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一、药剂学的概念 3

二、药剂学的重要性 3

第一篇 药剂学概论 3

第一章 绪论 3

第一节 药剂学的概念与重要性 3

三、开发新型的药用辅料 4

二、开发新剂型和新制剂 4

第二节 药剂学的任务 4

一、研究药剂学的基本理论与新技术 4

一、药物制剂的分类 5

第三节 药物制剂的分类与命名 5

四、开发新型的制药机械和质控设备 5

二、药物制剂的命名 6

四、药物动力学 7

三、生物药剂学 7

第四节 药剂学的分支学科 7

一、工业药剂学 7

二、物理药剂学 7

一、药剂学的历史 8

第五节 药剂学的发展 8

五、其他相关学科 8

二、药剂学的研究进展 9

一、药典 12

第六节 药典与处方 12

三、处方 13

二、国家药品标准 13

一、化学药品的注册分类 14

第七节 新药与新制剂注册办法 14

四、处方药与非处方药 14

二、新药制剂的申报 15

三、新药制剂的主要研究内容 16

二、药品安全试验规范 17

一、药品生产质量管理规范 17

第八节 药品生产质量管理规范与 17

药品安全试验规范 17

二、液体制剂的分类 19

一、液体制剂的含义 19

第二章 液体制剂 19

第一节 概述 19

四、分散度与疗效的关系 20

三、液体制剂的特点与质量要求 20

一、极性溶剂 21

第二节 溶剂 21

二、非极性溶剂 22

一、表面活性剂的定义及其结构特点 23

第三节 表面活性剂 23

二、常用表面活性剂的种类 24

三、表面活性剂的基本性质 27

四、表面活性剂的应用 35

一、药物的溶解与溶解过程 37

第四节 增加药物溶解度的方法 37

三、影响溶解度与溶解速率的因素 38

二、溶解度及其溶解度的表示方法 38

五、溶解度的计算 40

四、溶解度的测定 40

六、增加药物溶解度的方法 41

一、防腐 45

第五节 液体制剂的防腐与矫味 45

二、液体制剂的矫味与着色 48

一、溶液剂 49

第六节 溶液型液体制剂 49

二、芳香水剂 50

三、糖浆剂 51

四、醑剂、甘油剂 52

五、涂剂 53

一、高分子溶液剂 54

第七节 胶体溶液及其制剂 54

二、溶胶剂 56

一、概述 58

第八节 混悬剂 58

二、混悬剂的物理稳定性 59

三、混悬剂的稳定剂 61

四、混悬剂的制备 63

五、混悬剂的质量评价 64

一、概述 66

第九节 乳剂 66

二、乳剂形成理论 67

三、乳化剂 69

四、乳剂的制备 71

五、乳剂的稳定性 74

六、乳剂的质量评价 75

一、合剂 76

第十节 不同给药途径用液体制剂 76

五、滴鼻剂 77

四、滴耳剂 77

二、洗 剂 77

三、搽剂 77

第十一节 液体制剂的包装与贮存 78

七、涂 剂 78

六、灌肠剂 78

二、灭菌与无菌操作 80

一、定义与分类 80

第三章 灭菌制剂与无菌制剂 80

第一节 概述 80

三、空气净化技术与洁净室设计 87

一、概述 92

第二节 注射剂 92

二、注射剂的溶剂与附加剂 94

三、注射剂的制备 101

五、注射剂的举例 110

四、注射剂的质量检查 110

一、概述 112

第三节 输液 112

六、注射剂的包装与贮存 112

二、输液的生产工艺 115

三、输液存在的问题及解决方法 117

四、输液举例 118

一、注射用无菌分装制品 121

第四节 注射用无菌粉末 121

二、注射用冷冻干燥制品 123

三、注射用无菌粉末的举例 126

二、眼用药物的吸收 127

一、概述 127

第五节 眼用制剂 127

三、滴眼剂 129

四、其他眼用制剂 135

一、体内埋植制剂 137

第六节 其他灭菌和无菌制剂 137

三、海绵剂 138

二、创面用制剂 138

二、粉体粒子的大小和粒度分布 140

一、粉体学概念及在药剂学中的应用 140

第四章 固体制剂 140

第一节 粉体学 140

四、粉体的密度及孔隙率 144

三、粒子形态及比表面积 144

五、粉体的流动性 145

六、吸湿性 147

