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绪论 1

一、药物化学的内容 1

二、药物化学发展简史 1

三、药物的名称 2

第一章 麻醉药 4

第一节 全身麻醉药 4

一、吸入麻醉药 4

氟烷 Halothane 5

甲氧氟烷 Methoxyflurane 6

恩氟烷 Enflurane 7

麻醉乙醚 Anesthetic Ether 7

二、静脉麻醉药 8

盐酸氯胺酮 Ketamine Hydrochloride 9

羟丁酸钠 Sodium Oxybate 9

第二节 局部麻醉药 10

一、对氨基苯甲酸酯类及构效关系 10

二、酰胺类 11

三、氨基醚类及氨基酮类 11

盐酸普卡因 Procaine Hydrochloride 12

盐酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride 13

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 16

第一节 镇静催眠药 16

一、巴比妥类 16

苯巴比妥 Phenobarbital 17

二、苯并氮杂草类 19

异戊巴比妥 Amobarbital 19

地西泮 Diazepam 20

奥沙西泮 Oxazepam 21

艾司唑仑 Estazolam 22

阿普唑仑 Alprazolam 23

三、氨基甲酸酯类 24

甲丙氨酯 Meprobamate 24

第二节 抗癫痫药 25

苯妥英钠 Phenytoin Sodium 25

卡马西平 Carbamazepine 26

一、吩噻嗪类 27

第二节 抗精神失常药 27

盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 28

奋乃静 Perphenazine 28

二、硫杂蒽类 29

三、丁酰苯类 29

第三章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 31

第一节 解热镇痛药 31

一、水杨酸类 31

二、苯胺类 32

三、吡唑酮类 33

阿司匹林 Aspirin 33

对乙酰氨基酚 Paracetamol 35

安乃近 Metamizole Sodium 36

贝诺酯 Benorilate 37

第二节 非甾体抗炎药 37

一、3、5-吡唑烷二酮 37

羟布宗 Oxyphenbutazone 38

二、N-芳基邻氨基苯甲酸类 38

三、芳基烷酸类 39

吲哚美辛 Indometacin 40

双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium 41

布洛芬 Ibuprofen 42

萘普生 Naproxen 43

四、1，2-苯并噻嗪类 44

吡罗昔康 Piroxicam 45

第三节 抗痛风药 45

一、抗痛风发作药 45

二、尿酸排泄剂 46

三、尿酸合成阻断剂 46

别嘌醇 Allopurinol 46

丙磺舒 Probenecid 47

第四章 镇痛药和镇咳祛痰药 48

第一节 镇痛药 48

一、镇痛药的发展及结构类型 48

盐酸吗啡 Morphine Hydrochloride 48

盐酸纳洛酮 Naloxone Hydrochloride 51

盐酸丁丙诺啡 Buprenorphine Hydrochloride 52

盐酸哌替啶 Pethidine Hydrochloride 54

枸橼酸芬太尼 Fentanyl Citrate 54

盐酸美沙酮 Methadone Hydrochloride 55

二、镇痛药的构效关系 57

第二节 镇咳祛痰药 58

一、镇咳药 58

二、祛痰药 59

盐酸溴已新 Bromhexine Hydrochloride 59

二、酰胺类 61

一、黄嘌呤类 61

第一节 中枢兴奋药 61

第五章 中枢兴奋药和利尿药 61

三、吡乙酰胺类 62

四、其他类 62

咖啡因 Caffeine 63

尼可刹米 Nidethamide 65

盐酸甲氯芬酯 Meclofenoxate Hydrochloride 66

吡拉西坦 Piracetam 67

第二节 利尿药 67

氢氯噻嗪 Hydrocholorothiazide 69

呋塞米 Furosemide 70

依他尼酸 Etacrynic Acid 70

螺内酯 Spironolactone 71

第六章 拟肾上腺素药 72

第一节 苯乙胺类似肾上腺素药 72

一、苯乙胺类拟肾上腺素药的发展和结构 72

二、苯乙胺类拟肾上腺素药的一般代谢过程 73

三、苯乙胺类似肾上腺素药的构效关系 73

盐酸异丙肾上腺素 Isoprenaline Hydrochloride 74

