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绪论 1

一、药物化学研究的对象和任务 1

二、药物化学近代发展简史 1

三、新药的研究与开发 3

第一章 麻醉药 4

第一节 全身麻醉药 4

一、全身麻醉药的发展 4

三、氟烷 5

二、麻醉乙醚 5

四、甲氧氟烷 6

五、盐酸氯胺酮 6

六、羟丁酸钠 7

七、硫喷妥钠 7

第二节 局部麻醉药 7

一、局部麻醉药的结构类型与发展 7

二、盐酸普鲁卡因 10

三、盐酸利多卡因 11

四、盐酸丁卡因 11

六、苯甲酸酯类局麻药的构效关系 12

五、盐酸布比卡因 12

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 13

第一节 镇静催眠药 13

一、酰脲类药物 13

二、氨基甲酸酯类药物 15

三、苯并二氮？类药物 16

第二节 抗癫痫药 19

一、苯妥英钠 19

二、卡马西平 20

三、扑米酮 20

一、吩噻嗪类及其类似物 21

第三节 抗精神失常药 21

二、丁酰苯类及其衍生物 24

第三章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 26

第一节 解热镇痛药 26

一、解热镇痛药的发展 26

二、阿司匹林 27

三、双水杨酯 28

四、对乙酰氨基酚 29

五、安乃近 29

一、非甾体抗炎药的发展 30

第二节 非甾体抗炎药 30

六、嘧吡唑 30

二、吲哚美辛 33

三、布洛芬 34

四、萘普生 34

五、酮洛芬 34

六、非诺涤芬钙 35

七、芬布芬 35

八、甲芬那酸 35

十一、别嘌醇 36

十、丙磺舒 36

九、吡罗昔康 36

十二、苄达明盐酸盐 37

十三、双氯芬酸钠 37

十四、依托度酸 37

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药 38

第一节 镇痛药 38

一、镇痛药的结构类型与发展 38

二、盐酸吗啡 40

三、盐酸哌替啶 41

五、盐酸美沙酮 42

四、枸橼酸芬太尼 42

六、盐酸布桂嗪 43

七、盐酸奈福泮 43

八、苯噻啶 43

九、镇痛药的构效关系 43

第二节 镇咳祛痰药 44

一、镇咳药 44

二、祛痰药 46

第一节 中枢兴奋药 49

一、中枢兴奋药的结构类型 49

第五章 中枢兴奋药及利尿药 49

二、咖啡因 50

三、尼可刹米 51

四、盐酸甲氯芬酯 52

五、吡乙酰胺 52

六、盐酸哌甲酯 53

七、盐酸多沙普仑 53

八、其他中枢兴奋药 53

第二节 利尿药 55

一、利尿药的结构类型 55

二、氢氯噻嗪 57

四、布美他尼 58

三、依他尼酸 58

五、氯噻酮 59

六、呋噻米 59

第六章 解痉药及肌肉松弛药 60

第一节 解痉药 60

一、解痉药的类型及发展 60

二、硫酸阿托品 61

三、溴丙胺太林 62

四、氢溴酸山莨菪碱 62

七、其他解痉药 63

五、氢溴酸东莨菪碱 63

六、丁溴东莨菪碱 63

八、莨菪碱类药物构效关系 64

第二节 肌肉松弛药 65

一、肌肉松弛药的类型及发展 65

二、氯化简箭毒碱 68

三、氯化琥珀胆碱 68

四、美索巴莫 69

五、其他肌肉松弛药 69

一、苯乙胺类拟肾上腺素药的发展 72

第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药 72

第七章 拟肾上腺素药 72

二、盐酸异丙肾上腺素 73

三、重酒石酸去甲肾上腺素 74

四、盐酸克仓特罗 75

五、沙丁胺醇 75

六、盐酸多巴酚丁胺 75

七、盐酸去氧肾上腺素 76

八、盐酸氯丙那林 76

九、盐酸多巴胺 77

十、其他苯乙胺类拟肾上腺素药 77

一、盐酸麻黄碱 79

