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绪论 1

一、药物化学的研究内容及其发展概况 1

二、药物的命名 2

第一单元 化学治疗药物 5

第一章 抗生素 6

第一节 β—内酰胺类抗生素 6

一、β—内酰胺类抗生素的分类 7

二、青霉素类 8

三、头孢菌素类 13

四、β—内酰胺酶抑制剂 20

五、非经典β—内酰胺类抗生素 21

第二节 大环内酯类抗生素 22

一、大环内酯类抗生素的作用机制 23

二、大环内酯类主要药物 23

第三节 氨基糖苷类抗生素 25

一、氨基糖苷类抗生素的作用及毒性 26

二、氨基糖苷类抗生素的代表药物 26

第四节 四环素类抗生素 28

第五节 其它类抗生素 29

一、氯霉素 29

二、磷霉素 30

三、盐酸克林霉素 31

自测习题 31

第二章 合成抗菌药 33

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 33

一、磺胺类药物的发展及作用机制 33

二、磺胺类的代表药物 35

三、磺胺类药物的构效关系 36

四、抗菌增效剂 36

第二节 喹诺酮类抗菌药 38

一、喹诺酮类药物的发展 38

二、喹诺酮类药物的作用机制 39

三、喹诺酮类主要药物 40

四、喹诺酮类药物的构效关系 42

第三节 其它合成抗菌药 43

一、硝基咪唑类 44

二、硝基呋喃类 45

三、异喹啉类 45

自测习题 46

第三章 抗结核药 48

一、合成抗结核药 49

二、抗结核抗生素 52

自测习题 54

第四章 抗真菌药 56

一、影响真菌膜麦角甾醇的药物 57

二、不影响真菌膜麦角甾醇的药物 61

第五章 抗病毒药 63

第一节 核苷类抗病毒药物 64

一、非开环核苷类抗病毒药物 64

二、开环核苷类抗病毒药物 66

第二节 非核苷类抗病毒药物 68

第三节 蛋白酶抑制剂 69

第四节 其它抗病毒药物 70

自测习题 71

第六章 抗寄生虫药 73

第一节 抗疟药 74

一、喹啉醇类 74

二、氨基喹啉类 76

三、24—二氨基嘧啶类 78

四、青蒿素类 79

第二节 驱肠虫药 80

第三节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物 82

一、抗血吸虫病药 82

二、抗丝虫病药 83

自测习题 85

第七章 抗肿瘤药 86

第一节 烷化剂 86

一、氮芥类 87

二、乙撑亚胺类 89

三、亚硝基脲类 90

四、甲磺酸酯及多元醇类 90

五、金属配合物类 91

第二节 抗代谢物 92

一、嘧啶类 93

二、嘌呤类 95

三、叶酸类 96

第三节 抗肿瘤天然药物及其衍生物 97

一、抗肿瘤生物碱 98

二、抗肿瘤抗生素 101

第四节 其它抗肿瘤药 103

自测习题 104

第二单元 中枢神经系统药物 107

第八章 镇静催眠药和抗焦虑药 108

一、醛类 109

二、苯二氮？类 110

三、咪唑并吡啶类 114

四、其它类 115

第九章 抗癫痫药 116

一、巴比妥类 117

二、乙内酰脲类 119

三、二苯并氮杂？类 120

四、脂肪羧酸类 121

五、其它类 122

第十章 抗精神失常药 123

第一节 抗精神病药 124

一、吩噻嗪类 124

二、噻吨类 127

三、丁酰苯类 127

四、苯甲酰胺类 128

五、非典型抗精神病药 129

第二节 抗抑郁药 129

一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 129

二、5-羟色胺重摄取抑制剂 130

三、单胺氧化酶抑制剂（MAOI） 131

第三节 抗躁狂症药 132

自测习题 133

第十一章 益智药和抗痴呆药 136

一、酰胺类中枢兴奋药 137

二、叔胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂 138

