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第一章 绪论 1

一、药理学的研究内容和任务 1

二、药物和药理学发展史 1

三、新药的开发与研究 1

第二章 药代动力学 3

第一节 药物的体内过程 3

一、药物分子的跨膜转运 3

二、药物的吸收 7

三、药物的分布 10

四、药物的生物转化 12

五、药物的排泄 16

第二节 药代动力学参数 17

一、速率过程与速率常数 17

二、房室模型 18

三、血药浓度-时间曲线下面积 20

四、表观分布容积 21

五、半衰期 22

六、清除率 22

七、稳态血浆浓度 23

八、积累系数 24

九、负荷剂量 25

十、生物利用度 25

第三章 药物效应动力学 27

第一节 药物作用的特征与规律 27

一、药物的作用与效应 27

二、药物作用的选择性 27

三、药物的治疗作用与不良反应 28

四、药物的量效关系 30

第二节 药物与受体的相互作用 32

一、受体类型 32

二、药物作用于受体的方式 32

三、第二信使的细胞内信号转导 33

四、药物作用于受体的学说 34

五、药物与受体相互作用的表达方式 34

六、激动药与拮抗药 34

七、药物作用于受体的基本特征 36

第三节 药物作用的方式 36

一、特异性作用方式 36

二、非特异性作用方式 37

第四节 药效学与药动学的关系 37

第四章 影响药物效应的因素 39

第一节 药物方面的因素 39

一、药物剂型与给药途径 39

二、药物剂量 39

三、给药时间对药物作用的影响 39

四、药物的相互作用 39

五、烟、酒对药物作用的影响 40

第二节 机体方面的因素 40

一、年龄 40

二、性别 41

三、营养状态 41

四、精神因素 41

五、遗传因素 41

六、病理因素对药物作用的影响 41

七、昼夜节律 42

第五章 传出神经系统药理学概述 43

第一节 传出神经系统的结构与分类 43

一、传出神经系统的解剖学分类 43

二、传出神经系统的化学传递与按递质分类 44

第二节 传出神经系统的递质与受体 46

一、传出神经系统的递质 46

二、传出神经系统的受体 48

第三节 传出神经系统药物的基本作用和分类 53

一、传出神经系统药物的作用方式 53

二、传出神经系统的药物分类 54

第六章 胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药 55

第一节 胆碱受体激动药 55

一、M、N胆碱受体激动药 55

二、M胆碱受体激动药 56

三、N胆碱受体激动药 58

第二节 胆碱受体阻断药 58

一、M胆碱受体阻断药 58

二、N胆碱受体阻断药 63

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 66

第一节 抗胆碱酯酶药 67

一、可逆性抗胆碱酯酶药 67

二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类 70

第二节 胆碱酯酶复活药 71

第八章 肾上腺素受体激动药 73

一、构效关系及分类 73

二、α受体激动药 73

三、 α、β受体激动药 76

四、β受体激动药 78

第九章 肾上腺素受体阻断药 80

第一节α受体阻断药 80

一、非选择性α受体阻断药 80

二、α1受体阻断药 82

三、α2受体阻断药 82

第二节 β受体阻断药 82

第十章 局部麻醉药 86

第十一章 全身麻醉药 90

第一节 吸入麻醉药 90

第二节 静脉麻醉药 93

第十二章 镇静催眠药 95

第一节 苯二氮？类 95

第二节 巴比妥类 97

第三节 其他镇静催眠药 99

第十三章 抗癫痫药与抗惊厥药 101

第一节 抗癫痫药 101

一、传统的抗癫痫药 101

二、新型抗癫痫药 105

三、抗癫痫药物的应用原则 108

第二节 抗惊厥药 108

第十四章 抗精神失常药 109

第一节 抗精神病药 109

第二节 抗躁狂症药 113

第三节 抗抑郁症药 114

一、概述 114

二、三环类抗抑郁药 115

三、NA再摄取抑制药 115

四、单胺氧化酶抑制药 116

五、选择性5-HT再摄取抑制药 116

第十五章 治疗神经退行性疾病药 118

第一节 抗帕金森病药 118

一、拟多巴胺类药 119

二、中枢M受体阻断药 122

第二节 治疗老年性痴呆症药 122

一、AChE抑制药 122

二、NMDA受体的非竞争性拮抗药 124

三、 M受体激动药 124

第十六章 镇痛药 125

第一节 阿片生物碱类镇痛药 125

一、来源及构效关系 125

二、内源性阿片肽 125

三、阿片受体、亚型及其效应 126

四、药物作用机制 128

五、耐受性与依赖性 128

第二节 人工合成镇痛药 131

第三节 其他镇痛药 131

第四节 阿片受体阻断药 134

第十七章 解热镇痛抗炎药 136

第一节 概述 136

一、前列腺素与炎症反应 136

二、解热镇痛抗炎药的作用机制 136

第二节 常用药物 138

一、水杨酸类 138

二、苯胺类 139

三、吡唑酮类 139

四、其他抗炎有机酸类 140

