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目录 1

第一章　绪论 1

第一节 化学制药技术的研究对象和内容 1

一、化学制药技术的研究对象 1

二、化学制药技术的内容 1

第二节 化学制药工业的特点 1

四、高的安全、环保要求 2

三、品种多、更新快 2

二、高质量要求 2

一、高技术性 2

五、高投入、高利润 3

第三节 国外化学制药工业发展的特征和趋向 3

一、化学药新药开发特点 3

二、巨型企业增多 3

三、重视科技信息 4

四、化学药生产技术水平发展趋势 4

思考题 6

第一节 危险原辅材料的一些基本概念和常见毒物中毒解救 7

一、基本概念 7

第二章　危险原辅材料性质及安全防护技术 7

二、急救措施 8

三、常见毒物中毒急救措施 8

第二节 危险的固体原辅材料性质及防护技术 10

第三节 危险的液体原辅材料性质及安全防护 11

第四节 危险的气体原辅材料性质及安全防护 17

思考题 19

一、药物合成路线评价的基本原则 20

二、原辅材料的供应 20

第三章　药物工艺路线的评价与选择技术 20

三、合成步骤、操作方法与收率 21

四、单元反应的次序安排 22

五、技术条件与设备要求 23

六、安全生产和“三废”防治 23

思考题 24

第四章　最佳反应条件选择技术 25

第一节 概述 25

第二节 反应物的浓度与配料比 26

一、简单反应 27

二、复杂反应 27

三、反应配料比 29

四、加料次序 30

第三节 反应温度和压力 31

一、反应温度 31

二、反应压力 34

第四节 溶剂对化学反应的影响 35

一、溶剂的分类 35

二、溶剂对化学反应的影响 36

三、重结晶时溶剂的选择 37

第五节 搅拌 38

第六节 反应时间与反应终点控制以及后处理 39

一、反应终点的控制 39

二、反应后处理方法的研究 40

第七节 原料、中间体的质量控制 40

第八节 试验设计方法 41

一、单因素试验设计方法 41

二、多因素试验设计方法 43

思考题 46

第一节 催化剂的基本特征 48

一、改变反应途径、降低反应活化能 48

第五章　催化技术 48

二、催化剂具有特殊的选择性 49

第二节 固体催化剂 49

一、固体催化剂的性能 49

二、影响催化剂活性的因素 50

三、氢化催化剂 51

四、催化剂对氢化反应的影响 52

五、加氢催化剂用量 53

一、酸碱催化反应机理 54

第三节 酸碱催化 54

二、酸碱催化反应速度常数与pH值的关系 55

第四节 相转移催化反应 56

第五节 酶催化反应 58

一、酶催化反应的特点 58

二、酶催化反应的影响因素 59

三、固定化酶和固定化细胞技术 60

思考题 62

第六章　中试放大技术 64

第一节 中试放大的研究内容 64

一、中试放大的重要性和现状 64

二、中试放大的研究 65

第二节 物料衡算 68

一、物料衡算的理论基础 68

二、确定物料衡算的计算基准及每年设备操作时间 68

三、收集有关计算数据和物料衡算步骤 69

四、车间总收率 70

五、物料计算的步骤 70

第三节 生产工艺规程 72

一、生产工艺规程的主要作用 73

二、制订生产工艺规程的原始资料和基本内容 74

三、生产工艺规程的制订和修订 75

思考题 76

第七章　化学制药厂“三废”的防治技术 77

第一节 概述 77

一、化学制药厂“三废”的特点 77

二、关于防治“三废”的一些方针政策 78

第二节 废水的处理 78

一、基本概念 78

二、废水来源及污染控制指标 79

四、各类废水的处理 80

三、废水治理的基本方法 80

五、废水的生化处理法 82

第三节 废气和废渣的处理 90

一、废气的处理 90

二、废渣的处理 92

第四节 防治污染的主要措施 93

一、研究少污染或无污染的生产工艺 93

二、循环使用与无害化工艺 95

三、回收利用与资源化 95

思考题 96

四、加强设备管理 96

第八章　对乙酰氨基酚的制备技术 98

第一节 合成理论 98

一、硝化反应 98

二、还原反应 102

三、酰化反应 112

第二节 对乙酰氨基酚的制备技术 119

一、概述 119

二、合成路线及其选择 120

三、对氨基苯酚的生产工艺原理及过程 123

四、对乙酰氨基酚的生产工艺原理及过程 127

思考题 129

第九章　磺胺甲噁唑的制备技术 130

第一节 合成理论 130

一、烃化反应 130

二、缩合反应 138

三、环合反应 144

第二节 磺胺甲噁唑的制备技术 149

一、合成路线及其选择 149

二、乙酰丙酮酸甲酯的制备 150

三、5-甲基异噁唑-3-甲酰胺的制备 151

四、3-氨基-5-甲基异噁唑的制备 152

五、对乙酰氨基苯磺酰氯的制备 153

六、磺胺甲噁唑的制备 154

七、磺胺甲噁唑的工艺流程图 155

思考题 157

第十章　氢化可的松的制备技术 158

第一节 合成理论 158

一、氧化反应 158

二、消除反应 161

二、合成路线 163

第二节 氢化可的松的制备技术 163

一、概述 163

三、化学反应原理及工艺过程 166

四、“三废”防治技术 173

五、工艺流程框图 174

思考题 175

第十一章　氯霉素的制备技术 177

第一节 合成理论 177

一、卤化反应 177

二、立体化学控制与不对称合成 181

第二节 氯霉素的制备技术 187

一、概述 187

二、合成路线及其选择 187

三、生产工艺原理及其过程 192

四、综合利用与“三废”处理 206

五、工艺流程框图 207

思考题 210

附：实验 211

参考文献 214