第十二章 镇痛药 140

一、吗啡生物碱类镇痛药 141

二、半合成镇痛药 143

三、合成镇痛药 143

四、其它合成镇痛药 147

六、阿片受体和吗啡类镇痛药的构效关系 148

自测习题 150

第三单元 传出神经系统药物 153

第十三章 外周胆碱能神经系统药物 154

第一节 胆碱能神经系统药物的分类 155

第二节 M受体激动剂 156

一、胆碱酯类M受体激动剂 157

二、生物碱类M受体激动剂 158

第三节 乙酰胆碱酯酶抑制剂 159

第四节 M受体拮抗剂 160

一、茄科生物碱类M受体拮抗剂 160

二、合成的M受体拮抗剂 163

第五节 N受体拮抗剂 164

一、去极化型肌肉松弛药 165

二、非去极化型肌肉松弛药 166

自测习题 168

第十四章 外周肾上腺素能神经系统药物 170

第一节 肾上腺素受体激动剂 171

一、肾上腺素受体激动剂的分类 172

二、α受体激动剂 172

三、α和β受体激动剂 174

四、β受体激动剂 176

五、肾上腺素受体激动剂的构效关系 177

第二节 肾上腺素受体拮抗剂 178

一、α受体拮抗剂 178

二、β受体拮抗剂 180

第四单元 心血管系统药物 185

第十五章 心血管药物 186

第一节 抗心律失常药 187

一、抗心律失常药的发展与分类 188

二、钠通道阻滞剂 188

三、钾通道阻滞剂 190

第二节 抗心力衰竭药 191

一、抗心力衰竭药的分类 192

二、强心苷类 192

三、磷酸二酯酶抑制剂 193

第三节 抗高血压药 194

一、抗高血压药的分类 195

二、中枢性抗高血压药 196

三、作用于交感神经系统的抗高血压药 197

四、血管扩张药 197

五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 198

六、钙通道阻滞剂 202

第四节 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 206

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 207

二、苯氧乙酸类 209

三、烟酸类 210

四、其它类 211

第五节 抗心绞痛药 211

一、抗心绞痛药的分类 212

二、硝酸酯类 212

二、其它类 214

第六节 利尿药 214

一、渗透性利尿药 215

二、碳酸酐酶抑制剂 216

三、Na+-K+-2C I-同向转运抑制剂 216

四、Na+-C I-同向转运抑制剂 217

五、肾内皮细胞Na+通道阻滞剂 218

六、盐皮质激素受体拮抗剂 219

自测习题 220

第五单元 呼吸系统药物 221

第十六章 平喘药 222

一、选择性β2肾上腺素受体激动剂 224

二、M胆碱受体拮抗剂 226

三、磷酸二酯酶抑制剂 226

四、肾上腺皮质激素 227

五、影响白三烯的药物 229

自测习题 230

第十七章 镇咳药和祛痰药 232

第一节 镇咳药 233

一、中枢性镇咳药 233

二、外周性镇咳药 234

第二节 祛痰药 234

一、黏痰溶解药 234

二、恶心性祛痰药 237

三、刺激性祛痰药 237

自测习题 237

第六单元 消化系统药物 239

第十八章 抗溃疡药 240

第一节 组胺H2受体拮抗剂 241

一、西咪替丁的发现 241

二、典型药物 243

第二节 质子泵抑制剂 245

第三节 其它抗溃疡药物 247

自测习题 248

第十九章 胃动力药和止吐药 249

第一节 胃动力药 249

第二节 止吐药 252

第七单元 免疫及内分泌系统药物 255

第二十章 非甾体抗炎药 256

第一节 非甾体抗炎药的作用机制 258

一、花生四烯酸的代谢途径与炎症 258

二、非甾体抗炎药的作用靶点 259

第二节 解热镇痛药 260