五、选择性抑制环氧酶-2（COX-2）的药物 141

第三节 抗痛风药 143

一、痛风炎症干扰药 143

二、降尿酸药 143

第十八章 抗高血压药 144

第一节 抗高血压药物的分类 144

第二节 常用抗高血压药 145

一、肾素-血管紧张素系统抑制药 145

二、钙通道阻滞药 150

三、肾上腺素受体阻断药 153

四、利尿降压药 155

五、其他抗高血压药 155

第三节 抗高血压药的合理应用 158

第十九章 抗心律失常药 159

第一节 心律失常的电生理学基础 159

一、正常心肌电生理 159

二、心律失常的发生机制 160

第二节 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类 161

一、抗心律失常药的基本电生理作用 161

二、抗心律失常药的分类 162

第三节 常用抗快速型心律失常药 163

一、I类药物——钠通道阻滞药 163

二、Ⅱ类药物——β肾上腺素受体阻断药 165

三、Ⅲ类药物——延长APD的药物（钾通道阻滞药） 166

四、Ⅳ类药物——钙通道阻滞药 167

第四节 快速型心律失常的临床用药选择 168

第二十章 抗慢性心功能不全药 169

第一节 慢性心功能不全的病理生理 169

一、正常心脏的生理 169

二、CHF的病理生理 169

第二节 抗慢性心功能不全药物的分类 170

第三节 强心苷类 171

第四节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 174

一、血管紧张素I转化酶抑制药 175

二、血管紧张素受体阻断药 175

第五节 利尿药 175

第六节 β肾上腺素受体阻断药 176

第七节 其他治疗慢性心功能不全的药物 176

一、血管扩张药 176

二、非苷类正性肌力药 177

第八节 治疗慢性心功能不全的药物评价 178

第二十一章 抗心肌缺血药 179

第一节 硝酸酯类 180

第二节 肾上腺素β受体阻断药 182

第三节 钙通道阻滞药 183

第四节 抗血小板和抗血栓形成药 184

第五节其他抗心肌缺血药 184

第二十二章 抗动脉粥样硬化药 186

第一节 调血脂药 186

一、HMG-CoA还原酶抑制剂 187

二、胆汁酸结合树脂 190

三、烟酸类 191

四、苯氧酸类 192

第二节 抗氧化剂 193

第三节 多烯脂肪酸类 194

第二十三章 利尿药和脱水药 196

第一节 利尿药 196

一、利尿药作用的生理学基础 196

二、利尿药的分类 198

三、常用利尿药 198

第二节 脱水药 203

第二十四章 作用于血液及造血器官的药物 204

第一节 抗凝血药 204

第二节 抗血小板药 207

第三节 溶栓药 208

第四节 止血药 210

一、促凝血药 210

二、抗纤维蛋白溶解药 211

第五节 抗贫血药 211

第六节 促进白细胞增生药 213

第七节 血容量扩充剂 214

第二十五章 影响自体活性物质的药物 215

第一节 组胺和抗组胺药物 215

一、组胺及组胺受体激动药 215

二、抗组胺药 216

第二节 膜磷脂代谢产物类药物及其阻断药 218

一、前列腺素和血栓素 218

二、血小板活化因子 220

三、白三烯及其受体阻断药 221

第三节 5-羟色胺类药物及阻断药 221

一、5-羟色胺及其受体激动药 221

二、5-羟色胺阻断药 223

第四节 多肽类 224

第五节 一氧化氮 225

第六节 腺苷 226

第二十六章 作用于消化系统的药物 227

第一节 治疗消化性溃疡药 227

一、中和胃酸药 227

二、抑制胃酸分泌药 228

三、增强胃黏膜屏障功能药 230

四、抗幽门螺杆菌药 232

第二节 消化系统功能调节药 232

一、助消化药 232

二、胃肠运动功能调节药 233

三、催吐药与止吐药 235

四、泻药 236

五、止泻药 238

第三节 利胆药和胆石溶解药 238

一、利胆药 239

二、胆石溶解药 239

第二十七章 作用于呼吸系统药 240

第一节 平喘药 240

一、抗炎性平喘药 240

二、支气管扩张药 241

三、抗过敏平喘药 243

第二节 镇咳药 244

一、中枢性镇咳药 244

二、外周性镇咳药 245

第三节 祛痰药 245

一、痰液稀释药 245

二、黏痰溶解药 245

第二十八章 肾上腺皮质激素类药物 247

第一节 糖皮质激素 247

第二节 盐皮质激素 251

第三节 促肾上腺皮质激素 252

第二十九章 甲状腺激素和抗甲状腺药物 253

第一节 甲状腺激素 253

第二节 抗甲状腺药物 255

一、硫脲类药物 256

二、碘和碘化物 257

三、放射性碘——131I 258

四、β-受体阻断药物 258

第三十章 胰岛素及口服降血糖药 259

第一节 胰岛素 259

第二节 口服降血糖药 261

一、磺酰脲类 261

二、双胍类 262

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 263

四、胰岛素增效剂 263

第三十一章 性激素类药及避孕药 264

第一节 性激素药 264

一、性激素的分泌调节及作用机制 264

