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第一章 绪论 1

第一节 药物化学的研究内容、药物化学发展的过程、发展动态和趋势 1

第二节 药物作用靶点和药物的名称 4

第二章 镇静催眠药和抗癫痫药 8

第一节 镇静催眠药 8

一、苯二氮？类 9

二、杂环类 13

第二节 抗癫痫药物 17

第三章 精神疾病治疗药 27

第一节 抗精神病药 27

一、吩噻嗪类 28

二、噻吨类 31

三、丁酰苯类 32

四、二苯氮？类 34

五、取代苯甲酰胺类 36

第二节 抗抑郁药 37

一、单胺氧化酶抑制剂 37

二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 37

三、5-羟色胺重摄取抑制剂 38

第三节 神经退行性疾病治疗药 40

一、抗帕金森病药 40

二、抗阿尔茨海默病药 41

三、中枢兴奋药 42

第四章 镇痛药 45

第一节 吗啡及其衍生物 45

一、吗啡生物碱 45

二、吗啡衍生物 46

第二节 合成镇痛药 49

一、吗啡喃类 50

二、苯并吗喃类 50

三、哌啶类 51

四、氨基酮类 54

五、其他类 55

六、镇痛药的构效关系 56

第五章 抗生素 58

第一节 β-内酰胺类抗生素 59

一、青霉素类 61

二、头孢菌素类 69

第二节 四环素类抗生素 81

第三节 氨基糖苷类抗生素 83

一、链霉素类 84

二、卡那霉素及其衍生物 85

三、庆大霉素C及其衍生物 86

四、新霉素类 86

第四节 大环内酯类抗生素 87

一、红霉素及其衍生物 88

二、麦迪霉素及其衍生物 93

三、螺旋霉素及其衍生物 94

第五节 氯霉素类抗生素和其他抗生素 94

第六章 合成抗菌药、抗真菌药和抗寄生虫药 98

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 99

第二节 喹诺酮类抗菌药 104

第三节 抗结核病药 109

第四节 抗真菌药 114

第五节 抗寄生虫药 119

一、驱肠虫药物 120

二、抗血吸虫病药物 121

三、抗疟药 122

第七章 抗病毒药 129

第一节 抗非逆转录病毒药物 129

一、抑制病毒复制的药物 129

二、干扰病毒核酸复制的药物 133

三、影响核糖体翻译的药物 140

第二节 抗艾滋病药物 140

一、逆转录酶抑制剂 141

二、蛋白酶抑制剂 144

第八章 抗肿瘤药 147

第一节 生物烷化剂 148

一、氮芥类 148

二、乙撑亚胺类 153

三、甲磺酸酯及卤代多元醇类 154

四、亚硝基脲类 154

五、金属配合物类 156

第二节 抗代谢药物 158

一、嘧啶类抗代谢物 158

二、嘌呤类抗代谢物 162

三、叶酸类抗代谢物 163

第三节 抗肿瘤抗生素 165

一、多肽类抗生素 165

二、醌类抗生素及其衍生物 167

第四节 抗肿瘤植物有效成分及其衍生物 170

一、喜树碱及其衍生物 170

二、鬼臼毒素及其衍生物 171

三、紫杉烷类 172

四、长春碱类 174

五、三尖杉碱类 175

第五节 抗肿瘤药的发展趋势 175

一、蛋白激酶抑制剂 176

二、组蛋白去乙酰化转移酶抑制剂 180

三、蛋白酶体抑制剂 181

第九章 拟胆碱药和抗胆碱药 184

第一节 拟胆碱药 185

一、胆碱受体激动剂 185

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 187

第二节 抗胆碱药 190

一、M胆碱受体拮抗剂 190

二、N胆碱受体拮抗剂 195

第十章 拟肾上腺素能药物 199

一、非选择性α和β受体激动剂 201

二、选择性α受体激动剂 204

三、选择性β受体激动剂 206

四、拟肾上腺素能药物的构效关系 209

第十一章 麻醉药 211

第一节 全身麻醉药 211

一、吸入麻醉药 212

二、静脉麻醉药 213

三、全身麻醉药的构效关系 215

第二节 局部麻醉药 215

第十二章 心血管疾病治疗药 222

第一节 调血脂药 223

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 223

二、苯氧烷酸类药物 229

三、烟酸及其衍生物 232

四、胆固醇吸收抑制剂 233

第二节 抗心绞痛药 234

