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第一章 绪论 1

1.1 医药中间体的范畴 2

1.2 医药中间体合成中所涉及的化学反应 2

1.3 医药中间体国内外的发展概况 3

1.4 医药中间体工业的发展趋势 4

第二章 杂环类医药中间体 5

2.1 哌嗪及其衍生物 5

2.1.1 哌嗪 6

2.1.2 N-甲基哌嗪 11

2.1.3 2-甲基哌嗪 13

2.1.4 N-(β-羟乙基)哌嗪 14

2.1.5 1-二乙氨基甲酰基哌嗪 15

2.1.6 1-甲基-4-氨基哌嗪 16

2.1.7 N-乙酰哌嗪 17

2.1.8 乙基-2，3-哌嗪二酮 17

2.2 吡啶及其衍生物 18

2.2.1 吡啶 18

2.2.2 2-甲基吡啶 21

2.2.3 3-甲基吡啶 24

2.2.4 4-甲基吡啶 26

2.2.5 2，4-二甲基吡啶 27

2.2.6 2，5-二甲基吡啶 28

2.2.7 2，6-二甲基吡啶 29

2.2.8 3，5-二甲基吡啶 31

2.2.9 2，4，6-三甲基吡啶 32

2.2.10 4-乙基吡啶 33

2.2.11 2-甲基-5-乙基吡啶 34

2.2.12 2-乙烯基吡啶 36

2.2.13 4-乙烯基吡啶 38

2.2.14 哌啶 41

2.2.15 2-溴吡啶 43

2.2.16 2-氨基吡啶 44

2.2.17 3-氨基吡啶 44

2.3 吡嗪系列 45

2.3.1 2-甲基吡嗪 46

2.3.2 2，3，5-三甲基吡嗪 48

2.3.3 吡嗪-2，3-三羧酸 49

2.3.4 吡嗪酰胺 50

2.4 吗啉系列 51

2.4.1 吗啉 52

2.4.2 4-(2-氨乙基)吗啉 55

2.4.3 N-甲基吗啉 56

2.4.4 N-乙基吗啉 60

2.4.5 N-氨基吗啉 61

2.4.6 N-丙烯酰基吗啉 62

2.4.7 N-(2-羟乙基)吗啉 63

2.5.1 咪唑 64

2.5 咪唑系列 64

2.5.2 2-甲基咪唑 67

2.5.3 4-甲基咪唑 69

2.5.4 N-甲基咪唑 70

2.5.5 2-硝基咪唑 71

2.5.6 2-氨基咪唑 73

2.5.7 2-甲基-5-硝基咪唑 73

2.5.8 2-乙基-4-甲基咪唑 74

2.5.9 1-甲基-4-硝基-5-氯咪唑 75

2.5.10 4，5-二苯基咪唑 76

2.5.11 苯并咪唑 77

2.5.12 2-(二氯甲基)苯并咪唑 77

参考文献 78

第三章 β内酰胺类抗生素的医药中间体 79

3.1 青霉素类医药中间体 80

3.1.1 6-氨基青霉烷酸 80

3.1.2 苯乙酸 82

3.1.3 苯氧乙酸 85

3.1.4 5-甲基-3-苯基异噁唑及其衍生物--5-甲基-3-苯基-4-异噁唑酸 86

3.2 头孢类抗生素的医药中间体 87

3.2.1 7-氨基头孢烷酸 88

3.2.2 3-卤代甲基-3-头孢烯酸 91

3.2.3 7-氨基脱乙酰氧基头孢烷酸 98

3.3 头孢类抗生素用部分侧链 102

3.3.1 苯甘氨酸系列 102

3.3.2 氨噻肟酸系列 108

3.3.3 四氮唑乙酸系列 114

3.3.3.1 四氮唑乙酸 114

3.3.3.2 氨噻肟酸系列 116

3.3.3.3 5-巯基四唑乙酸 117

3.3.3.4 甲巯噻二唑 121

3.3.3.5 甲基巯基四唑 121

3.3.3.6 HO-EPCP(N-乙基-2，3-二氧哌嗪甲酰氯) 123

3.3.3.7 新戊酰氯甲酯 125

3.3.3.8 三嗪环 127

3.3.3.9 2-甲氧亚胺-2-糠基乙酰氯 128

3.4.1 舒巴坦 130

3.4 β-内酰胺酶抑制剂 130

3.4.2 克拉维酸 131

3.4.3 他唑巴坦 131

3.5 β-内酰胺类抗生素中间体国内研究现状 135

参考文献 135

第四章 甾族药物及其中间体 136

4.1 甾醇与胆甾酸类 136

4.1.1 麦角甾醇 136

4.1.2 胆甾醇 137

4.1.3 7-去氢胆甾醇 140

4.1.4 胆甾酸 143

4.2 维生素D 144

4.2.1 维生素D2 144

4.2.2 维生素D3 145

4.2.3 维生素D4 147

4.3 甾族性激素 147

4.3.1 雄性激素 148

4.3.1.1 雄甾酮 148

4.3.1.2 去氢表雄甾酮 149

4.3.1.3 睾丸甾酮及其相关化合物 150

1.睾丸甾酮 151

2.丙酸睾丸甾酮 152

3.甲基睾丸甾酮 152

4.3.2 雄性激素 153

4.3.2.1 雌激素 153

1.雌酮 153

2.雌二醇 154

4.3.2.2 孕激素 155

1.黄体酮 155

3.雌三醇 155

2.妊娠素 156

4.4 甾族肾上腺皮质激素 156

4.4.1 醋酸可的松 156

4.4.2 醋酸氢化可的松 157

4.5 其他甾族化合物 158

孕烯醇酮 158

参考文献 160

5.1 脂肪胺合成方法概述 161

第五章 脂肪胺类中间体 161

5.2 以脂肪醇，α-烯烃为原料合成脂肪胺所用催化剂的发展状况 163

5.3 国内外脂肪胺的生产现状及发展 169

5.4 三乙烯二胺 169

5.5 乙醇胺 178

5.6 一甲胺与二甲胺 180

5.7 乙胺 181

5.8 丙胺 182

5.9 乙二胺 183

5.10 二乙胺 184

5.11 二丙胺 185

5.13 二乙烯三胺 186

5.12 二乙醇胺 186

5.14 N，N-二乙基-1，4-戊二胺 187

5.15 十二胺 188

5.16 十八胺 188

5.17 三乙胺 189

5.18 三丙胺 190

5.19 三乙醇胺 191

5.20 三乙烯四胺 191

5.22 己二胺 192

5.21 三甲胺 192

5.23 正丁胺 193

5.24 正丙胺 194

5.25 1，2-丙二胺 195

5.26 四乙烯五胺 195

5.27 异丙醇胺 196

5.28 多乙烯多胺 198

5.29 叔丁胺 198

参考文献 199