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目 录 1

第一章绪论 1

第一节概述 1

一、药剂学的概念 1

二、药剂学的分支学科 1

三、药剂学常用术语 3

四、药剂学的任务 4

第二节药物剂型与药物传递系统 5

一、药物剂型的重要性 5

二、药物剂型的分类 6

三、药物的传递系统 8

第三节药品标准简介 10

一、药品标准 10

二、药典 10

一、处方的种类和意义 12

第四节处方 12

二、医师处方的内容 13

三、处方药与非处方药 13

第五节药剂学的沿革和发展 14

一、国外药剂学的发展 14

二、国内药剂学的发展 15

第六节药剂工作中的称和量 15

一、称量操作的意义 15

二、度量衡单位 16

三、称重操作 16

四、量取操作 19

第二章表面活性剂 22

第一节概述 22

一、表面张力和表面活性剂 22

二、表面活性剂的结构特征 22

第二节表面活性剂的分类 23

一、阴离子表面活性剂 23

三、表面活性剂的吸附性 23

二、阳离子表面活性剂 24

三、两性离子表面活性剂 24

四、非离子表面活性剂 25

第三节表面活性剂的基本特性 27

一、表面活性剂胶束 27

二、亲水亲油平衡值 28

三、克氏点与昙点 31

四、表面活性剂的复配 32

五、表面活性剂的生物学性质 33

第四节表面活性剂的应用 34

一、增溶剂 34

二、乳化剂 35

三、润湿剂 36

四、起泡剂和消泡剂 36

五、去污剂 36

六、其他 37

第三章液体制剂 38

第一节概述 38

一、液体制剂的特点和质量要求 38

二、液体制剂的分类 39

第二节药物的溶解度和溶解速度 39

一、药物溶解度及其影响因素 40

二、增加药物溶解度的方法 41

三、药物溶解速度及其影响因素 42

第三节液体制剂的溶剂和附加剂 43

一、液体制剂常用的溶剂 43

二、液体制剂常用的附加剂 45

第四节低分子溶液剂 47

一、溶液剂 47

二、芳香水剂 49

三、糖浆剂 50

四、醑剂 52

五、酊剂 53

第五节高分子溶液剂 55

一、高分子溶液的性质 55

六、甘油剂 55

二、高分子溶液的制备 56

三、举例 56

第六节溶胶剂 57

一、溶胶的构造和性质 58

二、溶胶剂的制备 58

第七节混悬剂 59

一、概述 59

二、混悬剂的稳定性 60

三、混悬剂的稳定剂 63

四、混悬剂的制备 64

五、混悬剂的质量评定 65

六、举例 66

一、概述 67

第八节乳剂 67

二、乳化剂 68

三、乳剂的形成理论 70

四、乳剂的稳定性 71

五、乳剂的制备 72

六、乳剂的质量评定 73

七、举例 73

第九节不同给药途径用液体制剂 74

一、合剂 74

二、洗剂 76

三、搽剂 77

四、滴耳剂 78

五、滴鼻剂 79

六、滴牙剂 80

七、含漱剂 80

二、液体制剂的贮藏 81

一、液体制剂的包装 81

第十节液体制剂的包装与贮藏 81

第四章灭菌制剂与无菌制剂 83

第一节概述 83

一、灭菌制剂与无菌制剂的概念与分类 83

二、基本概念 84

第二节制备灭菌制剂与无菌制剂的相关技术 84

一、灭菌与无菌技术 84

二、空气净化技术 91

三、冷冻干燥技术 98

第三节注射剂 101

一、概述 101

二、注射剂的溶剂与附加剂 103

第四节注射剂的制备 112

一、注射剂的制备工艺流程图 112

二、注射用水的质量要求及其制备 112

三、热原 116

四、注射剂的制备 119

五、注射剂的质量检查 127

六、注射剂的印字与包装 128

七、典型注射剂处方与制备工艺分析 129

第五节输液 131

一、概述 131

二、输液的制备 132

三、输液的质量检查 135

四、输液存在的问题及解决方法 135

五、输液的包装、运输与贮存 136

六、典型输液处方及制备工艺分析 136

第六节注射用无菌粉末 139

一、概述 139

二、注射用无菌粉末的制备 140

三、典型注射用无菌粉末处方及制备工艺分析 142

二、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 143

第七节眼用液体制剂 143

一、概述 143

三、滴眼剂与洗眼剂 144

四、眼用液体型制剂的制备 145

五、滴眼剂处方及制备工艺分析 146

第八节其他灭菌与无菌制剂 148

一、体内植入制剂 148

二、创面用制剂 148

三、手术用制剂 149

第九节注射剂新产品开发 150

