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绪论 1

一、药物化学的研究内容和任务 1

二、药物化学的研究和发展 2

三、我国药物化学的发展 4

四、药物化学发展的新方向 5

五、药物的质量与杂质控制 6

六、药物的名称 7

第一章 麻醉药 9

第一节 全身麻醉药 9

一、吸入性麻醉药 9

二、静脉麻醉药 11

第二节 局部麻醉药 14

一、普鲁卡因的发现过程 14

二、局麻药的结构类型 15

三、局麻药的构效关系 19

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 22

第一节 镇静催眠药 22

一、巴比妥类药物 22

二、苯二氮？类药物 27

三、其他类药物 36

第二节 抗癫痫药 38

一、巴比妥类及其同型物 38

二、内酰脲类及其同型物 39

三、？唑烷酮类 39

四、丁二酰亚胺类 39

五、苯二氮？类 40

六、二苯并氮杂？类 40

七、脂肪酸类 40

八、GABA衍生物 41

第三节 抗精神失常药 44

一、抗精神病药 44

二、抗焦虑药 51

三、抗抑郁药 52

第三章 镇痛药和镇咳祛痰药 58

第一节 镇痛药 58

一、吗啡及其衍生物 58

二、合成镇痛药 62

三、阿片受体和阿片样物质 70

四、阿片耐受和停药反应 74

五、阿片成瘾的康复 75

第二节 镇咳祛痰药 75

一、镇咳药 75

二、祛痰药 76

第四章 非甾体抗炎药 78

第一节 非甾体抗炎药的作用机理 78

一、花生四烯酸的代谢途径与炎症 78

二、非甾体抗炎药的作用机制 79

第二节 解热镇痛药 80

一、水杨酸类 81

二、苯胺类 84

三、吡唑酮类 87

第三节 非甾体抗炎药 88

一、非选择性的非甾体抗炎药 88

二、选择性COX-2抑制剂 98

第四节 抗痛风药 101

第五章 作用于肾上腺素能受体的药物 105

第一节 拟肾上腺素药物 106

一、儿茶酚类拟肾上腺素药物 107

二、非儿茶酚类拟肾上腺素药物 111

第二节 肾上腺素受体阻断剂 115

一、α受体阻断剂 115

二、β受体阻断剂 116

三、非典型的β受体阻断剂 118

第六章 心血管系统药物 120

第一节 抗高血压药 120

一、作用于自主神经系统的药物 121

二、影响RAS系统的药物 124

三、作用于离子通道的药物 137

四、利尿药及其他药物 137

第二节 血脂调节药 138

一、血脂的化学和生物化学 138

二、降血脂药物 140

第三节 抗心绞痛药 150

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 150

二、钙通道阻滞剂 151

三、β受体阻断剂 158

四、其他类 158

第四节 抗心律失常药 159

一、抗心律失常药物的作用机理 159

二、抗心律失常药的分类 159

第五节 强心药 165

一、强心苷类 165

二、非苷类 166

第六节 利尿药 168

一、渗透性利尿药 168

二、碳酸酐酶抑制剂 168

三、髓袢利尿药 169

四、保钾利尿药 172

第七章 作用于胆碱能系统的药物 175

第一节 拟胆碱药 175

一、胆碱受体激动剂 175

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 178

第二节 抗胆碱药 182

一、M胆碱受体拮抗剂 182

二、N1胆碱受体拮抗剂 189

三、N2胆碱受体拮抗剂 189

第八章 作用于组胺受体的药物及抗消化道溃疡药 195

第一节 抗过敏药 195

一、乙二胺类 196

二、氨基醚类 196

三、丙胺类 198

四、三环类 199

五、哌嗪类 200

六、哌啶类 201

七、H1受体拮抗剂的构效关系 202

第二节 抗溃疡药 203

一、H2受体拮抗剂 204

二、质子泵抑制剂 206

第九章 寄生虫防治药 210

第一节 驱肠虫药物 210

一、哌嗪类 210

二、咪唑类 210

三、嘧啶类 212

四、植物提取药 212

第二节 抗血吸虫药物 213

第三节 抗疟药物 214

一、喹啉类抗疟药物 215

二、青蒿素类抗疟药物 218

三、嘧啶类抗疟药物 219

第十章 合成抗菌药和抗病毒药 221

第一节 合成抗菌药 221

一、磺胺类药物及抗菌增效剂 221

二、喹诺酮类抗菌药 228

三、其他抗菌药 236

第二节 抗结核药物 237

一、抗结核抗生素 237

