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第1章 绪论 1

一 药物概念 1

二 药理学的性质与任务 1

三 药物与药理学发展简史 2

四 药物的两重性 4

五 药物制剂与给药途径 4

六 药物作用的特异性与药物效应的选择性 5

七 临床疗效与不良反应 6

八 药理学研究方法 8

第2章 药物效应动力学 10

一 量效关系 10

二 受体 12

三 第二信使 24

四 受体的调节 26

五 药物作用的其他机制 26

第3章 药物代谢动力学 29

第1节 药物的体内过程 29

一 药物跨膜转运 29

二 吸收 33

三 和血浆蛋白结合 34

四 分布 36

五 生物转化 37

六 排泄 42

第2节 药物代谢动力学 43

一 一级动力学消除 43

二 房室模型 46

三 一级动力学吸收 47

四 多次给药的时量关系 50

五 零级动力学消除 53

六 非房室方法 54

七 给药方案的制定 56

八 药物疗效的监测 59

第4章 药物治疗的实际问题 61

一 个体差异 61

二 影响药物效应的因素 61

三 药物中毒(毒理学原则) 63

四 药物滥用——社会药理学 65

五 处方学 66

六 合理用药原则 67

七 新药开发 67

八 药理学有关书籍及文献 69

第5章 药物临床试验与评介 73

第1节 引言 73

第2节 临床试验的对照 74

一 设置对照的必要性 74

二 历史性对照 74

三 自身对照 75

四 配对对照 76

五 平行对照 77

第3节 随机分组 78

第4节 盲法与安慰剂 80

第5节 临床试验的道德问题 82

第6节 药物临床试验的病例数问题 83

第7节 临床试验的设计与统计分析 84

一 析因设计 84

三 寿命表的使用 85

二 交叉设计 85

四 阶段分析法 86

五 序贯试验 87

第六章 药物不良反应监测 90

第1节 引言 90

第2节 药物不良反应监测方法 91

一 自发呈报系统 91

二 集中监测系统 92

五 处方——事件监测 93

四 FDA药品不良反应监测 93

三 记录联结 93

六 记录应用 94

第3节 流行病学基本原理在药物不良反应监测中的应用 94

一 病例报告法 94

二 相同病例系列法 94

三 病例对照研究法 94

四 队列研究 96

五 随机化临床试验 96

第4节 药物不良反应监测存在的问题和研究前景 97

二 英国的黄卡系统和“处方事件监测”系统 99

一 澳大利亚开展药物不良反应监测简况 99

第5节 各国药物不良反应监测系统简介 99

三 世界卫生组织国际药品监测计划 101

四 中国药物不良反应监测概况 102

第7章 小儿药理学概论 105

第1节 药物对胎儿和婴儿的影响 105

一 药物对胎儿的影响 105

二 哺乳妇女应用化学药物可能对婴儿的影响 109

一 药物的吸收 112

二 药物的分布 112

第2节 婴儿和幼儿的药物代谢动力学 112

三 药物的消除：生物转化与排泄 113

第3节 小儿药效学 115

第8章 老年药理学概论 118

第1节 引言 118

第2节 老年药物代谢动力学 119

第3节 老年药效学 124

一 神经系统结构和功能的改变对药物作用的影响 124

二 老年性循环系统改变对药物作用的影响 125

三 老年性内分泌改变对药物作用的影响 126

一 老年病人药物治疗的危险因素 127

四 药物对老年男性所引起的性功能失调 127

第4节 老年用药的基本原则和注意事项 127

二 老年人用药的原则 128

三 老年人用药的注意事项 129

第9章 免疫药理学概论 131

第1节 免疫促进药 131

一 细菌来源的免疫促进药 131

二 免疫细胞因子 132

三 多糖类免疫促进药 135

四 合成药物 137

第2节 免疫抑制药 138