一、处方前工作 150

二、注射剂类型、注射途径与一次用量的确定 152

三、处方组分与制备工艺的设计 152

四、典型产品试制分析（溶液型注射剂） 153

一、概述 155

二、粉体粒子大小 155

第一节粉体学简介 155

第五章散剂、颗粒剂与胶囊剂 155

三、粉体粒子的比表面积 159

四、粉体的密度和孔隙率 160

五、粉体的流动性 161

第二节固体剂型制备简介 163

一、固体剂型的制备工艺 163

二、固体剂型的体内吸收 163

三、固体剂型的溶出理论 164

第三节散剂 165

一、概述 165

二、散剂的制备 166

三、散剂的质量检查 179

四、各种类型散剂的配制及举例 180

一、概述 183

二、颗粒剂的制备与举例 183

第四节颗粒剂 183

三、颗粒剂的质量检查 185

第五节胶囊剂 186

一、概述 186

二、硬胶囊剂的制备 186

三、软胶囊剂的制备 189

四、肠溶胶囊剂的制备 191

五、胶囊剂的质量检查与包装贮存 192

六、举例 193

第六章片 剂 196

第一节概述 196

一、片剂的概念和特点 196

二、片剂的种类和质量要求 197

第二节片剂常用的辅料 198

一、填充剂 198

三、黏合剂 199

二、润湿剂 199

四、崩解剂 201

五、润滑剂 203

第三节片剂的制备方法 204

一、湿法制粒压片法 204

二、干法制粒压片法 219

三、粉末直接压片法 220

四、半干式颗粒压片法 221

五、中药片剂的制备 221

六、压片过程中可能出现的问题及原因 223

第四节片剂的包衣 224

一、片剂包衣的目的、种类和质量要求 224

二、片剂包衣的方法与设备 225

三、包衣工艺与包衣材料 228

四、包衣过程中可能出现的问题及原因 230

三、脆碎度 231

二、硬度 231

一、外观 231

第五节片剂的质量检查…………………………………………（231 ） 231

四、崩解时限 232

五、重量差异 233

六、含量均匀度 233

七、溶出度或释放度 233

第六节 片剂的包装与贮藏 234

一、片剂的包装 234

二、片剂的贮藏 234

第七节片剂举例 235

第七章软膏剂、硬膏剂与凝胶剂 240

第一节软膏剂 240

一、概述 240

二、软膏剂的基质 241

三、软膏剂中药物的透皮吸收 247

四、软膏剂的制备与举例 248

五、眼膏剂 253

六、软膏剂的质量评定与包装贮存 255

第二节硬膏剂 256

一、概述 256

二、硬膏剂的制备与举例 257

三、硬膏剂的质量检查 261

第三节凝胶剂 261

一、概述 261

二、凝胶基质 261

三、水性凝胶剂的制备与举例 262

四、质量检查与包装贮存 263

第八章栓 剂 265

第一节概述…………………………………………………（265 ） 265

一、栓剂的种类与特点 265

二、栓剂的质量要求 266

第二节 栓剂的处方组成 266

二、基质 267

一、药物 267

三、添加剂 269

第三节影响栓剂中药物吸收的因素 270

第四节 栓剂的制备及处方举例 272

一、栓剂的制备 272

二、置换价 273

三、栓剂的包装 274

四、栓剂的处方举例 274

第五节栓剂的质量检查及贮存 275

一、质量检查 275

二、栓剂的贮存 276

第六节设计栓剂处方的探讨 276

一、全身作用的栓剂 277

二、局部作用的栓剂 277

三、其他 277

四、几种新型栓剂的介绍 278

一、概述 280

第九章滴丸剂、膜剂和涂膜剂 280

第一节滴丸剂 280

二、滴丸剂的制备 281

三、滴丸剂举例 282

四、滴丸剂的质量检查 283

第二节膜剂 284

一、概述 284

二、膜剂的质量要求 285

三、膜剂的成膜材料 285

四、膜剂的制备 286

五、膜剂的举例 287

第三节 涂膜剂 288

一、概述 288

二、涂膜材料 288

三、制备与举例 289

一、概述 290

第一节气雾剂 290

第十章气（粉）雾剂与喷雾剂 290

二、气雾剂的吸收 291

三、气雾剂的组成 292

四、气雾剂的制备 296

五、气雾剂的质量评定 299

第二节喷雾剂 299

一、概述 299

二、喷雾装置 300

三、喷雾剂的质量评定 300

第三节粉雾剂 300

一、吸入粉雾剂 300

二、非吸入粉雾剂 301

一、浸出技术及中药制剂的概念 302

二、浸出制剂的种类及特点 302

第一节概述 302

第十一章浸出技术与中药制剂 302

三、浸出溶剂及浸出辅助剂 303

