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第一章 生殖功能的神经内分泌调节 1

第一节 神经内分泌调节的概念 1

一、神经分泌细胞的性质 1

二、神经内分泌调节的方式和机理 3

三、下丘脑-垂体-性腺轴的概念 5

第二节 下丘脑-垂体 6

一、下丘脑和垂体的关系 6

二、下丘脑对垂体促性腺激素的调节 8

三、下丘脑对垂体催乳素的调节 11

第三节 中枢神经系统对下丘脑-垂体活动的调节 12

一、中枢神经系统对GTH释放的调节 13

二、中枢神经系统对PRL释放的调节 16

第四节 卵巢功能的调节 18

三、垂体激素的相互调节 18

一、卵子生成的调节 19

二、卵巢甾体激素分泌的调节 23

三、卵巢激素对促性腺激素分泌的反馈调节 30

第五节 生殖节律、妊娠和泌乳 32

一、生殖节律 32

二、妊娠期的神经内分泌调节 34

三、泌乳的调节 36

第六节 睾丸的机能与调节 37

一、精子的生成及调控 38

二、Leydig(支持)细胞的机能与调控 39

三、间质细胞的机能与调控 42

四、睾丸对下丘脑和垂体的反馈作用 45

五、前列腺素对睾丸机能的影响 46

一、概述 49

二、LHRH及其类似物的结构与功能 49

第一节 LHRH及其类似物 49

第二章 生殖多肽激素 49

三、LHRH的生理 51

四、LHRH及其类似物的药理作用 55

五、LHRH及其类似物的临床应用 56

第二节 促性腺激素 63

一、概述 63

二、结构与功能 63

三、促性腺激素的分泌和代谢 66

四、促性腺激素与临床 69

第三节 泌乳素 70

一、概述 70

二、泌乳素的理化性质与代谢 71

三、泌乳素的分泌及其调节 71

四、泌乳素的作用 74

五、泌乳素的临床 75

第三章 前列腺素 78

第一节 化学、生物合成和代谢 78

一、化学 78

二、天然前列腺素的生物合成 80

三、药代动力学 81

第二节 前列腺素与生殖 83

一、男性生殖 84

二、女性生殖 85

第三节 临床应用 95

一、适应证 95

二、前列腺素的合并用药 97

三、不良反应及禁忌证 97

第四章 子宫平滑肌药理 99

第一节 子宫平滑肌的形态和功能特点 99

一、子宫平滑肌的体积 99

二、间隙接合 99

四、子宫平滑肌的植物神经支配 100

三、平滑肌的兴奋-收缩偶联 100

五、子宫平滑肌的起搏点 102

第二节 妊娠期子宫平滑肌的变化以及激素的影响 103

一、妊娠期子宫平滑肌的变化 103

二、激素对子宫平滑肌的影响 103

第三节 子宫平滑肌受体 104

一、肾上腺素受体 105

二、前列腺素受体 106

三、缩宫素受体 106

第四节 作用于子宫平滑肌的药物 107

一、子宫平滑肌兴奋剂 107

二、子宫平滑肌抑制剂 113

一、生殖激素受体的分类 118

三、研究生殖激素受体的意义 118

二、生殖激素与受体结合的特点 118

第一节 概论 118

第五章 生殖激素受体与药理学 118

第二节 生殖肽激素受体 119

一、受体的分类、分布、结构与功能 119

二、生殖肽类激素受体的特性 122

三、生殖肽类激素与受体的相互作用 123

四、生殖肽类激素受体的调节 126

五、生殖肽类激素受体测定的一般原则 129

第三节 甾体性激素受体 130

一、甾体激素受体的发现 130

二、甾体性激素受体的共性 130

三、甾体性激素与受体结合的平衡解离常数 131

四、甾体性激素受体测定 132

五、甾体性激素与受体的相互作用 135

六、子宫雌激素和孕激素受体 136

七、甾体性激素受体在药理学研究中的应用 140

第六章 甾体避孕药的药代动力学 145

第一节 避孕药物的药代动力学与药效学/毒理学的关系 146

一、药代动力学与药效学 146

二、药代动力学与毒理学 147

第二节 甾体避孕药的比较药代动力学 148

一、吸收与排泄 148

二、血药峰值和达峰时间 149

三、消除半衰期 149

四、代谢清除率 150

五、绝对生物利用度 151

第三节 甾体避孕药的临床药代动力学 152

一、口服避孕药的药代动力学 152

二、蛋白结合及其他影响甾体药代动力学的因素 159

三、孕酮受体拮抗剂的临床药代动力学 161

四、注射及其他非口服甾体避孕药的药代动力学 163

第四节 药物相互作用及疾病对于甾体药代动力学的影响 171

一、药物相互作用对甾体药代动力学的影响 172

二、疾病对于甾体药代动力学的影响 174

第七章 雌激素和抗雌激素类药物 176

第一节 雌激素类 176

一、雌激素的来源和化学 176

二、体内过程 178

三、生理和药理作用 181

四、作用原理 185

五、临床应用 188