一 糖皮质激素 139

二 抗代谢药物 141

三 烷化剂 142

四 真菌产物 143

五 单克隆抗体-CD_3 146

六 雷公藤制剂 146

二 植物神经系统 148

一 传出神经系统 148

第1节 引言 148

第10章 传出神经系统药理学概论 148

三 运动神经系统 149

第2节 传出神经系统的递质 149

一 化学传递学说 149

二 传出神经突触的超微结构 149

三 传出神经系统递质的合成与贮存 150

四 传出神经系统递质的释放 151

五 传出神经系统递质作用的消除 152

第4节 传出神经系统的受体 153

第3节 传出神经按递质的分类 153

第5节 传出神经系统受体激动-效应偶联中的信息传递机制 155

一 受体-离子通道偶联 155

二 受体-酶偶联 156

第11章 肾上腺素受体激动药 158

第1节 引言 158

第2节 α、β-肾上腺素受体激动药 159

第3节 α1，α2-肾上腺素受体激动药 162

第4节 α1-肾上腺素受体激动药 164

第5节 β1、β2-肾上腺素受体激动药 165

第6节 β2-肾上腺素受体激动药 167

第12章 α-肾上腺素受体阻断药 172

第1节 引言 172

第2节 低选择性α-肾上腺素受体阻断药 173

一 短效α-肾上腺素受体阻断药 173

二 长效α-上腺素受体阻断药 175

第3节 高选择性α-肾上腺素受体阻断药 176

一 α1-肾上腺素受体阻断药 176

二 其它α1-肾上腺素受体阻断药 178

第13章 β-肾上腺素受体阻断药 179

第1节 引言 179

第2节 β-肾上腺素受体阻断药的药理作用 180

一 β-受体阻断药的特点 180

二 β-受体阻断药的基本药理作用 182

第3节 肾上腺素受体阻断药的分类 183

第4节 β-肾上腺素受体阻断药的体内过程 185

一 β-受体阻断药脂溶性的临床意义 185

三 β-受体阻断药的体内分布 186

二 β-受体阻断药吸收和生物利用度 186

第5节 各类β-肾上腺素受体阻断药 187

一 1A类：无部分激动活性的β_1，β_2-受体阻断药 187

四 β-受体阻断药的消除 187

二 1B类：有部分激动活性的β_1，β_2-受体阻断药 195

三 2A类：无部分激动活性的β_1—受体阻断药 198

四 2B类：有部分激动活性的β_1—受体阻断药 201

五 3类：α，β—受体阻断药 203

一 药物分类 207

二 精神病的单胺学说 207

第1节 引言 207

第14章 抗精神失常药 207

第2节 抗精神病药 208

一 吩噻嗪类 208

二 其他吩噻嗪类药物 212

三 硫杂蒽类 214

四 丁酰苯类 214

六 苯酰胺类 215

七 二苯二氮?类 215

五 二苯基丁酰哌啶类 215

第3节 治疗情感性精神障碍药 216

一 三环类抗抑郁症药 216

二 非典型抗抑郁症药 220

三 单胺氧化酶抑制剂(MAO抑制剂) 222

第4节 抗躁狂症药 224

第5节 抗焦虑镇静药 226

一 苯二氮革类药 226

三 焦虑症的药物治疗 227

二 其它 227

第15章 抗癫痫药 229

第1节 引言 229

一 痛痫及分类 229

二 发病机制 229

三 抗癫痫药的作用机制 230

四 治疗及血药浓度 230

第2节 抗癫痫药 231

一 乙内酰脲类 231

二 巴比妥类 234

三 琥珀酰亚胺类 235

四 氧唑双酮类 236

五 苯二氮?类 237

六 其它抗癫痫药 239

第3节 抗癫痫药的用药原则 242

第16章 抗帕金森氏病药 245

第1节 引言 245

一 帕金森病 245

二 病理生理学 245

三 帕金森病的药物治疗 246

第2节 拟多巴胺药 246

一 左旋多巴 246

二 多巴胺受体激动药 250

三 单胺氧化酶抑制剂 251

第3节 抗胆碱药 251