一、概述 148

第二节 散剂 148

二、散剂的定义、特点、分类 150

三、散剂的制备 151

四、散剂的质量检查 158

六、散剂的举例 159

五、散剂的包装与贮存 159

二、颗粒剂的制备 160

一、概述 160

第三节 颗粒剂 160

五、举例 161

四、颗粒剂的包装与贮存 161

三、颗粒剂的质量检查 161

一、概述 162

第四节 胶囊剂 162

二、胶囊剂的制备 163

三、胶囊的质量检查 167

五、举例 168

四、胶囊剂的包装与贮存 168

一、概述 169

第五节 片 剂 169

二、片剂的分类 170

三、片剂的辅料 171

四、片剂的制备 178

五、压片过程中可能出现的问题及解决办法 188

六、片剂的质量评价 189

七、片剂的包装及贮存 192

八、片剂处方举例 193

一、包衣的目的和质量要求 196

第六节 片剂的包衣 196

二、包衣方法及设备 197

三、包衣材料及包衣过程 199

四、包衣过程中可能出现的问题及解决办法 202

六、包衣片剂处方举例 203

五、包衣片剂的质量评价 203

一、小丸剂 204

第七节 小丸剂和滴丸剂 204

二、滴丸剂 207

一、概述 210

第一节 栓 剂 210

第五章 皮肤和黏膜用制剂 210

二、栓剂的基质与添加剂 211

三、栓剂的处方设计 214

四、栓剂的制备 215

五、质量评价与包装 218

六、处方举例 219

七、栓剂的进展 220

一、概述 221

第二节 软膏剂 221

二、软膏的基质与附加剂 222

三、软膏剂的制备及举例 229

四、软膏剂的质量评价 231

六、糊剂 233

五、软膏剂的包装与贮藏 233

七、眼膏剂 234

一、概述 235

第三节 凝胶剂 235

二、水性凝胶基质 236

三、水凝胶剂的制备及处方举例 237

一、概述 238

第四节 膜剂 238

二、成膜材料 239

三、膜剂的制备 240

五、膜剂的举例 242

四、膜剂的质量要求 242

一、概述 243

第五节 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂 243

二、气雾剂的组成 246

三、气雾剂的制备 251

五、吸入粉雾剂 255

四、气雾剂的质量评价 255

六、喷雾剂 258

一、中药现代化的内涵 261

第一节 概 述 261

第六章 现代中药制剂 261

二、中药现代化概念在学术上的讨论 262

四、中药有效成分与现代中药制剂 263

三、中药制剂现代化 263

五、指纹图谱与现代中药制剂 264

二、除尘装置 265

一、粉碎 265

第二节 中药现代制剂的原材料处理 265

三、浸提与分离 266

四、常用的浸提方法与设备 269

五、常用的精制方法 273

六、固体与液体分离 275

七、浓缩与干燥 276

一、中药片剂的类型 281

第三节 中药片剂 281

四、中药片剂原料的一般处理原则 282

三、中药片剂的工艺流程 282

二、辅料的选择 282

五、制粒 283

六、压 片 285

八、典型品种 286

七、中药压片存在的问题及其解决办法 286

二、原液的类型 288

一、原料药的预处理 288

第四节 中药注射剂 288

三、提取与精制 289

四、除去鞣质的方法 291

五、中药注射剂的配制与滤过 292

七、中药注射剂的质量检查 294

六、中药注射剂的灌封、灭菌和漏气检查 294

八、典型品种 295

一、药物的药效学与生物药剂学特征 297

第一节 药物剂型设计的依据 297

第七章 药物剂型与制剂的设计 297

二、药物的理化性质 299

三、临床治疗需要 301

四、剂型设计依据示意图 302

一、文献检索 303

第二节 药物制剂处方前的研究工作 303

二、药物物理化学性质的测定 304

三、主药与辅料相互作用的研究 308

四、处方前研究实例 311

一、药物剂型与制剂设计的目的与要求 314

第三节 药物剂型与制剂的设计及新产品开发 314

二、一般药物的制剂设计 315

