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基于模仿创新的小分子药物发明
基于模仿创新的小分子药物发明

基于模仿创新的小分子药物发明PDF电子书下载

工业技术

  • 电子书积分:20 积分如何计算积分?
  • 作 者:陈清奇编著
  • 出 版 社:北京:科学出版社
  • 出版年份:2012
  • ISBN:9787030339928
  • 页数:720 页
图书介绍:从模仿中创新是人类新药发明史上代价最小、风险最低、最流行、而且最成功的方法之一。本书以药物先导化合物为核心,通过探讨药物先导化合物化学结构的模仿、修饰和改良,进而揭示现代新药研发过程中模仿创新的成功秘诀。全书共有21章,分别探讨20类不同药物的模仿创新方法,内容基本覆盖了现代医药领域中的主要类别,包括心脑血管药物、镇痛消炎药、镇痛药,抗高血压药,肠胃病药物,糖尿病药物、抗过敏类药物,抗炎药镇痛药、抗风湿药、抗菌药等。每章内容基本由以下几个部分内容组成:先导化合物的导出、通过模仿先导化合物而获得成功的药物、已上市药物的化学结构分析、候选药物简介。全书大量采用化学结构图解和表格归类,内容精简,信息量大,有利于读者快速了解和掌握新药研发的模仿创新基本原理和方法。
《基于模仿创新的小分子药物发明》目录

1 拉唑类质子泵抑制剂 1

1.1 质子泵抑制剂首创药物:奥美拉唑 1

1.2 拉唑类Me-Too药物 3

1.3 拉唑类Me-Too候选药物 16

2 苯甲酸、苯乙酸、苯丙酸类镇痛抗炎药 21

2.1 苯甲酸类镇痛抗炎药 21

2.2 苯乙酸类镇痛抗炎药 27

2.3 苯丙酸类镇痛抗炎药物 35

3 东莨菪碱类抗胆碱药物 53

3.1 首个东莨菪碱Me-Too药物:溴甲基东莨菪碱 53

3.2 东莨菪碱类Me-Too药物 54

3.3 东莨菪碱类Me-Too候选药物 66

4 噻唑烷二酮类降糖药 70

4.1 噻唑烷二酮类首创药物:曲格列酮 70

4.2 模仿成功的噻唑烷二酮类Me-Too药物 72

4.3 噻唑烷二酮类Me-Too候选药物 75

5 司琼类止吐药物 80

5.1 司琼类首创药物:昂丹司琼 80

5.2 模仿成功的司琼类Me-Too药物 82

5.3 司琼类Me-Too药物 84

5.4 司琼类Me-Too候选药物 92

6 磺脲类降血糖药物 96

6.1 磺脲类首创药物:氨磺丁脲 96

6.2 磺脲类Me-Too药物 97

6.3 磺脲类Me-Too候选药物 109

7 唑嗪类降压药 121

7.1 唑嗪类首创药物:哌唑嗪 121

7.2 模仿成功的唑嗪类Me-Too药物 122

7.3 唑嗪类Me-Too药物 123

7.4 唑嗪类Me-Too候选药物 128

8 二氢吡啶类降压药 132

8.1 二氢吡啶类首创药物:硝苯地平 132

8.2 二氢吡啶类Me-Too药物 134

8.3 二氢吡啶类Me-Too候选药物 160

9 普利类降压药 175

9.1 普利类首创药物:卡托普利 175

9.2 普利类Me-Too药物 177

9.3 普利类Me-Too候选药物 206

10 沙坦类降压药 216

10.1 沙坦类创新药物:氯沙坦 216

10.2 沙坦类Me-Too药物 219

10.3 沙坦类Me-Too候选药物 231

11 他汀类调脂药 239

11.1 他汀类首创药物:洛伐他汀 239

11.2 他汀类Me-Too药物 241

11.3 他汀类Me-Too候选药物 256

12 贝特类降脂药 262

12.1 贝特类首创药物:氯贝特 262

12.2 贝特类Me-Too药物 263

12.3 贝特类Me-Too候选药物 269

13 四环素类抗生素 278

13.1 四环素类首创药物:土霉素 278

13.2 四环素类Me-Too药物 280

13.3 四环素类Me-Too候选药物 296

14 内酰胺类抗生素 304

14.1 青霉素类抗生素 304

14.2 β-内酰胺酶抑制剂类Me-Too药物 352

14.3 头孢类抗生素 383

15 喹诺酮类抗菌药 433

15.1 模仿成功的喹诺酮类Me-Too药物 433

15.2 喹诺酮类Me-Too药物 438

15.3 喹诺酮类Me-Too候选药物 442

15.4 萘啶酸类Me-Too候选药物 458

16 康唑类抗真菌药 461

16.1 康唑类首创药物:咪康唑 461

16.2 模仿成功的康唑类Me-Too药物 462

16.3 康唑类Me-Too药物 465

16.4 康唑类Me-Too候选药物 468

17 昔康类抗炎药 486

17.1 模仿成功的昔康类Me-Too药物 486

17.2 昔康类Me-Too药物化学结构分析 488

17.3 昔康类Me-Too药物简介 489

17.4 昔康类Me-Too候选药物 495

18 昔布类抗炎药 497

18.1 模仿成功的昔布类Me-Too药物 497

18.2 昔布类Me-Too药物化学结构分析 499

18.3 昔布类Me-Too药物简介 500

18.4 昔布类Me-Too候选药物 507

19 二膦酸类抗骨病药 509

19.1 模仿成功的二膦酸类Me-Too药物 509

19.2 二膦酸类Me-Too药物化学结构分析 511

19.3 二膦酸类Me-Too药物简介 512

19.4 二膦酸类Me-Too候选药物 522

20 曲普坦类止痛药 525

20.1 模仿成功的曲普坦类Me-Too药物 525

20.2 曲普坦类Me-Too药物化学结构分析 527

20.3 曲普坦类Me-Too药物简介 528

20.4 曲普坦类Me-Too候选药物 535

21 苯二氮?类抗焦虑药 538

21.1 模仿成功的苯二氮?类Me-Too药物 538

21.2 苯二氮?类Me-Too药物化学结构分析 549

21.3 重要苯二氮?类Me-Too药物简介 557

21.4 苯二氮?类Me-Too候选药物 573

22 药物结构修饰中常用的化学试剂 587

22.1 酰氯类 587

22.2 醇类 596

22.3 氨基类 604

22.4 卤代物 625

22.5 酰胺类 652

22.6 炔烃类 653

22.7 氨基酸类 659

22.8 叠氮类 661

22.9 醛类 662

22.10 酮类 666

22.11 腈基类 669

22.12 氟化物 671

22.13 羧酸类 679

22.14 巯基和硫醚类 687

22.15 联胺类 688

22.16 硼酸类 691

中文索引 701

英文索引 705

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