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第一节 概述 1

一、药剂学的定义、特点和范畴 1

二、药剂学的主要任务及研究内容 1

第一章 总论 1

三、药剂学在药学实践和国民经济中的地位、作用及特点 3

第二节 药剂学的发展和任务 3

一、药剂学的发展简史 3

二、药剂学分支学科的发展 5

三、药剂学的主要任务 6

二、《中华人民共和国药典》与药品标准 8

三、其他国家药典 8

四、处方 8

一、药典 8

第三节 药典、处方和GMP 8

五、GMP等其他法规 9

第二章 药物制剂及剂型 10

第一节 剂型的分类及重要性 10

一、剂型的分类 10

二、剂型的重要性 11

第二节 药物制剂和剂型的发展历程 11

一、基本理论的发展 11

二、基础工业的发展 12

三、药物制剂和剂型的发展历程 12

第三节 药物制剂与多学科 13

一、物理化学、有机化学、分析化学 13

二、药理学、生理学、临床医学 13

三、胶囊剂通则 14

二、注射剂通则 14

第四节 常用制剂通则 14

三、流变学、粉体学、动力学 14

一、片剂通则 14

四、软膏剂通则 15

五、栓剂通则 15

第三章 药物制剂的外观与色香味 16

第一节 药物制剂的外观 16

一、外观的作用与意义 16

二、各剂型外观特征的识别 16

三、外观与质量间的关系 17

第二节 药物制剂的色香味 17

二、生理基础 18

三、色香味调配的基本原则 18

一、色香味的作用与意义 18

四、常用矫味剂 19

五、常用着色剂 20

六、掩味技术的应用 20

第四章 药品的包装 22

第一节 包装的基本概念 22

一、药品包装的定义 22

二、药品包装的作用 22

第二节 药包材 24

一、药包材的种类 24

二、药包材的质量要求 28

第三节 药品软包装 29

一、铝塑泡罩包装 29

二、复合膜条形包装 30

三、输液软袋包装 31

一、《中华人民共和国药品管理法》 33

二、《药品包装管理办法》 33

三、《药品包装用材料、容器生产管理办法》（试行） 33

四、《药品包装用材料、容器管理办法》（暂行） 33

第四节 药品包装的有关法规 33

五、《直接接触药品的包装材料和容器管理办法》 34

六、《药品包装、标签和说明书管理规定》（暂行） 34

七、《非处方药专有标识管理规定》（暂行） 34

八、药包材国家标准 34

一、研究药物制剂稳定性的意义 35

二、药物制剂稳定性研究范围 35

三、化学动力学 35

第一节 概述 35

第五章 药物制剂的稳定性 35

第二节 药物制剂中药物化学降解途径 36

一、水解 36

二、氧化 36

三、其他反应 37

第三节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 37

一、处方因素 37

二、非处方因素 39

第四节 固体制剂稳定性的特点 40

一、固体药物与固体剂型稳定性的一般特点 40

二、药物晶型与稳定性的关系 40

三、固体药物之间的相互作用 40

四、固体药物分解中的平衡现象 40

二、加速试验 41

一、影响因素试验 41

第五节 药物稳定性试验方法 41

三、长期试验 42

四、稳定性重点考查项目 42

五、经典恒温法 42

第六章 灭菌与空气净化技术 43

第一节 灭菌与无菌技术 43

一、概述 43

二、物理灭菌技术 43

三、化学灭菌法 46

四、无菌操作法 47

五、灭菌参数（F值和F0值） 47

第二节 空气净化技术 49

一、洁净室空气净化标准 49

二、浮尘浓度测定方法和无菌检查法 50

三、洁净室的空气净化技术 51

四、洁净室的设计 52

第七章 制剂新技术 56

第一节 固体分散技术 56

一、载体 56

二、制备方法 57

三、固体分散体的类型 58

四、固体分散体的物相鉴定 58

五、固体分散体的速效与缓效原理 59

六、固体分散体的老化 60

第二节 微型包囊技术 60