第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药 79

二、盐酸甲氧明 80

三、硫酸美芬丁胺 80

四、重酒石酸间羟胺 81

五、盐酸伪麻黄碱 81

六、甲氧苯丙胺 81

第八章 抗组胺药及抗溃疡药 82

第一节 组胺H1受体拮抗剂 82

一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型 82

二、盐酸苯海拉明 83

三、马来酸氯苯那敏 84

四、盐酸赛庚啶 85

五、富马酸酮替芬 86

六、组胺H1受体拮抗剂的化学结构与活性的关系 86

第二节 抗溃疡药 88

一、组胺H2受体拮抗剂的发展 88

二、西咪替丁 88

三、盐酸雷尼替丁 89

四、法莫替丁 89

五、质子泵抑制剂的发展 89

六、奥美拉唑 90

第九章 心血管系统药物 92

第一节 降血脂药 92

一、降血脂药的结构类型 92

二、氯贝丁酯 93

三、非诺贝特 94

四、洛伐他汀 94

第二节 抗心律失常药 94

一、抗心律失常药的发展及类型 95

一、抗心绞痛药物的类型 96

第三节 抗心绞痛药 96

三、盐酸美西律 96

二、盐酸普萘洛尔 96

二、硝酸异山梨醇酯 98

三、盐酸维拉帕米 98

四、硝苯地平 99

五、盐酸地尔硫？ 99

第四节 抗高血压药 100

一、抗高血压药物的类型 100

二、甲基多巴 101

四、盐酸哌唑嗪 102

三、利血平 102

五、卡托普利 103

第五节 强心药 103

一、强心药的发展及类型 104

二、氨力农 105

第十章 寄生虫病防治药物 106

第一节 驱肠虫药 106

一、驱肠虫药的化学结构类型 106

二、枸橼酸哌嗪 107

三、盐酸左旋咪唑 108

四、阿苯哒唑 108

第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药 109

一、抗日本血吸虫病药物的类型 109

五、甲苯咪唑 109

二、吡喹酮 110

三、抗丝虫病药物 110

第三节 抗疟药 111

一、抗疟药的发展 111

二、二盐酸奎宁 113

三、乙胺嘧啶 114

四、青蒿素 114

甲硝唑 115

第四节 抗滴虫病药 115

五、本芴醇 115

第十一章 抗菌药及抗病毒药 117

第一节 喹诺酮类抗菌药 117

一、喹诺酮类抗菌药的发展 117

二、喹诺酮类抗菌药的化学结构类型 118

三、吡哌酸 119

四、诺氟沙星 119

五、其他喹诺酮类药物 120

第二节 抗结核病药 120

一、硫酸链霉素 120

二、利福平 121

四、对氨基水杨酸钠 122

三、利福喷丁 122

五、异烟肼 123

六、盐酸乙胺丁醇 124

第三节 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药 124

一、盐酸小檗碱 125

二、呋喃妥因 126

一、抗真菌药的发展 127

二、克霉唑 127

第四节 抗真菌药 127

第五节 抗病毒药 128

一、核苷类抗病毒药的发展 128

二、三氮唑核苷 129

三、阿昔洛韦 129

第十二章 磺胺类药物及抗菌增效剂 130

第一节 磺胺类药物 130

一、磺胺类药物的发展 130

二、磺胺类药物的命名和分类 132

三、磺胺嘧啶 132

四、磺胺甲噁唑 133

五、磺胺类药物的作用机理及构效关系 134

六、磺胺类药物的应用及副反应 137

第二节 抗菌增效剂 137

一、抗菌增效剂的发展及类型 137

二、甲氧苄啶 138

三、甲氧苄啶作用机理 139

第十三章 抗生素 140

第一节 β-内酰胺类抗生素 141

一、青霉素钠 142

二、氨苄西林钠 143

三、阿莫西林 144

四、头孢氨苄 145

五、头孢噻吩钠 146

六、克拉维酸 146

七、舒巴坦 146

第二节 四环素类抗生素 147