第4节 其它抗帕金森病药 253

一 分类 254

二 病理生理学 254

第1节 引言 254

第17章 镇痛药 254

三 作用机制 255

第2节 阿片类镇痛药 256

一 阿片受体激动药 256

二 阿片受体阻断药 265

第3节 非阿片类镇痛药 266

一 氟比汀和奈福泮 266

二 解热镇痛抗炎药 267

三 水杨酸类及其它有机酸类 269

第4节 疼痛的药物治疗 273

第18章 钙拮抗药 275

一 细胞内钙调节和钙的生理意义 275

二 钙通道的结构、受体类型与功能调节 276

三 钙拮抗药的分类 279

四 药理作用 282

五 作用的电压依赖性和频率依赖性 284

六 临床应用 285

七 主要药物 286

八 结语 291

一 心肌电生理 293

第19章 抗心律失常药 293

第1节 抗心律失常药的电生理学基础 293

二 心律失常发生的电生理机制 296

第2节 抗心律失常药的作用特性、基本电生理作用及药物分类 300

一 抗心律失常药的作用特性 300

二 抗心律失常药的基本电生理作用 301

三 抗心律失常药的分类 302

第3节 各类抗心律失常药 304

— Ⅰ类药：钠通道阻滞药 304

二 Ⅱ类药：β-肾上腺素受体阻断药 310

三 Ⅲ类药：延长APD的药物 311

四 Ⅳ类药：钙拮抗药 313

第4节 快速型心律失常的药物选择 313

第5节 抗心律失常药物的致心律失常作用 314

一 发生率 314

二 药致心律失常的类型 315

三 药致心律失常的作用机制 315

四 影响药致心律失常的因素 316

五 药致心律失常的处理 316

六 其它抗心律失常药物 317

第20章 治疗充血性心力衰竭(CHF)的药 320

第1节 引言 320

一 心功能与CHF的发病学 320

二 神经内分泌与分子生物学的变化 321

三 CHF药物治疗与分类 323

第2节 强心甙 323

一 历史与来源 324

二 化学结构 324

三 药理作用 326

四 体内过程 330

五 临床应用 332

六 不良反应 334

七 强心甙类药物 335

第3节 利尿药 335

第4节 非甙类正性肌力药 336

一 β-受体激动药和阻断药 336

二 磷酸二酯酶抑制药 337

第5节 扩张血管药 337

第6节 血管紧张素Ⅰ转化酶(ACE)抑制药 338

一 常用治CHF的扩管药 338

二 药物选用 338

一 心脏对超负荷的反应 339

二 ACE抑制药治疗CHF的临床效果 339

三 ACE抑制药的作用特点 340

四 AngⅡ的促生长作用 341

五 原癌基因与心肌肥厚 341

六 结语 342

一 心绞痛的分型 345

二 心绞痛发生的重要病理生理机制 345

第1节 引言 345

第21章 抗心绞痛药 345

第2节 抗心绞痛药 346

一 硝酸酯类及亚硝酸酯类 346

二 β-受体阻断药 350

三 钙拮抗药 352

四 钾通道开放剂 353

五 其它 355

第2节 脂蛋白的分类和组成 357

第22章 降血脂药 357

第1节 引言 357

第3节 高脂蛋白血症的分类和特征 358

第4节 降低血脂预防动脉粥样硬化 359

第5节 降血脂药 359

一 HMG-CoA还原酶抑制剂 359

二 苯氧芳酸类降血脂药 365

三 烟酸类 370

四 离子交换树脂或胆汁酸螯合剂类降胆固醇药 372

五 多烯不饱和脂肪酸 373

六 其它类降血脂药 375

第23章 肾素-血管紧张素系统药理 380

第1节 引言 380

第2节 组织肾素—血管紧张素系统(RAS) 381

一 脑内RAS 381

二 心脏RAS 382

三 血管RAS 382

第3节 血管紧张素 383

第4节 肾素抑制药 385

一 血管紧张素转化酶(ACE) 386

第5节 血管紧张素转化酶抑制药 386