一、药物微囊化的特点 60

二、囊心物与囊材 60

三、制备方法 61

四、微囊的性质 64

六、微囊在制剂学上的应用 66

五、微囊质量的评价 66

第三节 环糊精包合物 67

一、基本概念 67

二、包合物分类 67

三、包合材料 67

四、常用的包合技术 68

五、包合机理及其影响因素 68

六、包合物的验证 70

七、环糊精包合物在药剂学中的应用 70

一、液体制剂的定义 72

三、液体制剂的特点和质量要求 72

二、液体制剂的分类 72

第一节 概述 72

第八章 液体制剂 72

四、分散度与疗效 73

第二节 流变学概述 73

一、牛顿流体 74

二、非牛顿流体 74

第三节 常用溶剂 75

一、极性溶剂 75

二、非极性溶剂 76

第四节 增加药物溶解度的方法 76

一、溶解和溶解度 76

二、增加药物溶解度的方法 77

第五节 表面活性剂 78

一、定义 78

二、常用的表面活性剂 79

三、表面活性剂的性质 80

四、表面活性剂在药剂中的应用 82

五、表面活性剂的生物学性质 83

第六节 溶液型液体制剂 83

一、溶液剂 83

二、芳香水剂 84

三、糖浆剂 84

四、醑剂 85

第七节 胶体溶液 85

一、分子胶体（高分子溶液） 85

二、微粒胶体 86

三、胶体溶液型液体制剂 87

第八节 乳剂 88

一、乳剂的形成 89

三、乳化剂 90

二、决定乳剂类型的因素 90

四、乳化剂的选择和使用 91

五、乳剂的稳定性 91

六、乳剂的制备 92

七、乳剂的质量评价 94

八、复合乳剂 94

九、微型乳剂 95

第九节 混悬剂 96

一、稳定性 96

二、混悬剂的稳定剂 98

三、混悬剂的制备 99

四、混悬剂质量评价方法 99

二、冷冻干燥技术 101

一、灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类 101

第一节 概述 101

第九章 灭菌制剂与无菌制剂 101

第二节 注射剂 103

一、注射剂的分类和给药途径 103

二、注射剂的特点和一般质量要求 104

三、注射剂处方组分 105

四、注射剂的等渗与等张调节 107

第三节 注射剂的制备 109

一、注射剂的制备工艺流程图 109

二、注射用水的质量要求及其制备 110

三、热原 112

四、注射剂的制备 113

六、典型注射剂处方与制备工艺分析 120

五、注射剂的质量检查 120

第四节 输液 122

一、输液的分类与质量要求 122

二、输液的制备 122

三、输液的质量检查 123

四、存在的主要问题及解决方法 124

五、输液的包装、运输与贮存 124

六、典型输液处方及制备工艺分析 124

第五节 注射用无菌粉末 127

一、注射用无菌分装产品 127

二、注射用冻干制品 128

第六节 眼用制剂 129

一、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 129

二、滴眼剂与洗眼剂 130

四、滴眼剂处方及制备工艺分析 131

三、眼用液体型制剂的制备 131

第七节 其他灭菌与无菌制剂 133

一、体内植入制剂 133

二、创面用制剂 134

三、手术用制剂 134

第十章 固体制剂 136

第一节 概述 136

一、固体制剂的口服吸收过程 136

二、固体制剂的溶出 136

第二节 粉体学概论 137

一、粉体粒子大小及其测定 137

二、粉体的基本参数及性质 139

一、制剂的辅料 140

第三节 常用固体制剂辅料 140

二、薄膜包衣材料 145

第四节 增加药物溶出度的方法 146

一、溶出度及影响溶出度的因素 146

二、增加药物溶出度的方法 146

第五节 散剂 148

一、散剂的定义、分类与特点 148

二、散剂的制备 148

三、实例 151

第六节 颗粒剂 151

一、颗粒剂的制备 152

二、颗粒剂的质量检查 152

三、举例 152

第七节 胶囊剂 153

一、硬胶囊剂 153

