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目 录 1

第一篇总论 1

第一章药物效应动力学 3

第一节药物的作用 3

第二节药物作用原理 5

第三节化学结构与药效的关系 8

第四节药物剂量与药效的关系 9

第二章药物代谢动力学 14

第一节药物的跨膜转运 14

第二节药物的体内过程 17

第三节血浆药物浓度的动态变化 21

第三章影响药物作用的因素 27

第一节药物方面的因素 27

第二节机体方面的因素 28

第三节给药方法及其对药物作用的影响 30

第二篇作用于传出神经系统的药物 33

第四章概论 33

第一节传出神经系统的分类和结构特征 33

第二节传出神经系统的递质和受体 34

一、递质的生物合成与转化 34

二、传出神经系统的受体 36

第三节传出神经系统药物的分类 38

第五章拟胆碱药 41

第一节乙酰胆碱与完全拟胆碱药 41

乙酰胆碱（41） 氨甲酰胆碱 42

第二节节后拟胆碱药 42

毛果芸香碱 42

一、概述 43

第三节胆碱酯酶抑制药 43

二、常用药物 46

毒扁豆碱（46） 新斯的明（47） 腾喜龙（48） 吡啶斯的明（48） 加兰他敏 48

附：有机磷酸酯类中毒及解救 48

一、有机磷酸酯类中毒 48

二、胆碱酯酶复活药 49

解磷定（49） 氯磷定（49） 双复磷 50

第六章胆碱受体阻断药 51

第一节主要作用于M胆碱受体的阻断药 51

一、阿托品和阿托品类生物碱 51

阿托品（51） 东莨菪碱（54） 山莨菪碱 54

二、阿托品的合成代用品 55

后马托品（55） 普鲁本辛（55） 溴化甲基阿托品 55

溴化甲基东莨菪碱（55） 胃安（55） 胃复康 55

一、概述 56

第二节主要作用于N2胆碱受体的阻断药（骨骼肌松弛药） 56

二、除极化型肌松药 57

琥珀酰胆碱 57

三、非除极化型肌松药 57

筒箭毒碱（57） 潘克罗宁（58） 三碘季铵酚（58） 傣肌松 58

汉肌松 58

第七章交感胺类药物（拟肾上腺素药） 60

肾上腺素（61） 去甲肾上腺素（61） 异丙肾上腺素（61） 多巴胺 68

（66） 麻黄碱（67） 甲苯丁胺（68） 间羟胺 68

去氧肾上腺素（68） 甲氧胺 69

第八章肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药） 70

第一节α受体阻断药 70

苄唑啉（70） 苄胺唑啉（70） 酚苄胺 71

第二节β受体阻断药 72

第一节组胺类 77

第九章组胺和抗组胺药 77

第三篇自体活性物质及其拮抗剂 77

组胺（77） 抗眩啶 79

第二节抗组胺药——H1和H2受体阻断剂 79

一、H1受体阻断剂 79

苯海拉明（81） 异丙嗪（81） 吡苄明（81） 氯苯吡胺（81） 氯苯丁嗪（81） 氯苯甲嗪（82） 去氯羟嗪（82） 苯茚胺 82

二、H2受体阻断药 82

甲氰咪胺 82

第十章 5－羟色胺、激肽类和前列腺素 85

一、5－羟色胺 85

二、激肽类 86

三、 前列腺素类 87

第四篇麻醉药 91

第十一章全身麻醉药 91

一、概述 92

第一节吸入麻醉药 92

二、常用的吸入麻醉药 94

麻醉乙醚（94） 氟烷（94） 甲氧氟烷 95

第二节静脉麻醉药 95

硫喷妥钠（95） 氯胺酮 96

第三节复合麻醉 96

第十二章局部麻醉药 98

一、概论 98

二、常用的局部麻醉药 99

普鲁卡因（99） 的卡因（100） 利多卡因（100） 苯佐卡因（100） 卡波卡因（100） 狄布卡因 101

第五篇主要作用于中枢神经系统的药物 103

第十三章中枢神经药理概论 103

一、中枢突触传递及其递质 103

二、与药物作用有关的中枢部位 106

三、中枢神经药物作用的基本方式 109

