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1 绪论 1

1.1 药物及药物质量 1

1.1.1 药物的定义 1

1.1.2 药物的分类 1

1.1.3 药物的名称 2

1.1.4 药物的质量和杂质控制 2

1.2 药物化学及其发展 3

1.2.1 药物化学的任务和研究内容 3

1.2.2 药物化学发展概述 3

1.2.3 怎样学好药物化学 5

2 镇静催眠药 6

2.1 概述 7

2.2 苯二氮？类药物 8

2.2.1 苯二氮？类药物的发展历程 8

2.2.2 苯二氮？类药物的结构和理化通性 9

2.2.3 典型药物及其合成方法 9

2.3 非苯二氮？类药物 13

2.3.1 咪唑并吡啶类 13

2.3.2 吡咯酮类 13

2.3.3 典型药物及其合成方法 13

3 抗癫痫药 16

3.1 概述 17

3.1.1 抗癫痫药物的分类 17

3.1.2 抗癫痫药物的研究与发展 19

3.2 巴比妥类药物 20

3.2.1 巴比妥类药物的结构和理化通性 20

3.2.2 巴比妥类药物的合成通法 21

3.2.3 典型药物及其合成方法 21

3.3 酰脲类药物 24

3.4 二苯并氮？类药物 25

3.5 脂肪酸类药物 26

4 抗精神失常药 29

4.1 概述 29

4.2 抗精神病药 30

4.2.1 典型抗精神病药物 30

4.2.2 非典型抗精神病药物 31

4.2.3 典型药物及其合成方法 32

4.3 抗抑郁药 34

4.3.1 单胺氧化酶抑制剂 35

4.3.2 三环类抗抑郁药 35

4.3.3 5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制剂 36

4.3.4 多巴胺摄取抑制剂 37

4.3.5 选择性去甲肾上腺素（NA）再摄取抑制剂 37

4.3.6 典型药物及其合成方法 37

4.4 抗焦虑药 42

4.4.1 苯二氮？类药物 43

4.4.2 非苯二氮？类药物 43

4.4.3 典型药物及其合成方法 44

5 镇痛药 46

5.1 概述 46

5.1.1 镇痛药的发现和作用特点 46

5.1.2 镇痛药的发展历程 47

5.1.3 临床使用的镇痛药及其特点 47

5.1.4 镇痛药的给药方式和不良反应 47

5.2 吗啡及其衍生物 48

5.2.1 吗啡的分子结构 48

5.2.2 吗啡的理化性质 48

5.2.3 吗啡衍生物 49

5.3 合成镇痛药 49

5.3.1 4-苯基哌啶衍生物 49

5.3.2 苯吗喃衍生物 50

5.4 典型药物及其合成方法 50

6 心血管系统药物 55

6.1 降血脂药物 56

6.1.1 概述 56

6.1.2 他汀类降血脂药 56

6.1.3 贝特类降血脂药 57

6.1.4 烟酸类降血脂药 57

6.1.5 胆酸螯合剂 57

6.1.6 典型药物及其合成方法 58

6.2 抗心绞痛药 62

6.2.1 概述 62

6.2.2 硝酸酯及亚硝酸酯类 62

6.2.3 钙通道阻滞剂 63

6.2.4 β-受体拮抗剂 63

6.2.5 典型药物及其合成方法 63

6.3 抗心律失常药 67

6.3.1 概述 67

6.3.2 离子通道阻断剂 67

6.3.3 β-受体阻断剂 68

6.3.4 典型药物及其合成方法 68

6.4 抗高血压药 70

6.4.1 概述 70

6.4.2 利尿降压药 70

6.4.3 肾上腺素受体阻断剂 70

6.4.4 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEⅠ） 72

6.4.5 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB） 72

6.4.6 钙拮抗剂（CCB） 73

6.4.7 血管扩张药 75

6.4.8 典型药物及其合成方法 75

7 合成抗菌药 80

7.1 喹诺酮类药物 81

7.1.1 概述 81

7.1.2 喹诺酮类药物的发展历程 81

7.1.3 喹诺酮类药物的构效关系 84

7.1.4 典型药物及其合成方法 84

7.2 磺胺类药物 88

7.2.1 概述 88

7.2.2 磺胺类药物的作用机制 91

7.2.3 典型药物及其合成方法 92

7.2.4 抗菌增效剂 93

7.3 抗真菌药物 95

7.3.1 概述 95

7.3.2 抗真菌抗生素 95

7.3.3 唑类抗真菌药 96

7.3.4 烯丙胺类抗真菌药 98

7.3.5 典型药物及其合成方法 98

8 抗生素 104

8.1 β-内酰胺类抗生素 105

8.1.1 青霉素类抗生素 106

8.1.2 头孢菌素类抗生素 110

8.2 大环内酯类抗生素 117

8.2.1 概述 117

8.2.2 典型药物 120

8.3 氨基糖苷类抗生素 121

8.3.1 概述 121

8.3.2 典型药物 123

9 局部麻醉药 125

9.1 局部麻醉药的发现和发展 125

9.2 芳酸酯类局部麻醉药 126

9.2.1 概述 126

9.2.2 典型药物及其合成方法 127

9.3 酰胺类局部麻醉药 128

9.3.1 概述 128

9.3.2 典型药物及其合成方法 129

9.4 局部麻醉药的构效关系 130

10 解热镇痛药和非甾体抗炎药 132

10.1 概述 133

10.1.1 非甾体抗炎药的定义 133

10.1.2 非甾体抗炎药的作用机制 133

10.1.3 非甾体抗炎药的临床应用 133

10.1.4 非甾体抗炎药的分类 134

10.1.5 非甾体抗炎药的发展过程 134

10.2 解热镇痛药 135

10.2.1 水杨酸类 135

10.2.2 苯胺类 138

10.2.3 吡唑酮类 139

10.3 非甾体抗炎药 141

10.3.1 3,5-吡唑烷二酮类 141

10.3.2 邻氨基苯甲酸类 141

10.3.3 芳基烷酸类 142

10.3.4 1,2-苯并噻嗪类 147

11 维生素 150

11.1 脂溶性维生素 150

11.1.1 概述 150

11.1.2 典型药物及其合成方法 152

11.2 水溶性维生素 156

11.2.1 概述 156

11.2.2 典型药物及其合成方法 156

12 新药及其开发途径 160

12.1 新药开发概述 160

12.1.1 先导化合物 161

12.1.2 前药 161

12.1.3 手性药物 161

12.1.4 靶向药物 162

12.2 新药开发途径 162

12.2.1 拼合原理 162

12.2.2 生物电子等排原理 162

12.2.3 代谢产物 162

12.2.4 模仿专利 163

12.3 典型药物开发 163

12.3.1 贝诺酯的开发 163

12.3.2 枸橼酸芬太尼的开发 163

12.3.3 卡马西平的开发 164

12.3.4 西咪替丁的开发 164

附录 165

参考文献 169