三、难溶性与疏水性药物的剂型与制剂的设计 316

四、掩盖药物不良气味，改善药物制剂口感 318

五、不稳定药物的制剂设计 323

七、制剂处方与工艺的优化方法 324

六、药物制剂设计与新产品研究程序及所需资料 324

八、药物制剂包装材料的选择 330

九、制剂质量研究与质量标准的制订 332

十三、药物制剂新产品申报 333

十二、药物制剂临床研究 333

十、制剂稳定性研究 333

十一、药物制剂的药理学与毒理学研究 333

三、药物制剂化学稳定性研究的理论与方法 335

二、药物制剂稳定性研究的范围 335

第八章 药物制剂的稳定性 335

第一节 概述 335

一、研究药物制剂稳定性的意义 335

一、水解 336

第二节 制剂中药物化学降解途径 336

二、氧化 339

三、其他反应 341

一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 343

第三节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 343

二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 347

三、药物制剂稳定化的其他方法 350

一、固体药物制剂稳定性的特点 351

第四节 固体制剂化学稳定性特点与降解动力学 351

二、固体制剂化学降解动力学 352

一、新药（包括制剂）研究中的稳定性的实验设计与要求 353

第五节 药物稳定性试验方法 353

二、固体剂型稳定性实验的特殊要求 356

三、稳定性试验数据的统计分析 357

四、药物与制剂稳定性研究的其他方法 359

一、物理稳定性 367

第六节 药物制剂的物理稳定性与微生物学稳定性 367

二、微生物学稳定性 368

二、固体分散体的分类 373

一、固体分散体的定义 373

第二篇 新技术与新剂型 373

第九章 固体分散技术 373

第一节 概述 373

一、水溶性载体材料 375

第二节 固体分散体的常用载体材料 375

三、固体分散体的特点 375

二、水不溶性载体材料 376

一、熔融法 377

第三节 固体分散体的制备 377

三、肠溶性载体材料 377

四、其他方法 378

三、溶剂—熔融法 378

二、溶剂法 378

二、物相鉴定方法 379

一、体外溶出实验 379

第四节 固体分散体的物相鉴定 379

一、速释作用 381

第五节 固体分散体的速释与缓释作用 381

一、硝苯地平－聚乙烯吡咯烷酮固体分散体 382

第六节 举例 382

二、缓释作用 382

五、尼可地尔－乙基纤维素固体分散体 383

四、芦丁－PEG 6000固体分散体 383

二、葛根素固体分散体 383

三、水飞蓟素－PEG 6000固体分散体 383

六、青蒿素固体分散体 384

一、包合材料 385

第一节概述 385

第十章 包合技术 385

二、包合物的结构与释放原理 389

三、包合物及其制剂的进展 392

二、包合物的制备方法 393

一、预备工作 393

第二节 环糊精包合物的制备与应用 393

三、影响包合率的因素 394

四、环糊精包合物的应用 395

一、包合物的有效性验证 399

第三节 环糊精包合物的验证与质量检查 399

二、包合物的质量检查 404

第一节 概述 408

第十一章 乳化与微乳化技术 408

一、乳化理论 409

第二节 乳化作用 409

二、常用的乳化剂与助乳化剂 410

三、乳化设备 411

二、亚微乳 412

一、普通乳 412

第三节 乳化制备技术及影响成乳的因素 412

三、复乳 413

四、微乳 415

一、物理性质 417

第四节 乳剂的性质 417

二、释药与释药机制 418

三、靶向性 420

四、乳剂的稳定性 421

二、亚微乳 422

一、普通乳 422

第五节 乳剂在药剂学中的应用 422

三、复乳 423

四、微乳 424

一、生物降解材料 429

第二节 微囊化材料 429

第十二章 微囊与微球制备技术 429

第一节 概述 429

二、生物不降解的材料 431

一、物理化学法 432

