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第十五篇 微阵列基因分析在新药研发中的应用 1218

第一章 微阵列基因分析的历史、现状和未来 1218

第一节 基因芯片及分析过程 1218

第二节 数据分析 1220

第二章 微阵列基因分析在药物发现中的应用 1221

第一节 发现新的靶基因 1221

第二节 化合物基因型谱 1222

第三节 毒理学的预测 1223

第四节 确定药物作用的标志基因 1224

第五节 药理遗传学 1224

第六节 未来的发展方向 1225

第三章 微阵列蛋白质芯片在药理学研究中的应用 1227

第一节 蛋白质芯片的基本原理 1228

第二节 蛋白质芯片的制备及检测 1228

第三节 蛋白芯片在新药研究中的应用 1229

第四节 存在的问题及应用前景 1230

第十六篇 荧光可视化实验方法的应用 1232

第一章 低分子荧光探针的可视化应用 1232

第二章 荧光蛋白的特性及其应用 1235

第三章 荧光蛋白可视化技术在神经药理学研究中的应用 1238

第十七篇 药物代谢实验方法和技术 1243

第一章 药物及其代谢产物自生物样品中分离和定量方法 1243

第一节 薄层色谱法 1243

第二节 气相色谱法 1245

第三节 高效液相色谱法 1249

第四节 紫外-可见分光光度法 1255

第五节 荧光分析法 1258

第六节 免疫分析法 1262

第二章 核素示踪技术在药物代谢研究中的应用 1264

第一节 概述 1264

第二节 核素在药物研究中的应用范围 1266

第三章 串联质谱在药品及其代谢产物分析中的应用 1277

第一节 原理简介 1277

第二节 定性分析 1279

第三节 定量分析 1281

第四章 药物代谢酶研究思路和常用方法 1282

第一节 研究现状 1282

第二节 CYP450含量测定 1285

第三节 二甲基亚硝胺脱甲基酶活性测定 1286

第四节 红霉素脱甲基酶活性测定 1287

第五节 7-乙氧基（戊氧基）香豆素脱烃酶活性测定 1287

第六节 睾酮羟化酶活性测定（HPLC法） 1288

第七节 底物探针测定法（鸡尾酒探针法） 1289

第八节 常用CYP450s诱导和抑制方法 1292

第九节 药物代谢Ⅱ相酶研究方法 1293

第五章 利用肝脏标本的研究方法 1296

第一节 肝切片技术 1296

第二节 离体肝脏灌流法 1297

第六章 药物与血浆蛋白结合的研究方法 1300

第一节 平衡透析法 1300

第二节 超过滤法 1303

第三节 快速或动力透析法 1305

第四节 分配平衡法（partition equilibrium） 1306

第五节 凝胶过滤法 1307

第六节 光谱分析法 1308

第七章 临床药代动力学 1309

第一节 房室模型概念 1310

第二节 静脉滴注的药代动力学 1311

第三节 药代动力学和药效动力学结合模型 1315

第四节 生物利用度有关参数AUC和Cmax统计学检验 1318

第五节 生物样本分析方法的认证 1324

第十八篇 行为药理实验方法与技术 1326

第一章 学习、记忆实验法和记忆障碍动物模型 1326

第一节 概述 1326

第二节 常用的动物学习、记忆实验方法 1326

第三节 记忆障碍动物模型 1333

第四节 给药方案、对结果的评价及有关问题 1335

第二章 学习记忆的电生理研究方法——突触传递长时程增强（LTP）现象 1336

第一节 LTP研究概况 1336

第二节 在整体脑内记录LTP的方法 1339

第三节 在脑片上记录LTP的方法 1341

第三章 抗焦虑药理实验方法 1347

第四章 抗抑郁药理实验方法 1360

第一节 概述 1360

第二节 抑郁动物模型 1362

第五章 镇静催眠药理学研究方法 1373

第一节 概述 1373

第二节 体外实验方法 1374

第三节 镇静作用实验方法 1375