四、中药剂型的改革 305

第二节 浸出方法与设备 308

一、药材的预处理与加工 308

二、浸出过程 308

三、影响浸出的因素 310

四、浸出方法与设备 311

五、浸出液的蒸发与干燥 316

第三节 常用的浸出制剂 325

一、汤剂 325

二、酒剂 326

三、酊剂 327

四、流浸膏剂 328

五、浸膏剂 329

六、煎膏剂 329

七、颗粒剂 330

一、概述 331

二、常用的辅料 331

第四节 中药丸剂 331

三、制备 332

四、举例 336

五、质量评定 336

第五节浸出制剂的质量控制 336

一、药材的质量 337

二、浸出工艺 337

三、理化指标 337

第六节中药新剂型 337

一、中药合剂与口服液 338

二、中药注射剂 339

四、中药栓剂 340

五、中药片剂 340

三、中药软膏剂 340

六、中药胶囊剂 342

七、中药橡胶膏剂 343

八、中药巴布膏剂 343

九、中药气雾剂与喷雾剂 343

十、其他 344

第一节固体分散体 345

一、概述 345

第十二章固体分散体与包合物 345

二、固体分散体的载体材料 346

三、固体分散体的类型 347

四、常用的固体分散体制备方法 348

五、固体分散体的验证 349

六、固体分散体的速释与缓释原理 349

第二节包合物 350

一、概述 350

二、包合材料 351

四、包合物的验证 353

三、包合物的制备方法 353

第十三章微囊、微球与脂质体 355

第一节微囊 355

一、概述 355

二、囊心物与囊材 356

三、微囊的制备方法 357

四、微囊的性质 362

五、微囊的质量评价 364

第二节微球 365

一、概述 365

二、微球的特性 365

三、微球的制备 365

第三节脂质体 366

一、概述 366

二、脂质体的组成与结构 367

三、脂质体的理化性质 368

四、脂质体的作用特点 369

五、制备脂质体的材料 370

六、脂质体的制备 370

七、脂质体作为药物载体的应用 371

八、脂质体的给药途径 372

九、脂质体的质量评价 372

第十四章生物药剂学与药物动力学 374

第一节生物药剂学概述 374

一、生物药剂学的概念 374

二、研究生物药剂学的重要性 375

三、生物药剂学研究药物的体内过程与研究内容 375

四、生物药剂学与相关学科的关系 376

第二节药物的吸收 376

一、胃肠道吸收 377

二、影响药物吸收的生理因素与药物理化性质 382

三、剂型因素对药物吸收的影响 392

四、促进药物吸收的方法 403

第三节药物的分布、代谢和排泄 405

一、药物的分布 405

二、药物代谢 413

三、药物排泄 416

第四节药物动力学基本知识 419

一、药物动力学的概念及其发展概况 419

二、药物动力学模型 420

三、药物转运的速度过程 421

四、药物动力学参数 423

第五节单室模型药物单剂量给药 426

一、静脉注射给药 426

二、静脉滴注给药 438

三、血管外给药 444

第六节单室模型药物多剂量给药 457

一、多剂量静脉注射给药 457

二、间歇静脉滴注 464

三、多剂量口服给药 465

第七节双室模型简介 469

一、双室模型药物单剂量静脉注射 469

二、双室模型药物静脉滴注 474

三、双室模型药物血管外给药 477

第八节隔室模型的判别 479

一、作图判断 479

二、残差平方和（SUM）法 479

三、拟合度（r2）法 479

四、AIC法 479

五、F检验法 480

第九节非线性药物动力学简介 481

一、线性药物动力学特点 481

二、非线性药物动力学特点 481

三、米曼（Michaelis-Menten）方程 481

四、估算非线性药动学参数 483

五、药动学参数的计算 485

六、非线性药物动力学的识别 486

一、生物利用度的概念及意义 487

第十节生物利用度与生物等效性 487

二、生物等效性的概念及其评价方法 488

三、生物利用度的研究方法 489

四、生物利用度研究的试验设计 491

第十一节临床给药方案 494

一、临床给药方案设计 494

二、给药方案个体化 495

三、清除率计算公式 495

四、Ritschel一点法与重复一点法 497

五、平均稳态血药浓度与给药方案设计 498

六、举例 499

第十五章缓释、控释制剂 505

第一节概述 505

一、缓释、控释制剂的概念及发展 505

三、缓释、控释制剂主要类型 507

二、缓释、控释制剂特点 507

