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第一章 绪论 1

一、药理学研究的内容和任务 1

二、药理学发展简史 1

三、药理学的研究方法 2

第二章 药物代谢动力学 3

第一节 药物跨膜转运 3

一、被动转运 3

二、主动转运 4

第二节 药物的体内过程 4

一、药物的吸收 4

二、药物的分布 6

三、药物的生物转化 7

四、药物的排泄 7

第三节 药物消除动力学 8

第四节 药物代谢动力学的重要参数 9

一、半衰期 9

二、时量曲线 9

三、表观分布容积 10

四、清除率 10

五、生物利用度 10

六、房室模型 10

七、稳态血药浓度 11

第三章 药物效应动力学 13

第一节 药物作用的基本规律 13

一、药物的基本作用 13

二、药物作用的方式 13

三、药物作用的选择性 14

第二节 药物作用的两重性 14

一、药物的防治作用 14

二、药物的不良反应 15

第三节 药物的量效关系 17

一、量反应 17

二、质反应 18

第四节 药物作用机制 19

第五节 药物与受体的作用 20

一、受体的性质与特征 20

二、药物与受体相互作用的学说 21

三、作用于受体药物的分类 22

四、受体的调节 22

第四章 影响药物效应的因素及合理用药 24

第一节 药物方面的因素 24

一、药物剂型和给药途经 24

二、药物剂量 24

三、给药时间、次数和疗程 25

四、反复用药 25

五、药物相互作用 25

第二节 机体方面的因素 26

一、年龄 26

二、性别 27

三、心理因素 27

四、病理因素 27

五、遗传因素 27

六、生活习惯 28

第三节 合理用药原则 28

第五章 传出神经系统药理学概论 29

第一节 概述 29

一、传出神经的解剖学分类 29

二、传出神经按递质的分类 29

第二节 传出神经系统递质与受体 30

一、传出神经系统递质 30

二、传出神经系统受体及效应 31

第三节 传出神经系统药物的作用方式及分类 33

一、传出神经系统药物的作用方式 33

二、传出神经系统药物的分类 33

第六章 胆碱受体激动药 35

第一节 M、N受体激动药 35

第二节 M受体激动药 36

第三节 N受体激动药 38

第七章 抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复活药 39

第一节 胆碱酯酶 39

第二节 抗胆碱酯酶药 39

一、易逆性抗胆碱酯酶药 40

二、难逆性抗胆碱酯酶药 41

第三节 胆碱酯酶复活药 42

第八章 胆碱受体阻断药 44

第一节 M受体阻断药 44

一、阿托品类生物碱 44

二、阿托品的合成代用品 46

第二节 N受体阻断药 46

一、N1受体阻断药（神经节阻断药） 46

二、N2受体阻断药（骨骼肌松弛药） 46

（一）去极化型肌肉松弛药 46

（二）非去极化型肌肉松弛药 47

第九章 肾上腺素受体激动药 48

第一节 α、β受体激动药 48

第二节 α受体激动药 50

第三节 β受体激动药 51

第十章 肾上腺素受体阻断药 53

第一节 α受体阻断药 53

一、短效α受体阻断药 53

二、长效α受体阻断药 54

第二节 β受体阻断药 54

第十一章 局部麻醉药 56

第一节 局部麻醉药的药理作用 56

第二节 局部麻醉药的给药方法 56

第三节 常用局部麻醉药 57

第十二章 镇静催眠药和抗惊厥药 60

第一节 苯二氮类 60

第二节 巴比妥类 62

第三节 其他镇静催眠药 64

第四节 抗惊厥药 64

第十三章 抗癫痫药 66

第一节 常用抗癫痫药 67

第二节 抗癫痫药应用原则 69

第十四章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 70

第一节 抗帕金森病药 70

一、拟多巴胺类药 70

二、抗胆碱药 72

第二节 治疗阿尔茨海默病药 73

一、胆碱酯酶抑制药 73

二、M受体激动药 73

三、神经细胞生长因子增强药 74

四、代谢激活药 74

第十五章 抗精神失常药 75

第一节 抗精神病药 75

一、吩噻嗪类 75

二、硫杂蒽类 78

三、丁酰苯类 78

四、其他类 78

第二节 抗躁狂症药 79

第三节 抗抑郁症药 79

