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第1章 绪论 1

第1节 临床药理学的概念和研究对象 1

第2节 临床药理学的发展概况 1

第3节 临床药理学的学科任务 2

一、新药临床研究与评价 2

二、市场药物的再评价 2

三、药物不良反应监察与药物警戒 3

四、教学与培训 3

五、临床药理服务 4

六、技术与咨询服务 4

第4节 临床药理学的研究内容 4

一、安全性 4

二、临床药物代谢动力学 5

三、临床药效学 5

四、新药的临床试验 5

第2章 临床药物代谢动力学 7

第1节 概述 7

第2节 药物的跨膜转运及药物转运体 7

一、药物的转运方式 7

二、药物转运体 9

第3节 药物的体内过程 12

一、吸收 12

二、分布 14

三、代谢 16

四、排泄 19

第4节 药动学的基本原理 21

一、药动学房室模型 21

二、生理药动学模型 22

三、消除速率过程 23

四、主要的药动学参数 25

第5节 给药方案设计的药动学基础 28

一、线性动力学给药方案的拟订 28

二、非线性动力学给药方案的拟订 31

第3章 治疗药物监测与给药方案 33

第1节 治疗药物监测 33

一、治疗药物监测的临床意义 33

二、血药浓度与药效学的关系 35

三、治疗药物监测指征及临床应用 37

四、影响血药浓度的因素 39

五、常用治疗药物监测方法 40

第2节 给药方案 45

一、稳态一点法 45

二、多点法 45

第4章药物效应动力学 47

第1节 药物作用的量效关系 47

一、量效关系和量效曲线 47

二、药物的安全性 49

三、时效关系与时效曲线 50

四、时效曲线与血药浓度曲线的关系 50

五、构效关系 50

六、药物蓄积和中毒 51

第2节 受体学说 51

一、受体的概念和特征 51

二、受体的分类和作用机制 51

三、受体激动药和受体拮抗药 52

四、储备受体与沉默受体 53

五、受体的调节 54

六、受体与疾病的关系 54

七、受体学说与临床用药 55

第3节 影响药物作用的因素 56

一、药物方面的因素 56

二、机体方面的因素 57

三、环境条件方面的因素 60

第4节 合理用药的原则 62

第5章 新药的临床研究与设计 64

第1节 新药临床研究的基本概念 64

第2节 新药的临床试验与设计 64

一、Ⅰ期临床试验 65

二、Ⅱ期临床试验 69

三、期临床试验 76

四、Ⅳ期临床试验 77

第3节 新药的生物等效性试验与设计 78

一、生物利用度的基础知识 78

二、单剂量给药的人体生物利用度试验 79

三、多次给药的生物利用度试验 80

四、多种制剂生物利用度的比较试验 81

五、生物等效性研究 81

六、生物等效性研究的常用方法 82

七、生物等效性判定标准 83

第6章 药品注册、审批与管理 84

第1节 药品及新药的概念与分类 84

一、药品、新药的概念 84

二、药品的注册分类 86

第2节 新药申报与审批 87

一、新药临床研究的申报与审批 87

二、新药生产申报与审批 88

三、新药审评的加速与申报控制 89

第3节 药物临床试验质量管理规范 89

一、实施GCP的目的 90

二、GCP的主要内容 90

第4节 基本药物与基本药物政策 96

一、概念与实施背景 96

二、国家基本药物遴选原则与实施 97

第5节 药品的分类管理 98

一、药品分类管理的意义 98

二、处方药与非处方药 98

三、非处方药的遴选原则 99

四、非处方药的管理与注意事项 100

第7章 妊娠和哺乳期合理用药 102

第1节 妊娠期母体的药代动力学特点 102

第2节 胎盘的药代动力学特点 103

一、胎盘的药物转运功能 103

二、胎盘的药物代谢功能 104

第3节 胎儿的药代动力学特点 105

第4节 不同妊娠期用药特点及合理用药原则 105

第5节 妊娠期常用药物 108

第6节 分娩期临床合理用药 110

第7节 哺乳期临床合理用药 112

第8章 新生儿及儿童临床用药 114

第1节 新生儿及儿童对药物反应的特点 114

第2节 新生儿及儿童药代动力学的特点 115

一、药物的吸收 115

二、药物的分布 116

三、药物的代谢 117

四、药物的排泄 118

第3节 新生儿及儿童药物监测的重要性及常用药物 118

第4节 母乳哺养的新生儿用药 119

第5节 新生儿用药的特有反应 120

第6节 新生儿常见疾病的合理用药 121

第9章 老年人安全用药 123

第1节 概述 123

第2节 老年人生理、生化功能的特点 124

第3节 老年人药效动力学与药代动力学方面的改变 124

一、老年人药效动力学方面的改变 124

