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第一章 绪论 1

第一节 概述 1

一、药剂学的性质 1

二、药剂学的任务 2

（一）研究药剂学的基本理论与生产技术 2

（二）开发新剂型和新制剂 3

（三）开发药用新辅料 3

（四）整理与开发中药现代制剂 3

（五）研究和开发新型制药机械和设备 3

三、药物剂型的分类 4

（一）按形态分类 4

（二）按分散系统分类 4

（三）按给药途径分类 5

四、剂型和制剂的命名 5

（一）剂型的命名 5

（二）制剂的命名 6

五、药剂学分支学科 7

（一）工业药剂学 7

（二）物理药剂学 7

（三）药用高分子材料学 7

（四）生物药剂学与药物动力学 7

第二节 药剂学的沿革 8

一、药剂学的历史 8

二、药剂学的发展 8

（一）药物普通剂型及制剂 9

（二）药物给药系统 10

（三）生物技术药物给药系统 12

（四）中药新型给药系统 12

三、药品注册管理办法 13

（一）注册药品的分类 13

（二）申报注册新药制剂的有关主要内容 15

第三节 药物制剂的质量标准 17

一、药典 17

（一）中华人民共和国药典 17

（二）其他国家药典 18

二、国家药品标准 18

三、药品生产质量管理规范与药品安全试验规范 19

四、处方药与非处方药 19

第二章 药物制剂的设计 21

第一节 临床给药途径对剂型的要求 21

一、概述 21

二、给药途径对制剂质量的要求 23

（一）口服给药 23

（二）注射给药途径 24

（三）皮肤给药途径 24

（四）粘膜及腔道给药 25

第二节 药物的理化性质 26

一、药物的溶解度与？ 26

二、药物的分配系数 28

三、药物的多晶性 30

四、药物的吸湿性 34

五、药物的化学稳定性 36

第三节 药物制剂处方前的研究 42

一、固体制剂的配伍研究 42

二、液体制剂的配伍研究 44

三、药物与药物的配伍研究 45

四、制剂稳定性研究 47

第四节 药物制剂的设计原则 49

一、制剂设计的基本原则 49

二、制剂处方与工艺的优化 51

三、制剂（固体、液体）稳定化原理与克服不稳定性的基本原则 52

四、矫味、着色与防腐的应用原则 56

五、制剂包装的设计原则 60

第三章 口服液体制剂 63

第一节 概述 63

一、胃肠道的结构与生理特点 63

（一）胃 63

（二）小肠 64

（三）大肠 65

二、口服液体制剂的应用特点与类型 65

（一）应用特点 65

（二）质量要求 65

（三）分类 65

第二节 表面活性剂与药用高分子 66

一、表面活性剂的特性 66

（一）表面活性剂的结构特点与性能 66

（二）表面活性剂的亲水亲油平衡值 68

（三）表面活性剂的增溶作用 71

（四）表面活性剂的生物学性质 72

二、口服液体制剂中常用的表面活性剂 73

三、药用高分子的结构特征与性能 75

（一）药用高分子结构特征 75

（二）高分子及其溶液的性能 76

四、液体制剂中常用的药用高分子 79

第三节 口服溶液型液体制剂 81

一、常用溶剂 81

二、溶解与增溶的方法 82

（一）溶解与溶解度的定义 82

（二）影响药物溶解度的因素 82

（三）药物增溶的方法 83

（四）影响药物溶解速率的因素 85

三、口服溶液型液体制剂 85

（一）处方设计依据 85

（二）制备及影响因素 86

（三）口服溶液型液体制剂的质量控制及稳定性评价 89

第四节 口服胶体溶液型液体制剂 89

一、高分子溶液剂 89

（一）高分子溶液剂的处方设计依据 89

（二）高分子溶液剂的制备及影响因素 89

二、溶胶剂 90

（一）溶胶的性质及处方设计依据 91

（二）溶胶剂的制备及影响因素 91

第五节 口服混悬剂 92

一、概述 92

二、混悬的原理 92

（一）混悬粒子的沉降 92

（二）混悬粒子的荷电与水化 93

（三）DLVO理论与粒子的絮凝 94

三、稳定剂的应用 95

（一）润湿剂 95

（二）助悬剂 95

（三）絮凝剂与反絮凝剂 96

四、口服混悬剂处方设计的依据 96

五、口服混悬剂的制备工艺及其影响因素 96

（一）分散法 96

（二）制备中的影响因素 97

六、质量控制与稳定性评价 98

（一）口服混悬剂的质量要求 98

