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第一篇 总论 3

第一章 绪言 3

第一节 药理学的研究内容与学科任务 3

一、药理学的研究内容 3

二、药理学的任务 4

第二节 药物发现与药理学发展简史 5

第三节 药理学的研究方法 6

一、药理学的学习方法 6

二、新药的药理学研究 6

第四节 药物研发过程中的药理学研究 7

一、临床前药理试验 7

二、新药临床试验 8

第二章 药物代谢动力学 10

第一节 药物的体内过程 10

一、药物的跨膜转运及药物转运体 10

二、药物的吸收及给药途径 14

三、药物的分布及药物与血浆蛋白的结合 15

四、药物的代谢 17

五、药物的排泄 21

第二节 药物的速率过程 24

一、药动学基本原理 24

二、药动学参数及其基本计算方法 28

第三章 药物效应动力学 32

第一节 药物的作用 32

一、药物靶点和药物作用机制 32

二、药物的治疗作用 33

三、不良药物反应 33

四、药物作用的选择性和两重性 35

第二节 药物的特异性作用机制 35

一、药物与受体的作用 35

二、药物与酶的作用 44

三、药物与转运蛋白的作用 44

四、药物与结构蛋白与功能蛋白的作用 44

五、药物与基因的作用 44

第三节 药物的非特异性作用机制 44

第四节 药物作用的量化关系 45

一、药物量效关系中的激动与拮抗 45

二、药物的量效关系 47

第五节 影响药物作用的因素 48

一、机体方面的因素 48

二、药物方面的影响 50

第二篇 外周神经系统药理学 55

第四章 传出神经系统药理学概论 55

第一节 传出神经系统的结构与功能 55

一、自主神经 55

二、运动神经 57

第二节 传出神经系统的递质 57

一、神经传递的基本概念 57

二、传出神经的分类 57

三、传出神经递质的代谢 58

第三节 传出神经系统的受体 60

一、胆碱受体 61

二、肾上腺素受体 61

三、多巴胺受体 62

四、受体的分布与效应 62

第四节 作用于传出神经系统的药物 63

一、药物作用方式 63

二、药物分类 64

第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 67

第一节 M胆碱受体激动药和阻断药 67

一、胆碱受体激动药 67

二、胆碱受体阻断药 70

第二节 抗胆碱酯酶药 74

一、胆碱酯酶 74

二、抗胆碱酯酶药 75

第三节 胆碱酯酶复活药 80

第四节 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物 80

一、N胆碱受体激动药 80

二、NM胆碱受体阻断药 81

第六章 肾上腺素能神经系统激动药和阻断药 85

第一节 肾上腺素受体激动药 85

一、构效关系与分类 85

二、α、β肾上腺素受体激动药 86

三、α肾上腺素受体激动药 89

四、β肾上腺素受体激动药 91

第二节 肾上腺素受体阻断药 93

一、α肾上腺素受体阻断药 93

二、β肾上腺素受体阻断药 96

三、α、β肾上腺素受体阻断药 99

第七章 局部麻醉药 102

第一节 局麻药的作用与机制 103

一、药理作用 103

二、作用机制 103

三、影响局麻药作用的因素 104

第二节 局麻药的应用及不良反应 105

一、局麻药应用方法 105

二、不良反应 105

第三节 临床常用的局麻药 106

第三篇 中枢神经系统药理学 111

第八章 中枢神经系统药理概论 111

第一节 中枢神经系统的构成与功能 111

一、神经元 111

二、神经胶质细胞 112

三、神经突触传递 112

四、血脑屏障 114

第二节 中枢神经系统的递质与受体 114

一、乙酰胆碱 114

二、去甲肾上腺素 116

三、多巴胺 117

四、5-羟色胺 117

五、谷氨酸 118

六、γ-氨基丁酸 119

七、神经肽 120

八、神经营养因子 120

第九章 全身麻醉药 123

第一节 吸入麻醉药 123

第二节 静脉麻醉药 125

第三节 复合麻醉 126

第十章 镇静催眠药 128

第一节 失眠及镇静催眠药物概述 128

第二节 苯二氮？类 129

第三节 巴比妥类 132

第四节 其他类镇静催眠药 133

第十一章 抗癫痫药及抗惊厥药 136

第一节 抗癫痫药 136

一、癫痫的定义及分类 136

二、抗癫痫药的作用方式及作用机制 136

三、常用抗癫痫药 137

四、抗癫痫药用药原则 139

第二节 抗惊厥药 140

第十二章 精神障碍治疗药物 142

第一节 抗精神分裂症药 142

一、第一代抗精神分裂症药物 143

二、第二代抗精神分裂症药物 144

第二节 抗抑郁症药 145