第四节 催眠作用实验方法 1378

第六章 镇痛药理学研究方法 1380

第一节 概述 1380

第二节 整体动物模型 1381

第三节 离体器官实验 1389

第四节 受体结合实验 1391

第五节 痛觉电生理学实验 1395

第七章 抗癫痫药理学研究方法 1398

第一节 概述 1398

第二节 急性实验性惊厥模型 1399

第三节 慢性实验性癫痫模型 1402

第四节 原发性实验性癫痫模型 1406

第八章 药物依赖性动物实验方法 1410

第一节 阿片类药物的身体依赖性实验方法 1410

第二节 镇静催眠药的身体依赖性实验方法 1417

第三节 药物的精神依赖性评价方法 1420

第四节 化学分析方法在阿片类滥用诊断中的应用 1427

第十九篇 抗帕金森病实验方法与技术 1440

第二十篇 抗衰老及阿尔茨海默病的药物研究方法 1440

第一章 阿尔茨海默病药理学研究方法 1440

第一节 阿尔茨海默病的发病机制 1440

第二节 动物模型的制作和选择 1443

第三节 形态学实验方法 1450

第四节 阿尔茨海默病的蛋白质组学相关技术方法 1457

第五节 阿尔茨海默病与Aβ对长时程增强的影响研究 1463

第六节 几种重要活性物质的检测方法及意义 1467

第二章 阿尔茨海默病淀粉样变蛋白前体转基因模型 1474

第一节 动物模型和转基因模型的基本概念 1474

第二节 APP转基因模型的理论基础 1475

第三节 APP转基因小鼠AD模型研究 1478

第四节 APP转基因小鼠AD模型存在的问题 1479

第五节 总结与展望 1480

第三章 寿命实验方法 1481

第一节 概述 1481

第二节 果蝇实验 1482

第三节 鹌鹑实验 1485

第四节 小鼠实验 1485

第五节 大鼠实验 1486

第六节 家蚕实验 1486

第七节 隆腺蚤实验 1487

第八节 二倍体细胞寿命实验 1488

第四章 衰老对代谢及相关酶影响的实验方法 1489

第一节 血清总抗氧化活性测定 1489

第二节 过氧化脂质测定 1490

第三节 脂褐素测定 1491

第四节 超氧化物歧化酶活性测定 1491

第五节 单胺氧化酶活性测定 1493

第六节 全血胆碱酯酶活性测定 1494

第七节 血清中铜蓝蛋白氧化酶活性测定 1496

第八节 脑细胞Na+-K+-ATP酶活性测定 1496

第九节 羟脯氨酸测定 1498

第十节 红细胞膜唾液酸含量测定 1498

第十一节 核酸代谢测定 1499

第五章 衰老免疫学方法 1499

第一节 衰老免疫学一般概念 1499

第二节 IL-1～IL-4的检测方法 1501

第三节 IL-6表达的测定方法 1504

第四节 神经白细胞素的检测方法 1507

第五节 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子的测定方法 1510

第二十一篇 脑卒中的实验方法与技术 1513

第一章 脑缺血模型 1513

第一节 动物模型 1513

第二节 体外模型 1522

第二章 脑出血模型 1524

第三章 作用机制研究 1526

第四章 脑卒中治疗新靶点——神经血管单元及其研究方法 1529

第一节 “神经血管单元”概念提出的背景和意义 1529

第二节 神经血管单元的在体研究方法 1530

第三节 神经血管单元体外模型的建立与评价 1533

第四节 神经血管单元研究展望 1538

第五章 血脑屏障体外筛选模型的建立 1539

第六章 缺血性脑卒中治疗药物的非临床有效性研究 1548

第一节 新药研究中的非临床有效性研究 1549

第二节 缺血性脑卒中治疗药物的非临床有效性研究 1550

第三节 常见动物模型评价 1552

第二十二篇 抗血栓形成及相关研究方法与技术 1555

第一章 血管内皮细胞 1555

第一节 血管内皮细胞培养 1555

第二节 内皮细胞分泌的活性物质测定 1558