二、合成抗结核病药 240

第三节 抗真菌药物 244

一、抗真菌抗生素 245

二、合成类抗真菌药 246

第四节 抗病毒药物 252

一、金刚烷胺类 252

二、核苷类 253

三、其他类 256

第十一章 抗生素 259

第一节 β-内酰胺类抗生素 260

一、概述 260

二、青霉素及半合成青霉素类 262

三、头孢菌素类 273

四、非经典的β-内酰胺类抗生素 284

第二节 四环素类抗生素 288

一、天然的四环素 288

二、半合成四环素类抗生素 290

第三节 氨基糖苷类抗生素 291

一、基本特点 291

二、作用机制 291

第四节 大环内酯类抗生素 293

一、红霉素类抗生素 294

二、螺旋霉素和麦迪霉素类药物 297

第五节 其他类抗生素 299

一、氯霉素类 299

二、林可酰胺类抗生素 300

三、磷霉素 301

第十二章 抗肿瘤药物 303

第一节 烷化剂 303

一、氮芥类 304

二、乙撑亚胺类 309

三、甲磺酸酯类及多元醇类 310

四、亚硝基脲类 311

五、三氮烯咪唑类 313

六、肼类 313

第二节 抗代谢抗肿瘤药物 314

一、嘧啶拮抗物 314

二、嘌呤拮抗物 318

三、叶酸拮抗物 320

第三节 抗肿瘤抗生素 322

一、多肽类抗生素 322

二、醌类抗生素 323

第四节 抗肿瘤植物药天然活性成分及其衍生物 327

一、喜树生物碱类 327

二、长春生物碱类 328

三、鬼臼生物碱类 329

四、紫杉烷类 330

第五节 金属铂配合物抗肿瘤药物 331

第六节 其他抗肿瘤药物 333

第十三章 甾类药物 335

一、概述 335

二、结构与命名 337

三、半合成原料及中间体 338

第一节 雌激素类药物 340

一、甾类雌激素 340

二、非甾类雌激素 342

三、构效关系 344

四、雌激素拮抗剂 344

第二节 雄性激素和蛋白同化激素 348

一、雄性激素 348

二、同化激素 348

三、构效关系 351

四、雄性激素拮抗剂 352

第三节 孕激素类药物 352

一、孕激素和甾体避孕药 352

二、构效关系 357

三、抗孕激素 357

第四节 肾上腺皮质激素类药物 359

一、肾上腺皮质激素类药物的发展 359

二、构效关系 365

三、肾上腺皮质激素拮抗剂 366

第十四章 维生素 368

一、维生素的生理功能 368

二、维生素的分类 368

第一节 脂溶性维生素 369

一、维生素A 369

二、维生素D 373

三、维生素E 376

四、维生素K 377

第二节 水溶性维生素 379

一、维生素B族 379

二、维生素C 383

第十五章 药物的化学结构与药效的关系 386

第一节 影响药物产生作用的主要因素 386

第二节 药物的理化性质对药效的影响 387

一、药物结构的官能团对药物的理化性质影响 387

二、药物的理化性质对药效的影响 389

三、电子云密度分布对药效的影响 390

四、药物的立体结构对药效的影响 390

第三节 药物分子与受体的键合形式 394

第十六章 药物的化学结构与药物代谢 396

第一节 官能团化反应 396

一、氧化反应 397

二、还原代谢反应 404

三、水解代谢反应 405

第二节 轭合反应 406

一、葡萄糖醛酸结合 406

二、硫酸结合 407

三、氨基酸结合 408

四、谷胱甘肽结合 409

五、乙酰化结合 410

六、甲基化结合 411

第三节 药物代谢在新药研究开发中的应用 411

第十七章 新药研究与开发途径 415

第一节 先导化合物的发现 415

一、从天然活性物质中筛选和发现先导化合物 415

二、以生物化学或药理学为基础发现先导化合物 417

三、从药物的代谢产物中发现先导化合物 417

四、从药物的临床副作用的观察中发现先导化合物 417

五、由药物合成的中间体作为先导物 418

六、通过组合化学的方法得到先导化合物 418

七、用普筛方法发现先导化合物 418

第二节 先导化合物优化的一般方法 419

一、生物电子等排原理 419

二、前药原理 420

三、硬药和软药原理 422

第三节 计算机辅助药物设计简介 422

一、直接药物设计 423

二、间接药物设计 425

附录 428

药物化学实验 428

第一节 实验室基本知识 428

第二节 药物的制备实验 435

实验1 阿司匹林的制备 435

实验2 磺胺醋酰钠的制备 437

实验3 贝诺酯的制备 439

习题参考答案 442

中国药科大学《药物化学》教学日历 485