药物化学 第2版PDF电子书下载

第一节　药物的基本结构 5

第一章　药物的化学结构与药效关系 5

第二节　理化性质对药效的影响 8

一、溶解度、分配系数对药效的影响 8

二、解离度对药效的影响 9

第三节　基团变化对药效的影响 10

一、酸性和碱性基团 11

二、烃基 12

三、卤素 13

四、羟基和巯基 15

五、醚和硫醚 15

第四节　立体结构对药效的影响 16

一、原子间距离对药效的影响 16

二、立体异构体对药效的影响 18

一、氧化反应 22

第二章　药物代谢 22

第一节　Ⅰ相代谢 22

二、还原反应 28

三、水解反应 29

第二节　Ⅱ相代谢 31

一、葡萄糖醛酸结合 32

二、硫酸结合 33

三、氨基酸结合 34

四、谷胱甘肽结合 35

五、甲基化反应 37

六、乙酰化反应 38

第三章　麻醉药 40

第一节　全身麻醉药 40

一、吸入性全身麻醉药 40

二、静脉麻醉药 43

一、局部麻醉药的发展 46

第二节　局部麻醉药 46

二、局部麻醉药的结构类型 48

三、局部麻醉药的构效关系 56

第四章　镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 58

第一节　镇静催眠药 58

一、巴比妥类 58

二、苯并二氮？类 63

三、其他类镇静催眠药 67

第二节　抗癫痫药 68

第三节　抗精神失常药 72

一、抗精神病药 72

二、抗焦虑药及抗抑郁药 78

第五章　解热镇痛药及非甾体抗炎药 81

第一节　解热镇痛药 81

一、水杨酸类 81

二、苯胺类 85

三、吡唑酮类 86

第二节　非甾体抗炎药 87

一、3,5-吡唑烷二酮类 88

二、芬那酸类 89

三、吲哚乙酸类 89

四、芳基烷酸类 90

五、1,2-苯并噻嗪类 94

六、COX-2抑制剂 95

七、NO-释放型非甾体抗炎药 96

第三节　抗痛风药 96

第六章　镇痛药 99

一、吗啡及其衍生物 99

二、合成镇痛药 102

三、内源性镇痛物质 108

四、结构与药效关系 108

第一节　拟胆碱药 110

一、胆碱受体激动剂 110

第七章　拟胆碱药和抗胆碱药 110

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 112

第二节　抗胆碱药 116

一、M胆碱受体拮抗剂 116

二、N胆碱受体拮抗剂 121

第八章　肾上腺素能药物 127

第一节　儿茶酚胺类的生物合成和代谢 127

一、儿茶酚胺类的生物合成 127

二、儿茶酚胺类的代谢 128

第二节　肾上腺素能激动剂 128

一、肾上腺素能激动剂的发展 128

二、肾上腺素能激动剂的构效关系 135

三、肾上腺素能激动剂的稳定性 137

第三节　肾上腺素能拮抗剂 138

一、α肾上腺素能拮抗剂 138

二、β肾上腺素能拮抗剂 140

第九章　心血管药物 146

第一节　降血脂药 146

一、烟酸及其衍生物 147

二、芳氧乙酸类 148

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 151

第二节　抗心绞痛药 153

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 153

二、钙通道阻滞剂 156

三、β-受体拮抗剂 161

第三节　抗心律失常药 161

一、钠通道阻滞剂 161

二、β-受体阻滞剂 163

三、延长动作电位时程药物 163

四、钙拮抗剂 165

第四节　抗高血压药 165

一、作用于肾上腺素能系统的药物 165

二、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 168

三、钙通道阻滞剂 172

四、扩张血管药物 172

第五节　强心药 173

一、强心苷类 173

二、非苷类强心药 175

第十章　中枢兴奋药和利尿药 177

第一节　中枢兴奋药 177

一、生物碱类 177

二、酰胺类 180

三、苯乙胺类 182

四、其他类 182

第二节　利尿药 183

一、渗透性利尿药 184

二、碳酸酐酶抑制剂 184

三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂 185

四、Na+-Cl-同向转运抑制剂 187

五、肾小管上皮Na＋通道抑制剂 189

六、盐皮质激素受体拮抗剂 190

第十一章　降血糖药 191

第一节　胰岛素 191

一、胰岛素的结构 191

二、胰岛素的性质 192

三、胰岛素类似物及其制剂 193

第二节　口服降血糖药 194

一、胰岛素分泌促进剂 194

二、胰岛素增敏剂 198

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 201

第十二章　抗过敏药和抗溃疡药 202

第一节　抗过敏药 202

一、乙二胺类 203