重酒石酸去甲肾上腺素 Noradrenaline Bitartrate 75

盐酸多巴胺 Dopamine Hydrochloride 77

盐酸克仑特罗 Clenbuterol Hydrochloride 78

沙丁胺醇 Salbutamol 78

盐酸麻黄碱 Ephedrine Hydrochloride 80

第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药 80

盐酸伪麻黄碱 Pseudoephedrine Hydrochloride 82

盐酸甲氧明 Methoxamine Hydrochloride 82

重酒石酸间羟胺 Metaraminol Bitartrate 83

第七章 心血管系统药物 84

第一节 降血脂药 84

一、苯氧乙酸类 84

二、烟酸类 85

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 85

四、其他类 86

氯贝丁酯 Clofibrate 86

非诺贝特 Fenofibrate 87

第二节 抗心律失常药 88

洛伐他汀 Lovastatin 88

盐酸美西律 Mexiletine Hydrochloride 90

盐酸普鲁卡因胺 Procainamide Hydrochloride 90

盐酸普罗帕酮 Propafenone Hydrochloride 91

盐酸普萘洛尔 Propranolol Hydrochloride 91

盐酸胺碘酮 Amiodarone Hydrochloride 92

第三节 抗心绞痛药 93

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 93

二、钙拮抗剂 93

三、β受体阻滞剂 94

硝酸甘油 Nitroglycerin 94

硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate 95

硝苯地平 Nifedipine 96

盐酸维拉帕米 Verapamil Hydrochloride 96

尼群地平 Nitrendipine 97

氨氯地平 Amlodipine 97

尼莫地平 Nimodipine 97

盐酸地尔硫？ Diltiazem Hydrochloride 98

桂利嗪 Cinnarizine 98

双嘧达莫 Dipyridamole 99

第四节 抗高血压药 99

一、中枢性降压药 99

二、作用于交感神经系统的降压药 99

六、肾上腺素a1受体阻滞剂 100

五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 100

三、神经节阻断药物 100

四、血管扩张药 100

盐酸可乐定 Clonidine Hydrochloride 101

卡托普利 Captopril 101

马来酸依那普利 Enalapril Maleate 102

赖诺普利 Lisinopril 102

盐酸哌唑嗪 Prazosin Hydrochloride 103

第五节 强心药 103

一、强心苷类 103

二、拟交感胺类药物 104

四、钙敏化剂 105

三、磷酸二酯酶抑制剂 105

氨力农 Amrinone 106

多巴酚丁胺 Dobutamine 106

第八章 解痉药及肌肉松弛药 108

第一节 解痉药 108

一、颠茄生物碱类 108

硫酸阿托品 Atropine Sulfate 109

丁溴东莨菪碱 Scopolamine Butylbromide 110

氢溴酸东莨菪碱 Scopolamine Hydrobromide 111

氢溴酸山莨菪碱 Anisodamine Hydrobromide 112

二、合成类解痉药 112

溴丙胺太林 Propantheline Bromide 113

盐酸苯海索 Benzhexol Hydrochloride 114

第二节 肌肉松弛药 115

一、按作用机制分类 115

二、按来源分类 115

氯琥珀胆碱 Suxamethonium Chloride 118

第九章 抗过敏药和抗溃疡药 120

第一节 抗过敏药 120

一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型 120

盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride 122

马来酸氯苯那敏 Chlorphenamine Maleate 123

盐酸赛庚啶 Cyproheptadine Hydrochloride 124

富马酸酮替芬 Ketotifen Fumarate 125

二、组胺H1受体拮抗剂的化学结构和活性的关系 126

第二节 抗溃疡药 127