第三节 白细胞与内皮细胞的黏附 1564

第二章 有关血小板研究的实验方法 1566

第一节 血小板的制备方法 1566

第二节 血小板生存时间检测 1568

第三节 血小板功能实验 1569

第四节 影响血小板功能的几种途径检测 1575

第五节 血小板膜糖蛋白测定 1582

第六节 血小板相关抗体检测 1584

第三章 有关凝血因子及凝血机制的实验 1585

第一节 内源性凝血途径实验 1586

第二节 外源性凝血途径实验 1591

第三节 凝血第三阶段实验 1595

第四章 抗凝物质检查 1598

第一节 生理性抗凝物质检测 1598

第二节 病理性抗凝物质检测 1607

第五章 纤维蛋白溶解系统检测 1610

第一节 纤溶活性检测 1610

第二节 纤维蛋白单体检测 1614

第三节 纤维蛋白（原）降解产物检测 1615

第六章 血栓形成相关的流变学测定方法及有关在体实验 1620

第一节 血栓弹力图法 1620

第二节 体外血栓仪法 1621

第三节 凝血的旋转剪应力测定法 1621

第四节 电刺激动脉血栓形成法 1623

第五节 动-静脉旁路血栓形成法 1623

第六节 光化学诱导脑梗死模型 1624

第七节 微血栓形成的观测与分析 1625

第二十三篇 动脉粥样硬化与心肌缺血预适应研究方法第一章 动脉粥样硬化实验模型 1627

第一节 动脉粥样硬化模型的复制 1627

第二节 动脉粥样硬化模型的病理形态学 1633

第二章 动脉粥样硬化的生化测定 1640

第一节 血脂测定 1640

第二节 脂蛋白的分离和测定 1646

第三节 载脂蛋白的测定 1656

第四节 脂质和脂蛋白代谢有关酶活性的测定 1662

第五节 脂质过氧化物及其有关酶活性的测定 1675

第六节 脂蛋白受体功能的测定 1682

第三章 抗动脉粥样硬化研究的细胞培养实验 1690

第一节 几种有关细胞的培养实验 1690

第二节 有关细胞的功能性实验 1695

第三节 泡沫细胞模型的建立 1699

第四节 动脉粥样硬化有关细胞因子及基因表达实验 1703

第四章 缺血性预适应的机制及药理学研究 1712

第一节 预适应的概念 1713

第二节 预适应的形成机制 1713

第三节 缺血性预适应模型 1714

第四节 针对心脏预适应的药理学实验 1714

第二十四篇 治疗糖尿病药物药理实验方法与技术 1717

第一章 糖尿病及有关并发症的动物模型 1717

第一节 类似1型糖尿病的动物模型 1717

第二节 类似2型糖尿病的动物模型 1719

第三节 糖尿病动物的并发症 1722

第二章 糖尿病离体实验 1724

第一节 糖代谢实验 1724

第二节 醛糖还原酶及多元醇途径 1729

第三节 胰岛细胞培养 1731

第四节 α-葡萄糖苷酶活性抑制剂 1734

第五节 DPP-Ⅳ抑制剂 1735

第六节 PPAR激动剂 1737

第三章 生化测定及病理检查 1739

第一节 血糖与血脂测定 1739

第二节 糖基化蛋白测定 1742

第三节 糖原合成测定方法 1744

第四节 糖异生的测定方法 1746

第五节 胰岛素的测定 1747

第六节 胰岛素受体测定 1747

第七节 神经传导速度测定 1748

第八节 血清中NAG活性测定方法 1749

第九节 胰岛、肾、神经、视网膜及晶体病理变化的光镜及电镜观察 1750

第二十五篇 肿瘤药理实验方法与技术 1753

第一章 细胞毒类药物 1753

第一节 体外实验方法 1753

第二节 动物肿瘤体内筛选法 1758

第三节 抗癌药作用机制研究方法 1760

第二章 生物反应调节剂 1770

第一节 体内抗癌实验方法 1770

第二节 免疫功能的研究方法 1771

第三章 分化诱导剂 1785

第一节 细胞形态学及组织化学研究方法 1785

第二节 细胞功能的研究方法 1787

第三节 与分化有关的基因及其表达的研究方法 1790

第四章 化学预防药 1792

