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第一章 绪论 1

第一节 概述 1

一、辅料与剂型的关系 1

二、辅料在制剂中的作用 1

三、辅料合理使用的重要性 2

第二节 药用辅料的分类 2

一、按辅料的化学结构分类 3

二、按剂型分类 3

三、按用途分类 3

四、按给药途径分类 3

五、中药制药辅料分类 3

第三节 药用辅料的发展 4

一、国外药用辅料的发展 4

二、我国药用辅料的发展 4

三、药用辅料未来发展趋势 6

第二章 中药前处理过程常用辅料 7

第一节 概述 7

第二节 炮制过程辅料 7

酒 8

醋 8

蜂蜜 9

食盐 9

第三节 浸提过程辅料 10

纯化水 10

乙醇 11

丙酮 12

醋酸乙酯 13

石油醚 14

氢氧化钠 14

浓氨溶液 15

盐酸 16

二氧化碳 16

第四节 分离纯化过程辅料 18

大孔吸附树脂 18

聚酰胺 20

壳聚糖 21

活性炭 23

第五节 浓缩和干燥过程辅料 24

西甲硅油 25

第六节 应用实例 25

习题 27

第三章 中药浸出制剂常用辅料 29

第一节 概述 29

一、浸出药剂的概念 29

二、浸出药剂的特点 29

三、浸出药剂的种类 29

第二节 合剂辅料 30

一、合剂的概念 30

二、合剂的制备 30

三、合剂常用的辅料 30

1．矫味剂 30

蔗糖 30

2．防腐剂 31

苯甲酸 31

苯甲酸钠 32

山梨酸 32

山梨酸钾 33

对羟基苯甲酸甲酯 33

对羟基苯甲酸乙酯 34

对羟基苯甲酸丙酯 34

对羟基苯甲酸丁酯 34

第三节 糖浆剂辅料 35

一、糖浆剂的概念 35

二、糖浆剂的制备 35

三、糖浆剂常用的辅料 36

1．矫味剂 36

果糖 36

糖精 37

八角茴香油 37

小茴香油 38

肉桂油 38

肉桂醇 39

橙油 39

2．常用的防腐剂 40

第四节 煎膏剂辅料 40

一、概述 40

二、煎膏剂的制备 40

三、煎膏剂常用的辅料 40

第五节 药酒与酊剂辅料 40

一、概述 40

二、药酒与酊剂常用的辅料 41

白酒 41

第六节 应用实例 41

一、合剂应用实例 41

1．双丹口服液 41

2．复方灵芝降脂合剂 41

二、糖浆剂应用实例 42

1．抗炎糖浆 42

2．消咳喘糖浆 42

三、煎膏剂应用实例 42

1．川贝雪梨膏 42

2．枇杷叶膏 42

四、药酒与酊剂应用实例 42

1．胡蜂酒 42

2．三两半药酒 43

3．远志酊 43

习题 43

第四章 液体制剂常用辅料 44

第一节 概述 44

第二节 溶液剂辅料 44

一、液体制剂的常用溶剂 44

甘油 45

丙二醇 45

聚乙二醇 46

二甲基亚砜 48

脂肪油 49

花生油 49

大豆油 49

橄榄油 49

二、液体制剂的常用附加剂 49

1．增溶剂 50

2．助溶剂 50

3．潜溶剂 50

4．制成盐类 50

尿素 51

乙酰胺 51

烟酰胺 52

甲酰苯胺 52

硫脲 52

乌拉坦 53

乙二胺 54

二乙胺 54

一乙醇胺 54

二乙醇胺 54

三乙醇胺 55

甘氨酸 55

天冬氨酸 55

谷氨酸 55

枸橼酸 55

水杨酸钠 56

对氨基苯甲酸（钠） 57

胆酸钠 57

一价皂 57

十二烷基硫酸钠 57

聚氧乙烯蓖麻油 58

第三节 胶体溶液 58

一、概述 58

1．高分子溶液剂 58

2．溶胶剂 59

二、胶体溶液的性质 59

三、胶体溶液的稳定性 60

第四节 混悬剂辅料 60

西黄蓍胶 61

黄原胶 62

羟乙基纤维素 64

羟丙基甲基纤维素 65

硅藻土 67

琼脂 67

