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绪论 1

一、药物化学的研究内容和任务 1

二、药物化学的发展史简介 2

三、药物化学与其他学科的关系 4

四、我国药物化学的发展 5

五、药物的命名 6

第一章 麻醉药 8

第一节 全身麻醉药 8

一、吸入麻醉药 8

二、静脉麻醉药 10

第二节 局部麻醉药 12

一、芳酸酯类 12

二、酰胺类 14

三、其他类 16

四、局部麻醉药的构效关系 17

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 19

第一节 镇静催眠药 19

一、巴比妥类 19

二、苯二氮？类药物 24

三、其他类 28

第二节 抗癫痫药 29

第三节 抗精神失常药 31

一、吩噻嗪类 31

二、其他类 34

第三章 解热镇痛药及非甾体抗炎药 38

第一节 解热镇痛药 38

一、水杨酸类 38

二、苯胺类 40

第二节 非甾体抗炎药 42

一、3,5-吡唑烷二酮类 42

二、邻氨基苯甲酸类 44

三、吲哚乙酸类 45

四、芳基烷酸类 46

五、1,2苯并噻嗪类 48

六、其他类 49

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药 51

第一节 镇痛药 51

一、植物来源的生物碱 51

二、半合成类镇痛药 54

三、合成类镇痛药 54

四、内源性多肽类 59

五、镇痛药的构效关系 60

第二节 镇咳祛痰药 61

一、镇咳药 61

二、祛痰药 63

第五章 中枢兴奋药及利尿药 65

第一节 中枢兴奋药 65

一、黄嘌呤类生物碱 66

二、酰胺类 69

三、其他类 70

第二节 利尿药 73

一、利尿药的结构类型及发展 73

二、典型药物 75

第六章 拟胆碱药和抗胆碱药 80

第一节 拟胆碱药 81

一、作用于胆碱受体的拟胆碱药 81

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 82

第二节 抗胆碱药 85

一、颠茄生物碱类 86

二、合成解痉药 88

三、肌肉松弛药 89

第七章 肾上腺素能药物 93

第一节 肾上腺素能受体激动剂 93

一、肾上腺素能受体激动剂发展概况 93

二、肾上腺素能受体激动剂 95

三、儿茶酚胺类的生物合成和代谢 106

第二节 肾上腺素能拮抗剂 107

一、α肾上腺素能受体拮抗剂 107

二、β肾上腺素能受体拮抗剂 110

第八章 抗过敏药及抗溃疡药 111

第一节 H1受体拮抗剂 112

一、化学结构类型 112

二、H1受体拮抗剂的构效关系 118

第二节 抗溃疡药 118

一、H2受体拮抗剂 118

二、H2受体拮抗剂的构效关系 122

三、质子泵抑制剂 122

第九章 心血管药物 127

第一节 降血脂药 127

一、烟酸酯类 128

二、苯氧乙酸酯类 128

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 130

四、其他类 131

第二节 抗心绞痛药 133

一、硝酸酯类及亚硝酸酯类 133

二、β受体阻断剂 134

三、钙拮抗剂 137

第三节 抗心律失常药 139

一、离子通道阻滞剂 140

二、β受体阻滞剂 142

三、其他类 142

第四节 抗高血压药 144

一、作用于自主神经系统的药物 146

二、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 149

三、作用于离子通道的药物 152

四、其他类 153

第五节 强心药 153

一、强心苷类 153

二、非苷类 155

第十章 降血糖药 158

第一节 抗Ⅰ型糖尿病药 158

第二节 抗Ⅱ型糖尿病药 161

一、磺酰脲类口服降糖药 161

二、双胍类降糖药 166

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 168

四、胰岛素增敏剂 169

第十一章 寄生虫病防治药 174

第一节 驱肠虫药 174

一、哌嗪类 174

二、咪唑类 175

三、嘧啶类 178

四、苯咪类 180

五、三萜类和酚类 180

第二节 抗血吸虫药 181

第三节 抗疟药 183