第十四章镇静、催眠药和抗焦虑药 110

第一节镇静、催眠药 110

一、巴比妥类 110

二、非巴比妥类 113

水合氯醛（113） 安眠酮（114） 导眠能 114

第二节镇静药 114

溴化物 114

第三节抗焦虑药 114

一、苯二氮？类 115

安定（115） 利眠宁（116） 去甲羟基安定 116

二、眠尔通 116

第十五章抗癫痫药 118

苯妥英钠（118） 苯巴比妥（119） 去氧苯比妥（120） 乙琥胺 120

安定（120） 抗痫灵（120） 丙戊酸钠 121

第十六章抗巴金森氏病药 123

左旋多巴（123） 金刚烷胺（124） 苯海索 124

第十七章抗精神失常药 125

第一节抗精神分裂症药 125

一、吩噻嗪类 125

氯丙嗪（125） 氟奋乃静（129） 三氟拉嗪 130

二、硫杂蒽类 130

泰尔登 130

三、丁酰苯类 130

氟哌啶醇 130

四、二苯二氮？类 131

氯氮平 131

第二节抗躁狂症药 133

碳酸锂 133

丙咪嗪 134

第三节抗抑郁药 134

一、三环类化合物 134

二、单胺氧化酶抑制剂 135

第十八章镇痛药 137

第一节阿片生物碱类 137

吗啡（137） 可待因 140

第二节人工合成镇痛药 141

哌替啶（141） 安那度（142） 芬太尼（142） 美散痛（142） 镇痛新 142

附：吗啡对抗药——纳洛酮 143

第三节镇痛中草药制剂 143

延胡索乙素（143） 颅痛定 143

一、解热作用 145

二、镇痛作用 145

第一节概论 145

第十九章解热镇痛抗炎药 145

三、抗炎抗风湿作用 146

第二节常用的解热镇痛抗炎药 146

一、水杨酸类 146

阿斯匹林 146

二、苯胺类 148

非那西汀和醋氨酚 148

三、吡唑酮类 149

氨基比林（150） 安乃近（150） 保泰松（150） 羟基保泰松 151

四、其他有机酸类 151

消炎痛（151） 甲灭酸和氯灭酸（151） 异丁苯丙酸 151

五、解热镇痛药的复方配伍 152

附：治疗痛风的药物 153

丙磺舒（153） 别嘌呤醇（153） 秋水仙碱 153

一、常用药物 155

第二十章中枢兴奋药 155

尼可刹米（155） 山梗菜碱（155） 戊四氮（156） 美解眠（156） 咖啡因（156） 哌醋甲酯（157） 氯酯醒 157

二、应用中枢兴奋药的注意事项 157

第六篇作用于内脏系统和血液系统的药物 161

第二十一章抗高血压药 161

第一节常用的抗高血压药 162

一、中枢性交感神经抑制药 162

可乐宁（162） α－甲基多巴 163

二、神经节阻断药 164

美加明（164） 三甲硫吩（164） 六甲双铵 164

三、肾上腺素能神经元抑制药 164

利血平（164） 降压灵（165） 胍乙啶 166

四、肾上腺素受体阻断药 166

氢氯噻嗪 167

五、利尿降压药 167

心得安（166） 哌唑嗪 167

六、血管扩张药 168

肼苯哒嗪（168） 双肼苯哒嗪（168） 汉防已甲素 168

氯苯甲噻二嗪（168） 硝普钠（169） 长压定（169） 地巴唑 169

七、血管紧张素转化酶抑制药 169

壬肽抗压素（169） 甲巯丙脯氨酸 169

第二节抗高血压药的应用原则 170

一、按病情特点选药 170

二、联合用药 170

三、坚持长期用药和注意剂量个体化 170

第二十二章抗心律失常药 172

第一节心律失常的电生理学基础 172

一、心肌电生理简介 172

二、心律失常发生的机制 174

三、抗心律失常药的作用方式 175

第二节抗心律失常药物 176

一、抑制快反应药物 176

四、抗心律失常药物分类 176

奎尼丁（176） 普鲁卡因胺（177） 双异丙吡胺（177） 利多卡因 178

苯妥英钠（179） 茚满丙二胺（179） 慢心利 179