第一节 体外诱导细胞转化的方法 1793

第二节 体内诱癌实验 1797

第三节 化学预防剂作用机制的研究 1798

附：胃癌变动物模型 1803

第五章 逆转肿瘤耐药性药物研究方法 1809

第一节 肿瘤细胞耐药表型和机制 1810

第二节 肿瘤耐药细胞株的建立及鉴定 1822

第三节 多药耐药基因及其表达产物的测定 1823

第四节 肿瘤耐药逆转及其研究方法 1839

第六章 抗肿瘤侵袭、转移药物的实验方法 1854

第一节 肿瘤侵袭、转移与实验方法概述 1854

第二节 肿瘤侵袭、转移的实验动物模型 1856

第三节 肿瘤侵袭的体外模型及侵袭相关的生物学特性研究 1861

第四节 促血管新生实验方法 1867

第七章 放疗及化疗增敏剂 1876

第一节 放射增敏剂的正名、定义及其研究特点 1876

第二节 离体细胞培养实验技术 1876

第三节 整体动物实验技术 1883

第二十六篇 抗炎、抗过敏及肝损伤实验方法与技术第一章 抗炎及抗过敏实验方法与技术 1899

第一节 急性炎症 1899

第二节 亚急性和慢性炎症 1900

第三节 过敏性炎症 1901

第四节 炎症介质测定方法 1901

第二章 抗肝炎、肝功能衰竭、肝纤维化、脂肪肝药理实验方法 1910

第一节 抗肝炎药药效学实验模型 1910

第二节 抗暴发性肝功能衰竭药效学实验模型 1913

第三节 退黄疸药动物模型 1914

第四节 抗肝纤维化药效学实验模型 1914

第五节 抗脂肪肝药效学模型 1918

第三章 肝纤维化的体外模型及肝纤维化有关的肝间质细胞培养 1919

第二十七篇 组织器官纤维化的研究方法与技术 1925

第一章 概述 1925

第一节 什么是组织纤维化 1925

第二节 器官组织纤维化的细胞生物学过程及机制 1926

第三节 组织微环境改变决定组织纤维化发生和发展 1928

第四节 器官组织纤维化的免疫学机制 1930

第五节 器官组织纤维化是可逆的吗 1938

第二章 基因组学、蛋白质组学在器官纤维化中的应用 1942

第一节 概述 1942

第二节 DNA微阵列分析及其在纤维化研究中的应用 1943

第三节 肝脏星形细胞的蛋白质组研究及蛋白质组学方法 1948

第三章 肺纤维化实验方法和技术 1964

第一节 概述 1964

第二节 肺纤维化动物模型 1965

第三节 肺成纤维细胞分离及培养 1968

第四章 心血管组织纤维化实验方法和技术 1970

第一节 概述 1970

第二节 激素和压力负荷所致心血管组织纤维化动物模型 1970

第三节 心肌梗死相关心血管组织纤维化研究方法和技术 1973

第四节 动脉粥样硬化研究技术和方法 1980

第五节 病毒性心肌炎研究技术和方法 1985

第六节 研究心血管组织纤维化的细胞模型 1986

第五章 肝纤维化实验方法和技术 1992

第一节 引言 1992

第二节 肝纤维化的动物模型 1993

第三节 肝纤维化细胞模型——肝星状细胞的分离和培养 1999

第六章 胰腺纤维化实验方法和技术 2001

第一节 引言 2001

第二节 胰腺纤维化动物模型 2001

第三节 胰腺纤维化体外模型 2005

第七章 肾纤维化实验方法和技术 2007

第一节 引言 2007

第二节 肾纤维化动物模型 2008

第三节 肾纤维化离体模型 2011

第八章 骨髓纤维化实验方法和技术 2014

第一节 引言 2014

第二节 骨髓纤维化动物模型 2015

第九章 皮肤纤维化实验方法和技术 2019

第一节 引言 2019

第二节 皮肤纤维化动物模型 2022

第三节 皮肤纤维化细胞模型 2026

第十章 其他器官纤维化实验方法和技术 2032

第一节 中枢神经系统纤维化实验方法和技术 2032

第二节 免疫和自身免疫病 2035

第三节 内分泌器官的纤维化 2037

第四节 视觉系统的纤维化 2038

第五节 泌尿系统纤维化 2042

第十一章 评价器官纤维化的形态学方法 2045