一、抗溃疡药的类型 127

二、H2受体拮抗剂的发展 127

盐酸雷尼替丁 Ranitidine Hydrochloride 128

三、质子泵 129

奥美拉唑 Omeprazole 130

第十章 寄生虫病防治药物 131

第一节 驱肠虫药 131

一、哌嗪类 131

二、咪唑类 131

三、嘧啶类 131

五、三萜类及酚类 132

四、苯咪类 132

枸橼酸哌嗪 Piperazine Cirrate 133

盐酸左旋咪唑 Levamisole Hydrochloride 133

第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药 134

一、抗日本血吸虫病药物的类型 134

吡喹酮 Praziquantel 135

二、抗丝虫病药物 136

枸橼酸乙胺嗪 Diethylcarbamazine Citrate 136

第三节 抗疟药 136

磷酸氯喹 Chloroquinine Phosphate 139

乙胺嘧啶 Pyrimethamine 139

青蒿素 Artemisinin 140

第四节 抗滴虫病药 141

甲硝唑 Metronidazole 141

第十一章 抗病毒药和抗真菌药 143

第一节 抗病毒药 143

一、核苷类 143

二、非核苷类 144

阿昔洛韦 Aciclovir 145

利巴韦林 Ribavirin 145

第二节 抗真菌药 145

一、抗生素类抗真菌药 146

二、合成类抗真菌药 146

二、喹诺酮类药物的分类 149

一、喹诺酮类抗菌药的发展概况 149

第十二章 合成抗菌药 149

第一节 喹诺酮类抗菌药 149

三、喹诺酮药物的构效关系 151

吡哌酸 Pipemidic Acid 151

诺氟沙星 Norfloxacin 152

盐酸环丙沙星 Ciprofloxacin Hydrochloride 152

氧氟沙星 Ofloxacin 153

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 154

一、磺胺类药物的发展 154

二、磺胺类药物的构效关系 155

三、磺胺类药物的作用机制 155

四、抗菌增效剂 157

第三节 抗结核病药 158

一、抗生素类抗结核病变 158

二、合成抗结核病药 159

对氨基水杨酸钠 Sodium Aminosalicylate 159

异烟肼 Isoniazid 159

盐酸乙胺丁醇 Ethambutol Hydrochloride 160

第四节 其他抗菌药 161

一、异喹啉类抗菌药 161

盐酸小檗碱 Berberine Hydrochoride 161

二、硝基呋喃类 163

三、硝基咪唑类 163

第十三章 抗生素 164

第一节 β-内酰胺类抗生素 165

一、青霉素及半合成青霉素类 166

青霉素 Benzylpenicillin 166

氨苄西林 Ampicillin 169

阿莫西林 Amoxicillin 170

替莫西林 Temocillin 171

哌拉西林 Piperacillin 172

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 172

头孢噻吩钠 Cefalothin Sodium 173

头孢氨苄 Cefalexin 174

头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium 175

头孢羟氨苄 Cefadroxil 175

头孢克洛 Cefaclor 176

头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium 176

三、非经典的β-内酰胺类抗生素β-内酰胺酶抑制剂 177

第二节 四环素类抗生素 177

一、天然四环素类抗生素 178

二、半合成四环素类抗生素 178

第三节 氨基糖苷类抗生素 179

阿米卡星 Amikacin 180

第四节 大环内酯类抗生素 181

红霉素 Erythromycin 181

氯霉素 Chloramphenicol 183

第五节 氯霉素类抗生素 183

甲砜霉素 Thiamphenicol 185

第六节 其他抗生素 185

第十四章 抗肿瘤药物 187

第一节 烷化剂 187

一、氮芥类 187

盐酸氮芥 Chlormethine Hydrochloride 187

氮甲 Formylmerphalan 188

环磷酰胺 Cyclophosphamide 189

异环磷酰胺 Ifosfamide 190

二、乙撑亚胺类 190

塞替派 Thiotepa 190

卡莫司汀 Carmustine 191

六甲蜜胺 Altrctaminc 191

三、亚硝基脲类 191