一、选择性5-HT再摄取抑制剂 146

二、5-HT和NA再摄取抑制剂 147

三、去甲肾上腺素再摄取抑制剂 148

四、单胺受体拮抗剂 148

五、单胺氧化酶抑制药 148

六、其他抗抑郁药 148

第三节 治疗双相障碍药物 149

第四节 抗焦虑症药 149

第十三章 镇痛药 152

第一节 阿片类镇痛药 152

一、阿片生物碱类镇痛药 152

二、人工合成镇痛药 159

第二节 其他镇痛药 161

第三节 镇痛药的应用原则与阿片受体阻断药 162

第十四章 治疗神经退行性疾病的药物 164

第一节 抗帕金森病药 164

一、拟多巴胺类药 165

二、中枢M受体阻断药 168

第二节 治疗阿尔茨海默病的药物 168

一、乙酰胆碱酯酶抑制药 169

二、非竞争性NMDA受体拮抗药 170

第十五章 其他具有中枢作用的药物 173

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物 173

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 174

第三节 促进脑功能恢复的药物 174

第四篇 心血管系统药物 179

第十六章 利尿药和脱水药 179

第一节 利尿药 179

一、利尿药作用的生理学和药理学基础 179

二、常用利尿药 183

第二节 脱水药 192

第三节 利尿药的临床应用 194

第十七章 抗高血压药 196

第一节 抗高血压药物的分类 196

第二节 常用的抗高血压药 197

一、肾素-血管紧张素系统抑制药 197

二、钙通道阻滞药 201

三、肾上腺素受体阻断药 202

四、利尿药 204

第三节 其他抗高血压药 205

一、中枢降压药 205

二、血管扩张药 207

第四节 抗高血压药的研发历史和合理应用 209

一、抗高血压药的研发历史 209

二、抗高血压药的合理应用 210

第十八章 抗心绞痛药 213

第一节 硝酸酯类 215

第二节 β受体阻断药 219

第三节 钙通道阻滞药 221

第四节 其他抗心绞痛药 223

第十九章 抗充血性心力衰竭药 227

第一节 作用于β受体的药物 230

一、β受体和α1受体阻断药 230

二、β1受体激动剂 232

第二节 减负荷药 232

一、肾素-血管紧张素系统抑制药 232

二、利尿药 233

三、血管舒张药 234

第三节 强心苷 234

第四节 非强心苷类正性肌力药 239

第二十章 抗心律失常药 242

第一节 心律失常的电生理学基础 242

一、正常心肌细胞电生理特性 242

二、心律失常的发生机制 244

三、抗心律失常药物的作用机制 244

第二节 常用的抗心律失常药物 246

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药 246

二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药 251

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药 252

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药 253

五、其他抗心律失常药物 254

第三节 抗心律失常的用药原则与药物选择 255

一、用药原则 255

二、抗心律失常的药物选择 255

第二十一章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 258

第一节 血脂异常与动脉粥样硬化 258

一、正常脂蛋白代谢 258

二、血脂异常与动脉粥样硬化 259

第二节 调血脂药 260

一、他汀类 260

二、胆汁酸结合树脂 262

三、胆固醇吸收抑制剂 262

四、贝特类 263

五、烟酸类 264

第三节 抗氧化药 265

第四节 其他类 266

一、多廿烷醇 266

二、多烯脂肪酸 266

三、PCSK9抑制剂 266

第五篇 炎症、免疫、自体活性物质药理学 271

第二十二章 解热镇痛抗炎药、抗风湿病药与抗痛风药 271

第一节 解热镇痛抗炎药 271

一、水杨酸类 274

二、苯胺类 275

三、吡唑酮类 276

四、吲哚乙酸类 276

五、邻氨基苯甲酸类 276

六、芳基烷酸类 277

七、烯醇酸类（昔康类） 277

八、选择性COX-2抑制剂 278

九、解热镇痛药复方制剂 279

十、NSAIDs用药原则 279

第二节 抗风湿病药 279

一、非生物类DMARDs 279

二、生物类DMARDs 280

第三节 抗痛风药 280

第二十三章 影响免疫功能的药物 284

第一节 免疫反应 284

一、免疫应答 284

二、免疫病理反应 284

