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目录 1

绪论 1

一、药物化学的研究内容和任务 1

二、药物化学的发展 1

三、药物的质量与杂质控制 2

四、药物的名称 3

第一章　麻醉药 5

第一节　全身麻醉药 5

一、吸入性麻醉药 5

氟烷 6

恩氟烷 6

二、静脉麻醉药 6

第二节　局部麻醉药 8

依托咪酯 8

盐酸氯胺酮 8

一、普鲁卡因的发现过程 9

二、局麻药的结构类型 10

盐酸普鲁卡因 10

盐酸利多卡因 12

盐酸布比卡因 12

三、局麻药的构效关系 13

思考题 14

第二章　镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 15

第一节　镇静催眠药 15

一、巴比妥类药物 16

苯巴比妥 18

硫喷妥钠 19

二、苯二氮？类药物 19

异戊巴比妥 19

地西泮 21

奥沙西泮 22

艾司唑仑 22

三、其他类药物 23

第二节　抗癫痫药 24

一、巴比妥类及其同型物 24

二、内酰脲类及其同型物 24

三、恶唑烷酮类 25

四、丁二酰亚胺类 25

五、苯二氮？类 25

六、二苯并氮杂？类 25

七、脂肪酸类 25

八、GABA衍生物 25

卡马西平 26

苯妥英钠 26

丙戊酸钠 27

第三节　抗精神失常药 27

一、抗精神病药 27

盐酸氯丙嗪 30

奋乃静 30

氟哌啶醇 31

舒必利 31

二、抗焦虑药 31

三、抗抑郁药 32

盐酸阿米替林 33

氟西汀 33

思考题 33

一、吗啡及其衍生物 35

第一节　镇痛药 35

第三章　镇痛药和镇咳祛痰药 35

盐酸吗啡 36

二、合成镇痛药 38

盐酸哌替啶 41

枸橼酸芬太尼 41

盐酸美沙酮 42

喷他佐辛 42

三、内源性镇痛物质 43

四、镇痛药物的构效关系 43

第二节　镇咳祛痰药 44

一、镇咳药 44

磷酸可待因 44

盐酸溴己新 45

二、祛痰药 45

喷妥维林 45

思考题 46

第四章　非甾体抗炎药 47

第一节　解热镇痛药 47

一、水杨酸类 48

阿司匹林 49

二、苯胺类 50

对乙酰氨基酚 51

三、吡唑酮类 52

安乃近 52

第二节　非甾体抗炎药 52

一、非甾体抗炎药的作用机制 53

二、非甾体抗炎药物的发展 53

吲哚美辛 55

萘丁美酮 56

双氯芬酸钠 57

布洛芬 58

萘普生 59

吡罗昔康 60

第三节　抗痛风药 60

思考题 61

第五章　作用于肾上腺素能受体的药物 62

第一节　拟肾上腺素药物 63

一、儿茶酚类拟肾上腺素药物 64

肾上腺素 64

重酒石酸去甲肾上腺素 64

盐酸异丙肾上腺素 65

盐酸多巴胺 66

盐酸多巴酚丁胺 66

盐酸伪麻黄碱 67

二、非儿茶酚类拟肾上腺素药物 67

盐酸麻黄碱 67

硫酸特布他林 68

重酒石酸间羟胺 68

硫酸沙丁胺醇 68

盐酸沙美特罗 69

盐酸克仑特罗 69

盐酸可乐定 69

甲基多巴 70

第二节　肾上腺素受体阻断剂 70

一、α受体阻断剂 71

盐酸哌唑嗪 71

盐酸特拉唑嗪 71

酚苄明 71

二、β受体阻断剂 72

阿替洛尔 73

酒石酸美托洛尔 73

盐酸普萘洛尔 73

三、非典型的β受体阻断剂 74

思考题 74

第六章　心血管系统药物 75

第一节　血脂调节药 75

一、苯氧乙酸类 76

氯贝丁酯 77

非诺贝特 77

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 78

三、烟酸类 79

四、其他类型 79

辛伐他汀 79

消胆胺 80

第二节　抗心纹痛药 80

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 80

硝酸异山梨酯 81

二、钙通道阻滞剂 81

硝苯地平 82

尼群地平 84

盐酸维拉帕米 84

盐酸地尔硫？ 85

桂利嗪 86

三、β受体阻断剂 86

四、其他类 86

第三节　抗心律失常药 86

盐酸普鲁卡因胺 87

一、钠通道阻滞剂 87

盐酸美西律 88

盐酸普罗帕酮 89

二、β受体阻断剂 89

三、钾通道阻滞剂 89

盐酸胺碘酮 90

四、钙通道阻滞剂 90

五、抗心律失常药物的构效关系 90

第四节　强心药 91

一、强心苷类 91

二、非苷类 92

第五节　抗高血压药 92

一、作用于自主神经系统的药物 93

利舍平 94

二、影响RAS系统的药物 95

卡托普利 96

马来酸依那普利 97

氯沙坦 98

三、作用于离子通道的药物 99