（二）口服混悬剂的稳定性评价 98

第六节 乳剂 99

一、概述 99

二、乳剂形成的原理 100

（一）吸附乳化膜理论 100

（二）乳剂类型形成的理论 102

三、乳化剂的应用 103

（一）乳化剂的基本要求 103

（二）常用的乳化剂 103

（三）乳化剂HLB值的测定和计算 104

四、口服乳剂处方设计的依据 106

（一）乳化剂的选择 106

（二）相体积分数 107

（三）其他成分 107

五、乳剂的制备工艺及其影响因素 107

（一）常用的制备方法 107

（二）乳剂中药物的加入方法 109

（三）乳剂制备的影响因素 109

六、乳剂的不稳定性 110

（一）分层 110

（二）絮凝 110

（三）转相 110

（四）合并与破坏 111

七、质量控制与稳定性评价 111

（一）口服乳剂的质量要求 111

（二）口服乳剂的稳定性评价 111

第四章 口服固体制剂（一） 113

第一节 概述 113

一、药物的跨膜转运机制 113

（一）被动转运 113

（二）载体媒介转运 113

（三）细胞摄取转运 114

二、药物的胃肠道吸收 114

（一）胃肠道吸收与影响因素 114

（二）固体制剂胃肠道的吸收特征 115

第二节 粉体学 116

一、概述 116

二、粒子大小 116

（一）粒径 116

（二）粒径的测定方法 118

（三）粒度分布 121

三、比表面积 121

（一）定义与意义 121

（二）比表面积的测定 121

（三）密度与孔隙率 122

四、粉体的流动性 123

（一）流动性特征系数 123

（二）改善流动性的方法 124

五、吸湿性 124

第三节 固体分散体 125

一、概述 125

二、固体分散体的分类 125

（一）按释药特征分类 125

（二）按分散状态分类 126

三、载体材料 127

（一）水溶性载体材料 127

（二）难溶性载体材料 128

（三）肠溶性载体材料 128

四、固体分散体的速效和缓效原理 129

（一）速效原理 129

（二）缓释原理 130

五、固体分散体成型技术 130

（一）研磨法 130

（二）熔融法 130

（三）溶剂法 131

（四）溶剂——熔融法 131

（五）溶剂喷雾干燥法和冷冻干燥法 131

六、固体分散体的物相鉴定 131

第四节 包合物 134

一、概述 134

二、包合材料 136

（一）环糊精 136

（二）环糊精衍生物 138

三、包合技术 139

（一）研磨法 139

（二）饱和水溶液法 139

（三）超声法 140

（四）球磨法 140

（五）冷冻干燥法与喷雾干燥法 140

四、包合物的验证 140

第五节 散剂 142

一、概述 142

二、粉碎、筛分与混合的基本原理 142

（一）粉碎 142

（二）筛分 144

（三）混合 144

三、散剂的制备工艺及影响因素 146

（一）粉碎、过筛 146

（二）混合 146

（三）分剂量 148

（四）包装与贮存 148

四、质量控制 148

（一）均匀度检查 148

（二）粒度检查 148

（三）干燥失重 149

（四）致病菌检查 149

（五）装量差异限度检查 149

五、举例 149

第六节 颗粒剂 149

一、定义、特点与应用 149

二、颗粒形成原理 150

三、颗粒的制备、工艺与影响因素 150

（一）粉碎、过筛与混合 150

（二）制软材 150

（三）制粒 151

（四）干燥 151

（五）整粒与分级 151

（六）包衣 151

（七）分剂量、包装与贮存 151

四、质量控制与稳定性评价 151

（一）粒度 151

（二）干燥失重 151

（三）溶化性 151

（四）装量差异 152

五、举例 152

第七节 胶囊剂 152

一、概述 152

二、空心胶囊与胶皮 153

（一）空心胶囊的制备与质量 153

（二）胶皮的处方组成 155

三、内容物的性质与质量 155

（一）硬胶囊剂的内容物 155

（二）胶丸的内容物 156

四、胶囊剂的制备、工艺与影响因素 157

（一）硬胶囊剂的制备 157

（二）胶丸的制备 159

（三）其他胶囊剂 161

五、质量控制与稳定性评价 162

（一）质量检查 162

（二）胶囊剂的稳定性与包装 162