第一节 胶原纤维的组织学方法 2046

第二节 细胞外基质细胞组织学方法 2052

第三节 胶原纤维染色的图像分析方法 2054

第十二章 器官纤维化实验中羟脯氨酸、胶原的检测方法 2058

第一节 概述 2058

第二节 检测羟脯氨酸及体内胶原合成和降解的方法 2059

第十三章 重要的促纤维化因子和抑纤维化因子 2069

第一节 TGF-β在器官纤维化形成过程中的重要作用 2069

第二节 重要的促纤维化Th2免疫细胞因子研究技术和方法 2076

第三节 重要的抑纤维化Th1免疫细胞因子研究技术和方法 2079

第四节 基质金属蛋白酶及其抑制剂 2084

第二十八篇 计划生育药物研究方法与技术 2090

第一章 女用节育药研究方法和技术 2090

第一节 抗着床、抗早孕和抗生育药筛选方法 2090

第二节 药物抗排卵活性的测定 2091

第二章 性激素和促性腺激素的生物活性测定 2091

第一节 雌激素生物活性测定 2091

第二节 孕激素生物活性测定 2092

第三节 雄激素生物活性测定 2093

第四节 促性腺激素生物活性测定 2093

第三章 影响卵巢黄体功能药物的研究方法 2094

第一节 黄体细胞体外培养 2094

第二节 腺苷酸环化酶活性测定 2095

第三节 △5-3β-羟甾脱氢酶活性测定 2096

第四章 影响宫颈成熟的药物研究方法 2096

第一节 宫颈张力测定 2096

第二节 宫颈胶原酶活性测定 2098

第三节 宫颈羟脯氨酸含量测定 2099

第五章 垂体卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）含量测定 2100

第一节 FSH和LH的碘标记法 2100

第二节 RRA法测垂体FSH和LH含量 2101

第三节 RIA法测垂体FSH和LH含量 2101

第六章 男性节育药物的研究方法和技术 2102

第一节 抗雄性生育药的筛选方法 2102

第二节 精子穿卵实验 2103

第三节 间质细胞液和曲细精管液中睾酮的测定 2104

第四节 促黄体生成素（LH）对睾丸功能的影响 2105

第五节 附睾微穿刺实验方法 2105

第六节 附睾管微灌流实验方法 2106

第七节 精浆肉毒碱含量的测定 2106

第八节 精浆α糖苷酶含量的测定 2107

第九节 唾液酸含量的测定 2108

第十节 精子数量和质量测定 2109

第二十九篇 抗菌、抗病毒药物的实验方法与技术 2113

第一章 抗菌药物的实验方法与技术 2113

第一节 体外抗菌实验 2113

第二节 全身感染模型 2118

第三节 局部感染模型 2120

第二章 抗病毒药物的实验方法与技术 2125

第一节 体外实验法 2125

第二节 体内实验法 2148

第三十篇 药物毒理学实验方法与技术 2164

第一章 药物一般毒性测试方法 2164

第一节 药物毒理学方法总论 2164

第二节 急性毒性实验（近似LD50测定法） 2167

第三节 急性毒性实验（LD50测定法） 2170

第四节 大鼠和狗长期毒性实验 2173

第二章 基因突变和DNA损伤检测方法 2178

第一节 鼠伤寒沙门菌回复突变实验 2178

第二节 果蝇伴性隐性致死实验 2188

第三节 小鼠特异位点实验 2195

第四节 SOS显色实验 2199

第三章 染色体突变检测方法 2207

第一节 哺乳动物培养细胞染色体畸变实验 2207

第二节 哺乳动物骨髓细胞染色体畸变实验 2218

第三节 小鼠显性致死实验 2221

第四节 小鼠骨髓嗜多染红细胞微核实验 2225

第五节 外周血嗜多染红细胞微核实验 2232

第四章 原代肝细胞在现代毒性测试中的应用 2237

第一节 遗传毒性评价——目的和方法 2237

第二节 遗传毒性测试中代谢的重要性 2237

第三节 大鼠原代肝细胞／肝细胞分离技术的应用 2238

第四节 结束语 2254

第五章 生殖和发育毒性实验 2260