二、老年人药代动力学方面的改变 126

第4节 老年人用药的一般原则 128

一、药物的选择 129

二、剂量的选择 129

三、用药时间的选择 130

四、饮食的选择 130

第5节 老年人常用治疗药物的特点 130

一、中枢神经系统药物 130

二、心血管系统药物 131

三、内分泌系统药物 133

四、抗生素及抗菌药物 133

第10章 食物、特殊嗜好品与临床用药 135

第1节 食物与临床用药 135

第2节 特殊嗜好品与临床用药 140

一、吸烟与临床用药 140

二、饮酒与临床用药 142

三、饮茶与临床用药 148

四、咖啡与临床用药 155

第11章 时间药理学与临床合理用药 160

第1节 时间药理学的研究对象与内容 160

一、概述 160

二、褪黑激素 160

第2节 机体昼夜节律性对药代动力学的影响 164

一、对药物吸收的影响 164

二、对药物分布的影响 165

三、对药物代谢的影响 165

四、对药物排泄的影响 165

第3节 机体昼夜节律性对药效学的影响 166

第4节 时间药理学的实际应用 166

一、心血管药物 166

二、平喘药物 167

三、糖皮质激素和胰岛素 167

四、抗肿瘤药物 168

五、精神、神经药物 168

第5节 药物毒性的昼夜节律 169

第12章 药品不良反应、药源性疾病与药物警戒 171

第1节ADR定义、分类和发生机制 171

一、ADR的定义和分类 171

二、ADR监测方法和报告系统 177

三、ADR因果关系评定 182

四、开展ADR监测的重要意义 184

第2节 药源性疾病 186

一、DID的分类 186

二、DID的诱因 188

三、DID的治疗原则 188

第3节 药物警戒 189

一、概述 189

二、PV与ADR监测 190

第13章 遗传药理学与临床合理用药 194

第1节 遗传药理学概述 194

一、遗传药理学与药物基因组学 194

二、遗传药理学的起源及发展 194

三、遗传药理学与临床合理用药 195

第2节 遗传药理学的研究方法 196

一、双生子研究方法 196

二、系谱研究 196

三、群体研究 196

四、组织与细胞水平研究 197

五、分子生物学研究 197

第3节 药物代谢酶多态性与临床合理用药 197

一、细胞色素P450药物氧化酶 197

二、N.乙酰基转移酶 201

三、甲基转移酶 202

四、葡萄糖醛酸基转移酶 202

五、乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶 202

第4节 药物转运体多态性与临床合理用药 203

一、有机阴离子转运多肽OATPl Bl（SLCO1B1） 203

二、有机阴离子转运体OAT 203

三、有机阳离子转运体OCT1（SLC22A1） 203

四、多药耐药蛋白MDR1（ABCB1） 203

五、多药耐药相关蛋白MRP2（ABCC2） 204

六、乳腺癌耐药蛋白BCRP（ABCG2） 204

七、胆盐外排泵BSEP 204

第5节 血浆药物结合蛋白遗传变异与临床合理用药 204

一、人血清类黏蛋白 204

二、白蛋白 205

第6节 药物作用受体多态性与临床合理用药 205

一、β肾上腺素受体 206

二、a肾上腺素受体 207

三、阿片受体 207

四、血管紧张素受体 208

五、多巴胺受体 208

六、组胺受体 208

第7节 其他药物作用靶点 208

一、人类表皮生长因子受体2 208

二、表皮生长因子受体 209

三、k-ras基因 209

第8节 药物反应的种族差异 209

一、遗传药理学种族因素的含义 209

二、药物反应种族差异产生的原因 209

第14章 药物滥用与药物依赖性 211

第1节 概述 211

一、药物滥用概念 211

二、药物依赖性概念 212

三、药物耐受性概念 213

第2节 依赖性药物的分类和特征 213

一、依赖性药物的分类 213

二、药物依赖性的主要类型特征 214

第3节 药物滥用的危害 218

一、对个人的危害 218

二、对社会的危害 219

第4节 药物滥用的管制与防治 220

一、国际药物滥用管制战略 220

二、我国药物滥用管制办法 221

三、药物依赖性的治疗 222

第15章 药物相互作用 228

第1节 药物在体外的相互作用 229

第2节 药动学的相互作用 229

一、影响吸收的药物相互作用 229

二、影响分布的药物相互作用 232

三、影响代谢分布的药物相互作用 234

四、影响排泄的药物相互作用 236

五、中草药与化学药的相互作用 238

第3节 药效学的相互作用 238

一、相加作用 239

二、协同作用 239

三、拮抗作用 239