四、甲磺酸酯及多元醇类 192

白消安 Busulfan 192

第二节 抗代谢药物 192

一、嘧啶拮抗物 193

氟尿嘧啶 Fluorouracil 193

卡莫氟 Carmofur 194

盐酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride 194

二、嘌呤拮抗物 195

巯嘌呤 Mercaptopurine 195

甲氨蝶呤 Methotrexate 196

三、叶酸拮抗剂 196

羟基脲 Hydroxyurea 197

第三节 抗肿瘤天然药物 197

一、抗肿瘤抗生素 197

四、羟基脲 197

米托蒽醌 Mitoxantrone 198

二、抗肿瘤的植物药有效成分 199

第四节 金属配合物抗肿瘤药物 200

顺铂 Cisplatin 200

卡铂 Carboplatin 201

第五节 其他抗肿瘤药物 201

昂丹司琼 Ondansetron 202

第一节 雄性激素和同化激素 203

第十五章 甾体药物 203

甲睾酮 Methyltestosterone 204

丙酸睾酮 Testosterone Propinate 205

达那唑 Danazol 205

苯丙酸诺龙 Nandrolone Phenylpropionate 206

第二节 雌激素 206

雌二醇 Estradiol 207

炔雌醇 Ethinylestradiol 207

已烯雌酚 Dicthylstibestrol 208

第三节 孕激素 208

黄体酮 Progesterone 209

醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone Acetate 210

醋酸甲地孕酮 Megestrol Acetate 210

炔诺酮 Norethisterone 211

左炔诺孕酮 Levonorgestrel 211

第四节 肾上腺皮质激素 212

醋酸氢化可的松 Hydrocortisone Acetatc 214

醋酸地塞米松 Dexamethasone Acetate 214

第十六章 维生素 216

第一节 脂溶性维生素 216

一、维生素A类 216

维生素A醋酸酯 Vitamin A Acetate 217

维生素D2 Vitamin D2 218

二、维生素D类 218

维生素D3 Vitamin D3 219

三、维生素E类 220

维生素E醋酸酯 Vitamin E Acetate 220

四、维生素K类 221

维生素K1 Vitamin K1 221

第二节 水溶性维生素 221

一、维生素B类 221

维生素B6 Vitamin B6 221

二、维生素C 224

维生素C Vitamin C 224

第二节 药物基本结构对药效的影响 226

第一节 药物发生药效的决定因素 226

第十七章 药物的化学结构与药效的关系 226

第三节 药物理化性质对药效的影响 227

一、溶解度、分配系数对药效的影响 227

二、解离度对药效的影响 228

第四节 电子密度分布与官能团对药效的影响 228

一、电子密度分布对药效的影响 228

二、官能团对药效的影响 229

第五节 键合特性对药效的影响 230

一、氢键对药效的影响 231

二、电荷转移复合物对药效的影响 231

一、官能团间的距离对药效的影响 232

二、立体异构对药效的影响 232

第六节 立体因素对药效的影响 232

三、金属螯合作用对药效的影响 232

第十八章 药物的化学结构修饰 235

第一节 药物化学结构修饰的目的 235

一、提高药物对靶部位的选择性 235

二、提高药物的稳定性 236

三、延长药物作用时间 236

四、改善药物的吸收 237

五、改善药物的溶解性 237

六、降低药物的毒副作用 238

七、发挥药物配伍作用 238

二、碱性药物的成盐修饰 239

第二节 成盐修饰 239

一、酸性药物的成盐修饰 239

第三节 成酯及成酰胺修饰 240

一、具羧基药物的成酯修饰 240

二、具羟基药物的成酯修饰 240

三、具氨基药物的成酰胺修饰 241

第四节 其他修饰 242

一、具羰基药物的修饰 242

二、药物的开环修饰 243

三、药物的成环修饰 243

第一节 先导化合物的发现 245

一、从天然资源中筛选先导化合物 245

第十九章 新药开发的途径和方法 245

二、组合化学 247

三、活性代谢物中发现先导化合物 247

四、生命基础过程研究中发现先导化合物 248

第二节 先导优化的一般方法 249

一、电子等排体 249

二、药物潜伏化--通过改善药代性质来优化先导物的一种手段 250

三、结构拼合 251

四、软药 251

第三节 药物定量构效关系简介 252

英文索引 255

中文索引 265