药物透皮吸收新剂型PDF电子书下载

第一章 透皮给药的基本原理 1

第一节 透皮控释给药法概述 1

1-1-1 药物的普通给药法和透皮控制给药法 1

1-1-2 优点和局限性 2

第二节 透皮给药系统 4

1-2-1 控制释药装置简介 4

1-2-2 控制释药装置的释放性能 5

1-2-3 透皮吸收装置的基本组成 7

1-2-4 胶粘剂层和包装 9

第三节 市售产品 11

参考文献 11

第二章 药物通过聚合物的扩散 13

第一节 药物在大孔膜及微孔聚合物膜中的扩散和渗透 13

2-1-1 药物扩散系数的预测 13

2-1-2 确定有效扩散系数(D?)的其它方法 14

第二节 药物在无孔聚合物中的扩散 15

2-2-1 聚合物结构对D?的影响 15

2-2-2 预测D?的经验法 17

第三节 菲克扩散及菲菲克扩散 18

2-2-3 预测D?的理论法 18

第四节 药物在聚合物中扩散的数学 19

第五节 结论 21

参考文献 21

第三章 皮肤的解剖学和生物化学 24

第一节 皮肤的解剖学 24

3-1-1 真皮 24

3-1-3 表皮 27

3-1-2 真皮与表皮接合处 27

3-1-4 组织变异性 31

3-1-5 对环境的反应 31

第二节 皮肤的生物化学 32

3-2-1 真皮 32

3-2-2 表皮 32

3-2-3 皮肤表面 33

3-2-4 药物转运的推论 33

参考文献 33

第一节 渗透性数据换算技术 37

第四章 药物的体外经皮的渗透性研究 37

第二节 体外试验策略 40

4-2-1 同系物分配效应 42

4-2-2 结构和扩散系数的关系 44

4-2-3 改变膜或相的厚度 45

4-2-6 皮肤分离技术 46

4-2-7 皮膜的化学及热学处理法 46

4-2-5 与皮膜结合的阻滞作用 46

4-2-4 水力学边界层和搅拌效应 46

第三节 结语 47

参考文献 47

第五章 透皮传递的动物模型 49

第一节 体内外的比较研究 49

5-1-1 体内的比较研究 49

5-1-2 体外的比较研究 52

第二节 讨论 54

参考文献 55

6-1-1 体内试验的方法学 58

第一节 影响透皮吸收临床研究的条件 58

第六章 透皮吸收的临床研究 58

6-1-2 个体差异 59

6-1-3 皮肤条件 59

6-1-4 皮肤用药部位 60

6-1-5 覆盖作用 61

6-1-6 临床剂量的确定 61

第二节 讨论 62

参考文献 63

第一节 皮肤渗透的基本原理 64

第七章 透皮给药新剂型的发展概况 64

第二节 控制皮肤渗透的方法 67

7-2-1 膜控透皮给药系统 67

7-2-2 胶粘剂层扩散控制型透皮给药系统 69

7-2-3 骨架分散型透皮给药系统 69

7-2-4 微库型透皮给药系统 70

第三节 透皮给药系统的动力学评价 71

7-3-1 体外释药动力学 72

7-3-2 体外透皮动力学动物模型 72

7-3-4 人体体内透皮吸收的生物利用度 74

7-3-3 体外透皮动力学——人尸 74

7-3-5 体内——体外实验的相关性 75

第四节 处方设计和优化 76

参考文献 77

第八章 应用聚合物薄膜制成的四种控速透皮治疗制剂 80

第一节 血中药物浓度的维持 82

第二节 四种透皮系统的异同 82

第三节 东莨菪碱透皮给药 83

第四节 硝酸甘油透皮给药 86

第五节 氯压定的透皮给药 88

第六节 17β-雌二醇透皮给药 90

第七节 结论 91

参考文献 91

第九章 硝酸甘油由多聚物凝胶系统中的透皮传递 94

第一节 体外的研究 95

第二节 系统设计 98

9-2-1 铝箔包装 98

9-2-2 多聚物——硝酸甘油(NTG)骨架 98

9-2-3 胶粘剂 99

第三节 临床评价 100

9-3-1 药动学 100

9-2-4 吸收垫 100

9-3-2 药效学 101

第四节 小结 102

参考文献 102

第十章 硝酸甘油通过微封药物传递系统的透皮吸收 104

第一节 微封硝酸甘油透皮治疗系统MDD—NTG(Nitrodisc)的处方设计。 104

10-2-1 与人体皮肤接触时硝酸甘油的释放速度 105

第二节 微封硝酸甘油透皮治疗系统MDD—NTG(Nitrodisc)的生物药剂学评价。 105

10-2-2 硝酸甘油在体内的吸收速度 106

第三节 透皮吸收制剂的标签 110

参考文献 111

第十一章 多层聚合物膜固态贮库系统的透皮吸收 112

第一节 装置 112

第二节 转运的数学 113

11-2-1 零级装置 113

第三节 影响释放的因素 114

11-2-2 二分之一级透皮装置 114

第四节 硝酸甘油贴膜的开发——临床前研究 116

11-4-1 溶出度研究 116

11-4-2 体外皮肤渗透试验 118

11-4-3 兔皮急性毒性试验 118

11-4-4 动物剂量评价研究 119

第五节 生物利用度的研究 119

11-5-1 简介 119

参考文献 120

11-5-2 结果 120

第十二章 亲水性骨架膜贮库系统中的药物透皮吸收 122

第一节 LecTec骨架贮库 122

第二节 控制吸收的皮肤力学 123

第三节 总结 123

参考文献 123

第十三章 用于透皮吸收的三醋酸纤维素超微孔膜 125

第一节 三醋酸纤维素超微孔膜的特性 125

13-1-1 特性孔径 126

13-2-2 贴膜渗透速度的确定法 127

13-2-1 动力学的差异 127

13-1-2 扩散渗透性 127

第二节 三醋酸纤维素超微孔膜透皮吸收系统 127

13-2-3 药物通过皮肤速度的确定法 128

13-2-4 三酸酸纤维素超微孔贴膜的设计 128

第三节 生产工艺 129

第四节 处方及应用 130

参考文献 131

14-1-2 可注射小贮库系统 132

14-1-1 可注射微球 132

第一节 大分子药物由聚合物中的控制释放 132

第十四章 大分子药物的控制释放装置 132

14-1-3 皮下植入剂 133

第二节 制作步骤 133

14-2-1 溶剂浇铸法 133

14-2-2 固化法 139

第三节 微观结构分析及机理假设 143

第四节 大分子药物透皮吸收的机理研究 144

参考文献 146