一、去甲肾上腺素和5-HT再摄取抑制药 80

二、去甲肾上腺素摄取抑制药 81

三、5-HT再摄取抑制药 81

四、其他抗抑郁药 81

第十六章 镇痛药 83

第一节 阿片生物碱类镇痛药 83

第二节 人工合成镇痛药 85

第三节 其他镇痛药 86

第四节 阿片受体拮抗药 87

第十七章 解热镇痛抗炎药 89

第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用 89

一、解热作用 90

二、镇痛作用 90

三、抗炎、抗风湿作用 90

第二节 非选择性COX抑制药 90

一、水杨酸类 90

二、苯胺类 91

三、吡唑酮类 92

四、其他有机酸类 92

第三节 选择性COX-2抑制药 93

附：抗痛风药 93

第十八章 中枢兴奋药及促大脑功能恢复药 95

第一节 中枢兴奋药 95

一、主要兴奋大脑皮层的药物 95

二、呼吸中枢兴奋药 96

第二节 促大脑功能恢复药 97

第十九章 钙通道阻滞药 98

第一节 概述 98

第二节 药理作用与应用 98

第三节 常用钙通道阻滞药 101

第二十章 利尿药和脱水药 103

第一节 利尿药 103

一、利尿药的分类 103

二、利尿药作用的生理学机制 103

三、常用利尿药 105

（一）高效能利尿药 105

（二）中效能利尿药 106

（三）低效能利尿药 108

第二节 脱水药 109

第二十一章 肾素-血管紧张素系统药 111

第一节 肾素-血管紧张素系统 111

第二节 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 112

一、药理作用、临床应用及不良反应 112

二、常用的ACEI 113

第三节 AT1受体阻断药 114

一、基本药理作用 114

二、AT1受体拮抗药与ACEI的异同点 115

三、常用AT1受体拮抗药 115

第二十二章 抗高血压药 117

第一节 抗高血压药物的分类 117

第二节 常用抗高血压药 117

一、利尿药 117

二、钙通道阻滞药 118

三、交感神经抑制药 119

（一）中枢交感神经抑制药 119

（二）神经节阻断药 119

（三）抗肾上腺素能神经末梢药 120

（四）肾上腺素受体阻断药 120

四、RAS抑制药 121

（一）ACEI 122

（二）AT1受体阻断药 122

（三）肾素抑制药 123

（四）醛固酮受体阻断药 123

五、血管扩张药 123

第三节 抗高血压药的合理应用 124

第二十三章 抗慢性心力衰竭药 126

第一节 强心苷类 127

第二节 RAAS抑制药 130

一、ACEI 130

二、AT1受体拮抗药 130

三、醛固酮拮抗药 130

第三节 利尿药 131

第四节 β受体阻断药 131

第五节 其他抗慢性心力衰竭药 131

一、扩血管药 131

二、钙通道阻滞药 132

三、非苷类正性肌力药 132

（一）β受体激动药 132

（二）磷酸二酯酶抑制药 133

第二十四章 抗心律失常药 135

第一节 抗心律失常药的电生理学基础 135

一、心肌正常电生理 135

二、心律失常发生的电生理学机制 136

第二节 抗心律失常药的基本作用及分类 136

一、抗心律失常药的基本作用 136

二、抗心律失常药的分类 137

第三节 常用抗心律失常药 138

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药 138

（一）Ⅰa类药物：适度阻滞钠通道类药物 138

（二）Ⅰb类药物：轻度阻滞钠通道类药物 139

（三）Ⅰc类药物：重度阻滞钠通道类药物 140

二、Ⅱ类——β受体阻断药 141

三、Ⅲ类——延长APD的药物 141

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药 142

五、其他类 143

第四节 抗心律失常药的应用原则 143

第二十五章 抗心绞痛药 145

第一节 概述 145

第二节 硝酸酯类 145

第三节 β受体阻断药 147

第四节 钙拮抗药 148

第五节 其他抗心绞痛药物 149

第二十六章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药 150

一、HMG-CoA还原酶抑制药 151