二 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) 387

三 ACEI的分类及临床所用的药物 391

第6节 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 397

第24章 抗高血压药 399

一 概述 399

二 抗高血压药物的作用部位及分类 399

一 噻嗪类 400

第1节 利尿药 400

二 其它利尿药 401

第2节 β-肾上腺素受体阻断药 402

第3节 钙拮抗药 403

第4节 转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药 406

一 转化酶抑制药 406

二 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 409

第5节 交感神经抑制药 411

一 主要作用于中枢部位的抗高血压药(中枢性降压药) 411

二 神经节阻断药 414

三 抗去甲肾上腺素能神经药 416

四 α_1-受体阻断药 418

第6节 血管平滑肌扩张药 420

一 直接扩管药 420

二 钾通道开放药 422

第7节 抗高血压的应用原则 424

第2节 泌尿生理及利尿药作用部位 429

一 肾小球 429

第1节 引言 429

第25章 利尿药及脱水药 429

二 肾小管 430

第3节 利尿药 433

一 高效利尿药 433

二 中效利尿药 437

三 低效利尿药 440

四 新利尿药 443

五 脱水药 444

第4节 利尿药的临床应用 446

第2节 β-肾上腺素受体激动药 449

第26章 抗哮喘药 449

第1节 引言 449

一 α，β受体激动药 450

二 β_1，β_2受体激动药 450

三 β_2受体激动药 450

第3节 茶碱类 453

第4节 糖皮质激素类 456

第5节 抗过敏平喘药 458

第6节 M-胆碱受体阻断药 460

一 粘液及HCO_3*的分泌 463

二 抑制胃酸分泌的药理 463

第27章 治疗消化性溃疡病的药物 463

第1节 引言 463

第2节 治疗消化性溃疡病的药物 465

一 抗酸药 465

二 M-胆碱受体阻断药 465

三 组胺H_2-受体阻断药 466

四 H~+、K~+-ATP酶抑制药 467

六 前列腺素类制剂 468

五 胃泌素拮抗药 468

七 其他 469

八 抗菌药物 470

第3节 药物评价 470

第28章 作用于造血系统的药物 472

第1节 造血系统和造血生长因子 472

第2节 抗贫血药 475

一 红细胞生成素 475

二 铁制剂 477

三 维生素B_(12) 479

第3节 促进白细胞增生药 481

第29章 抗凝血药和止血药 485

第1节 血液凝固的分子学基础 485

一 血液凝固因子 485

二 血液凝固过程 489

三 血液凝固的调节 490

四 止血和伤口愈合 491

第2节 维生素K和口服抗凝血药 491

一 维生素K 491

二 口服抗凝血药 493

一 血液凝固因子 496

第3节 止血药 496

二 氨甲环酸和其类似药氨甲苯酸和氨基已酸 498

三 抑肽酶 499

四 立止血 500

五 一些其它血液制剂 500

第4节 肝素和非口服抗凝血药 502

一 肝素类 502

二 水蛭素及其衍生物 505

一 血小板膜受体 509

第30章 抗血小板药 509

第1节 血小板在正常止血及血栓形成中的作用 509

二 血小板内含物 511

三 血小板与内皮细胞的相互关系 512

四 血小板激活过程的信号转导 513

第2节 抗血小板药 513

一 抑制血小板内代谢酶类 514

二 作用于血小板受体的药物 520

一 纤维蛋白溶解系统 523

第31章 血栓溶解药 523

第1节 纤维蛋白溶解系统、血栓的形成和溶解 523