第4节 药物相互作用的预测 240

一、体外筛选法 240

二、体外代谢数据预测临床代谢性相互作用 240

第5节 不良药物相互作用的预防原则 241

第16章 神经系统疾病的临床用药 243

第1节 抗重症肌无力药物 243

一、概述 243

二、重症肌无力的治疗药物 243

第2节 抗震颤麻痹药物 254

一、概述 254

二、抗震颤麻痹的治疗药物 256

第3节 抗癫痈药物 266

一、癫痈治疗的总则 266

二、常用抗癫痈药 267

第4节 镇痛药 275

一、强镇痛药 275

二、解热镇痛药 280

第5节 抗失眠药物 284

一、苯二氮？类 284

二、新型催眠药 287

三、巴比妥类 288

四、水合氯醛 289

第6节 抗惊厥药物 289

第17章 精神疾病的临床用药 292

第1节 概述 292

第2节 抗精神病药物 293

一、概述 293

二、抗精神病药物 293

第3节 抗抑郁药 303

一、概述 303

二、抗抑郁药物 303

第4节 抗躁狂药 309

一、概述 309

二、抗躁狂药物 309

第5节 抗焦虑药 310

一、概述 310

二、抗焦虑药物 311

第18章 心血管系统疾病的临床用药 315

第1节 充血性心力衰竭的临床用药 315

一、心力衰竭的病理生理学及治疗心力衰竭的药物分类 316

二、强心药 317

三、血管紧张素转换酶抑制药 322

四、血管扩张药 323

五、β受体阻断药 323

六、心力衰竭时的给药原则 324

第2节 抗高血压药的临床应用 324

一、概述 324

二、抗高血压药的分类 325

三、抗高血压药 325

四、抗高血压药应用的注意事项 336

五、高血压的治疗进展 337

第3节 心律失常的临床用药 338

一、心律失常的电生理学基础 339

二、抗心律失常药物的分类 340

三、临床常用抗心律失常药 340

四、抗心律失常药的临床应用原则 348

第4节 抗心绞痛的临床用药 349

一、心绞痛的病理生理学 349

二、硝酸酯类和亚硝酸酯类 350

三、钙通道阻滞药 354

四、β肾上腺素受体阻滞药 356

五、心绞痛药物的治疗应用及评价 357

第5节 动脉粥样硬化的临床用药 358

一、调节血脂药 358

二、抗血小板药 367

第19章 休克的临床用药 378

第1节 心血管活性药物 378

一、概述 378

二、心血管活性药物 378

第2节 休克的激素治疗 389

一、概述 389

二、抗休克的激素类治疗药物 389

第3节 休克的代谢治疗 391

一、概述 391

二、休克的代谢治疗药物 391

第4节 其他抗休克药物 393

一、纳洛酮 393

二、冬眠合剂 395

三、血管紧张素转化酶抑制药 395

四、氧自由基清除剂 396

五、环氧酶及脂氧酶抑制药 396

六、钙通道阻滞药 396

第20章 主要作用于呼吸系统疾病的临床用药 398

第1节 平喘药 398

一、β受体激动药 399

二、茶碱类 401

三、抗胆碱药 402

第2节 祛痰药 402

第3节 镇咳药 404

一、中枢性镇咳药 404

二、外周性镇咳药 405

第21章 消化系统疾病临床用药 407

第1节 胃肠疾病的临床用药 407

一、消化性溃疡的临床用药 407

二、胃肠功能紊乱的临床用药 412

三、助消化药 416

第2节 肝胆疾病临床用药 417

一、病毒性肝炎治疗用药 417

二、肝炎、肝硬化辅助治疗用药 419

三、肝性脑病防治用药 421

四、利胆排石药 423

第22章 肾功能损害的临床用药 426

第1节 肾功能损害时药动学的变化 426

一、肾功能损害对药物吸收的影响 426

二、肾功能损害对药物分布的影响 427

三、肾功能损害对药物代谢的影响 427

四、肾功能损害对药物排泄的影响 428

第2节 肾功能损害时的用药问题 429

一、肾功能损害时的药物选择 429

二、肾功能损害时给药方案的调整 429

第23章 血液系统疾病的临床用药 434

第1节 治疗贫血的药物 434

一、概述 434

二、贫血的治疗药物 435

第2节 促进白细胞增生的药物 437

第3节 用于凝血系统的药物 438

一、促凝血药 439

二、抗凝血药 440

三、抗血小板药 443

第24章 内分泌及代谢性疾病的临床用药 446

第1节 治疗糖尿病的药物 446

一、概述（糖尿病的分类及治疗原则） 446

二、胰岛素 447

三、口服降血糖药 449

四、治疗糖尿病的其他用药 455

第2节 甲状腺激素和抗甲状腺药 458

一、甲状腺激素 458

二、抗甲状腺药 460

第3节 骨质疏松的临床用药 465

一、概述 465

二、治疗骨质疏松的药物 465