第一节 一般生殖毒性（第Ⅰ段）实验 2260

第二节 致畸（第Ⅱ段）实验 2274

第三节 围产期毒性（第Ⅲ段）实验 2290

第六章 药物的安全药理学研究 2298

第一节 安全药理学研究的起源及其指导原则的发展背景 2299

第二节 安全药理学研究的重要意义 2301

第三节 ICH和我国的相关指导原则中关于安全药理学研究的概述 2303

第四节 我国《化学药物一般药理学研究技术指导原则》的基本技术要求 2305

第五节 安全药理学研究的将来发展 2308

第三十一篇 时间药理学实验方法 2310

第一章 生物节律与时间药理学 2310

第一节 生物节律的特征参数 2310

第二节 生物节律的基本概念 2311

第三节 生物节律与药物作用的时间节律性 2311

第二章 时间药理学研究内容及研究方法 2312

第一节 时间药理学研究的主要内容 2312

第二节 时间治疗学研究内容 2313

第三节 时间药理学研究方法概要 2314

第三章 时间药理学研究的特殊性 2315

第一节 时间药理学研究中的“时间”问题 2315

第二节 实验动物种属的影响 2315

第三节 实验观察指标及部位的影响 2315

第四节 药物方面因素的影响 2316

第五节 两种以上节律的相互影响 2317

第六节 实验条件的控制 2317

第四章 时间生物医学技术在时间药理学中的应用 2321

第一节 动物行为自动监测仪 2321

第二节 体温节律自动监测装置 2324

第三节 连续心血管功能监测仪 2326

第四节 呼吸连续监测仪 2327

第五节 程序化药物泵 2327

第五章 时间药理学实验数据处理及统计分析 2328

第一节 时间药理学实验数据取样原则 2329

第二节 常用的节律分析方法及其选用 2331

第三十二篇 药物的化学结构与活性的关系 2338

第一章 药物的体内过程 2338

第一节 药物和机体的相互作用——宏观性质与微观结构 2338

第二节 药物在体内的3个时相 2338

第二章 药物的宏观性质体现在相对分子质量、溶解性、脂溶性和极性表面积等因素 2339

第一节 相对分子质量是影响药物的重要参数 2339

第二节 水溶解性对体外筛选和体内活性都有非常重要的影响 2340

第三节 脂溶性对药物的生物药剂学、药代动力学和药效学都有贡献 2341

第四节 极性表面积 2341

第三章 药物的化学结构与药代动力学的关系 2342

第一节 口服可吸收性的类药5原则 2342

第二节 化学结构对吸收的影响 2342

第三节 化学结构对分布的影响 2345

第四章 药物的化学结构与药效的关系 2348

第一节 药物-受体相互作用的本质 2348

第二节 药物立体化学对活性的影响 2354

第三节 药效团 2356

第四节 化学基团的变化对活性的影响 2358

第五章 药物结构与毒副作用的关系 2362

第一节 亲电性基团 2363

第二节 经代谢诱导生成的毒性基团 2363

第六章 定量构效关系 2365

第一节 二维定量构效关系 2366

第二节 三维定量构效关系 2368

第三十三篇 药理学实验设计与数据处理技术 2372

第一章 药理实验设计 2372

第一节 药理实验设计的基本要求 2372

第二节 药理实验设计的剂量问题 2373

第三节 药理实验设计的例数问题 2377

第四节 药理研究中常见的实验设计 2379

第二章 药理学实验中计算机的应用 2382

第一节 硬件和软件——计算机的两大支柱 2382

第二节 常用的工具软件 2384

第三节 文字处理及编辑排版系统 2386

第四节 数据库管理系统 2387

第五节 计算机病毒的防治 2388

第六节 计算机文献检索 2389

第七节 计算机辅助的药理学实验设计 2390

第八节 实验数据的自动化观测 2390

第九节 计算机模拟实验 2391

第十节 实验数据的处理及图表制作 2391

第十一节 论文写作编辑 2393

第三章 计算机在药代动力学中的应用 2393