羧甲基纤维素钠 68

海藻酸钠 68

甲基纤维素 69

第五节 乳剂辅料 71

阿拉伯胶 71

多价金属肥皂（二价皂） 72

有机胺肥皂 72

明胶 73

去水山梨醇高级脂肪酸酯 74

磺基琥珀酸二异辛酯 74

甘油脂肪酸酯 75

乳化剂OP 75

泊洛沙姆 75

聚氧乙烯高级脂肪酸的缩合物（卖泽类） 77

聚氯乙烯与高级脂肪醇缩合物（苄泽类） 77

烷基聚氧乙烯醚（peregal O） 77

第六节 其他辅料 78

一、抑菌剂与防腐剂 78

苯扎溴铵 78

氯己定 79

三氯叔丁醇 79

苯甲醇 80

二、矫味剂 80

甜菊苷 80

糖精钠 81

阿司帕坦 81

新橙皮苷二氢查尔酮 81

三、着色剂 82

1．天然色素 82

2．人工合成色素 82

日落黄 82

苋菜红 83

胭脂红 83

靛蓝 83

第七节 应用实例 84

1．复方硼酸钠溶液 84

2．胃蛋白酶合剂 84

3．液体石蜡乳 84

习题 85

第五章 无菌制剂辅料 87

第一节 概述 87

第二节 中药注射剂 87

一、中药注射剂的含义与特点 87

二、药用辅料在中药注射剂中的选用 88

三、中药注射剂溶剂 88

（一）注射用水 88

注射用水 88

（二）注射用非水溶剂 89

大豆油（供注射用） 89

丙二醇 90

油酸乙酯 90

苯甲酸苄酯 91

乳酸乙酯 92

乙醇 92

甘油 93

聚乙二醇 93

四、pH调节剂 93

硫酸 93

盐酸 94

枸橼酸 94

枸橼酸钠 94

氢氧化钠 95

磷酸氢二钠 95

磷酸二氢钠 96

五、渗透压调节剂 96

（一）冰点降低数据法 97

（二）氯化钠等渗当量法 97

葡萄糖 97

氯化钠 98

氯化钾 98

甘露醇 99

山梨醇 100

六、止痛剂 101

乌拉坦 101

盐酸普鲁卡因 101

七、抗氧化剂 102

1．抗氧剂 102

2．填充惰性气体 103

3．使用金属络合剂 103

第三节 输液剂与血浆代用液 104

右旋糖酐 104

第四节 注射用粉针 105

一、概述 105

二、添加剂的种类和作用 106

第五节 眼用制剂 106

一、概述 106

二、滴眼剂 107

（一）定义 107

（二）处方设计与附加剂的选择 107

1．pH值的调整 107

2．渗透压的调整 108

3．无菌度的保持 108

4．黏度的调整 108

5．增溶剂、助溶剂、抗氧剂等 108

甲基纤维素 109

羟丙基甲基纤维素 109

羧甲基纤维素钠 109

聚乙烯醇 109

聚维酮K30 110

三、其他眼用制剂 110

（一）洗眼剂 110

（二）眼膏剂 111

（三）眼用注射剂 111

（四）眼用植入剂 111

（五）脂质体 111

（六）亲水凝胶 111

（七）微球和纳米粒 112

（八）其他剂型与技术 112

第六节 其他灭菌和无菌制剂 112

一、体内埋植制剂 112

二、创面用制剂 113

三、海绵剂 113

第七节 应用实例 113

1．三尖杉酯碱注射液 113

2．维生素C注射液（抗坏血酸注射液） 114

3．当归注射液 114

4．右旋糖酐注射液 115

5．注射用双黄连（冻干） 115

6．千里光眼药水 115

7．人工泪滴液 116

习题 116

第六章 外用制剂辅料 118

第一节 概述 118

第二节 半固体制剂辅料 119

一、油脂性基质辅料 119

凡士林 119

固体石蜡 120

液体石蜡 120

羊毛脂 120

花生油 121

二、亲水性基质辅料 121

三、乳剂型基质辅料 122

1．水包油型（油／水）乳化剂 122

硬脂酸铵 122

聚山梨酯80 123

平平加O 123