第五章 口服固体制剂（二）——片剂 164

第一节 概述 164

一、片剂的特点、分类和质量要求 164

（一）片剂的特点 164

（二）片剂的分类 164

（三）片剂的质量要求 166

二、片剂成型的原理 166

（一）粉末结合成颗粒的机理 166

（二）颗粒压制成型的机理 166

第二节 片剂的辅料 167

一、辅料的选用原则 167

二、稀释剂和吸收剂 168

三、润湿剂和粘合剂 170

四、崩解剂 172

（一）崩解剂的作用机理 172

（二）常用崩解剂 172

（三）崩解剂的加入方法 174

五、润滑剂 174

六、其他辅料 175

第三节 片剂的制备工艺 176

一、湿法制粒压片 176

（一）原、辅料的质量控制与处理 177

（二）制粒 177

（三）压片前干颗粒的处理 180

（四）压片 181

二、干法制粒压片 183

（一）滚压法 183

（二）重压法 184

三、粉末直接压片 184

四、压片中经常出现的问题及其原因 185

（一）松片 185

（二）裂片 185

（三）粘冲 186

第四节 片剂的包衣 186

一、概述 186

二、包衣材料 186

（一）糖衣 186

（二）薄膜衣 187

三、包衣方法及设备 189

四、包衣过程中易出现的问题及其原因 191

第五节 片剂的质量控制与评价 192

一、外观、硬度与脆碎度 192

（一）外观 192

（二）硬度 192

（三）脆碎度 193

二、片重差异与含量均匀度 193

（一）片重差异 193

（二）含量均匀度 194

三、崩解时限与溶出度 194

（一）崩解时限 194

（二）溶出度 194

四、微生物限度检查 196

五、包衣片的质量评价 196

（一）衣膜物理性质的评价 196

（二）稳定性试验 197

（三）药效评价 197

第六节 片剂的包装与贮存 197

一、片剂的包装 197

（一）多剂量包装 198

（二）单剂量包装 198

二、片剂的贮存 198

第七节 片剂新产品的试制 199

一、研制片剂新产品一般程序 199

二、处方和工艺设计前工作 199

三、处方和工艺设计的原则 200

四、特殊用途片剂的处方设计 201

（一）咀嚼片 201

（二）泡腾片 201

（三）多层片 201

（四）分散片 202

第六章 注射剂 203

第一节 概述 203

一、注射剂的定义及特点 203

（一）定义 203

（二）特点 203

二、注射剂的给药途径 204

三、注射剂的质量要求 204

（一）注射剂的一般质量要求 204

（二）不同部位注射剂的质量要求 205

四、注射剂的分类 205

（一）按分散系统分类 205

（二）按注射体积分类 206

第二节 小体积注射剂 206

一、定义、类型、应用特点 206

二、溶液型、混悬型、乳剂型注射液处方拟定的依据 206

（一）溶液型 206

（二）混悬型 206

（三）乳剂型 207

三、注射用溶剂 207

（一）注射用水 207

（二）注射用油 213

（三）非水溶剂 214

四、注射剂的附加剂 215

五、注射剂车间的基本要求与空气净化技术 216

（一）注射剂车间的基本要求 216

（二）洁净室与空气净化技术 216

六、灭菌与无菌操作技术 220

（一）物理灭菌法 220

（二）F值与？值 224

（三）化学灭菌法 227

（四）无菌操作法 228

（五）无菌检查法 229

七、小体积注射剂的制备流程、工艺及影响因素 230

（一）制备流程 230

（二）制备工艺与影响因素 230

八、注射剂的质量控制与稳定性评价 239

九、印字与包装 240

十、举例 240

十一、溶液型、混悬型、乳状型注射液试制分析 241

（一）注射液的研究程序 241

（二）溶液型注射液试制分析 242

（三）混悬型注射液的试制 243

第三节 大体积注射液 244

一、定义、种类与应用特点 244

二、不同种类输液的质量要求 244

三、等渗、等张及渗透压摩尔浓度的计算 244

四、输液的制备 248

（一）工艺流程 248

（二）容器及处理 248

（三）制备要点 249

五、质量控制与稳定性评价 250

六、举例 250

（一）营养输液 250

（二）电解质输液 253

（三）血浆代用液 253