第二节 免疫抑制剂 285

一、免疫抑制剂的分类 285

二、常用的免疫抑制剂 286

第三节 免疫调节剂 292

一、免疫调节剂的分类 292

二、常用免疫调节剂 293

第二十四章 组胺受体拮抗药 296

第一节 H1受体拮抗药 297

第二节 H2受体拮抗药 299

第二十五章 影响其他自体活性物质的药物 301

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及其拮抗剂 301

一、膜磷脂-花生四烯酸代谢通路 301

二、前列腺素类药物 302

三、白三烯及其拮抗药 303

四、血小板活化因子 304

第二节 5-羟色胺类药物 304

一、5-羟色胺及其受体 304

二、5-羟色胺受体激动药 305

三、5-羟色胺受体拮抗药 305

第三节 多肽类药物 306

一、激肽类 307

二、内皮素 307

三、P物质 308

四、钠尿肽 309

五、血管紧张素及药物 309

第四节 腺苷类药物 309

一、腺苷及其受体 309

二、腺苷的生物学效应及腺苷类药物 309

第五节 一氧化氮及其影响药物 310

一、一氧化氮的产生 310

二、一氧化氮的生物学效应 310

三、NO供体药及NOS抑制药的应用 310

第六篇 内分泌、生殖与代谢药理学 315

第二十六章 肾上腺皮质激素类药 315

第一节 糖皮质激素类药物 316

第二节 盐皮质激素类药物 322

第三节 皮质激素抑制剂 322

第二十七章 胰岛素及降血糖药 324

第一节 胰岛素 324

第二节 口服降血糖药 327

一、促胰岛素分泌剂 327

二、双胍类 328

三、胰岛素增敏剂 328

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 329

第三节 其他新型降血糖药 329

一、胰高血糖素样肽-1激动剂和二肽基肽酶-4抑制剂 329

二、胰淀粉样多肽类似物 329

第二十八章 甲状腺激素与抗甲状腺药 332

第一节 甲状腺激素 332

第二节 抗甲状腺药 333

一、硫脲类 333

二、碘和碘化物 334

三、放射性碘 335

四、β受体阻断药 336

第二十九章 垂体激素和下丘脑释放激素 337

第一节 垂体激素 337

一、垂体前叶激素 338

二、垂体后叶激素 339

第二节 下丘脑释放激素 341

第三十章 性激素类药及避孕药 348

第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 348

一、雌激素类药 348

二、抗雌激素类药 350

第二节 孕激素类药 350

第三节 子宫平滑肌兴奋药与松弛药 351

一、子宫平滑肌兴奋药 351

二、子宫平滑肌松弛药 352

第四节 雄激素类药和同化激素类药 352

第五节 抗前列腺增生药 353

第六节 避孕药 354

一、女用避孕药 354

二、男用避孕药 355

第三十一章 影响其他代谢的药物 359

第一节 骨吸收抑制药物 360

一、双膦酸盐类 360

二、雌激素类 360

三、其他药物 361

第二节 骨形成促进药物 362

一、甲状旁腺激素 362

二、雄激素及同化激素类 362

第三节 骨矿化促进药物 362

一、钙剂 362

二、维生素D及其活性代谢物 363

第四节 降低体重药物 363

一、中枢性食欲抑制药 364

二、抑制胃肠道脂肪吸收药 364

第七篇 影响其他系统的药物 369

第三十二章 呼吸系统药物 369

第一节 控制哮喘药物 369

一、支气管扩张药物 370

二、抗炎平喘药物 373

三、抗过敏平喘药 373

第二节 镇咳药 374

一、中枢性镇咳药 374

二、外周性镇咳药 375

第三节 祛痰药 375

第三十三章 消化系统药物 379

第一节 治疗消化性溃疡与胃食管反流病的药物 379

一、胃酸分泌抑制药 380

二、抗酸药 382

三、黏膜保护药 383

四、抗幽门螺杆菌药 384

第二节 消化道功能调节药 384

一、助消化药 384

二、泻药和止泻药 385

三、止吐药及胃肠促动力药 386

第三节 用于胆道、肝脏疾病的药物 387

一、胆石溶解药和利胆药 387

二、治疗肝性脑病药 388

第三十四章 作用于血液系统的药物 390

第一节 抗凝血药 390

一、血液凝固 390

二、抗凝血药 390

第二节 抗血小板药 393

一、影响血小板代谢酶的药 393

二、ADP拮抗剂 394

三、血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 395

第三节 纤维蛋白溶解药 395

第四节 促凝血药 396

一、维生素K 396

二、凝血因子制剂 396