2．油包水型（水／油）乳化剂 124

十六醇 124

司盘80 124

四、眼膏剂基质 125

五、凝胶剂辅料 125

卡波姆 125

纤维素衍生物 127

六、透皮促进剂 127

1.亚砜类 128

氮酮 128

2．脂肪酸及其酯类 128

3．表面活性剂类 128

肉豆蔻酸异丙酯 128

4．醇类和多元醇类 129

5．酰胺类 129

6．环糊精类 129

7．天然透皮吸收促进剂 129

七、涂膜剂辅料 129

白及胶 130

乙烯-醋酸乙烯共聚物 130

八、糊剂辅料 131

第三节 外用固体制剂辅料 131

一、橡胶膏剂基质 131

天然橡胶 131

二、巴布膏剂基质 132

1.黏着剂 132

2．保湿剂 132

3．填充剂 132

4．软化剂 132

三、栓剂基质 132

1．油脂性基质 133

可可豆脂 133

2．水溶性基质 133

甘油明胶 133

第四节 应用实例 134

习题 135

第七章 固体制剂辅料 137

第一节 概述 137

一、固体制剂的含义及特点 137

二、固体制剂辅料对吸收的影响 137

三、固体制剂的质量要求 138

第二节 胶囊剂 138

一、硬胶囊剂的胶囊材料 138

1．成囊材料 139

明胶 139

琼脂 139

2．增塑剂 139

山梨醇 139

羧甲基纤维素钠 139

3．遮光剂 140

二氧化钛 140

硫酸钡 140

4．防腐剂 140

对羟基苯甲酸甲酯 140

二、软胶囊剂的辅料 141

1．软胶囊剂的胶囊材料 141

2．软胶囊的基质 141

植物油 141

聚乙二醇 141

三、肠溶胶囊剂的胶囊材料 142

虫胶 142

丙烯酸与甲基丙烯酸酯共聚物 143

第三节 颗粒剂和片剂辅料 143

一、稀释剂与吸收剂（填充剂） 144

中药细粉 144

淀粉 144

乳糖 145

糊精 146

微晶纤维素 147

硫酸钙 148

磷酸钙 149

蔗糖 149

甘露醇 149

葡萄糖 149

二、润湿剂与黏合剂 150

蒸馏水 150

乙醇 150

淀粉浆 150

预胶化淀粉 151

聚乙烯吡咯烷酮 151

乙基纤维素 152

羟丙基纤维素 153

低取代羟丙基纤维素 154

三、崩解剂 155

羧甲基淀粉钠 155

交联羧甲基纤维素钠 156

交联聚维酮 157

四、润滑剂、助流剂和抗黏剂 157

1．润滑剂 157

2．助流剂 157

3．抗黏着剂 158

硬脂酸 158

硬脂酸镁 159

滑石粉 159

十二烷基硫酸镁 160

微粉硅胶 160

五、包衣材料 161

1．糖衣衣料 161

糖浆 161

胶浆 161

滑石粉 162

白蜡 162

2．薄膜衣料 162

甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物（L型） 162

甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物（S型） 163

玉米朊 163

3．肠溶衣料 163

虫胶 163

苯二甲酸醋酸纤维素 163

乙基纤维素（EC） 164

第四节 丸剂 164

一、蜜丸 164

二、水丸 165

水 165

三、蜡丸 165

蜂蜡 165

四、滴丸 165

1．水溶性基质 166

硬脂酸钠 166

2．脂溶性基质 166

单硬脂酸甘油酯 166

3．冷却剂 167

液体石蜡 167

煤油 167

第五节 泡腾颗粒和泡腾片剂的常用辅料 167

酒石酸 168

苹果酸 168

碳酸氢钠 169

第六节 散剂辅料 169

一、一般散剂 169

二、含毒性药散剂 170

胭脂红 170

苋菜红 170