二、胆汁酸螯合剂 152

三、烟酸类 152

四、苯氧酸类 153

五、抗氧化药 153

六、多烯脂肪酸类 154

七、黏多糖和多糖类 154

第二十七章 作用于血液及造血系统的药物 156

第一节 抗凝血药 156

第二节 抗血小板药 159

一、抑制血小板代谢的药物 159

二、阻碍ADP介导血小板活化的药物 160

三、凝血酶抑制剂 160

四、血小板膜糖蛋白受体阻断药 160

第三节 纤维蛋白溶解药 161

第四节 促凝血药 162

第五节 作用于造血系统的药物 163

一、抗贫血药 163

二、促白细胞生成药 165

第六节 血容量扩充药 166

第二十八章 影响自体活性物质的药物 168

第一节 组胺及抗组胺药 168

一、组胺 168

二、抗组胺药 168

（一）H1受体阻断药 168

（二）H2受体阻断药 170

（三）H3受体阻断药 170

第二节 5-HT类药及5-HT受体阻断药 170

一、5-HT类药 170

二、5-HT受体拮抗药 172

第二十九章 作用于呼吸系统的药物 174

第一节 镇咳药 174

一、中枢性镇咳药 174

二、外周性镇咳药 174

第二节 祛痰药 175

一、痰液稀释药 175

二、黏痰溶解药 175

第三节 平喘药 175

一、肾上腺素受体激动药 176

二、茶碱类 176

三、M受体阻断药 177

四、肥大细胞膜稳定药 177

五、糖皮质激素类 178

第三十章 作用于消化系统的药物 179

第一节 抗消化性溃疡药 179

一、抗酸药 179

二、抑制胃酸分泌药 180

（一）H2受体阻断药 180

（二）质子泵抑制药 180

（三）M1受体阻断药 181

（四）胃泌素受体阻断药 181

三、胃黏膜保护药 181

四、抗幽门螺杆菌药 182

第二节 消化功能调节药 182

一、助消化药 182

二、止吐药和胃肠促动药 183

（一）止吐药 183

（二）胃肠促动药 183

三、泻药 184

（一）容积性泻药 184

（二）刺激性泻药 185

（三）润滑性泻药 185

四、止泻药 185

五、利胆药 186

第三十一章 作用于子宫平滑肌的药物 188

第一节 子宫平滑肌兴奋药 188

一、垂体后叶素类 188

二、前列腺素类 189

三、麦角生物碱类 189

第二节 子宫平滑肌抑制药 190

一、β2受体激动药 190

二、其他 190

第三十二章 肾上腺皮质激素类药 192

第一节 糖皮质激素类药 192

第二节 盐皮质激素类药 197

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药 198

一、促皮质素 198

二、皮质激素抑制药 198

第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药 200

第一节 甲状腺激素 200

第二节 抗甲状腺药 202

一、硫脲类 202

二、碘制剂 203

三、放射性碘 204

四、β受体阻断药 204

第三十四章 降血糖药 206

第一节 胰岛素 206

第二节 口服降血糖药 208

一、磺酰脲类 208

二、双胍类 210

三、胰岛素增敏药 211

四、葡萄糖苷酶抑制药 211

五、其他类 211

第三十五章 性激素与避孕药 213

第一节 雌激素类药和抗雌激素类药 213

一、雌激素类 213

二、抗雌激素类药 215

第二节 孕激素类药及抗孕激素类药 215

一、孕激素类药 215

二、抗孕激素类药 217

第三节 雄激素类药和同化激素类药 217

一、雄激素类药 217

二、同化激素类药 218

第四节 避孕药 219

一、主要抑制排卵的避孕药 219

二、抗着床避孕药 220

三、男性避孕药 221

四、外用避孕药 221

第三十六章 化学治疗药概论 222

第一节 抗菌药物的基本概念 222

第二节 抗菌药物的作用机制 223

第三节 细菌的耐药性及其产生机制 223

一、耐药性 223

二、耐药性产生机制 224

第四节 抗菌药的合理应用 224

一、抗菌药物临床应用的基本原则 224

二、抗菌药物的联合应用 225

第三十七章 β内酰胺类 226

第一节 青霉素类 226

一、天然青霉素 226

二、半合成青霉素 227