二 血栓的形成和溶解 527

第2节 血栓溶解药 528

一 激活酶类 528

二 蛇毒制剂 531

第32章 自身活性物质 535

第1节 组胺、组胺受体激动药和阻断药 535

一 组胺和组胺受体激动药 535

二 组胺受体阻断药 537

第2节 5-羟色胺、5-羟色胺受体激动药与阻断药 547

一 5-羟色胺、5-轻色胺受体激动药 547

二 5-羟色胺受体阻断药 550

第3节 二十碳烯酸类 552

一 前列腺素及血栓素 552

二 前列腺素类药物 554

三 白三烯类 556

第1节 前言 558

一 葡萄糖的内环境稳定和胰岛 558

第33章 胰岛素、治疗糖尿病药 558

二 糖尿病和胰岛素及胰高血糖素 559

第2节 胰岛素 560

第3节 口服降血糖药 570

一 磺酰脲类药物 570

二 双胍类药物 576

第4节 葡糖甙酶抑制剂 578

第5节 醛糖还原酶抑制剂 578

第6节 其他 579

二 生育调节药的主要类型 580

三 常用生育调节药主要作用环节 580

第34章 生育调节药 580

一 生育调节药的重要性 580

第1节 引言 580

第2节 用于避孕的性激素衍化物 581

一 避孕药孕激素成分 581

二 避孕药雌激素成分 588

第3节 甾体避孕药的主要类型及基本用法 589

一 复方甾体女用短效避孕片 589

二 复方甾体女用长效避孕片 590

三 女用事后避孕药、应急避孕药 591

四 甾体女用探亲避孕药 591

五 女用注射避孕针 592

六 女性避孕用缓释制剂 592

七 男用甾体避孕药 593

第4节 甾体避孕药的评价和选择 594

一 女用甾体避孕药的不良反应及处理 594

二 甾体避孕药的安全性和禁忌证 595

四 甾体避孕药对一些实验室机能检查指标的影响 596

三 甾体避孕药和其它药物的相互影响 596

第5节 植物抗生育药、外用避孕药、多肽类及其它生育调节药 597

一 植物抗生育药 597

二 外用避孕药 598

三 促性腺激素释放激素(GnRH)和类似物 599

四 其它生育调节药 600

第6节 催经止孕药 601

一 抗孕激素米非司酮等终止早孕药 601

二 前列腺素类终止妊娠药 604

一 抗菌药物发展简史 606

第35章 抗菌药物概论 606

第1节 引言 606

二 抗菌药物常用术语与实验方法 607

三 抗菌药物的作用与分类 608

第2节 影响抗菌药物作用的因素 609

一 药物体内过程 610

二 机体因素 611

第3节 抗菌药物的不良反应 612

一 毒性反应 612

二 过敏反应 616

第4节 细菌的耐药性 618

一 耐药性产生的生化机制 618

二 细菌耐药性的来源 621

三 细菌耐药性的防治措施 622

第5节 抗菌药物的合理使用 623

一 抗菌药物临床应用的基本原则 623

二 抗菌药物的联合应用 625

三 抗菌药物的预防应用 627

四 抗感染治疗失败的原因 629

第36章 β-内酰胺类抗生素 631

一 抗菌作用机制 632

第1节 抗菌作用机制与耐药机制 632

二 细菌耐药机制 634

第2节 青霉素类 635

第3节 半合成青霉素类 637

一 耐酶青霉素类 637

二 广谱青霉素类 639

三 主要用于阴性菌的青霉素 644

一 第一代头抱菌素 645

第4节 头孢菌素类 645

二 第二代头孢菌素 648

三 第三代头孢菌素 650

第5节 非典型β-内酰胺类抗生素 655

一 头霉素类抗生素 655

二 青霉素烯类抗生素 657

三 碳头孢烯类抗生素 658

四 氧头孢烯类抗生素 658

五 单环β-内酰胺类抗生素 659

六 β-内酰胺酶抑制剂 660

第1节 引言 665

第37章 氨基糖甙类抗生素 665

第2节 氨基糖甙类抗生素 673

第38章 四环素类与氯霉素类 682

第1节 四环素类 682