靛蓝 170

三、含液体成分散剂 170

第七节 胶剂辅料 170

冰糖、蔗糖 171

植物油 171

酒类 171

明矾 171

阿胶 171

第八节 其他制剂辅料 171

一、丹剂 171

二、锭剂 172

三、糕剂 172

米粉 172

四、线剂 172

五、条剂 172

桑皮纸 172

六、灸剂 172

第九节 应用实例 172

习题 175

第八章 气体制剂辅料 177

第一节 概述 177

第二节 气雾剂辅料 177

一、气雾剂常用附加剂的种类及选用 178

1．潜溶剂 178

2．表面活性剂 178

3．其他附加剂 178

二、抛射剂 178

（一）抛射剂的种类 179

1．氟氯烷烃类（CFCs） 179

二氯二氟甲烷 179

2．氢氟烷烃类（HFA） 180

四氟乙烷 180

七氟丙烷 181

3．碳氢化合物类 182

丙烷 182

4．二甲醚 183

二甲醚 183

5．压缩气体类 183

二氧化碳 184

（二）抛射剂的选用 184

1．根据抛射剂性质选用 184

2．根据不同的用药目的确定抛射剂配比 185

3．考虑抛射剂的毒性和可燃性 186

（三）抛射剂的应用现状 186

1．低沸点潜溶剂 187

2．表面活性剂的选择 187

3．药物 187

4．阀门 187

第三节 喷雾剂辅料 187

第四节 粉雾剂辅料 188

一、载体 188

二、附加剂 189

第五节 烟剂和烟熏剂辅料 189

一、烟剂 189

二、烟熏剂 189

第六节 应用实例 189

一、气雾剂应用实例 189

二、喷雾剂应用实例 190

三、粉雾剂应用实例 190

四、烟剂和烟熏剂应用实例 191

习题 191

第九章 速释、缓释、控释制剂常用辅料 193

第一节 概述 193

第二节 速释制剂常用辅料 193

一、速崩分散型速释制剂常用辅料 194

1．口腔崩解片 194

2．分散片 194

羟丙甲纤维素 195

羟丙纤维素 196

羧甲纤维素钠 197

明胶 198

二、固体分散型速释制剂辅料 198

（一）概述 198

（二）固体分散体载体的作用及作用机理 198

（三）固体分散体载体的选用原则 199

（四）速释型固体分散体的常用载体分类及特性 200

1．高分子聚合物类 200

2．表面活性剂类 200

3．糖类与醇类 200

4．有机酸类 200

5．尿素 200

6．载体的联合应用 200

（五）常见载体材料 200

聚乙二醇 200

聚维酮 201

泊洛沙姆 201

木糖醇 201

甘露醇 202

山梨醇 202

果糖 202

蔗糖 202

葡萄糖 202

琥珀酸 203

胆甾醇 203

L(+)-酒石酸 204

去氧胆酸 205

尿素 205

第三节 缓释、控释制剂常用辅料 206

一、胃漂浮制剂常用辅料 206

1．亲水性凝胶 206

2．其他辅料 207

二、渗透泵制剂常用辅料 207

1．常用的半透膜材料 208

2．常用的渗透促进剂 208

三、生物黏附片常用辅料 209

四、口腔贴膜剂常用辅料 210

五、常用辅料 210

西黄蓍胶 210

愈创木胶 210

黄原胶 211

聚氧乙烯 211

聚乙烯醇 212

醋酸纤维素 212

乙基纤维素 213

羟乙基纤维素 213

卡波姆 214

甲壳素 214

巴西棕榈蜡 214

第四节 应用实例 215

一、速释制剂实例 215

二、缓控释制剂实例 216

习题 217

第十章 靶向给药系统辅料 220

第一节 概述 220

一、微球 221

二、纳米粒 221

三、脂质体 222

四、磁性制剂 222

第二节 微球辅料 222

一、天然高分子材料 223