第一节 概述 2393

第二节 药代动力学应用程序 2393

第四章 药效统计分析及应用软件 2395

第一节 SAS软件 2395

第二节 SYSTAT软件 2397

第三节 新药数据的统计处理及NDST程序 2398

第五章 计算机在临床药理学中的应用 2400

第一节 药物临床实验的数据分析 2400

第二节 治疗药物监测 2400

第三节 临床药理学数据库的开发 2400

第四节 计算机控制给药系统 2401

第五节 计算机专家系统 2401

第六章 计算机在药理学教学中的应用 2401

第一节 药理学实验教学计算机模拟系统 2402

第二节 图文演示系统 2402

第三节 药理学考试系统 2402

第三十四篇 基于受体结构的药物分子设计 2403

第一章 概述 2403

第一节 多学科交叉是基于结构药物分子设计的必要条件 2403

第二节 抗艾滋病药物设计的部分成功促进SBDD研究发展 2404

第二章 基于受体结构的分子设计策略 2407

第一节 受体理论不再是假说，受体的三维结构已知甚少 2407

第二节 酶抑制剂设计是SBDD发展战略的第一步 2407

第三节 分子识别规律与受体活化机制——SBDD将面临严重困难 2408

第三章 基于结构的分子设计过程 2409

第一节 SBDD是基于结构生物学与计算化学的多重循环研究过程 2409

第二节 分子对接技术在设计过程中处子关键地位 2410

第三节 全新分子设计或3D结构查询——小分子设计的两种战略 2410

第四节 胸苷酸合成酶抑制剂的设计是实现SMDD循环的范例 2410

第四章 设计循环中的主要方法 2411

第一节 SBDD需要一定数量高纯度的受体蛋白 2411

第二节 有希望根据蛋白质一级结构预测立体结构 2412

第三节 发展仿真受体理论及其方法是现实的 2412

第四节 分子设计中的计算化学 2415

第五节 分子力学与量子化学 2415

第六节 分子药效团 2416

第七节 分子表面 2417

第八节 分子疏水性与疏水势能 2418

第九节 计算机可视化技术为SBDD的发展创造了良好的条件 2419

第十节 SBDD分子设计成功与否在很大程度上决定于计算机软件 2419

第五章 虚拟筛选主要方法 2422

第一节 非类药化合物排除 2422

第二节 假阳性化合物排除 2422

第三节 药效团搜索 2423

第四节 分子对接计算 2424

第五节 分子相似性 2424

第六节 虚拟筛选的应用 2424

第三十五篇 兴奋剂检测方法与技术 2427

第一章 刺激剂类药物 2427

第一节 刺激剂的药理作用和毒副作用 2428

第二节 刺激剂的检测方法 2430

第三节 分析条件 2432

第四节 定量分析 2438

第二章 麻醉镇痛剂和β受体阻断剂 2443

第一节 麻醉镇痛剂 2443

第二节 β受体阻断剂 2444

第三节 麻醉镇痛剂与β阻断剂的分析研究 2445

第三章 合成类固醇激素 2452

第一节 类固醇激素的药理作用及毒副作用 2452

第二节 同化激素的滥用与禁用 2452

第三节 检查方法 2452

第四章 利尿剂及丙磺舒 2461

第一节 利尿剂的高效液相色谱筛选 2462

第二节 尿样的常规检测 2466

第三节 咖啡因的含量测定 2466

第五章 其他兴奋剂 2467

第一节 肽类激素及其相关物质 2468

第二节 β2受体激动剂 2469

第三节 糖皮质激素 2470

第四节 激素拮抗剂与调节剂 2470

第五节 大麻（酚）类 2470

第六节 禁用方法 2471

结束语 2472

第三十六篇 新药研究开发过程及有关原则、技术与方法第一章 概述 2473

第二章 药物发现 2474

第一节 以化合物为中心的药物设计 2474

第二节 以靶点为中心的药物设计 2476

第三章 药物开发 2478

第四章 上市药物新治疗作用的发现和不良反应的监测 2479

第五章 展望 2481