二、钙离子转运阻滞药 179

异搏停 179

三、β受体阻断剂 180

心得安（180） 心得宁 180

四、延长动作电位时程药物 180

氯化钾 181

第三节抗心律失常药的临床应用 181

一、快速型心律失常 181

五、其他 181

溴苄胺（180） 乙胺碘呋酮 181

二、缓慢型心律失常 182

附：烟酰胺 182

第二十三章强心甙 184

第二十四章抗心绞痛药 193

一、硝酸酯和亚硝酸类 193

二、β受体阻断剂 196

心得安（196） 心得宁（197） 氨酰心安 197

三、钙转运阻滞剂 197

硝苯吡啶（197） 心舒宁 198

四、抗心绞痛的中草药 198

丹参（198） 冠心Ⅱ号 199

第二十五章降血脂药 200

一、主要的几种降血脂药 200

二、其他合成降血脂药 202

烟酸（200） 氯苯丁酯（201） 消胆胺 202

四、关于降血脂药的评价 203

三、降血脂中草药 203

第二十六章利尿药与脱水药 204

第一节利尿作用的生理学基础 204

一、肾小球的滤过作用 204

二、肾小管与集合管的重吸收 204

三、肾小管与集合管的分泌 205

第二节常用利尿药 206

一、强利尿药 206

速尿（206） 利尿酸（207） 丁苯氧酸（207） 汞撒利 207

二、中效利尿药 208

噻嗪类 208

三、弱利尿药 209

第三节常用脱水药 210

安体舒通（209） 氨苯喋啶（209） 氨氯吡咪（209） 乙酰唑胺 210

甘露醇（210） 山梨醇（211） 葡萄糖 211

第四节利尿药及脱水药的临床选择 212

第二十七章作用于消化系统的药物 214

第一节抗酸药 214

一、常用抗酸药 214

氢氧化铝（214） 三硅酸镁（214） 碳酸钙（215） 碳酸氢钠 215

二、抗酸药的临床应用 215

第二节泻药 216

一、盐类泻药 216

硫酸镁（216） 硫酸钠 217

二、接触性泻药 217

大黄（217） 酚酞（217） 双醋酚丁 217

第三节止泻药与止吐药 218

第四节治疗肝昏迷药 218

三、润滑性泻药 218

液体石蜡（218） 甘油（218） 火麻仁和郁李仁 218

一、降血氨药 219

乳果糖（219） 谷氨酸（220） γ－氨酪酸（220） 精氨酸 220

二、左旋多巴 221

第二十八章镇咳、祛痰、平喘药 223

第一节镇咳药 223

一、中枢性镇咳药 223

（一）成瘾性中枢镇咳药 223

可待因 224

（二）非成瘾性中枢镇咳药 224

咳美芬（224） 枸橼酸维静宁（224） 氯苄哌醚（224） 双苯哌丙 224

酮 224

第二节祛痰药 225

二、外周性镇咳药 225

退嗽 225

一、促进呼吸道分泌药 226

氯化铵（226） 愈创木酚甘油醚（226） 吐根（226） 酒石酸锑钾 226

二、粘痰溶解药 226

溴已胺（226） 乙酰半胱氨酸 227

第三节平喘药 227

一、β受体兴奋药 227

二、磷酸二酯酶抑制药 229

氢茶碱（229）胆茶碱（230） 双羟丙茶碱 230

三、M胆碱受体阻断药 230

异丙阿托品（230） 洋金花和热参 230

五、皮质激素类药物 231

色甘酸钠 231

四、过敏活性物质阻释药 231

第四节镇咳、祛痰、平喘中草药 232

第二十九章子宫兴奋药 234

一、催产素 234

二、脑垂体后叶素 235

三、前列腺素 235

四、麦角生物碱 236

五、兴奋子宫中草药 238

益母草（238） 红花（238） 当归 238

第三十章作用于血液及造血系统的药物 239

第一节治疗贫血的药物 239

铁剂（239） 叶酸类（240） 维生素B12 241

第二节抗凝血药 242

肝素（243） 香豆素类（244） 枸橼酸钠（245） 链激酶（245） 尿激酶（245） 潘生丁（245） 阿司匹林 245