第四节 注射用无菌粉末 254

一、定义、种类与应用 254

二、注射用冷冻干燥产品 254

（一）冷冻干燥的特点与原理 254

（二）冷冻干燥流程及工艺 255

三、注射用无菌分装产品 257

四、质量控制与稳定性评价 258

第七章 外用制剂（一） 259

第一节 概述 259

一、皮肤的结构与生理 259

二、皮肤病变与局部用药 261

第二节 流变学 261

一、概述 261

二、牛顿流体 262

三、非牛顿流体 263

（一）塑性流动 263

（二）假塑性流动 264

（三）胀性流动 264

（四）触变流动 265

四、流变性的测定 266

（一）粘度的测定 266

（二）稠度的测定 267

五、流变学的应用 267

第三节 软膏剂 268

一、概述 268

二、软膏剂的基质 268

（一）油脂性基质 269

（二）乳状型基质 270

（三）水溶性基质 273

三、软膏剂的制备与举例 274

（一）熔和法 274

（二）研和法 275

（三）乳化法 275

（四）举例 275

四、处方设计 276

五、质量检查与包装 279

（一）质量标准 279

（二）包装 279

第四节 凝胶剂 280

一、概述 280

二、水性凝胶基质 280

三、凝胶剂的制备与举例 281

第五节 洗剂、搽剂与涂膜剂 282

一、概述 282

二、制备与举例 283

第八章 外用制剂（二） 285

第一节 概述 285

一、经皮给药的发展与特点 285

二、经皮制剂的类型 286

三、药物经皮吸收过程 286

（一）药物在皮肤内的扩散过程 286

（二）皮肤的代谢与贮库作用 287

（三）药物在皮肤内的扩散动力学 287

四、影响药物经皮吸收的因素 288

（一）药物性质的影响 288

（二）生理因素的影响 289

（三）剂型与制剂的影响 290

第二节 促进药物经皮吸收的方法 290

一、经皮吸收促进剂 291

（一）有机溶剂 291

（二）脂肪酸与脂肪醇 292

（三）月桂氮？酮 292

（四）表面活性剂 293

（五）角质保湿剂 293

（六）萜烯类 293

二、前体药物 293

三、离子导入 294

（一）离子导入的机制 294

（二）影响离子导入的因素 294

第三节 药物经皮扩散的研究方法 295

一、体外经皮扩散研究 296

（一）实验装置 296

（二）皮肤的选择 297

（三）皮肤的处理 297

（四）接受液的选择 297

二、经皮吸收的体内研究 298

第四节 经皮制剂的开发 298

一、经皮制剂开发的步骤 298

二、经皮制剂的药物选择与剂量设计 298

（一）选择药物的一般原则 298

（二）经皮制剂的剂量 299

三、经皮给药系统的组成 300

四、经皮制剂的高分子材料 301

（一）骨架材料 301

（二）控释膜材料 301

（三）压敏胶 302

（四）背衬材料与保护膜 303

五、经皮制剂的制备 303

（一）复合膜型经皮制剂 304

（二）充填封闭型经皮制剂 304

（三）聚合物骨架型经皮制剂 304

（四）胶粘剂分散型经皮制剂 304

六、经皮制剂的质量控制与举例 304

第九章 气雾剂、粉雾剂与喷雾剂 307

第一节 概述 307

一、历史 307

二、特点 307

三、应用与分类 308

四、发展 308

第二节 气雾剂 309

一、气雾剂的定义与分类 309

二、吸入型气雾剂在肺部的吸收 309

三、抛射剂 311

（一）氟氯烷烃类 311

（二）碳氢化合物类 312

（三）氢氟氯烷烃类与氢氟烃类 313

（四）混合抛射剂 313

四、气雾剂的装置 314

（一）耐压容器 314

（二）阀门系统 314

五、气雾剂的处方设计与附加剂的应用 316

（一）溶液型气雾剂 316

（二）混悬型气雾剂 316

（三）乳状型气雾剂 317

六、气雾剂的制备工艺及其影响因素 318

（一）容器与阀门系统的处理和装配 318

（二）药物的配制与分装 318

（三）填充抛射剂 319

七、气雾剂的处方与制法举例 319

八、气雾剂的质量控制 320

第三节 粉雾剂 321

一、粉雾剂的定义、特点与应用 321

二、粉雾剂的装置 322

三、粉雾剂的处方设计与附加剂的应用 322