二、软胶囊 156

四、胶囊剂的质量检查 159

三、肠溶胶囊剂 159

第十一章 片剂 161

第一节 概述 161

一、片剂的特点 161

二、片剂的分类与质量要求 161

第二节 片剂成型理论 163

一、片剂成型 163

二、影响片剂成型的因素 164

三、压片过程中可能出现的问题及解决方法 165

第三节 片剂的制备及包衣 166

一、片剂的制备 166

二、片剂的包衣 172

三、硬度与脆碎度 177

四、崩解时限 177

第四节 片剂的质量评价 177

二、片重差异 177

一、外观 177

五、含量均匀度 178

六、溶出度 178

七、释放度测定法 178

八、卫生学检查 178

第五节 片剂的处方设计及分析 178

一、处方和工艺设计前工作 178

二、拟定处方，确定生产工艺 179

三、片剂处方举例与分析 179

二、气雾剂的分类 184

一、气雾剂的特点 184

第一节 概述 184

第十二章 气雾剂、干粉吸入剂与喷雾剂 184

第二节 呼吸系统对药物的吸收 185

一、药物在肺部的吸收 185

二、影响药物吸收的因素 185

三、药物在肺部吸收的研究模型 185

第三节 气雾剂的组成 185

一、抛射剂 186

二、药物与附加剂 187

三、耐压容器 187

四、阀门系统 187

第四节 气雾剂的制备 188

一、气雾剂的处方 188

三、常用气雾剂灌装设备 189

二、气雾剂的制备工艺 189

第五节 气雾剂的质量检查 190

一、安全、漏气检查 190

二、喷射剂量与喷次检查 190

三、喷射速度检查 190

四、雾粒大小的测定 190

第六节 干粉吸入剂 190

一、干粉吸入剂的处方 191

二、干粉吸入剂装置 191

三、吸入方式及体外流速的评价 192

第七节 喷雾剂 192

第十三章 栓剂与五官科制剂 193

第一节 栓剂 193

一、栓剂基质 193

二、栓剂的处方设计与制备工艺 195

四、包装与贮存 196

三、栓剂的质量评价 196

五、栓剂举例 197

第二节 五官科制剂 197

一、眼用制剂 197

二、鼻用制剂 198

三、口腔用制剂 199

四、耳用制剂 199

一、定义 200

二、特点及分类 200

第一节 定义、分类与特点 200

第十四章 半固体制剂及其他制剂 200

第二节 软膏剂 201

一、质量要求 201

二、常用基质 201

三、软膏剂的制备及举例 204

四、软膏剂的质量评定 205

五、软膏剂的包装与贮藏 207

第三节 凝胶剂 207

一、水性凝胶基质 207

二、水凝胶剂的制备及处方举例 208

第四节 硬膏剂 208

一、硬膏剂的制备 208

第六节 膜剂 210

二、制备方法 210

一、成膜材料基本质量要求 210

第五节 涂膜剂 210

二、质量要求 210

一、基本组成 210

二、常用成膜材料 211

三、膜剂的基本组成 211

四、制备工艺 211

第十五章 缓释与控释制剂 213

第一节 概述 213

一、缓释、控释制剂的定义 213

二、缓释、控释制剂的特点 213

第二节 缓释与控释制剂的类型 214

一、口服缓释、控释制剂类型 214

二、腔道和黏膜用控释制剂 215

三、注射控释制剂 215

四、植入制剂 215

二、扩散原理 216

第三节 缓释、控释制剂的释药原理和方法 216

一、溶出原理 216

三、溶蚀与溶出、扩散相结合 217

四、渗透压原理 218

五、离子交换原理 218

第四节 口服缓释、控释制剂的设计 219

一、设计口服缓释、控释制剂应考虑的因素 219

二、口服缓释、控释制剂的设计 221

第五节 口服缓释、控释制剂的制备 221

一、缓释、控释制剂的辅料 221

二、缓释、控释制剂的制备 222

第六节 口服缓释、控释制剂的体内外评价 225

一、体外释放度试验 225

二、体内试验 226

二、分类 227

一、特点 227

第十六章 透皮吸收制剂 227

第一节 特点与分类 227