六、不良反应 190

七、雌激素类药物 190

第二节 抗雌激素类 192

一、化学 192

二、抗雌激素作用 193

三、作用机理 193

五、抗雌激素类常用药物 194

四、临床应用 194

第八章 孕激素和抗孕激素 198

第一节 孕激素 198

一、孕激素来源和生物活性 198

二、孕激素化合物的分类 200

三、孕激素的体内过程 201

四、孕激素作用机理 203

五、孕激素对女性生殖系统和糖、脂质代谢的影响 205

六、孕激素的临床应用 208

七、孕激素的不良反应 209

八、常用孕激素 209

第二节 抗孕激素 211

一、概论 211

二、常用抗孕激素 212

一、雄激素的化学 216

第一节 雄激素 216

第九章 雄激素和抗雄激素 216

二、雄激素的生物合成与分泌 218

三、雄激素的代谢和排泄 220

四、雄激素的作用 223

五、雄激素的作用机理 224

六、雄激素的临床应用 226

七、雄激素的副作用 227

八、雄激素及同化激素制剂 227

第二节 抗雄激素 227

一、抗雄激素的定义 228

二、抗雄激素的作用和作用机理 228

三、抗雄激素的分类 229

四、抗雄激素的副作用 232

第一节 口服甾体避孕药 234

一、复合型甾体避孕药 234

第十章 女用甾体避孕药 234

二、单一孕激素避孕微丸 245

三、事后避孕药和探亲避孕药 246

第二节 长效注射避孕药 247

一、单一孕激素长效注射避孕药 247

二、复合型长效注射避孕药 248

第三节 皮下植入剂 249

第四节 含药避孕阴道环 249

第十一章 男性节育药 252

第一节 激素类干扰生精药物 252

一、雄激素类 252

二、孕激素类 253

三、促性腺激素释放激素 254

四、抑制素 258

一、棉酚 260

第二节 非激素类干扰生精药物 260

二、1-代吲唑-3-羧酸 264

三、双二胺类 265

四、其他 265

第三节 作用于附睾精子的药物 266

一、α-氯丙二醇类 266

二、6-氯代去氧糖类 266

四、雷公藤 267

三、磺胺水杨嗪 267

五、番木瓜 268

第四节 作用于附睾后的药物 268

一、酚苄明 268

二、1-代咪唑类 269

第十二章 植物抗生育有效成份 271

第一节 天花粉蛋白 271

一、天花粉蛋白的中期引产作用 271

第二节 二萜原酸酯类 275

二、天花粉蛋白的抗早孕作用 275

一、芫花酯甲 277

二、芫花酯乙 278

三、引产作用机理 278

第三节 土槿皮酸类化合物 279

第四节 其它 280

一、环丙烷三萜类化合物 280

二、马蔺子素 280

三、月橘烯碱 281

四、黄酮类化合物 281

五、马兜铃酸及马兜铃内酰胺 281

六、巴拉圭菊醇及其类似物 281

七、胡萝卜子挥发油 281

八、穿心莲内酯 281

九、棉酚 284

第一节 杀精剂的种类和用法 287

第十三章 杀精剂 287

第二节 杀精剂的效果、安全性和接受性 289

第三节 几种杀精剂的药理和临床研究 290

一、壬苯醇醚 290

二、普萘洛尔 291

三、氯化苄烷铵 293

四、棉酚 293

第四节 新杀精剂的评价 294

一、杀精效力的评价 294

二、安全性评价 295

第十四章 避孕药的临床评价 297

第一节 避孕药物临床试验的分期 298

第二节 避孕药物临床评价的总原则及特殊性 299

三、Ⅰ期临床试验方案的设计及实施 300

二、开展新避孕药Ⅰ期临床试验的条件 300

第三节 避孕药物的Ⅰ期临床试验 300

一、试验目的 300

四、Ⅰ期临床试验的结论与评价 305

第四节 避孕药物的Ⅱ期临床试验 305

一、Ⅱ期临床试验第一阶段 305

二、Ⅱ期临床试验第二阶段 309

第五节 药物上市后的监督 322

一、药物副作用报告(ADRS) 323

二、大规模实验研究 323

三、正规流行病学研究 323

四、间接相关研究 324

五、发病调查 324

第十五章 生殖免疫药理学 327

第一节 生殖活动中的免疫现象 327

一、精子的抗原性及其免疫屏障 327

三、胎儿免遭免疫排斥的机理 328

二、女性生殖道的免疫防御机制 328

第二节 避孕疫苗 329

一、激素抗原 330

二、细胞相关抗原 331

第三节 避孕疫苗的效果分析 333

一、对疫苗的要求 333

二、抗生育效果的分析 334

第四节 避孕疫苗的安全性研究 334

一、动物模型 335

二、免疫药理试验 335

第五节 人绒毛膜促性腺激素疫苗 337

一、人绒毛膜促性腺激素(hCG)疫苗 337

二、第Ⅰ期临床试用前应完成的安全性研究 338

三、第Ⅱ期临床试用前必须完成的观察 339

四、第Ⅲ期临床试用前应完成的检查 339