四、粉雾剂的制备流程图、工艺及其影响因素 323

五、粉雾剂的质量控制 324

六、粉雾剂的处方举例 324

第四节 喷雾剂 324

一、喷雾剂的定义、特点与应用 324

二、喷雾剂的装置 325

三、喷雾剂处方设计的依据 325

四、制备、工艺及其影响因素 325

五、质量控制 326

六、喷雾剂处方举例 326

第十章 粘膜用制剂 327

第一节 概述 327

一、粘膜的构造与生化特点 328

二、粘膜给药的特点与影响吸收的因素 328

（一）粘膜给药的特点 328

（二）影响药物粘膜吸收的因素 329

三、粘膜吸收促进剂 329

四、粘膜用制剂的分类和质量要求 330

（一）粘膜用制剂的分类 330

（二）粘膜用制剂的质量要求 330

第二节 眼用制剂 330

一、眼的解剖生理及给药特点 330

（一）眼的解剖与生理 330

（二）眼粘膜给药的特点 332

二、眼用制剂的质量要求和眼内注射给药的特殊要求 333

（一）眼用制剂的质量要求 333

（二）眼内注射给药的特殊要求 333

三、滴眼剂 333

（一）滴眼剂的质量控制及稳定性评价 334

（二）滴眼剂的处方设计和常用附加剂 334

（三）滴眼剂制备工艺及实例 342

四、眼膏剂 343

（一）概述 343

（二）质量要求及稳定性评价 343

（三）眼膏基质 344

（四）眼膏剂的配制及实例 344

五、眼用注射液 345

（一）概述 345

（二）眼用注射液原料药、溶剂及附加剂 345

（三）眼用注射液的制备工艺及实例 345

六、新型眼用制型 346

（一）眼用膜制剂 346

（二）眼用脂质体 348

（三）眼用凝胶剂 348

（四）眼用微粒与纳米粒 349

第三节 口腔用制剂 349

一、口腔粘膜的解剖生理特点 349

二、口腔粘膜给药的特点和质量要求 350

（一）口腔粘膜给药的特点 350

（二）口腔粘膜用制剂的质量要求 351

三、舌下片及口腔贴片（膜） 352

（一）定义、分类及质量控制 352

（二）处方、工艺设计与举例 352

四、漱口剂 354

（一）概述 354

（二）制法与举例 355

第四节 栓剂及其他直肠用制剂 355

一、概述 355

二、直肠的生理解剖和直肠粘膜给药的特点 356

（一）直肠的解剖生理 356

（二）直肠粘膜给药的特点 356

三、栓剂的基质与附加剂 357

（一）理想基质的要求 357

（二）油脂性基质 357

（三）水溶性基质 358

（四）附加剂 359

四、基质与附加剂对药物在直肠内吸收的影响 360

（一）基质对药物吸收的影响 360

（二）吸收促进剂 360

五、栓剂处方设计 361

（一）全身作用的栓剂 361

（二）局部作用的栓剂 362

（三）其他项目 362

六、栓剂的置换价 362

七、栓剂的制备工艺 363

八、肛门栓 364

（一）普通栓剂 364

（二）中空栓剂 365

（三）双层栓剂 365

（四）微囊栓剂 365

（五）渗透泵栓剂 365

（六）凝胶缓释栓剂 365

九、栓剂的质量评定 365

（一）融变时限 366

（二）重量差异 366

（三）药物溶出度与吸收试验 366

十、栓剂制备实例 366

十一、灌肠剂 367

（一）概述 367

（二）灌肠剂制备实例 367

第五节 阴道用制剂 367

一、概述 367

二、阴道的解剖与生理 367

三、阴道给药的特点及要求 368

四、阴道栓 368

五、阴道膜 368

六、阴道泡腾片 369

第六节 鼻用制剂 369

一、鼻腔的解剖和生理 370

二、鼻粘膜给药特点 371

三、鼻粘膜吸收促进剂 371

四、鼻用制剂设计与实例 372

（一）滴鼻剂 372

（二）鼻用喷雾剂 372

（三）鼻用凝胶剂 372

（四）鼻用微球剂 373

第十一章 缓释、控释制剂 374

第一节 概述 374

一、含义、分类、特点与应用范围 374

（一）缓释、控释制剂的分类 375

（二）缓释、控释制剂的主要特点 375

（三）缓释、控释制剂的应用范围与类型 376

二、常用辅料 376

第二节 缓释、控释的原理与方法 377

一、溶出 377

二、扩散 378

（一）通过包衣膜扩散 378

（二）通过聚合物骨架扩散 379

三、溶蚀与扩散相结合 380

四、渗透压 381