二、性激素类药物 265

第二节 避孕药 271

一、主要用于抑制排卵的避孕药 271

二、抗着床避孕药 273

三、男性避孕药 273

四、外用避孕药 273

［附］影响子宫及胎盘功能药物 274

第三十二章 抗菌药物概论 275

第一节 常用术语 275

第二节 抗菌药物的作用机制 276

一、抑制细菌细胞壁合成 276

二、影响胞膜的通透性 277

三、抑制蛋白质合成 277

四、影响叶酸代谢 277

五、抑制核酸代谢 277

第三节 细菌的耐药性 278

一、细菌耐药性的产生 278

二、耐药性的种类 278

三、耐药的机制 278

四、耐药基因的转移方式 279

第四节 抗菌药的合理使用 279

一、抗菌药临床应用的基本原则 280

二、抗菌药的联合应用 280

三、肝肾功能损害时抗菌药的应用 281

第三十三章 β-内酰胺类抗生素 282

第一节 抗菌作用机制和细菌耐药性 282

一、抗菌作用机制 282

二、细菌耐药机制 283

第二节 青霉素类 284

一、青霉素 284

二、半合成青霉素 285

第三节 头孢菌素类 288

一、第一代头孢菌素 289

二、第二代头孢菌素 290

三、第三代头孢菌素 291

四、第四代头孢菌素 291

第四节 其他β-内酰胺类抗生素 292

一、碳青霉烯类 292

二、头霉素类 293

三、氧头孢烯类 293

四、β-内酰胺酶抑制药 293

五、单环β-内酰胺类 293

第三十四章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类 294

第一节 大环内酯类 294

一、大环内酯类的共性 294

二、常用大环内酯类药物 295

第二节 林可霉素类抗生素 296

第三节 万古霉素类 297

第三十五章 氨基糖苷类与多黏菌素类抗生素 299

第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 300

第二节 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用 303

第三节 多黏菌素类 305

第三十六章 四环素类及氯霉素类抗生素 307

第一节 四环素类抗生素 307

第二节 氯霉素 310

第三十七章 人工合成抗菌药 313

第一节 喹诺酮类药物 313

一、喹诺酮类药物的共同特性 313

二、常用氟喹诺酮类药物的特点及应用 315

第二节 磺胺类药物 317

一、磺胺类药物的共同特点 317

二、常用磺胺类药物 319

三、甲氧苄啶 320

第三节 硝基呋喃类和硝基咪唑类 321

一、硝基呋喃类 321

二、硝基咪唑类 322

第三十八章 抗结核病药及抗麻风病药 323

第一节 抗结核病药 323

一、一线抗结核病药 323

二、二线抗结核病药 325

三、抗结核病的应用原则 326

四、非典型结核分枝杆菌的临床特征及药物治疗 327

第二节 抗麻风病药 327

第三十九章 抗真菌药 329

第一节 常用抗真菌药 329

一、抗生素类 329

二、唑类 331

三、其他类 333

第二节 抗真菌药物的合理用药 333

第四十章 抗病毒药 335

第一节 抗病毒药物概述 335

第二节抗RNA病毒药 335

一、抗艾滋病病毒药 335

二、抗流感病毒药 338

第三节 抗DNA病毒药 339

一、抗疱疹病毒药 339

二、抗乙型肝炎病毒药 340

第四节 广谱抗病毒药 341

一、嘌呤或嘧啶核苷类似药 341

二、生物制剂 341

第四十一章 抗寄生虫药物 342

第一节 抗疟药 342

一、疟原虫生活史与抗疟药作用环节 342

二、疟原虫的耐药性 343

三、常用抗疟药 343

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 347

一、抗阿米巴病药 347

二、抗滴虫病药 349

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 349

一、抗血吸虫病药 349

二、抗丝虫病药 350

第四节 抗肠道蠕虫药 351

一、广谱驱肠虫药 351

二、窄谱驱肠虫药 353

第四十二章 抗恶性肿瘤药 355

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础 355

一、抗肿瘤药的分类 355

二、抗肿瘤药的药理作用机制 356

第二节 常用抗肿瘤药物 358

一、影响核酸生物合成的药物 358

二、影响DNA结构与功能的药物 360

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 363

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 364

五、调节体内激素药物 365

第三节 抗肿瘤药的存在问题和应用原则 367

一、毒性反应 367

二、耐药性 367

三、应用原则 368

第四十三章 作用于免疫系统的药物 370

第一节 免疫抑制药 370

第二节 免疫兴奋药 372

主要参考文献 375

中文索引 376

英文索引 387