第二节 透皮促渗技术 228

一、渗透促进剂在TTS中的应用 229

二、离子导入技术在TTS中的应用 230

第三节 透皮给药实验研究技术 230

一、渗透装置 230

二、扩散液和接收液 231

三、皮肤样品 231

第四节 TTS的制备方法和常用材料 231

一、常用材料 231

二、TTS的制备方法 233

二、粘贴性能的测定 234

一、释放速率、透皮速率的测定 234

第五节 TTS质量评价 234

三、含量与生物利用度测定 235

第十七章 靶向制剂 236

第一节 被动靶向技术 236

一、脂质体 236

二、乳剂 240

三、微球 241

四、纳米囊和纳米球 242

第二节 主动靶向技术 243

一、修饰的药物载体 243

二、靶向前体药物 243

四、pH敏感靶向技术和制剂 244

二、栓塞靶向技术和制剂 244

三、热敏靶向技术和制剂 244

第三节 物理化学靶向制剂 244

一、磁性靶向技术和制剂 244

第十八章 浸出制剂 246

第一节 概述 246

一、定义与分类 246

二、药材成分与疗效 246

三、浸出制剂的特点 247

第二节 浸出溶剂 247

一、常用浸出溶剂 247

二、浸出辅助剂 248

第三节 浸出原理 248

一、浸出过程 248

二、影响浸出的因素 250

二、药材的预处理 251

三、浸出方法 251

一、药材品质检查 251

第四节 浸出方法 251

第五节 常用剂型 253

一、汤剂与中药合剂（口服液） 253

二、酒剂 254

三、酊剂 254

四、流浸膏剂 254

五、浸膏剂 254

第六节 浸出制剂的质量控制 254

一、药材的来源、品种与规格 254

二、制法规范 254

三、理化标准 255

四、卫生学标准 256

二、生物技术药物 257

一、生物技术 257

第十九章 生物技术药物制剂 257

第一节 概述 257

三、生物技术药物的特点与制剂研究 258

第二节 蛋白质的结构与理化性质 258

一、蛋白质分子结构 258

二、蛋白质的结构与功能的关系 259

三、蛋白质的一般理化性质 259

第三节 蛋白质药物的不稳定性 260

一、蛋白质的化学不稳定性 260

二、蛋白质的物理不稳定性 260

第四节 蛋白质药物制剂的处方与工艺 261

一、蛋白质类药物制剂处方举例 261

二、蛋白质类药物液态制剂的稳定化方法 262

三、蛋白质类药物固态制剂的稳定性与工艺 262

一、蛋白质、多肽药物的注射给药系统 264

第五节 蛋白质、多肽药物的新给药系统 264

二、蛋白质、多肽药物的非注射给药系统 265

三、蛋白质、多肽药物的新给药载体举例 265

第二十章 药物制剂的体内吸收及生物利用度 268

第一节 药物的吸收 269

一、胃肠道给药 269

二、影响胃肠道吸收的因素 270

三、注射给药 273

第二节 剂型与药物吸收 274

一、溶液型制剂 275

二、混悬剂 275

三、乳剂 275

七、辅料的影响 276

六、缓、控释制剂 276

四、散剂与胶囊剂 276

五、片剂 276

第三节 药物的分布、代谢、排泄 277

一、药物分布 277

二、药物代谢 280

三、药物排泄 280

第四节 生物利用度 281

一、生物利用度的概念 281

二、吸收程度 282

三、药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验设计 282

二、物理配伍变化 285

第二节 物理化学配伍变化 285

三、化学配伍变化 285

一、疗效配伍变化 285

第一节 配伍变化的类型 285

第二十一章 药物制剂的配伍变化与相互作用 285

一、物理化学配伍变化现象 286

二、注射剂的物理化学配伍变化 287

第三节 药物相互作用 289

一、药物动力学方面的相互作用 289

二、药效学相互作用 291

第四节 配伍变化处理原则与方法 291

一、处理原则 291

二、处理方法 291

主要参考文献 293