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绪论 2

一、药物化学的研究对象和任务 2

二、药物化学的近代发展与我国药物化学事业的成就 2

三、化学药物的质量和质量标准 6

各论 10

第一章 麻醉药 10

第一节 全身麻醉药 10

一、全身麻醉药的发展 10

二、氟烷 13

三、盐酸氯胺酮 14

四、药物的脂水分配系数与全身麻醉作用 15

第二节 局部麻醉药 16

一、局部麻醉药的发展 16

二、盐酸普鲁卡因 21

三、盐酸利多卡因 24

四、盐酸达克罗宁 26

五、化学结构与局部麻醉作用的关系 26

六、局部麻醉药的体内代谢 30

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 32

第一节 镇静催眠药 32

一、水合氯醛、对羟苄醇及其衍生物 32

二、酰脲及氨基甲酸酯类药物 33

三、苯骈二氮？类药物 41

第二节 抗癫痫药 49

一、抗癫痫药的发展 49

二、丙戊酸钠 50

第三节 抗精神失常药 51

一、吩噻嗪类及其类似物 51

二、丁酰苯类及其衍生物 56

第三章 解热镇痛及非甾类抗炎药 60

第一节 解热镇痛药 60

一、解热镇痛药的发展 60

二、乙酰水杨酸 63

三、对乙酰氨基酚 66

四、安乃近 67

第二节 非甾类抗炎药 68

一、非甾类抗炎药的发展 68

二、羟基保太松 75

三、吲哚美辛（消炎痛） 76

四、异丁苯丙酸 78

五、炎痛喜康 79

六、非甾类抗炎药的作用机制 80

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药 82

第一节 镇痛药 82

一、镇痛药的发展 82

二、盐酸吗啡 89

三、盐酸哌替啶 91

四、盐酸美沙酮（盐酸美散痛） 92

五、镇痛新 94

六、盐酸纳洛酮 95

七、镇痛药的构效关系 96

第二节 镇咳祛痰药 101

一、镇咳药 101

二、祛痰药 103

第五章 中枢兴奋药及利尿药 105

第一节 中枢兴奋药 105

一、中枢兴奋药的发展 105

二、咖啡因 108

三、尼可刹米 111

四、盐酸氯酯醒 112

五、克脑迷 113

第二节 利尿药 113

一、利尿药的发展及构效关系 114

二、速尿 121

三、双氢氯噻嗪 121

四、氨苯蝶啶 123

五、利尿酸（依他尼酸） 124

六、螺内酯（安体舒通） 125

第六章 解痉药及肌肉松弛药 128

第一节 解痉药 128

一、解痉药的发展 128

二、硫酸阿托品 130

三、盐酸苯海索 131

四、服止宁 132

第二节 肌肉松弛药 133

一、肌肉松弛药的发展 133

二、氯化琥珀酰胆碱 137

三、d-氯化筒箭毒碱 138

四、氯甲左箭毒 139

五、双季松龙 140

六、舒筋灵 141

第七章 拟肾上腺素药 143

第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药 143

一、发展概述 143

二、盐酸异丙基肾上腺素 144

三、重酒石酸去甲肾上腺素 146

四、盐酸克仑特罗 148

第二节 苯异丙胺类拟肾上腺素药 149

一、盐酸麻黄碱 150

二、盐酸甲氧明 151

第三节 生物合成和代谢及构效关系 153

一、儿茶酚胺类的生物合成和代谢 153

二、作用于肾上腺素能神经系统药物的设计 154

三、直接作用型拟肾上腺素药物的构效关系 154

四、间接作用型拟肾上腺素药物的构效关系 155

第八章 抗组织胺药 157

第一节 组织胺H1-受体拮抗剂 157

一、H1-受体拮抗剂的发展 157

二、盐酸苯海拉明 161

三、盐酸赛庚啶 163

四、扑尔敏（马来酸氯苯那敏） 165

五、化学结构与H1-受体拮抗活性关系 167

第二节 H2-受体拮抗剂 170

一、H2-受体拮抗剂的发展 170

二、甲氰咪胍 173

三、化学结构与H2-受体拮抗活性关系 174

第九章 心血管系统药物 180

第一节 降血脂药 180

一、降血脂药的发展 180

二、氯贝丁酯 182

第二节 抗心绞痛药 183

一、抗心绞痛药物的发展 183

二、硝酸异山梨酯 185

三、双嘧哌胺醇 186

第三节 抗高血压药 187

一、抗高血压药物的类型和作用原理 187

二、利血平 190

三、盐酸可乐定 191

四、甲基多巴 193