一、水杨酸类 260

二、苯胺类 263

三、吡唑酮类 264

第三节 非甾体抗炎药 265

一、35-吡唑烷二酮类 265

二、邻氨基苯甲酸类 266

三、芳基烷酸类 266

四、12-苯并噻嗪类 271

五、苯基砜类（昔布类） 273

第四节 抗痛风药 274

一、抗通风发作药 274

二、尿酸排泄剂 275

三、尿酸合成阻断剂 275

自测习题 277

第二十一章 抗变态反应药 278

第一节 组胺H1受体拮抗剂 280

一、乙二胺类 281

二、氨基醚类 282

三、哌嗪类 284

四、丙胺类 284

五、三环类 285

六、哌啶类 287

第二节 过敏反应介质相关抗过敏药 288

自测习题 289

第二十二章 甾体激素类药物 290

第一节 雌激素类药物 291

一、甾体雌激素 292

二、非甾体雌激素 295

三、雌激素受体拮抗剂 295

第二节 雄激素类药物 296

一、雄性激素 297

二、蛋白同化激素 298

三、抗雄激素 299

第三节 孕激素类药物 300

一、孕酮类孕激素 300

二、睾酮类孕激素 302

三、孕激素受体拮抗剂 303

第四节 肾上腺皮质激素类药物 304

一、皮质激素分类 304

二、糖皮质激素构效关系 305

三、糖皮质激素的主要药物 306

自测习题 308

第二十三章 胰岛素和口服降血糖药 310

第一节 胰岛素 311

第二节 口服降血糖药 313

一、胰岛素分泌促进剂 313

二、胰岛素增敏剂 317

自测习题 319

第八单元 维生素类药物 321

第二十四章 维生素类药物 322

第一节 脂溶性维生素 323

一、维生素A 323

二、维生素D 326

三、维生素E家族 328

四、维生素K家族 328

第二节 水溶性维生素 330

一、维生素B家族 330

二、维生素C 332

自测习题 335

第九单元 总论 337

第二十五章 药物化学结构与药效的关系 338

第一节 药物产生作用的主要因素 339

一、药物产生作用的主要因素 339

二、结构非特异性药物 340

三、结构特异性药物 340

四、药效团 340

第二节 药物的理化性质对活性的影响 341

一、溶解度和分配系数对药效的影响 341

二、解离度对药效的影响 341

第三节 药物与受体的作用方式对药效的影响 343

一、药物与受体的结合方式 343

二、药物与受体的键合对药效的影响 343

三、药物的各种功能基团对药效的影响 344

四、立体因素对药效的影响 346

第四节 药物定量构效关系简介 348

一、基本概念 348

二、二维定量构效关系 349

三、三维定量构效关系及计算机辅助药物设计简介 350

自测习题 352

第二十六章 药物代谢 354

第一节 概论 355

一、基本概念 355

二、代谢反应的分类 356

三、代谢过程所需要的酶系 357

四、代谢反应的结果 357

第二节 药物Ⅰ相代谢反应 357

一、氧化反应 357

二、还原反应 362

三、水解反应 363

第三节 药物Ⅱ相代谢反应 364

一、与葡萄糖醛酸的结合 365

二、与硫酸的结合 365

三、与氨基酸的结合 366

四、与谷胱甘肽的结合 366

五、其它结合反应 367

第四节 研究药物代谢的指导意义 368

一、发现新的先导化合物 368

二、对现有的药物进行合理的修饰 369

三、指导临床合理用药 370

自测习题 373

第二十七章 药物的化学结构修饰 375

第一节 药物分子结构修饰的作用 376

一、进行药物分子结构修饰的目的 376

二、药物分子结构修饰的作用 376

第二节 药物分子结构修饰的常用方法 381

一、酯化修饰 381

二、酰胺化修饰 381

三、成盐修饰 382

四、成环和开环修饰 383

自测习题 384

自测习题参考答案 387

中文专业词汇索引 397

英文专业词汇索引 417