第二节 头孢菌素类 228

第三节 其他β内酰胺类 229

一、头霉素类 229

二、氧头孢烯类 229

三、碳青霉烯类 229

四、单酰胺菌素类 230

第四节 β内酰胺酶抑制药 230

第三十八章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类 233

第一节 大环内酯类 233

一、沿用大环内酯类 233

二、新型大环内酯类 234

第二节 林可霉素类 235

第三节 多肽类 235

一、糖肽类 235

二、多黏菌素类 236

三、杆菌肽类 236

第三十九章 氨基糖苷类 238

第一节 氨基苷糖类的共性 238

第二节 常用氨基糖苷类的特点及应用 239

第四十章 四环素类及氯霉素类 241

第一节 四环素类 241

一、天然四环素类 241

二、半合成四环素类 242

第二节 氯霉素类 242

第四十一章 人工合成抗菌药 244

第一节 喹诺酮类 244

一、概述 244

二、常用喹诺酮类药物 245

第二节 磺胺类 246

一、概述 246

二、常用磺胺类药物 247

第三节 其他合成类抗菌药 248

一、甲氧苄啶 248

二、硝基呋喃类 249

三、硝基咪唑类 249

第四十二章 抗真菌药和抗病毒药 251

第一节 抗真菌药 251

一、抗生素类抗真菌药 251

二、唑类抗真菌药 252

三、丙烯胺类抗真菌药 253

四、嘧啶类抗真菌药 254

第二节 抗病毒药 254

一、抗人类免疫缺陷病毒药 254

二、其他抗病毒药 255

第四十三章 抗结核病药及抗麻风病药 258

第一节 抗结核病药 258

一、一线抗结核病药 258

二、二线抗结核病药 261

三、新一代抗结核病药 262

四、抗结核病药的应用原则 262

第二节 抗麻风病药 263

第四十四章 抗寄生虫病药 265

第一节 抗疟药 265

一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节 265

二、常用抗疟药 266

（一）主要用于控制疟疾症状的抗疟药 266

（二）主要控制复发和传播的抗疟药 268

（三）主要用于病因性预防的抗疟药 269

第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药 269

一、抗阿米巴病药 269

（一）治疗肠内、肠外阿米巴病药 270

（二）治疗肠内阿米巴病药 270

（三）治疗肠外阿米巴病药 271

二、抗滴虫病药 271

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 271

一、抗血吸虫病药 271

二、抗丝虫病药 272

第四节 抗肠蠕虫病药 273

第四十五章 抗恶性肿瘤药 276

第一节 概述 276

一、抗恶性肿瘤药物的分类 276

二、抗恶性肿瘤药物的作用机制 277

三、抗恶性肿瘤药物的主要不良反应 278

第二节 常用抗恶性肿瘤药 279

一、烷化剂 279

二、抗代谢药 280

三、抗肿瘤抗生素类药 281

四、抗肿瘤植物药 282

五、激素类药 283

六、其他 284

第四十六章 调节免疫功能药 286

第一节 免疫抑制药 286

第二节 免疫增强药 288

第四十七章 解毒药 291

第一节 金属与类金属中毒解毒药 291

第二节 氰化物中毒解毒药 292

一、高铁血红蛋白形成药 293

二、供硫药 293

第四节 其他解毒药 294

一、灭鼠药中毒解毒药 294

（一）抗凝血类灭鼠药中毒解毒药 294

（二）磷毒鼠类中毒解毒药 294

（三）毒鼠强中毒解毒药 294

二、蛇毒中毒解毒药 295

第四十八章 基因治疗 296

第一节 概述 296

第二节 基因治疗的分类、方式和途径 296

一、基因治疗分类 296

二、基因治疗方式 296

三、基因治疗途径 297

第三节 基因转移的技术 297

一、病毒介导的基因转移技术 297

二、非病毒介导的基因转移技术 297

第四节 基因治疗的靶向调控 298

一、基因转移水平的靶向调控 298

二、基因转录水平的靶向调控 298

三、表达时间和表达水平的靶向调控 298

第五节 基因治疗的应用和展望 298

一、基因治疗的应用 298

二、基因治疗的展望 298

参考文献 300