吡那地尔 99

四、利尿药及其他药物 100

第六节　利尿药 100

一、渗透性利尿药 100

二、碳酸酐酶抑制剂 100

乙酰唑胺 101

三、髓袢利尿药 101

氢氯噻嗪 101

氯噻酮 102

呋塞米 103

螺内酯 104

依他尼酸 104

四、保钾利尿药 104

思考题 105

第七章　作用于胆碱能系统的药物 107

第一节　拟胆碱药 107

一、胆碱受体激动剂 107

毛果云香碱 109

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 110

毒扁豆碱 112

溴新斯的明 112

氢溴酸加兰他敏 113

第二节　抗胆碱药 113

一、M胆碱受体拮抗剂 114

硫酸阿托品 115

丁溴东莨菪碱 116

氢溴酸东莨菪碱 116

氢溴酸山莨菪碱 117

溴丙胺太林 119

盐酸苯海索 120

二、N1胆碱受体拮抗剂 120

三、N2胆碱受体拮抗剂 120

苯磺酸阿曲库铵 122

泮库溴铵 122

氯化琥珀胆碱 123

思考题 124

第八章　作用于组胺受体的药物及抗消化道溃疡药 125

第一节　抗过敏药 125

一、乙二胺类 126

盐酸西替利嗪 126

盐酸苯海拉明 127

二、氨基醚类 127

三、丙胺类 128

马来酸氯苯那敏 128

四、三环类 129

盐酸赛庚啶 130

五、哌啶类 130

六、H1受体拮抗剂的构效关系 131

第二节　抗溃疡药 131

一、H2受体拮抗剂 132

西咪替丁 132

盐酸雷尼替丁 133

法莫替丁 134

二、质子泵抑制剂 135

奥美拉唑 136

思考题 137

第九章　寄生虫病防治药 138

第一节　驱肠虫药物 138

一、哌嗪类 138

二、咪唑类 138

盐酸左旋咪唑 139

阿苯达唑 139

三、嘧啶类 140

四、植物提取药 140

第二节　抗血吸虫药物 141

吡喹酮 141

第三节　抗疟药物 142

一、喹啉类抗疟药物 142

奎宁 143

磷酸氯喹 144

二、青蒿素类抗疟药物 145

磷酸伯氨喹 145

青蒿素 146

蒿甲醚 146

三、嘧啶类抗疟药物 147

乙胺嘧啶 147

思考题 148

第十章　抗菌药和抗病毒药 149

第一节　喹诺酮类抗菌药 149

一、喹诺酮类抗菌药的发展 149

二、喹诺酮类抗菌药的分类 150

三、喹诺酮类抗菌药的构效关系及理化性质 151

四、喹诺酮类抗菌药的作用机理 151

诺氟沙星 152

吡哌酸 152

盐酸环丙沙星 153

氧氟沙星 154

第二节　磺胺类药物及抗菌增效剂 154

一、磺胺类药物的发展 155

二、磺胺类药物的构效关系 156

三、磺胺类药物的作用机制 156

四、抗菌增效剂 157

磺胺甲恶唑 158

甲氧苄啶 158

第三节　抗结核药物 159

一、抗生素类抗结核病药 159

利福平 160

对氨基水杨酸钠 161

利福喷汀 161

二、合成抗结核病药 161

异烟肼 162

盐酸乙胺丁醇 162

第四节　抗真菌药物 163

一、抗生素类抗真菌药 163

二、合成类抗真菌药 164

克霉唑 165

硝酸咪康唑 165

酮康唑 166

氟康唑 166

特比萘芬 167

第五节　抗病毒药物 167

二、核苷类 168

一、三环胺类 168

利巴韦林 169

齐多夫定 169

阿昔洛韦 170

三、其他类 170

思考题 170

第十一章　抗生素 172

第一节　β-内酰胺类抗生素 172

一、青霉素及半合成青霉素类 174

青霉素钠 174

氨苄西林 177

阿莫西林 177

二、半合成头孢菌素 178

头孢羟氨苄 179

头孢哌酮钠 180

头孢噻吩钠 180

头孢噻肟钠 181

三、非经典的β-内酰胺类抗生素 182

克拉维酸钾 182

舒巴坦钠 183

亚胺培南 184

氨曲南 184

第二节 四环素类抗生素 185

一、天然的四环素 185

二、半合成四环素类抗生素 186

盐酸多西环素 186

第三节　氨基糖苷类抗生素 187

第四节　大环内酯类抗生素 188

琥乙红霉素 189

一、红霉素类抗生素 189

红霉素 189

罗红霉素 190

阿奇霉素 190

克拉霉素 191

二、螺旋霉素和麦迪霉素类药物 191

乙酰螺旋霉素 191

麦迪霉素 192

第五节　其他类抗生素 192

一、氯霉素类 192

氯霉素 192

二、其他抗生素 193

盐酸克林霉素 193

思考题 194

第一节　烷化剂 195

第十二章　抗肿瘤药物 195

一、氮芥类 196

美法仑 198

环磷酰胺 198