第三节 微囊化技术 432

二、物理机械法 439

三、化学法 441

四、微囊化组合技术 442

一、影响粒径的因素 443

第四节 影响微囊、微球质量的因素 443

二、影响药物释放的因素 445

三、影响药物包封率和载药量的因素 447

第五节 微囊与微球的释药规律 448

一、形态与粒径 449

第六节 微囊、微球的质量评价 449

二、载药量与包封率 450

五、突释效应 451

四、有害有机溶剂的限度 451

三、释药速率 451

二、纳米科技与生物医药 452

一、纳米技术与纳米材料 452

第十三章 纳米技术 452

第一节 概述 452

一、纳米分散系的制备 454

第二节 纳米分散系的制备与表征 454

二、纳米分散系的表征 458

一、作为抗肿瘤药物的载体 459

第三节 纳米技术在药学领域的应用 459

二、用于抗感染药物的载体 460

三、用作多肽蛋白类药物的载体 461

四、用于眼科药物的载体 462

六、用于基因输送的载体 463

五、用于磁共振成像 463

一、纳米脂质体 464

第四节 特殊的纳米给药系统 464

三、磁性纳米载体 465

二、固体类脂纳米粒 465

四、长循环纳米载体 466

五、温度敏感性纳米载体 467

七、免疫纳米载体 468

六、pH敏感性纳米载体 468

第一节 概述 470

第十四章 脂质体制备技术 470

一、脂质体的组成 472

第二节 脂质体的组成与结构 472

二、脂质体的结构 475

三、脂质体的理化性质 476

一、按脂质体的结构类型分类 479

第三节 脂质体的分类 479

二、按脂质体的结构性能分类 480

三、按脂质体荷电性分类 483

二、脂质体靶向治疗的限制和克服方法 484

一、脂质体作为靶向药物载体的特点 484

四、按给药途径分类 484

第四节 脂质体的靶向性 484

三、脂质体作为靶向制剂的应用 485

第五节 脂质体与细胞的作用机制 486

一、脂质体的大小 487

第六节 影响脂质体体内命运的因素 487

五、给药途径 488

四、药物的包封方式 488

二、脂质体的表面电荷 488

三、脂质体的组成 488

二、脂质体的药物动力学与生物利用度研究 489

一、分析方法的选择 489

第七节 脂质体的药物动力学与生物利用度 489

第八节 脂质体的制法 490

一、薄膜分散法 491

二、逆相蒸发法 492

四、去污剂分散法 493

三、溶剂注入法 493

七、主动包封法 494

六、冻结融解法 494

五、钙融合法 494

九、复乳法 495

八、冷冻干燥法 495

十、脂质体制备方法比较 496

十一、脂质体与未包封物质的分离 498

一、脂质体的包封率 499

第九节 脂质体的质量研究 499

十二、脂质体的灭菌 499

二、稳定性与渗漏 501

三、脂质体的粒径和分布 502

四、表面电性的测定 503

第十节 脂质体在医药中应用 504

一、药物的选择 505

第一节 药物的选择与达到药物缓释的方法 505

第十五章 缓释与控释技术 505

二、达到药物缓释的方法 509

一、羟丙甲纤维素 510

第二节 缓释与控释技术所用材料 510

二、乙基纤维素 511

三、醋酸纤维素 512

四、聚丙烯酸树脂 512

五、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯 513

六、生物溶蚀性骨架材料 513

第三节 缓释控释骨架片制备技术 513

一、亲水凝胶骨架片制备技术 513

二、溶蚀性骨架片制备技术 515

三、不溶性骨架片制备技术 516

四、骨架片的释药机理 517

第四节 缓释控释颗粒（或小丸或微囊）压制片制备技术 518

一、不同释放速率颗粒混合压制片技术 518

二、微囊压制片技术 518

三、缓释或控释小丸压制片技术 518

一、小丸的特点 519

二、包衣液的组成 519

第五节 缓释控释胶囊（内装小丸、 颗粒、小片）制备技术 519

三、包衣方法与设备 523

四、包衣膜成膜机理及影响包衣膜释放速率的因素 524

五、包衣小丸的释药机理 527