第25章 前列腺增生和勃起功能障碍的临床用药 483

第1节 前列腺增生的治疗药物 483

一、概述 483

二、前列腺增生症的治疗药物 484

第2节 勃起功能障碍的治疗药物 488

一、概述 488

二、ED治疗药物 489

第26章 抗菌药物的合理应用 495

第1节 抗菌药物的临床药物动力学 495

一、抗菌药物的体内过程 495

二、抗菌药物药代动力学对临床用药的指导意义 496

三、药效学、药代动力学与疗效的关系 497

第2节 治疗药物监测 498

一、需要进行治疗药物监测的抗菌药物 498

二、抗菌药物的治疗浓度和中毒浓度 498

第3节 抗菌药物临床应用的基本原则 499

一、致病菌对首选药物敏感原则 499

二、非细菌感染引起的疾病一般不用抗菌药物原则 499

三、给药时间、给药方法合理，避免低剂量，长疗程用药原则 499

四、关闭或尽量缩小“耐药突变选择窗”的原则 501

五、个体化选药，密切注意不良反应的原则 501

六、减轻患者经济负担，减少卫生资源浪费的原则 502

七、抗菌药物的联合应用 502

八、抗菌药物的预防应用 503

第4节 抗菌药物的临床应用 504

一、青霉素类 504

二、头孢菌素类 506

三、其他β内酰胺类 508

四、氨基糖苷类 509

五、四环素类 511

六、氯霉素类 512

七、大环内酯类 513

八、林可霉素和克林霉素 514

九、其他抗生素 515

十、喹诺酮类 517

十一、合成抗菌药 519

十二、抗结核病药和抗麻风病药 521

十三、抗真菌药 523

第27章 抗病毒药物的临床应用 526

第1节 抗病毒药概述 526

一、病毒简介 526

二、抗病毒药的作用机制和分类 527

第2节 广谱抗病毒药 527

第3节 抗人免疫缺陷病毒药 528

一、核苷类逆转录酶抑制药 529

二、非核苷类逆转录酶抑制药 530

三、HIV蛋白酶抑制药 530

四、AIDS治疗的有关问题 531

第4节 抗流感病毒药 531

第5节 抗疱疹病毒药 533

第6节 抗乙型肝炎病毒药 534

第28章 抗恶性肿瘤药的临床应用 537

第1节 概述 537

一、抗恶性肿瘤药的分类 537

二、抗恶性肿瘤药的细胞增殖动力学 538

三、耐药性机制 539

四、抗恶性肿瘤药的毒性反应 539

第2节 细胞毒类药物的作用与应用特点 540

一、干扰核酸代谢的药物 540

二、直接影响和破坏DNA结构与功能的药物 547

三、抑制蛋白质合成的药物 553

四、影响微管蛋白质装配和纺锤丝形成的药物 558

第3节 激素类药物 561

第4节 肿瘤的生物治疗 562

第5节 常用抗肿瘤药物的合理应用 563

一、给药方法的选择 564

二、联合用药的选择 564

第29章 抗炎免疫药物的临床应用 566

第1节 概述 566

一、炎症反应发病机制 566

二、免疫反应发病机制 567

第2节 非甾体抗炎免疫药 567

一、非选择性COX抑制药 569

二、选择性COX抑制药 573

第3节 甾体抗炎免疫药 575

第4节 免疫调节药物 580

一、免疫抑制药 580

二、免疫增强药 587

第30章 变态反应药物的临床应用 595

第1节 变态反应的类型与发生机制 595

一、变态反应的类型 595

二、变态反应的发生机制 595

第2节 抗变态反应药物的临床应用 598

一、抗组胺药 598

二、白三烯受体拮抗剂 601

三、肥大细胞膜稳定剂 602

四、糖皮质激素 604

五、钙剂 605

第31章 维生素类的合理应用 607

第1节 概述 607

第2节 水溶性维生素 607

第3节 脂溶性维生素 609

第32章 药物和毒物中毒的临床急救用药 612

第1节 药物和毒物中毒解救时的原则 612

一、立即终止接触毒物 612

二、清除尚未吸收的毒物 612

三、促进已吸收毒物的排出 613

四、对症支持治疗 613

五、应用特效解毒剂 613

第2节 有机磷农药中毒的急救用药 614

一、抗胆碱药 614

二、胆碱酯酶复活药 615

第3节 有机氟类农药中毒的急救用药 615

第4节 氰化物中毒的急救药物 616

一、高铁血红蛋白形成剂 616

二、供硫剂 617

第5节 灭鼠剂中毒的急救用药 618

第6节 药物中毒常用解救药物 618

第33章 生物制品的临床应用 621

第1节 细胞因子及重组DNA产品 621

第2节 激素类生物制品 624

第3节 人血液制品 625

第4节 疫苗 627

一、疫苗概述 627

二、基因工程疫苗 627

第5节 微生态调节剂 629

第6节 酶激活剂及酶类生物制品 630

主要参考文献 631

中英文索引 632

英中文索引 640