第三节促凝血药 246

一、维生素K 246

二、抗纤溶药 247

抗血纤溶芳酸（247） 凝血酸（247） 6－氨基已酸（247） 抑肽酶 247

三、主要作用于血管的促凝血药 247

止血敏 247

第四节血容量扩充剂 248

右旋糖酐（248） 代血浆404（249） 代血浆706 249

第七篇激素和激素拮抗剂 251

第三十一章性激素及避孕药 251

第一节性激素 251

雌激素（251） 孕激素（253） 雄激素 254

第二节避孕药 255

二、绒毛膜促性腺激素 255

一、主要抑制排卵的药物 255

一、同化激素 255

附：同化激素与绒毛膜促性腺激素 255

二、主要干扰孕卵着床的药物 256

三、主要影响子宫、胎盘功能的药物 256

前列腺素（256） 天花粉 256

四、主要杀灭阴道内精子的药物 256

五、主要抑制精子生成的药物 256

第三十二章肾上腺皮质激素类药物 259

第一节糖皮质激素 259

第二节促肾上腺皮质激素 267

第三十三章甲状腺激素及影响甲状腺机能的药物 269

第一节甲状腺激素 269

第二节影响甲状腺机能的药物 272

一、硫脲类及咪唑类 272

二、碘及碘化物 274

三、放射性碘（131碘） 275

第三十四章抗糖尿病药 277

第一节胰岛素 277

第二节口服降血糖药 279

一、磺酰脲类 279

二、双胍类 281

第八篇化学治疗药物 283

第三十五章概论 283

一、化疗指数 283

二、化疗药物的作用原理 284

三、抗药性 284

第三十六章磺胺类药物及其他合成抗菌药 286

第一节磺胺类药物 286

第二节甲氧苄氨嘧啶 293

第三节硝基呋喃类 294

附：黄连碱 295

呋喃妥因（294）呋喃唑酮 295

呋喃西林 295

第三十七章青霉素类、头孢菌素类和大环内酯类抗生素 296

第一节青霉素类 296

一、天然青霉素 296

二、半合成青霉素 301

（一）耐酸青霉素 301

苯氧甲青霉素（301）苯氧乙基青霉素 301

（二）耐青霉素酶青霉素类 303

甲氧苯青霉素（303） 乙氧萘青霉素（303） 异恶唑类青霉素 303

（三）广谱青霉素类 304

氨苄青霉素（304） 羟氨苄青霉素 305

羧苄青霉素（305） 羧噻吩青霉素 305

第二节头孢菌素类 305

第三节大环内酯类抗生素 307

柱晶白霉素（308）麦迪霉素 308

红霉素（307） 螺旋霉素 308

第四节其他抗革兰氏阳性细菌的抗生素 309

林肯霉素与氯林肯霉素 309

万古霉素 309

第三十八章氨基甙类和多粘菌素类抗生素 312

第一节氨基甙类 312

一、概述 312

二、氨基甙类常用药物 314

链霉素（314） 双氢链霉素 315

庆大霉素（315） 卡那霉素 316

妥布霉素（317） 新霉素 318

第二节多粘菌素类 318

第三十九章广谱抗生素 320

第一节四环素类 320

第二节氯霉素类 323

氯霉素（323） 甲砜霉素 325

第四十章抗结核病药和抗麻风病药 327

第一节抗结核病药 327

一、常用药物 327

异烟肼（327） 链霉素 329

对氨水杨酸（329） 利福平 329

乙胺丁醇（330） 吡嗪酰胺 331

二、抗结核病药临床应用原则 331

第二节抗麻风病药 332

砜类（332） 麻风宁 332

第四十一章抗真菌药与抗病毒药 334

第一节抗真菌药 334

灰黄霉素（334） 二性霉素B 334

第二节抗病毒药 335

制霉菌素（334） 克霉唑 335

金刚烷胺（336） 碘甙 336

吗啉双胍 337

第四十二章抗菌药物的合理应用 338

一、抗菌药物的选择 338

二、避免细菌产生抗药性的措施 342

三、影响抗菌药物作用的因素 342

