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绪论 1

一、药物化学在制药工程中的地位 1

二、药物化学的基本定义 1

三、药物化学研究的内容与任务 1

四、药物化学的发展 2

五、药物化学发展的新方向 5

第一章 镇静催眠药和抗癫痫药 6

第一节 苯二氮？类镇静催眠药 6

一、1,4－苯二氮？类药物的发展和构效关系 6

二、苯二氮？类药物的作用机制 10

第二节 非苯二氮？类镇静催眠药 15

一、吡咯酮类 15

二、咪唑并吡啶类 17

三、吡唑并嘧啶类及其他药物 19

第三节 抗癫痫药 20

一、抗癫痫药物的作用机制 20

二、巴比妥类及同型药物 21

三、二苯并氮杂？类 26

四、其他抗癫痫药物 28

第二章 精神疾病治疗药 30

第一节 经典抗精神病药 30

一、吩噻嗪类 30

二、硫杂蒽类 35

三、丁酰苯类及其类似物 37

四、苯酰胺类 39

五、二苯二氮？类及其衍生物 42

第二节 非经典抗精神病药物 42

第三节 抗抑郁药 46

一、单胺氧化酶抑制剂 47

二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 48

三、选择性5－羟色胺重摄取抑制剂 51

四、5-HT和去甲肾上腺素重摄取抑制剂 56

五、α2肾上腺素受体阻断剂 56

六、其他类 59

第四节 抗焦虑药和抗躁狂药 59

一、抗焦虑药 59

二、抗躁狂药 61

第三章 神经退行性疾病治疗药 63

第一节 抗帕金森病药 63

一、多巴胺替代物及外周脱羧酶抑制剂 64

二、多巴胺D受体激动剂 65

三、多巴胺代谢酶抑制剂 68

四、多巴胺重摄取抑制剂 68

五、抗胆碱药物 69

六、谷氨酸受体拮抗剂 69

第二节 抗阿尔茨海默病药 69

第四章 阿片类镇痛药 73

第一节 吗啡及其半合成镇痛药 73

一、吗啡 73

二、半合成镇痛药 74

第二节 合成镇痛药 76

一、哌啶类 76

二、氨基酮类 82

三、苯并吗喃类 82

四、吗啡烃类 83

五、其他类 83

第三节 内源性阿片肽与阿片受体 83

一、内源性阿片肽 83

二、阿片受体 85

第五章 局部麻醉药 87

第一节 局部麻醉药的发展 87

一、对氨基苯甲酸酯类 88

二、酰胺类 90

三、氨基酮类 92

四、氨基醚类 92

第二节 局部麻醉药的构效关系 92

第三节 局部麻醉药的作用机制 94

第六章 拟胆碱和抗胆碱药 96

第一节 拟胆碱药 97

一、胆碱受体激动剂 97

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 100

第二节 抗胆碱药 105

一、M胆碱受体拮抗剂 105

二、N胆碱受体拮抗剂 112

第七章 作用于肾上腺素能受体药 120

第一节 肾上腺素能神经递质的生物合成和体内代谢 120

第二节 拟肾上腺素能受体药 122

一、非选择性肾上腺素能受体激动剂 122

二、α受体激动剂 124

三、β受体激动剂 126

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系 131

第三节 抗肾上腺素药 132

一、α受体阻断剂 133

二、β受体阻断剂 134

三、α、β受体阻断剂 137

第八章 高血压治疗药 139

第一节 作用于神经末梢的药物 140

第二节 影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统的药物 142

一、肾素－血管紧张素－醛固酮系统 142

二、肾素抑制剂 143

三、血管紧张素转换酶抑制剂 144

四、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 150

第三节 钙通道阻滞剂 155

一、选择性钙通道阻滞剂 156

二、非选择性钙通道阻滞剂 166

第四节 利尿药 167

一、Na+-Cl-协转运抑制剂 167

二、盐皮质激素受体拮抗剂 169

第九章 心脏疾病治疗药和血脂调节药 172

第一节 强心药 172

一、强心苷类 172

二、β受体激动剂 174

第二节 抗心律失常药 175

一、钠通道阻滞剂 176

二、β肾上腺素受体阻断剂 179

三、钾通道阻滞剂 179

四、钙离子通道阻滞剂 182

第三节 抗心绞痛药 182

第四节 血脂调节药 184

一、降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物 186

二、降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物 193

三、其他降血脂药物 195

第十章 抗溃疡药 196

第一节 H2受体拮抗剂 196

一、H2受体拮抗剂的结构类型 198

二、H2受体拮抗剂的构效关系 203

第二节 质子泵抑制剂 203

一、不可逆型质子泵抑制剂 204

二、不可逆型质子泵抑制剂的构效关系 208

第十一章 胃动力药和止吐药 209

第一节 胃动力药 209

一、多巴胺D2受体拮抗剂 209

二、5-HT4受体激动剂 212

第二节 止吐药 213

一、作用机制和分类 213

二、5-HT3受体拮抗剂 214

第十二章 化学治疗药 217

第一节 喹诺酮类抗菌药 217

一、喹诺酮类药物的研究进展 217

二、喹诺酮类药物的作用机制 219

三、喹诺酮类药物 220

第二节 抗结核药 225

一、合成抗结核药 225

二、抗结核抗生素 229

第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂 231

第四节 抗真菌药 234

一、抗真菌抗生素 235

二、唑类抗真菌药 235

三、其他抗真菌药 239

第十三章 抗病毒药 241

第一节 病毒及抗病毒药物的作用机制 241

第二节 干扰病毒复制初期的药物 242