一、土霉素 148

二、盐酸米诺环素 149

第三节 氨基糖甙类抗生素 149

阿米卡星 150

红霉素 151

第四节 大环内酯类抗生素 151

第五节 氯霉素 152

第十四章 抗肿瘤药 154

第一节 烷化剂 154

一、烷化剂结构类型 154

二、盐酸氮芥 155

三、氮甲 156

四、环磷酰胺 156

六、噻替哌 157

七、白消安 157

五、卡莫司汀 157

八、六甲蜜胺 158

第二节 抗代谢抗肿瘤药 158

一、抗代谢抗肿瘤药的结构类型 158

二、氟脲嘧啶 159

三、盐酸阿糖胞苷 160

四、巯嘌呤 160

五、甲氨喋呤 160

六、羟基脲 161

第三节 抗肿瘤天然药物 161

一、抗生素类 161

二、生物碱类 162

第四节 金属络合物抗肿瘤药 163

第十五章 甾类药物 164

第一节 雄甾烷类药物 164

一、雄甾烷类药物的发展 164

二、甲睾酮 167

三、丙酸睾丸素 167

四、苯丙酸诺龙 167

五、炔诺酮 168

六、双炔失碳酯 168

第二节 雌甾烷类药物 168

一、雌甾烷类药物的发展 169

二、雌二醇 170

三、炔雌醇 170

四、苯甲酸雌二醇 171

五、己烯雌酚 171

第三节 孕甾烷类药物 171

一、孕激素类 171

二、肾上腺皮质激素类 173

第十六章 维生素 179

第一节 脂溶性维生素 179

一、维生素A类 179

二、维生素D类 180

三、维生素E类 182

四、维生素K类 183

第二节 水溶性维生素 184

一、维生素B1类 184

二、维生素B2类 184

三、维生素B6类 185

四、烟酸及烟酰胺 186

五、维生素B12类 187

六、抗坏血酸(维生素C) 187

七、维生素H 188

第二节 药物基本结构对药效的影响 189

第十七章 药物的化学结构与药效的关系 189

第一节 药物发生药效的决定因素 189

第三节 药物理化性质对药效的影响 190

一、溶解度、分配系数对药效的影响 190

二、解离度对药效的影响 191

第四节 电子密度分布与官能团对药效的影响 192

一、电子密度分布对药效的影响 192

二、官能团对药效的影响 194

第五节 键合特性对药效的影响 196

一、氢键对药效的影响 196

二、电荷转移复合物对药效的影响 197

三、金属鳌合作用对药效的影响 198

第六节 立体因素对药效的影响 198

一、官能团间的距离对药效的影响 199

二、立体异构对药效的影响 199

第十八章 药物的化学结构修饰 202

第一节 药物化学结构修饰的目的 202

一、提高药物的组织选择性 202

二、提高药物的稳定性 203

三、延长药物作用时间 204

四、改善药物的吸收 205

五、改善药物的溶解性 206

六、降低药物的毒副作用 207

七、发挥药物配伍作用 208

第二节 成盐修饰 208

一、酸性药物的成盐修饰 208

二、碱性药物的成盐修饰 209

第三节 成酯及成酰胺修饰 209

一、具羧基药物的成酯修饰 209

二、具羟基药物的成酯修饰 210

三、具氨基药物的成酰胺修饰 211

一、具羰基药物的修饰 213

第四节 其它修饰 213

二、药物的开环修饰 214

三、药物的成环修饰 215

第十九章 新药开发的途径和方法 217

第一节 模型化合物发掘的经验方法 217

一、随机筛选与意外发现 217

二、从天然产物中获得 218

三、由活性代谢物和抗代谢物中发现 218

第二节 先导化合物优化的一般方法 219

一、电子等排体 219

三、药物潜伏化 220

二、改变溶解度 220

四、改变药效基因 221

五、结构拼合 221

第三节 合理药物设计 222

一、三维空间设计 222

二、三维结构搜寻 223

三、全新药物设计 223

第四节 药物定量构效关系简介 224

中文索引 227

英文索引 237