第二节缓释、控释制剂释药原理和方法 508

一、溶出原理 508

二、扩散原理 508

三、渗透压原理 510

四、溶蚀与扩散、溶出结合 511

五、离子交换作用 511

第三节 缓释、控释制剂的设计 512

一、理想的缓释、控释制剂 512

二、影响口服缓释、控释制剂设计的因素 512

三、缓释、控释制剂的设计 514

第四节缓释、控释制剂的处方和制备工艺 515

一、骨架型缓释、控释制剂 515

二、膜控型缓释、控释制剂 521

三、渗透泵型控释制剂 524

四、植入型给药新剂型 526

五、脉冲给药系统 528

第五节缓释、控释制剂体内外评价 530

一、体外释放度试验 530

二、体内生物利用度和生物等效性试验 530

三、体内外相关性 530

第十六章靶向制剂 532

第一节概述 532

一、靶向制剂的概念及特点 532

二、靶向制剂的分类 533

第二节被动靶向制剂 533

一、脂质体 534

二、乳剂 534

三、微球 535

第三节主动靶向制剂 536

一、修饰的药物载体 536

四、纳米粒 536

二、前体药物 537

第四节 物理化学靶向制剂 538

一、磁性靶向制剂 538

二、栓塞靶向制剂 538

三、热敏靶向制剂 539

四、pH敏感的靶向制剂 539

一、经皮吸收制剂的概念、发展与特点 540

第一节概述 540

第十七章经皮吸收制剂 540

二、经皮吸收制剂的生理学基础 541

第二节经皮吸收制剂的设计 542

一、经皮吸收制剂的类型及组成 542

二、影响经皮吸收的因素 544

三、TDDS设计的药物选择 546

四、促进药物经皮吸收的方法 546

五、经皮吸收制剂研究用仪器 548

一、经皮吸收制剂的高分子材料 550

第三节经皮吸收制剂的制备 550

二、经皮吸收制剂的制备工艺 551

三、膜材的加工、改性、复合和成型 553

四、经皮吸收制剂实例 554

五、经皮吸收制剂的质量控制 555

第十八章纳米新技术与生物技术药物制剂简介 557

第一节纳米新技术简介 557

一、纳米球与纳米囊 557

二、固体脂质纳米球的制备 559

三、脂质纳米球 560

四、磁性纳米球 561

五、纳米乳 561

六、纳米囊与纳米球的稳定性 562

第二节生物技术药物制剂简介 563

一、概述 563

二、生物技术药物制剂的制备工艺与举例 566

三、生物技术药物新的给药系统 568

四、生物技术药物制剂的稳定性 570

第十九章药物制剂的稳定性 572

第一节概述 572

一、研究药物制剂稳定性的意义 572

二、药物制剂稳定性研究的范围 572

第二节制剂中药物的化学降解途径 573

一、水解反应 573

二、氧化 575

三、其他反应 576

第三节影响药物制剂稳定的因素及稳定性方法 577

一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 577

二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 581

三、药物制剂稳定性的其他方法 585

第四节固体药物制剂的稳定性 586

一、固体药物制剂稳定性的特点 586

二、固体剂型的化学降解动力学 588

第五节药物稳定性试验方法 590

一、药物稳定性研究的化学动力学基础 590

二、稳定性试验方法 592

三、研究新药稳定性几种常用的试验方法 596

四、固体制剂稳定性试验的特殊要求和特殊方法 599

第六节新药开发过程中药物系统稳定性研究 600

第二十章药物制剂的配伍 601

第一节概述 601

一、药物或其制剂配伍使用的目的 601

二、药物制剂配伍变化的分类 602

第二节物理性与化学性配伍变化 603

一、常见的物理性与化学性配伍变化的类别 603

二、避免物理性与化学性配伍变化的方法 604

第三节药理性配伍变化 606

一、概述 606

二、药动学的相互作用 608

三、药效学的相互作用 613

四、掩盖不良反应 615

第四节注射药物的配伍变化 615

一、概述 615

二、影响注射药物配伍变化的主要因素 616

三、注射药物配伍的一般原则 619

第五节配伍变化处方的处理原则和处方示例 620

一、不能调配的配伍禁忌处方 620

二、征得医师同意后能设法调配的配伍困难处方 621

三、药剂人员可自行解决的配伍困难处方 624

第六节配伍变化的研究方法 625

一、可见性配伍变化的实验方法 626

二、测定变化点的pH值 626

三、稳定性实验 626

四、仪器分析法的应用 627

英汉词汇对照表 631

参考文献 639