三、抗纤维蛋白溶解药 397

第五节 血容量扩充药 397

第三十五章 抗贫血药与生血药 400

第一节 抗贫血药 400

一、铁剂 400

二、叶酸 401

三、维生素B12 401

第二节 造血生长因子 402

一、促红细胞生成素 402

二、促白细胞生成药 402

三、促血小板生成药 403

第三节 促血液成分生成的辅助性药物 403

第八篇 化学治疗药物 409

第三十六章 抗菌药物概论 409

第一节 常用术语 409

第二节 抗菌药物的作用机制 410

一、抑制细菌细胞壁合成 411

二、抑制核酸的复制与修复 411

三、抑制蛋白质合成 411

四、增加细胞膜的通透性 411

第三节 细菌耐药性的产生机制 412

一、细菌耐药性的种类 412

二、细菌耐药性的产生机制 412

三、耐药基因的转移方式 414

第四节 抗菌药物合理应用原则 414

一、抗菌药物治疗性应用的基本原则 414

二、抗菌药物预防性应用的基本原则 414

三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则 415

四、抗菌药物的联合应用 415

五、抗菌药物临床应用的管理 415

第三十七章 β-内酰胺类抗生素和其他作用于细胞壁的抗生素 417

第一节 β-内酰胺类抗生素 417

一、青霉素类 418

二、头孢菌素类 421

三、其他β-内酰胺类 423

四、β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 425

第二节 糖肽类抗生素 425

第三节 其他作用于细胞壁的抗生素 426

第三十八章 氨基糖苷类及其他抗生素 430

第一节 氨基糖苷类 430

一、氨基糖苷类抗生素的共性 430

二、常用药物 432

第二节 多黏菌素类 433

第三十九章 大环内酯类及其他抗生素 435

第一节 大环内酯类抗生素 435

一、概述 435

二、常用大环内酯类药物 436

第二节 林可霉素类抗生素 437

第三节 四环素类抗生素 438

第四节 氯霉素类抗生素 440

第五节 其他抗生素 442

第四十章 人工合成抗菌药 446

第一节 喹诺酮类抗菌药 446

一、喹诺酮类抗菌药的共性 446

二、常用药物 449

第二节 磺胺类抗菌药 451

一、磺胺类抗菌药共性 451

二、常用药物 452

第三节 其他合成抗菌药 453

第四十一章 抗结核病药与抗麻风病药 457

第一节 抗结核病药 457

一、常用抗结核病药 457

二、其他抗结核病药 461

三、抗结核病药应用原则 462

第二节 抗麻风病药 463

第四十二章 抗真菌药 466

第一节 影响真菌细胞膜的药物 467

一、多烯类 467

二、唑类 468

三、丙烯胺类和苄胺类 470

四、吗啉类 471

第二节 影响真菌细胞壁的药物 471

第三节 其他抗真菌药 472

第四十三章 抗病毒药 475

第一节 抗流感病毒药 476

第二节 抗疱疹病毒药物 477

第三节 抗肝炎病毒药 478

第四节 抗艾滋病病毒药 479

一、核苷类逆转录酶抑制剂 479

二、非核苷类逆转录酶抑制剂 481

三、蛋白酶抑制剂 482

第五节 抗病毒药物的展望 482

第四十四章 抗寄生虫病药 485

第一节 抗疟药 485

一、主要用于控制疟疾症状的抗疟药 486

二、主要用于控制复发和传播的抗疟药 488

三、主要用于预防的抗疟药 488

第二节 抗阿米巴病药 489

第三节 抗滴虫病药 490

第四节 抗血吸虫病药 490

第五节 驱肠虫药 491

第四十五章 抗恶性肿瘤药 493

第一节 肿瘤生物学 493

一、肿瘤发生 493

二、增殖失控 494

三、去分化及功能丧失 494

四、组织浸润和转移 494

第二节 细胞毒类药物 495

一、影响DNA结构和功能的药物 496

二、影响核酸生物合成的药物 499

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 501

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 501

第三节 影响体内激素平衡的药物 502

一、抗雌激素类 502

二、孕激素类 503

三、芳香酶抑制剂 503

四、促黄体素释放素 504

五、抗雄激素药物 504

六、雌激素受体拮抗剂 504

第四节 分子靶向药物 504

一、单靶点抑制剂 505

二、多靶点抑制剂 508

第五节 其他抗肿瘤药物 509

第六节 抗恶性肿瘤药应用中的常见问题 510

一、耐药性 510

二、抗恶性肿瘤药物的联合应用 510

三、抗恶性肿瘤药物的毒性反应控制 511

四、总结 511

中文索引 514

英文索引 526