六、典型产品处方与工艺 527

第六节 渗透泵型片剂制备技术 529

一、渗透泵型片剂的基本组成与释药原理 529

二、影响渗透泵片释药的因素 530

三、实例 531

一、植入剂的特点 533

二、植入剂的材料与制备方法 533

第七节 缓释控释植入剂制备技术 533

三、植入剂体内释放过程与临床应用 534

第八节 注射用缓释控释微球制备技术 535

一、注射用醋酸亮丙瑞林微球制备技术及应用 535

一、肠溶胶囊及片剂 536

第九节 迟释制剂制备技术 536

二、结肠定位制剂 536

三、注射用奥曲肽微球 536

二、注射用利培酮微球 536

三、脉冲给药系统 537

第十六章 靶向给药技术 538

第一节 概述 538

第二节 微粒给药系统 540

第三节 载体表面的化学修饰 541

第四节 控制给药途径或部位 543

一、淋巴靶向给药系统 543

二、鼻腔给药实现脑靶向 544

三、口服给药实现结肠靶向 546

第五节 抗体介导的靶向给药 548

一、概述 548

二、治疗剂与单抗的偶联 549

三、单抗—酶—前药法 550

四、药物载体与单抗的偶联 551

五、免疫偶联物存在的问题 552

第六节 受体介导的靶向给药 552

第七节 前体药物 556

一、普通前体药物 556

二、器官亲和性化合物的应用 558

三、药物－大分子共轭物 559

第一节 概述 563

一、历史回顾 563

第十七章 经皮吸收技术 563

二、相关术语 564

三、市场现状与展望 564

四、透皮贴剂的优势和面临的挑战 565

五、贴剂装置的基本组成 565

第二节 透皮贴剂的药剂学研究 568

一、处方前研究 568

六、透皮贴剂的装置 568

二、透皮贴剂制剂学的研究 571

三、透皮贴剂生产工艺 575

四、透皮贴剂的质量控制 576

五、透皮吸收系统产品举例 577

二、药剂学的发展与生命科学的相关性 580

一、药剂学的发展与材料科学的相关性 580

三、智能型给药系统 580

第一节 概述 580

第十八章 智能给药技术 580

第二节 刺激响应性聚合物凝胶智能行为的基础研究 581

一、刺激响应性聚合物凝胶的结构、分类、特性 581

四、智能型药物载体材料 581

二、聚合物水凝胶的溶胀与体积相转变 582

三、聚合物水凝胶的溶胀度与溶胀动力学 584

四、溶胀过程中凝胶大分子的理想扩散速率 584

第三节 响应不同刺激信号的聚合物水凝胶 585

一、pH响应性聚合物水凝胶 585

二、对化学物质响应的聚合物水凝胶 586

三、温度敏感的聚合物水凝胶 587

四、电响应的聚合物水凝胶 589

五、磁场响应性凝胶 589

第四节 脉冲给药系统 590

一、电控脉冲式药物释放系统 590

二、磁控脉冲药物释放系统 592

三、温控脉冲式药物释放系统 593

第五节 自调式药物释放系统 597

一、pH控释的自调式给药系统 597

二、对葡萄糖响应的自调式药物释放系统 602

三、竞争结合自调式胰岛素给药系统 603

四、特异性化学物质控制的自调式释放系统 604

第一节 概述 608

一、基本概念 608

第十九章 生物技术药物制剂与给药系统的制备技术 608

二、生物技术药物的特点 609

第二节 蛋白质与多肽药物的普通注射给药 610

一、处方设计 611

二、制备工艺对蛋白多肽的影响 613

第三节 蛋白质与多肽药物的新型注射给药系统 613

一、微球注射制剂 614

二、植入剂 617

三、输注泵给药系统 618

四、PEG化的蛋白质与多肽药物的注射给药系统 619

五、其他注射给药系统 620

第四节 蛋白质与多肽药物的非注射给药系统 621

一、蛋白质与多肽类药物的黏膜给药系统 621

二、蛋白质与多肽类药物的经皮给药系统 626

第五节 蛋白质与多肽药物的质量评价 627

一、原料药的质量评价 627

第六节 基因输送技术简介 629

一、概述 629

二、制剂的质量评价 629

二、病毒基因传递系统 630

三、非病毒基因传递系统 631

附录 637

一、常用药用辅料 637

二、索 引 655

三、英文缩写 680