二、哌嗪类 204

三、氨基醚类 206

四、丙胺类 208

五、三环类 210

六、哌啶类 213

七、构效关系 214

第二节　抗溃疡药 215

一、咪唑类 215

二、呋喃类 217

三、噻唑类 219

四、哌啶甲苯类 220

五、H2受体拮抗剂的构效关系 221

第三节　质子泵抑制剂 221

第十三章　甾体激素 225

第一节　概述 225

第二节　雌激素类药物 227

一、甾体雌激素类药物 227

二、非甾体雌激素类药物 230

四、临床应用和副作用 231

三、构效关系 231

第三节　雄激素类药物 232

一、雄性激素 232

二、蛋白同化激素 234

三、构效关系 235

四、临床应用和副作用 235

第四节　孕激素类药物 235

一、孕酮类 235

二、睾酮类 236

三、构效关系 239

四、临床应用和副作用 239

第五节　肾上腺皮质激素类药物 240

一、糖皮质激素的发展 240

二、构效关系 243

三、临床应用和副作用 243

第一节　驱肠虫药 245

第十四章　抗寄生虫病药物 245

一、哌嗪类 246

二、咪唑类 246

三、嘧啶类 248

四、三萜类及酚类 248

第二节　抗血吸虫和血丝虫病药 249

一、抗血吸虫病药 249

二、抗血丝虫病药 251

第三节　抗疟药 252

第四节　抗滴虫病药及抗阿米巴原虫药 256

第十五章　抗肿瘤药物 258

第一节　烷化剂 258

一、烷化剂的分类 258

二、烷化剂的稳定性和代谢 265

第二节　抗代谢抗肿瘤药 266

三、构效关系 266

一、嘧啶类 267

二、嘌呤类 268

三、叶酸类 269

第三节　抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 271

一、抗肿瘤生物碱 271

二、抗肿瘤抗生素 273

三、金属铂配合物抗肿瘤药 275

一、喹诺酮类抗菌药的发展 278

第十六章　合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药 278

第一节　喹诺酮类抗菌药 278

二、喹诺酮类抗菌药的结构类型、结构特点和理化性质 279

三、喹诺酮类抗菌药作用机制 281

四、喹诺酮类抗菌药的构效关系 281

五、喹诺酮类抗菌药的体内代谢 284

第二节　磺胺类抗菌药及抗菌增效剂 284

一、磺胺类药物的发展 284

三、磺胺类药物的理化通性 285

二、磺胺类药物的结构通式与分类 285

四、磺胺类药物的作用机制 287

五、磺胺类药物的构效关系 287

六、磺胺类药物的合成方法 288

七、抗菌增效剂 290

第三节　抗结核病药 291

一、抗生素类抗结核药物 292

二、合成抗结核药物 293

一、异喹啉类抗菌药 297

第四节　其他类型抗菌药 297

二、硝基呋喃类抗菌药 298

第五节　抗真菌药 300

一、抗真菌药的发展 300

二、唑类抗真菌药物的构效关系 302

第六节　抗病毒药 304

一、核苷类 305

三、抗艾滋病药 308

二、非核苷类 308

第十七章　抗生素 310

第一节　β-内酰胺类抗生素 311

一、β-内酰胺类抗生素的结构特点和作用机理 311

二、青霉素类 313

三、头孢菌素类 321

四、非典型的β-内酰胺类抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 328

第二节　氨基糖苷类抗生素 330

一、链霉素 331

二、卡那霉素 333

三、庆大霉素C及其衍生物 334

四、新霉素及其衍生物 334

第三节　大环内酯类抗生素 335

一、红霉素及其衍生物 335

二、十六元大环内酯抗生素 339

一、天然四环素 341

第四节　四环素类抗生素 341

二、半合成四环素 344

三、四环素类药物的构效关系 345

四、作用机理 345

第五节　其他抗生素 345

一、氯霉素及其衍生物 345

二、林可霉素及其衍生物 347

三、磷霉素 348

第十八章　维生素 349

第一节　脂溶性维生素 349

一、维生素A类 349

二、维生素D类 352

三、维生素E类 354

四、维生素K类 356

第二节　水溶性维生素 357

一、维生素B1 358

二、维生素B2 359

三、维生素B6 360

四、维生素B12 362

五、维生素C 363

第十九章　计算机辅助药物设计 366

第一节　药物设计的基本概念及理论知识 366

一、新药开发的方法、途径与过程 366

二、药物作用的分子药理学基础 369

三、药物的化学结构与生物活性的关系 371

第二节　计算机辅助药物设计的理论和方法 372

一、计算机辅助直接药物设计 373

二、计算机辅助间接药物设计 374

三、计算机辅助药物设计的代表性软件 377

四、计算机辅助药物设计的代表性成功应用实例 377

参考文献 381

中文索引 383

英文索引 386