一、奎宁及喹啉类 184

二、氨基嘧啶类 189

三、青蒿素及其衍生物类 190

第四节 抗其他寄生虫病药物 192

一、抗滴虫病药 192

二、抗丝虫病药 193

第十二章 合成抗菌药 196

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 196

一、磺胺类药物 196

二、抗菌增效剂 201

第二节 喹诺酮类抗菌药 202

一、喹诺酮类抗菌药的发展 202

二、作用机制和构效关系 203

三、典型药物 204

第三节 抗病毒药 207

一、三环胺类抗病毒药物 207

二、核苷类抗病毒药物 208

三、其他类 212

第四节 抗结核病药 212

一、合成抗结核病药 213

二、抗生素类抗结核病药 215

第五节 抗真菌药 216

一、抗真菌抗生素 216

二、唑类抗真菌药物 217

三、其他抗真菌药物 219

第十三章 抗生素 221

第一节 β-内酰胺类抗生素 222

一、青霉素类 222

二、头孢菌素 229

三、β-内酰胺酶抑制剂 235

第二节 大环内酯类抗生素 237

一、红霉素及其衍生物 239

二、麦迪霉素 241

第三节 氨基糖苷类抗生素 242

一、氨基糖苷类抗生素的发展 242

二、氨基糖苷类抗生素的耐药性 244

第四节 氯霉素及其衍生物 244

第五节 四环素类抗生素 246

一、四环素类抗生素的发展 246

二、四环素类抗生素的稳定性 247

三、四环素类抗生素的结构改造 248

第六节 其他类抗生素 249

一、多肽类抗生素 249

二、林可霉素和克林霉素 250

三、磷霉素 250

第十四章 抗肿瘤药 253

第一节 烷化剂 253

一、烷化剂的结构类型和发展 253

二、典型药物 259

第二节 抗代谢药 262

一、抗代谢药的结构类型 262

二、典型药物 266

第三节 抗肿瘤天然药物 267

一、抗肿瘤抗生素 267

二、抗肿瘤的植物有效成分 270

第四节 金属配合物 272

第五节 生物效应调节药 273

一、干扰素 273

二、白介素 274

三、集落刺激因子 274

四、肿瘤坏死因子 274

五、单克隆抗体类 275

第十五章 甾类药物 277

第一节 甾体的化学结构和分类 277

一、甾体的结构和立体化学 277

二、结构分类和命名 278

第二节 性激素 279

一、雌激素 279

二、雄激素和蛋白质同化激素 285

三、孕激素 288

第三节 肾上腺皮质激素 292

一、糖皮质激素 293

二、肾上腺皮质激素拮抗剂 300

第十六章 维生素 302

第一节 脂溶性维生素 302

一、维生素A类 303

二、维生素D类 305

三、维生素E类 307

四、维生素K类 309

第二节 水溶性维生素 312

一、B族维生素 312

二、维生素C 317

第十七章 药物的稳定性及其相关反应 322

第一节 药物的水解反应 322

一、羧酸衍生物的水解反应 322

二、其他类型药物的水解反应 328

第二节 药物的氧化反应 330

一、芳环及C=C键的氧化 330

二、饱和碳原子上的氧化 331

三、O-H、N-H、S-H键的氧化 332

四、氧化脱烷基化 333

第三节 其他类型的反应 335

一、脱水反应 335

二、消旋和异构化反应 336

三、脱羧和消除反应 336

四、光解和聚合反应 337

第十八章 新药的研究与开发 340

第一节 药物作用的生物靶点 340

一、以受体为作用靶点 341

二、以酶为作用靶点 341

三、以离子通道为作用靶点 341

四、以核酸为作用靶点 342

第二节 先导化合物发现的方法和途径 342

一、随机发现 342

二、从天然产物发现先导化合物 343

三、以内源活性物质作为先导化合物 344

四、从药物代谢产物中寻找 344

五、从药物的副作用发现新药 345

六、从生物大分子的结构设计得到新药 346

七、从药物合成的中间体中发现 347

八、其他新发展的方法 347

第三节 先导化合物的优化 347

一、生物电子等排原理 348

二、前药原理 350

三、软药和硬药 353

四、孪药 354

五、烷基链或环的结构改造 355

第四节 药物的构效关系 356

一、药物产生作用的主要因素 356

二、药物的理化性质对活性的影响 356

参考文献 366