一、M2蛋白抑制剂 242

二、流感病毒神经氨酸酶抑制剂 243

第三节 抑制病毒核酸复制的药物 248

一、嘧啶核苷类 249

二、嘌呤核苷类 249

第四节 基于其他机制的抗病毒药物 252

一、干扰素及干扰素诱导剂 252

二、抗体与核酶 253

三、广谱核苷类抗病毒药 253

四、丙型肝炎病毒NS3蛋白酶抑制剂 255

第五节 抗人免疫缺陷病毒药物 256

一、HIV逆转录酶抑制剂 256

二、HIV蛋白酶抑制剂 262

三、HIV整合酶抑制剂 268

第十四章 抗生素 270

第一节 β－内酰胺类抗生素 270

一、青霉素类 272

二、头孢菌素类 280

三、β－内酰胺酶抑制剂及非经典的β－内酰胺类抗生素 289

第二节 四环素类抗生素 292

第三节 氨基苷类抗生素 295

第四节 大环内酯类抗生素 297

一、红霉素及其衍生物 298

二、麦迪霉素及其衍生物 303

三、螺旋霉素及其衍生物 303

第五节 氯霉素类抗生素 304

第十五章 抗肿瘤药 307

第一节 直接作用于DNA的药物 307

一、烷化剂 307

二、铂配合物 316

三、DNA拓扑异构酶抑制剂 318

第二节 抗代谢药物 323

一、嘧啶拮抗剂 324

二、嘌呤拮抗剂 329

三、叶酸拮抗剂 330

第三节 抗有丝分裂的药物 330

一、紫杉烷类 331

二、长春碱类 333

第四节 基于肿瘤信号转导机制的药物 334

一、细胞周期与信号转导 334

二、蛋白酪氨酸激酶抑制剂 336

第十六章 抗寄生虫药 339

第一节 抗疟药 339

一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环节 339

二、疟疾的治疗和预防药物 340

第二节 驱肠虫药 351

第三节 抗血吸虫药 354

第十七章 甾体激素药 357

第一节 概述 357

一、甾体化合物的结构类型与命名 357

二、甾体激素的体内生物合成途径 358

三、甾体激素的半合成原料和中间体 359

四、甾体激素受体和功能 360

第二节 雄激素、蛋白同化激素及雄激素拮抗剂 361

一、雄激素 361

二、蛋白同化激素 364

三、雄激素受体拮抗剂 365

四、甾体5α－还原酶抑制剂 365

第三节 雌激素和雌激素受体调节剂 365

一、雌激素 365

二、选择性雌激素受体调节剂 369

第四节 孕激素和孕激素受体调节剂 373

一、孕激素 373

二、孕激素受体拮抗剂 379

第五节 肾上腺皮质激素 383

一、肾上腺皮质激素的构效关系 384

二、肾上腺皮质激素生物合成抑制剂 389

三、肾上腺皮质激素受体拮抗剂 389

第十八章 降血糖药和骨质疏松治疗药 390

第一节 降血糖药 390

一、胰岛素及其类似物 390

二、胰岛素分泌促进剂 391

三、胰岛素增敏剂 398

四、α－葡萄糖苷酶抑制剂 400

五、二肽基肽酶－4抑制剂 400

六、钠－葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 405

第二节 骨质疏松治疗药 406

一、双膦酸盐 406

二、激素及其相关药物 410

第十九章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 415

第一节 解热镇痛药 415

一、水杨酸类 415

二、苯胺类 418

三、吡唑酮类 420

第二节 非甾体抗炎药 420

一、3,5－吡唑烷二酮类 421

二、芳基烷酸类 421

三、N－芳基邻氨基苯甲酸类 433

四、苯并噻嗪类 434

五、环氧合酶－2选择性抑制剂 437

第二十章 抗变态反应药 442

第一节 组胺H1受体拮抗剂 442

一、经典的H1受体拮抗剂 443

二、非镇静H1受体拮抗剂 447

三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系 454

第二节 过敏介质释放抑制剂 454

一、过敏介质释放抑制剂 455

二、过敏介质拮抗剂 455

三、钙通道阻滞剂 458

第二十一章 维生素 460

第一节 脂溶性维生素 460

一、维生素A 460

二、维生素D 462

三、维生素E 464

四、维生素K 466

第二节 水溶性维生素 468

第二十二章 药物的化学结构与生物活性 479

第一节 影响药物活性的主要因素 479

一、药物吸收 479

二、药物分布 480

三、药物的蛋白结合 481

四、药物的消除 481

第二节 药物理化性质对活性的影响 482

一、水溶性 482

二、脂水分配系数 483

三、酸碱性 483

第三节 药物与受体的相互作用对药效的影响 484

一、化学键的作用 485

二、立体化学的作用 486

三、官能团的作用 489

第二十三章 药物的化学结构与药物代谢 492

第一节 药物的官能团化反应 492

一、催化官能团化反应的酶 492

二、氧化反应 494

三、还原反应 501

四、水解反应 502

第二节 药物的结合反应 503

一、葡萄糖醛酸的结合 503

二、硫酸酯化结合 505

三、氨基酸的结合 506

四、谷胱甘肽结合 507

五、乙酰化结合 508

六、甲基化结合 509

第三节 药物代谢与药物研发 510

一、药物代谢与毒副作用 510

二、药物代谢与生物活性 512

三、药物代谢与给药途径 513

第二十四章 药物的化学结构修饰与新药研究开发 514

第一节 药物的化学结构修饰对药效的影响 514

第二节 药物化学结构修饰的常用方法 515

一、生物电子等排替换 515

二、前药 517

三、软药 519

四、定量构效关系 519

五、三维定量构效关系 525

第三节 药物设计与新药开发 528

一、先导化合物的发现 528

二、先导化合物的优化 534

三、新药开发 535

主要参考文献 536

中文索引 537

英文索引 554