一 土霉素和四环素 683

二 新四环素类 687

第2节 氯霉素类 690

一 大环内酯类发展概述 696

第39章 大环内酯类及林可霉素类抗生素 696

第1节 大环内酯类抗生素 696

二 常用的大环内酯类抗生素 698

第2节 林可霉素和克林霉素 707

第40章 多肽类抗生素 710

第1节 多粘菌素和杆菌肽 710

第2节 糖肽类抗生素 712

第1节 喹诺酮类抗菌药 716

一 概述 716

第41章 合成抗菌药 716

二 氟喹诺酮类药 720

第2节 磺胺类 726

一 化学结构与分类 726

二 抗菌作用机制 727

三 各种磺胺药 727

第3节 甲氧苄啶及其复方 731

第4节 硝基呋喃类 732

第1节 第一线抗结核病药 736

第42章 抗结核病药 736

第2节 第二线抗结核病药 745

第3节 其它抗结核病药 746

第4节 抗结核病药的应用原则 747

一 基本原则 747

二 肺结核化疗方案 748

第43章 抗真菌药 751

第1节 概况 751

一 简史 751

第2节 多烯类抗真菌药 752

三 抗真菌作用机理 752

二 抗真菌药分类 752

第3节 唑类抗真菌药 755

第4节 丙烯胺类抗真菌药 761

第5节 其它抗真菌药 762

第44章 抗疟药 765

第1节 引言 765

第2节 控制症状的抗疟药 766

第3节 用于根治的抗疟药 772

第4节 主要用于预防的抗疟药 773

第45章 抗血吸虫病药 776

第46章 抗肠道线虫和绦虫病药 782

第1节 引言 782

第2节 抗肠道线虫药 782

第3节 抗绦虫药 786

第47章 抗恶性肿瘤药 789

第1节 阻碍核酸合成药 789

一 二氢叶酸还原酶抑制药 789

二 抗嘌呤代谢药 790

三 脱氧胸苷酸合成酶抑制剂及干扰嘧啶代谢药 791

四 核苷酸还原酶抑制剂 793

五 脱氧核苷酸多聚酶抑制药 793

六 影响多胺代谢药 794

第2节 影响蛋白合成药 794

一 干扰氨基酸供应药 794

二 干扰蛋白体功能药——三尖杉酯碱类 795

三 影响微管蛋白的药物 795

二 芳香族氮芥 797

三 苯丙氨酸氮芥类 797

第3节 破坏DNA结构及功能的药物 797

一 脂肪族氮芥 797

四 潜伏化氮芥 798

五 氟乙胺亚硝脲类 799

六 乙撑亚胺类 799

七 甲烷磺酸酯类 800

八 释出CH起烷化作用的药物 800

九 使DNA断裂的抗生素 801

一 蒽环类 802

第4节 对DNA起嵌入作用的药物 802

二 仿照蒽环类的人工合成药 804

三 放线菌素D 804

四 色霉素类 804

第5节 影响拓朴异构酶功能的药物及其他 805

一 影响拓朴异构酶Ⅰ的药物 805

第6节 激素治疗 806

一 雄激素及抗雄激素 806

二 影响拓朴异构酶Ⅱ的药物 806

二 雌激素及抗雌激素类 807

三 孕酮类 808

四 促性腺激素释放素(GnRH，即LHRH同类物) 809

五 肾上腺皮质激素及抗皮质激素药 809

六 甲状腺激素 810

第7节 细胞增殖动力学的基本概念及抗癌药合并应用的药理学基础 810

一 组织中的三部分细胞 810

二 增殖周期细胞的特点 811

三 抗癌药物对细胞周期中各期的作用 812

五 联合用药的原则 813

四 抗癌药物合并应用的药理学基础 813

第8节 临床肿瘤化学治疗 815

一 脑瘤 815

二 头颈癌 815

三 肺癌 815

四 食管癌 816

五 胃癌 816

六 大肠癌 816

七 肝癌 816

十一 组织肉瘤 817

十二 骨肉瘤 817

八 膀胱癌 817

十 黑色素瘤 817

九 睾丸癌 817

十三 乳癌 818

十四 卵巢癌 818

十五 宫颈癌 818

十六 淋巴瘤 818

中文药名索引 827

英文药名索引 844