五、离子交换作用 381

第三节 缓释、控释制剂的设计 382

一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素 382

（一）药物的性质 382

（二）生物因素 383

二、缓释、控释制剂设计的内容 384

（一）药物的选择 384

（二）设计要求 385

（三）缓释、控释制剂剂量的计算 385

三、释放度及体内外相关性 387

（一）体内——体外相关性的建立 387

（二）体内体外相关性检验 388

第四节 缓释、控释制剂的处方与制备技术 388

一、骨架型技术 388

（一）曲尼司特缓释片 389

（二）萘普生缓释片 389

二、膜控技术 389

三、渗透泵技术 390

（一）渗透泵片的组成与类型 390

（二）渗透泵片的制备工艺 391

四、生物粘附技术 392

第五节 小丸 392

一、概述 392

二、常用辅料 393

三、骨架小丸制备技术及其影响因素 393

（一）骨架小丸的形成 393

（二）小丸的制备方法与设备 394

（三）影响小丸成型及质量的因素 396

四、包衣小丸的制备及影响包衣的因素 397

（一）包衣小丸的分类 397

（二）包衣小丸的制备 397

五、质量评价 398

（一）粒径 398

（二）圆整度 398

（三）堆密度 398

（四）脆碎度 398

（五）含水量 398

（六）释放度测定 398

第六节 微囊与微球 399

一、概述 399

二、生物降解材料与其他材料 399

（一）生物降解材料 399

（二）其他材料 401

三、微囊制备技术 401

（一）物理化学法 401

（二）物理机械法 407

（三）化学法 409

四、微球制备技术 410

（一）乳化交联法 410

（二）相分离法 411

（三）液中干燥法 411

（四）喷雾干燥法 412

五、影响微囊、微球质量的因素 412

（一）影响粒径的因素 412

（二）影响释放的因素 413

六、微囊、微球的质量评价 416

（一）形态与粒径 416

（二）载药量与包封率 417

（三）药物释放速率 418

（四）有害有机溶剂的限度 418

（五）突释效应 418

七、微囊与微球的释药规律 418

（一）释药方程 419

（二）微囊、微球群体与个体释药特性的关系 420

第七节 口服迟释制剂 420

一、生物粘附材料 421

（一）天然粘附材料 421

（二）半合成粘附材料 421

（三）合成粘附材料 422

二、口服胃滞留制剂 422

（一）胃及其生理功能 422

（二）胃粘附微球 423

（三）胃内漂浮片 423

三、口服小肠迟释制剂 423

四、口服结肠迟释制剂 424

（一）时滞型 425

（二）pH敏感型 425

（三）酶解型 426

第八节 植入剂 426

一、概述 426

二、植入剂的类型 427

（一）生物相容、生物不降解型植入剂 427

（二）生物降解型植入剂 428

（三）微型泵植入剂 429

三、植入剂的药物释放机制 429

四、处方设计、工艺及其影响因素 430

（一）资料调查 430

（二）预试及工艺优化 430

（三）处方与工艺 431

（四）体外释放与动物试验 431

第九节 脉冲式和自调式给药系统 431

一、概述 432

二、脉冲式给药系统 432

（一）磁性触发式给药 432

（二）超声波触发式给药 432

（三）温度触发式给药 432

（四）pH与电场触发式给药 433

（五）定时释放式给药 433

三、自调试给药系统 434

（一）竞争结合型自调式给药 434

（二）机械化学泵给药 434

第十二章 靶向制剂 437

第一节 概述 437

一、靶向制剂的分类 438

（一）被动靶向制剂 438

（二）主动靶向制剂 439

（三）物理化学靶向制剂 439

二、靶向制剂的质量评价 439

三、靶向制剂的发展趋势 440

第二节 靶向制剂设计的生物学基础 440

一、细胞生物学基础 441

（一）细胞摄取 442

（二）通过上皮屏障 443

（三）外迁 445

（四）淋巴摄取 447

二、药动学和药效学基础 449

第三节 脂质体 450

一、脂质体的组成与结构 451

二、脂质体的理化性质 451

三、脂质体的剂型特点 454