二、亚乙基亚胺类 199

塞替哌 200

三、甲磺酸酯类及多元醇类 200

白消安 200

四、亚硝基脲类 201

卡莫司汀 201

第二节　抗代谢药物 202

一、嘧啶类抗代谢物 202

氟尿嘧啶 203

盐酸阿糖胞苷 204

巯嘌呤 205

二、嘌呤类抗代谢物 205

三、叶酸类抗代谢物 206

甲氨蝶呤 207

第三节　抗肿瘤抗生素 207

一、多肽类抗生素 207

二、醌类抗生素 208

第四节　抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物 209

一、喜树生物碱类 209

二、长春碱类 210

三、鬼臼生物碱类 211

四、紫杉烷类 212

第五节　金属铂配合物抗肿瘤药物 212

顺铂 213

卡铂 214

第六节　其他抗肿瘤药物 214

思考题 215

一、概述 216

第十三章　甾类药物 216

二、结构与命名 217

第一节　雄性激素和蛋白同化激素 218

一、雄性激素 218

二、同化激素 218

丙酸睾酮 219

甲睾酮 219

苯丙酸诺龙 219

达那唑 220

三、构效关系 220

四、雄性激素拮抗剂 220

第二节　雌激素类药物 221

一、甾类雌激素 221

二、非甾类雌激素 222

雌二醇 222

炔雌醇 222

己烯雌酚 223

三、构效关系 223

四、抗雌激素类药物 224

枸橼酸他莫昔芬 224

第三节　孕激素类药物 225

一、孕激素和甾体避孕药 225

黄体酮 226

醋酸甲地孕酮 226

醋酸甲羟孕酮 227

炔诺酮 227

左炔诺孕酮 227

米非司酮 228

二、构效关系 228

三、抗孕激素 228

第四节　肾上腺皮质激素类药物 229

一、肾上腺皮质激素类药物的发展 229

醋酸氢化可的松 231

醋酸泼尼松龙 231

醋酸曲安奈德 232

醋酸氟轻松 232

醋酸地塞米松 232

二、构效关系 233

思考题 233

第十四章　维生素 235

第一节　脂溶性维生素 235

一、维生素A 236

二、维生素D 237

维生素A醋酸酯 237

维生素D3 238

维生素D2 239

三、维生素E 240

维生素E醋酸酯 240

四、维生素K 241

维生素K3 241

第二节　水溶性维生素 242

一、维生素B族 242

维生素B1 242

维生素B2 243

维生素B6 244

二、维生素C 245

思考题 247

第一节　影响药物产生作用的主要因素 248

第十五章　药物的化学结构与药效的关系 248

第二节　药物的理化性质对药效的影响 249

一、药物结构的官能团对药物的理化性质影响 249

二、药物的理化性质对药效的影响 250

三、电子云密度分布对药效的影响 251

四、药物的立体结构对药效的影响 252

第三节　药物分子与受体的键合形式 253

思考题 254

第十六章　药物的化学结构与药物代谢 256

第一节　官能团化反应 256

一、氧化代谢反应 256

二、还原代谢反应 260

第二节　轭合反应 261

三、水解代谢反应 261

第三节　药物代谢与药物研究 262

思考题 263

第十七章　新药研究与开发途径 264

第一节　先导化合物的发现 264

一、从天然活性物质中筛选和发现先导化合物 264

二、以生物化学或药理学为基础发现先导化合物 266

三、从药物的代谢产物中发现先导化合物 266

四、从药物的临床副作用的观察中发现先导化合物 266

五、以药物合成的中间体作为先导物 267

六、通过组合化学的方法得到先导化合物 267

七、用普筛方法发现先导化合物 267

第二节　先导化合物优化的一般方法 267

一、生物电子等排原理 267

二、前药原理 268

三、硬药和软药原理 270

第三节　计算机辅助药物设计简介 270

一、直接药物设计 271

二、间接药物设计 273

思考题 275

附录：药物化学实验 276

第一部分　实验室基本知识 276

一、实验室一般注意事项 276

二、实验室安全 276

三、化学药品、试剂的贮存及使用 277

四、常用仪器及装置 278

五、实验记录和报告 280

二、反应原理 281

一、目的要求 281

实验1　阿司匹林的制备 281

第二部分　药物的制备实验 281

六、实验产率的计算 281

三、实验方法 282

四、思考题 283

实验2　磺胺醋酰钠的制备 283

一、目的要求 283

二、反应原理 283

三、实验方法 283

四、思考题 284

实验3　贝诺脂的制备 285

一、目的要求 285

二、反应原理 285

三、实验方法 285

四、思考题 286