四、抗菌药物的联合应用 344

五、抗感染治疗失败的原因 346

六、抗菌药物的预防应用 347

第四十三章抗疟药 348

第一节疟原虫的生活史 348

第二节抗疟药作用环节及分类 349

第三节主要用于控制症状的抗疟药 350

氯喹及同类药（350） 奎宁 351

青蒿素 352

第四节主要用于病因性预防的抗疟药 353

乙氨嘧啶（353）磺胺类及砜类 354

第五节主要用于防止复发和传播的药物 354

伯氨喹 354

第六节抗疟药的临床应用 355

第四十四章抗阿米巴病药 357

第一节用于治疗肠内及肠外阿米巴病药 358

甲硝哒唑（358） 哌硝噻唑 358

依米丁 358

第二节主要用于治疗肠内阿米巴病药 359

第三节主要用于治疗肠外阿米巴病药 360

氯喹 360

白头翁（360） 鸦胆子（360） 大蒜 360

卤化喹啉类（359） 卡巴胂（359） 巴龙霉素（360） 土霉素 360

第四十五章抗血吸虫病药和抗丝虫病药 362

第一节抗血吸虫病药 362

一、锑剂 362

酒石酸锑钾（362） 没食子酸锑钠 363

二、非锑类 363

呋喃丙胺（364） 硝硫氰胺（364） 吡喹酮 365

第二节抗丝虫病药 365

乙胺嗪 365

第四十六章驱肠虫药 367

一、主要用于驱蛔虫的药物 367

哌嗪（367） 四咪唑与左旋咪唑（367） 噻嘧啶（368） 甲苯咪唑 369

使君子 369

二、主要用于驱钩虫的药物 369

四、主要用于驱绦虫的药物 370

扑蛲灵 370

三、主要用于驱蛲虫的药物 370

四氯乙烯（369） 酚乙胺 370

槟榔、南瓜子（370） 氯硝柳胺（371） 二氯甲双酚 371

五、驱肠虫药的临床选择及注意事项 372

第四十七章抗恶性肿瘤药 374

第一节抗癌作用的细胞增殖动力学基础 374

一、细胞增殖周期 374

二、抗癌药对细胞周期的选择性 375

第二节常用抗癌药物 375

一、干扰核酸代谢的药物 376

（一）抗叶酸类 376

甲氨喋呤 376

5－氟尿嘧啶 377

（三）抗嘧啶类 377

6－巯基嘌呤 377

（二）抗嘌呤类 377

（四）核甙酸还原酶抑制药 378

羟基脲 378

（五）DNA多聚酶抑制药 378

阿糖胞甙 378

二、直接影响DNA复制的药物 378

（一）烷化剂 378

氮芥与氮甲（379） 环磷酰胺（379） 苯丁酸氮芥（379） 卡氮芥 379

噻替派（380） 马利兰 380

（二）喜树碱 380

（三）自力霉素 380

（四）争光霉素 380

（三）影响转录的药物 381

三尖杉生物碱类 381

（二）干扰核糖体功能的药物 381

L－门冬酰胺酶 381

（一）干扰氨基酸供应的药物 381

三、抑制蛋白质合成的药物 381

更生霉素（381） 正定霉素和阿霉素（382） 光辉霉素 382

四、影响纺锤丝形成的药物 382

长春碱类 382

第三节抗癌药的合理应用 383

一、大剂量间歇疗法 383

二、序贯疗法 383

三、联合疗法 383

第九篇其他 387

第四十八章免疫调节剂 387

第一节免疫抑制剂 388

糖皮质激素类（388） 环磷酰胺（390） 硫唑嘌呤 391

一、 生物制品 392

第二节免疫增强剂 392

胸腺激素（392） 免疫转移因子（392） 干扰素（393） 人类丙种球蛋白 393

二、 微生物制剂 393

卡介苗（393） 短小棒状杆菌疫苗 393

三、 植物药 393

多糖类（393） 马兜铃酸 393

四、 化学合成药物 393

聚核甙酸（393） 左咪唑 394

第四十九章药物的相互作用 396

一、 概论 396

二、 药物相互作用的机理与分类 396

三、 结语 402

附表一常用消毒防腐药 403

附表二药用维生素 408

外文药名索引 410