药物制剂包衣原理工艺及设备PDF电子书下载

第1章　绪论 1

1.1　药物制剂包衣的历史 1

1.2　现代包衣技术的重点和趋势 1

1.3　包衣的目的 2

1.4　包衣类型 2

1.4.1　蔗糖包衣和其他糖类包衣 3

1.4.2　热熔包衣 3

1.4.3 薄膜包衣 3

1.6　微生物污染 4

1.5　包衣中的药物 4

1.4.4　压制包衣片 4

第2章　芯料或底物 6

2.1 包衣芯料的类型、形状和特性 6

2.2　各种类型芯料包衣材料用量的计算 8

2.3　推荐的片剂尺寸 12

第3章　糖衣和其他非薄膜衣 15

3.1 糖衣和其他非薄膜衣的包衣工艺 15

3.1.1　蔗糖包衣 15

3.1.1.1　蔗糖包衣的基本原理 15

3.1.1.2.1 包衣工艺 19

3.1.1.2　包衣工艺和包衣层 19

3.1.1.2.2　包衣层 21

3.1.2　其他糖和糖醇包衣 26

3.1.2.1　葡萄糖 26

3.1.2.2　乳糖 26

3.1.2.3　麦芽糖醇 27

3.1.2.6 山梨醇 28

3.1.2.8　糖的混合物 28

3.1.2.7　木糖醇 28

3.1.2.5　异麦芽糖醇 28

3.1.2.4 甘露醇 28

3.1.3　热熔包衣 29

3.1.3.1 巧克力包衣 29

3.1.3.2 聚乙二醇包衣 29

3.1.3.3 打蜡 29

3.2　包衣生产 30

3.2.1 计划 30

3.2.2 配方 33

3.2.2.1　蔗糖包衣配方 33

3.2.2.2　其他糖和糖醇的配方 38

3.3 常见的问题及解决方法 40

3.3.1 粉底层包覆过程中的粉碎和剥落 40

3.3.2　片子边缘包衣较薄和磨损 40

3.3.3　包衣片粘连锅壁 40

3.3.4　糖浆难以固化，在干燥时粘连 40

3.2.2.3　可可粉包衣 40

3.3.7　包衣片侧边产生纹理 41

3.3.8　色斑 41

3.3.6　包衣外的碎片 41

3.3.5　糖衣上的颗粒 41

3.3.9　大理石花纹的边缘 42

3.3.10　批间色差 42

3.3.11　包衣片表面粗糙不匀 42

3.3.12　光泽不足和不匀 42

3.3.13　包衣片没有光泽 42

3.3.14　包衣片体积超大和重量分布太宽 43

3.3.15　包衣溶液有沉淀或“凝聚物” 43

3.3.16　潜在的问题 43

3.3.17　包衣片的洗涤 43

4.2.1　包衣的种类 47

4.2　包衣工艺 47

第4章　薄膜包衣 47

4.1　芯料与衣膜间的相互作用 47

4.2.2　工艺条件和技术 52

4.2.3　有机溶剂包衣工艺 53

4.2.3.1 溶剂的选择 53

4.2.3.2　包衣液配方 57

4.2.3.3　成膜 57

4.2.4　水性包衣工艺 59

4.2.4.1 概述 59

4.2.4.2.1 纤维素醚 60

4.2.4.2　水溶性成膜剂 60

4.2.4.2.2　其他水溶性聚合物 62

4.2.4.2.3 阴离子聚合物盐 62

4.2.4.2.4 阳离子聚合物盐 63

4.2.4.3　水溶性聚合物水分散体 63

4.2.4.3.1 概述 63

4.2.4.3.2　制备 65

4.2.4.3.3　成膜的机理 67

4.2.4.3.4　分散体特殊工艺 69

4.2.4.3.5　产品、性能和应用 70

4.2.4.4　热凝胶化 77

4.2.4.5　再分散聚合物粉末 79

4.2.4.6　水性包衣制剂的实例 82

4.3　包衣配方的研究 84

4.3.1　增塑剂的作用 84

4.3.2　配方筛选 85

4.3.3 明胶胶囊的包衣 86

4.3.4　推荐配方 87

4.4　薄膜包衣存在的问题 90

5.1.1 用于预防不良反应的速崩包衣 103

5.1.2　在消化道的定位释放 103

第5章　生物药剂学概念 103

5.1 控制药物释放的目的及原理 103

5.1.3　控制释放及其对药代动力学的影响 104

5.2　消化道环境条件及其对制剂的影响 105

5.3　消化道环境条件的变化 108

5.4 生物药剂学问题和包衣对制剂有效性的影响 109

5.4.1 胃溶型包衣 109

5.4.3　肠道延缓崩解制剂 110

5.4.4　长效制剂 110

5.4.2　肠溶制剂 110

5.5　应用实例 111

第6章　包衣制剂的着色和矫味 123

6.1　着色 123

6.1.1　着色技术 123

6.1.2　着色制剂的心理作用 126

6.1.3 法规 127

6.2　矫味 130

第7章　糖衣和薄膜包衣的设备 134

7.1 工艺参数 134

7.1.1　包衣设备中的混合和滚动 135

7.1.2　喷雾和喷雾系统 137

7.1.3　包衣的干燥 139

7.2　普通包衣锅和带式包衣锅 143

7.3　提高干燥效率的普通包衣锅 144

7.3.1　埋管工艺 144

7.3.2　埋管剑状导气管工艺 144

7.3.3 带有排气孔园锥的深层排气包衣锅 144

7.4　水平旋转的有孔包衣锅 147

7.5　流化床或空气悬浮包衣机 149

7.5.2　旋转式包衣系统 150

7.5.1　Wurster和Glatt-Zeller流化床 150

7.5.3　HKC Kugewl-coater 152

7.6 带溶剂回收和热交换器的真空包衣锅 153

7.7 包衣设备的选择原则 155

7.8　外围设备 155

7.8.1 辅助设备和安全措施 155

7.8.2 溶剂处理 157

8.1 包衣材料性质的测定 164

8.1.1 溶出性质 164

第8章　包衣药物制剂的检测 164

8.1.2　薄膜的机械性质 165

8.1.3　包衣液的润湿性 166

8.1.4　气体和水蒸汽的渗透率 168

8.2　包衣制剂的检测 170

8.2.1 药典的检测方法 170

8.2.1.1 欧洲药典规定的检测仪器 170

8.2.1.2　检测方法 171

8.2.2　其他检测 174

8.2.2.1 对消化液的耐受性 174

8.2.2.3　粗糙度 175

8.2.2.2 溶剂残留 175

8.2.2.4　薄膜的黏附力 176

8.2.2.5　颜色试验（见第6章） 176

第9章　稳定性问题 182

9.1　糖和糖溶液的稳定性 182

9.2　糖衣产品的稳定性 182

9.3　成膜剂的稳定性 183

9.4　包衣处方的配伍禁忌和稳定性问题 184

9.5　薄膜包衣片的稳定性 186

10.1 糖和糖醇 189

第10章　辅料 189

10.2　成膜剂 195

10.2.1 纤维素醚 195

10.2.2　纤维素酯类 197

10.2.3　聚甲基丙烯酸酯 198

10.2.4　聚乙酸乙烯酯共聚物 203

10.2.5　聚乙烯吡咯烷酮 204

10.3 增塑剂 205

10.4　着色剂 210

10.5　其他辅料 224