第四节 抗心律失常药 195

一、发展和类型 195

二、盐酸普萘洛尔（心得安） 200

三、溴苄胺 201

第五节 止血药 202

一、止血药的体内过程与药物发展 202

二、氨甲环酸（止血环酸） 203

第十章 寄生虫病防治药 205

第一节 驱肠虫药 205

一、驱肠虫药的发展 205

二、枸橼酸哌嗪 206

三、盐酸左旋咪唑 207

四、甲苯咪唑 208

五、鹤草酚 209

第二节 血吸虫及血丝虫病用药 210

一、血吸虫病防治用药的发展 210

二、呋喃丙胺 212

三、吡喹酮 213

四、血丝虫病防治用药 214

五、枸橼酸乙胺嗪 214

第三节 抗疟药 216

一、抗疟药的发展 216

二、奎宁 218

三、青蒿素 221

四、磷酸氯喹 222

五、磷酸伯氨喹 223

第十一章 抗菌药及抗病毒药 225

第一节 抗结核病药及抗麻疯病药 225

一、抗生素类抗结核病药的发展概述 225

二、硫酸链霉素 226

三、力复霉素类 227

四、甲哌力复霉素 229

五、合成抗结核病药发展概述 230

六、对氨基水杨酸钠 231

七、异菸肼 233

八、盐酸乙胺丁醇 236

九、抗麻疯病药物 237

第二节 硝基呋喃类抗菌药 238

一、呋喃唑酮 238

二、呋喃咀啶 239

第三节 异喹啉类及萘啶酸类抗菌药 241

一、发展概述 241

二、氯化小蘖碱 241

三、萘啶酸 244

第四节 抗真菌药 245

一、抗真菌药发展概述 245

二、益康唑 247

第五节 抗病毒药 248

一、抗病毒药发展概述 248

二、盐酸吗啉胍 250

第六节 消毒防腐药 250

一、消毒防腐药的发展 250

二、苯扎溴铵（新洁而灭） 252

三、甲紫 253

四、氯胺T 255

五、醋酸洗必泰（醋酸氯己定） 256

第十二章 磺胺类药物及抗菌增效剂 258

第一节 磺胺类药物 258

一、磺胺类药物的发展 258

二、磺胺醋酰钠 261

三、磺胺嘧啶 262

四、磺胺甲基异噁唑 264

五、构效关系及作用机制 265

六、磺胺类药物的代谢 267

第二节 抗菌增效剂 269

一、发展概述及构效关系 269

二、甲氧苄氨嘧啶（甲氧苄啶） 271

三、丙磺舒 272

第十三章 抗生素 274

第一节 β-内酰胺抗生素 274

一、青霉素类抗生素 275

二、头孢菌素类 284

三、β-内酰胺酶抑制剂 291

四、β-内酰胺类抗生素的构效关系 293

第二节 氯霉素及其衍生物 295

一、发展概述及构效关系 295

二、氯霉素 296

第三节 四环素类 299

一、发展概述及构效关系 299

二、土霉素 301

三、盐酸脱氧土霉素 303

四、盐酸二甲胺四环素 304

第四节 氨基糖甙抗生素 305

一、发展概述 305

二、硫酸卡那霉素 307

三、硫酸庆大霉素 308

第五节 大环内酯抗生素 309

一、发展概述 309

二、红霉素 310

第六节 其它抗生素 311

第十四章 抗肿瘤药 314

第一节 烷化剂 314

一、烷化剂的发展与结构类型 314

二、N-甲酰溶肉瘤素 318

三、环磷酰胺 320

四、卡氮芥 321

五、烷化剂的构效关系 322

第二节 抗代谢抗肿瘤药物 324

一、抗代谢抗肿瘤药物的发展及构效关系 324

二、氟尿嘧啶 328

三、磺巯嘌呤钠（溶癌呤） 330

四、甲氨蝶呤 331

第三节 抗肿瘤天然药物 333

一、抗肿瘤抗生素 333

二、抗肿瘤生物碱 336

第四节 其它抗肿瘤药 337

第十五章 甾类药物 339

第一节 雌甾烷类药物 341

一、雌甾烷类药物的发展 341

二、雌二醇 343

三、炔雌醇 344

四、构效关系 345

第二节 雄甾烷类药物 346

一、雄甾烷类药物的发展 346

二、甲基睾丸素 348

三、苯丙酸诺龙 351

四、炔诺酮 352

五、双炔失碳酯 353

六、构效关系 354

第三节 孕甾烷类药物 355

一、孕激素及其有关药物 355

二、肾上腺皮质激素 360

第十六章 维生素 369

第一节 脂溶性维生素 369

一、维生素A 369

二、维生素D 375

三、维生素E 378

四、维生素K 380

第二节 水溶性维生素 382

一、维生素B1 382

二、维生素B2 386

三、维生素B6 389

四、烟酸及烟酰胺 391

五、维生素B12类 392

六、抗坏血酸 394