四、脂质体的体内作用特点 454

五、制备脂质体的材料 455

六、脂质体的制备 456

（一）制备方法 456

（二）脂质体制备方法的评价 457

七、脂质体的作用机制和给药途径 458

（一）脂质体与细胞的相互作用 458

（二）给药途径 459

八、脂质体制剂的质量评价 459

第四节 纳米粒 460

一、纳米粒的载体材料 462

（一）生物不降解材料 462

（二）生物降解材料 462

二、纳米粒制剂的制备 462

（一）单体聚合法 462

（二）高分子材料分散法 464

（三）纳米粒制剂工艺 465

三、体内的分布与消除 466

四、纳米粒制剂的应用 466

第五节 乳剂 467

一、淋巴定向性 467

二、乳剂的释药机制 468

三、影响乳剂释药特性与靶向性的因素 469

四、微乳 470

（一）微乳的形成机理 471

（二）微乳的制备 472

（三）影响成乳的因素 473

（四）微乳的稳定性测定 475

（五）实例 475

第六节 微球 475

第七节 主动靶向制剂 476

一、前体药物 476

二、修饰的药物微粒载体 479

（一）修饰的脂质体 479

（二）修饰的微乳 480

（三）修饰的微球 480

（四）修饰的纳米球 480

第八节 物理化学靶向制剂 481

一、磁性靶向制剂 481

（一）磁性微球 481

（二）磁性纳米囊 482

二、栓塞靶向制剂 482

三、热敏靶向制剂 482

四、pH敏感的靶向制剂 483

第十三章 生物技术药物制剂 485

第一节 概述 485

一、基本概念 485

二、生物技术药物的特点 486

三、蛋白质的结构与性能 487

第二节 多肽、蛋白质药物的注射给药 488

一、多肽、蛋白质药物的普通注射剂 488

二、多肽、蛋白质药物的缓释、控释型注射制剂 492

第三节 多肽、蛋白质药物的非注射制剂 494

一、多肽、蛋白质药物的粘膜制剂 494

（一）鼻腔制剂 495

（二）肺部制剂 495

（三）口服制剂 496

（四）口腔制剂 497

（五）直肠制剂 497

二、多肽、蛋白质药物的经皮制剂 497

第四节 基因传递系统 499

一、概述 499

二、基因的传递系统 500

（一）病毒基因传递系统 500

（二）非病毒基因传递系统 501

第十四章 中药制剂 507

第一节 概述 507

一、中药制剂及其进展 507

二、中药制剂的特点与分类 507

（一）特点 507

（二）分类 508

三、中药新制剂研制程序及研究内容 508

（一）研制程序 508

（二）研究内容 509

第二节 中药制剂有效成份的浸出 511

一、浸出在中药制剂研究中的作用 511

二、浸出理论在中药制剂中的应用 511

（一）溶剂浸出扩散理论及其应用 511

（二）超临界流体浸出原理及其应用 513

三、常用基本浸出方法及工艺技术条件筛选 514

（一）煎煮法 514

（二）浸渍法 515

（三）渗漉法 515

（四）蒸馏法 515

四、浸出工艺及设备 516

（一）单级浸出工艺及设备 516

（二）多级浸出工艺 516

（三）连续逆流浸出工艺及设备 517

第三节 中药浸出物的分离与纯化 517

一、概述 517

二、中药浸出物的分离原理与方法 517

（一）滤过与沉降 517

（二）反渗透法 518

（三）浓缩 519

（四）干燥 519

三、中药浸出物的纯化原理与方法 521

（一）物理纯化法 521

（二）化学纯化法 524

第四节 中药制剂的成型 525

一、概述 525

（一）中药剂型选择的依据与原则 525

（二）中药制剂处方设计一般应考虑的问题 525

（三）制剂成型工艺一般应考虑的问题 526

二、中药固体制剂的成型 526

（一）中药固体制剂的类型与特点 526

（二）中药颗粒剂的成型 527

（三）颗粒剂成型性与其他固体制剂的关系 530

三、中药半固体制剂的成型 530

（一）中药半固体制剂的分类与特点 530

（二）中药软膏剂的成型 530

四、中药液体制剂的成型 532

（一）中药液体制剂分类与特点 532

（二）中药注射剂 533

五、中药气体制剂的成型 534

（一）中药气体制剂的分类与特点 534

（二）中药气雾剂处方设计与制备 535

（三）中药气雾剂的质量评价 536