二、半合成高分子材料 223

三、合成高分子材料 223

白蛋白（人血白蛋白） 223

聚乳酸 224

第三节 纳米球辅料 225

壳聚糖 225

聚氰基丙烯酸烷酯 226

第四节 脂质体辅料 226

一、磷脂 226

1．天然磷脂 226

2．合成磷脂 227

卵磷脂 227

二、胆固醇 229

胆固醇 229

第五节 磁性制剂辅料 230

一、磁性材料 230

二、骨架材料 230

磁性氧化铁 230

聚乙烯 231

聚丙烯 232

第六节 应用实例 232

习题 235

第十一章 包合技术及微囊化技术辅料应用 237

第一节 概述 237

第二节 包合技术辅料 237

一、概述 237

二、包合物形成的机理及影响包合物形成的因素 238

（一）包合物形成的机理 238

1．包合物形成的空间要求 238

2．包合物形成的热力学要求 238

（二）影响包合物形成的因素 238

1．主、客分子的空间结构适应性 238

2．包合物中主、客分子的比例 238

3．客分子的极性与电荷 239

4．主、客体间的作用力 239

三、包合物主体材料的用途及选择原则 239

（一）包合物主体材料的用途 239

1．增加药物溶解度，提高生物利用度 239

2．液体药物粉末化，提高药物稳定性，防止挥发性成分逸散 239

3．减少药物的刺激性，降低毒副作用 239

4．使药物达到速释或缓释目的 240

5．作为蛋白类药物及靶向制剂的载体 240

6．环糊精包合物在新剂型中的应用 240

（二）包合物主体材料的选择原则 240

1．根据主体材料在药剂中所起的作用及其理化性质进行选择 240

2．根据客体药物的性质进行选择 240

3．根据给药途径进行选择 240

四、包合物的制备方法、影响包合效果因素及工艺条件筛选 240

（一）包合物制备方法 240

1．溶剂的选择 240

2．包合过程 240

3．包合后处理过程 241

（二）影响包合效果的因素 241

1．主客体比例对包合效果的影响 241

2．包合方法对包合效果的影响 241

3．包合设备对包合效果的影响 241

4．包合时间、温度、溶剂对包合效果的影响 241

5．附加剂 241

（三）包合物的制备工艺条件优化 241

五、包合物主体材料的分类 242

（一）按包合物的几何形状分类 242

（二）按包合物的结构和性质分类 242

六、常见包合材料 242

尿素 242

硫脲 242

去氧胆酸 243

对苯二酚 243

环糊精 243

第三节 微囊化辅料 248

一、概述 248

1．囊心物质 248

2．包囊材料 248

二、药物微囊化特点 248

三、微囊制备方法及作用相和固化剂的选择 249

（一）微囊制备方法 249

1．相分离法 249

2．喷雾干燥法 249

3．液中干燥法 249

4．空气悬浮法 250

5．界面聚合法 250

6．其他制备方法 250

（二）根据包囊方法和囊材性质选择合适的作用相和固化剂 250

1．作用相 250

2．固化剂（变性剂） 251

四、微型包囊材料的分类及品种 251

（一）囊材的分类 251

（二）微囊材料品种 251

1．水溶性包囊材料 251

明胶 251

阿拉伯胶 252

海藻酸钠 252

田菁胶 252

他拉胶 252

印度胶 253

角叉菜胶 253

果胶 255

刺梧桐胶 256

普鲁蓝 256

桃胶 258

2．水不溶性包囊材料 258

干酪素 258

甲基丙烯酸共聚物 259

虫胶 260

邻苯二甲酸醋酸纤维素 260

聚苯乙烯-马来酸酐 261

第四节 应用实例 262

习题 265

附录 267

英文索引 267

中文索引 269

各章习题答案 273

参考文献 278