一、NO供体药物 234

二、β受体阻滞剂 238

第三节 抗高血压药 243

一、作用于植物神经系统的药物 243

二、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 248

三、作用于离子通道的药物——钙拮抗剂 256

四、利尿药及其他药物 256

第四节 抗心律失常药 256

一、钠通道阻滞剂 257

二、β受体阻滞剂 260

三、钾通道阻滞剂 261

四、钙离子通道拮抗剂 262

第五节 强心药 270

一、强心苷类 270

二、磷酸二酯酶抑制剂 272

三、钙敏化剂 273

四、β受体激动剂 273

第六节 抗血小板及抗凝药 274

一、抗血小板药 274

二、抗凝药 276

第十三章 泌尿相关疾病治疗药 278

第一节 利尿药和抗尿失禁药 278

一、多元醇类 279

二、磺酰胺类 279

三、噻嗪类 282

四、苯氧乙酸类 284

五、蝶啶类 286

六、甾体类 286

第二节 前列腺增生治疗药 289

一、5α-还原酶抑制剂 289

二、α肾上腺素受体拮抗剂 291

第三节 性功能障碍改善药 293

一、磷酸二酯酶抑制剂 293

二、α受体拮抗剂 294

第十四章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 296

第一节 解热镇痛药 298

一、苯胺类 299

二、水杨酸类 300

三、吡唑酮类 302

第二节 非甾体抗炎药 303

一、非选择性的非甾体抗炎药 303

二、选择性的非甾体抗炎药 316

第三节 抗痛风药 320

第十五章 抗变态反应药物 323

一、抗变态反应药物研究进展 324

二、组胺H1受体拮抗剂 326

三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系 336

第十六章 消化疾病治疗药 338

第一节 抗溃疡药 338

一、组胺H2受体拮抗剂 340

二、质子泵抑制剂 344

第二节 促胃动力药 348

一、多巴胺D2受体拮抗剂 348

二、5-HT4受体激动剂 350

第三节 止吐药 351

一、5-HT3受体拮抗剂 352

二、NK1受体拮抗剂 354

第十七章 平喘镇咳祛痰药 357

第一节 平喘药 357

一、作用于白三烯系统的药物 359

二、肾上腺糖皮质激素类药物 360

三、磷酸二酯酶抑制剂 364

第二节 镇咳药 368

一、中枢镇咳药 368

二、外周性镇咳药 370

第三节 祛痰药 370

第十八章 降血糖药、甲状腺激素药和抗甲状腺药 373

第一节 降血糖药 373

一、胰岛素及其类似物 373

二、胰岛素分泌促进剂 375

三、胰岛素增敏剂 380

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 382

五、新靶点的口服降血糖药 383

第二节 甲状腺激素药和抗甲状腺药 384

一、甲状腺激素药 385

二、抗甲状腺药 385

第十九章 骨质疏松治疗药 388

一、促进钙吸收药物 389

二、抗骨吸收药物 393

第二十章 甾体激素类药 398

第一节 雌激素类药物 400

一、甾体雌激素药物 400

二、非甾体雌激素药物 403

三、选择性雌激素受体调节剂 404

第二节 雄激素类药物 405

一、雄性激素 405

二、蛋白同化激素 407

三、抗雄性激素 409

第三节 孕激素类药物 410

一、孕激素和甾体避孕药 410

二、抗孕激素 413

第四节 肾上腺皮质激素药物 415

第二十一章 维生素 422

第一节 脂溶性维生素 423

一、维生素A类 423

二、维生素D类 425

三、维生素E类 426

四、维生素K类 428

第二节 水溶性维生素 429

一、维生素B族 429

二、维生素C类 434

第二十二章 药物设计的基本原理和方法 438

第一节 药物的结构与生物活性 439

一、药物的基本结构和结构改造 439

二、理化性质对药效的影响 439

三、电子密度分布和官能团对药效的影响 440

四、键合特性对药效的影响 442

五、立体结构对药效的影响 443

第二节 新药设计与开发 444

一、先导化合物发现的方法和途径 444

二、先导化合物的优化 447

三、定量构效关系 450

四、计算机辅助药物设计 454

参考文献 456