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第一章 绪言 1

一、药理学的研究内容与任务 1

第一篇 总论 1

二、药理学发展简史 2

三、中药现代化 4

四、新药研制与开发 4

第二章 药物效应动力学 6

第一节 药物作用的基本规律 6

一、药物作用与药理效应 6

二、药物作用的基本表现 6

三、药物作用的选择性 7

四、药物作用的差异性 7

五、药物作用的两重性 7

六、量效关系 9

一、药物作用的方式 12

第二节 药物作用的机制 12

二、药物作用的水平 13

三、药物作用与受体 14

四、药物作用与跨膜信息传递 18

第三章 药物代谢动力学 22

第一节 药物的体内过程 22

一、药物的跨膜转运 22

二、药物的吸收及其影响因素 25

三、药物的分布及其影响因素 27

四、药物的转化及其影响因素 29

五、药物的排泄及其影响因素 31

第二节 血药浓度的动态变化及主要药动学参数 32

一、药物浓度－时间曲线 32

二、主要药动学参数 33

三、药物消除动力学 36

四、多次给药 37

第一节 药物方面因素 40

一、剂量、剂型与给药途径 40

二、给药时间与次数 40

第四章 影响药效的因素 40

三、反复用药 41

四、药物的相互作用 41

第二节 机体方面的因素 43

一、年龄与性别 43

二、机体功能状态 44

三、个体差异 44

四、精神因素 44

第一节 概述 47

二、传出神经突触的超微结构 47

一、传出神经系统的解剖学分类 47

第五章 传出神经系统药理概论 47

第二篇 作用于外周神经系统的药物 47

第二节 传出神经系统的递质与受体 49

一、传出神经系统递质 49

二、传出神经递质的合成、储存、释放与消除 50

三、传出神经系统的受体 51

第三节 传出神经系统的生理效应 53

第四节 传出神经系统受体效应的分子机制 55

一、胆碱受体 56

二、肾上腺素受体 56

第五节 传出神经系统药物的作用方式和分类 57

一、作用方式 57

二、分类 58

第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 59

第一节 M、N胆碱受体激动药 59

第二节 M胆碱受体激动药 60

第三节 N胆碱受体激动药 62

一、胆碱酯酶 63

第四节 抗胆碱酯酶药 63

二、抗胆碱酯酶药 64

第五节 胆碱酯酶复活药 68

中药介绍 69

第七章 胆碱受体阻断药 72

第一节 M胆碱受体阻断药 72

一、非选择性M胆碱受体阻断药 72

二、M1胆碱受体阻断药 77

第二节 N1胆碱受体阻断药 77

第三节 N2胆碱受体阻断药 77

一、除极化型肌松药 77

二、非除极化型肌松药 78

中药介绍 79

一、构效关系 82

二、肾上腺素受体主要分布及其生理功能 82

第八章 肾上腺素受体激动药 82

第一节 构效关系与药物分类 82

三、药物分类 83

第二节 α受体激动药 84

一、α1、α2受体激动药 84

二、α1受体激动药 87

三、α2受体激动药 87

第三节 β受体激动药 88

一、β1、β2受体激动药 88

二、β1受体激动药 89

三、β2受体激动药 89

第四节 α、β受体激动药 89

中药介绍 93

一、α1、α2肾上腺素受体阻断药 96

第一节 α肾上腺素受体阻断药 96

第九章 肾上腺素受体阻断药 96

二、α1肾上腺素受体阻断药 98

三、α2肾上腺素受体阻断药 98

第二节 β肾上腺素受体阻断药 98

一、β1、β2肾上腺素受体阻断药 99

二、β1肾上腺素受体阻断药 101

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 102

第四节 肾上腺素受体阻断药干预肾上腺素受体激动药对血压的影响 103

中药介绍 104

第十章 局部麻醉药 106

中药介绍 110

第三篇 作用于中枢神经系统的药物 113

第十一章 全身麻醉药 113

第一节 吸入性麻醉药 113

第二节 静脉麻醉药 116

第三节 复合麻醉 117

中药介绍 117

第十二章 镇静催眠药 119

第一节 苯二氮？类 119

第二节 巴比妥类 122

第三节 其他镇静催眠药 125

中药介绍 126

第十三章 抗癫痫药与抗惊厥药 128

第一节 抗癫痫药 128

第二节 抗惊厥药 132

中药介绍 133

第十四章 抗帕金森病、抗老年性痴呆和促脑功能恢复药 135

第一节 抗帕金森病药 135

一、拟多巴胺药 135

二、中枢胆碱受体阻断药 137

第二节 抗老年性痴呆药 138

三、其他抗帕金森病药物 138

一、胆碱酯酶抑制药 139

二、M1胆碱受体激动药 140

三、N受体激动药 141

四、单胺氧化酶抑制药 141

五、其他药物 141

第三节 促脑功能恢复药 141

一、神经生长因子增强药 142

二、钙通道阻滞药 142

三、脑代谢激活药 142

四、改善脑循环药 142

中药介绍 143

第一节 抗精神病药 146

一、吩噻嗪类 146

第十五章 抗精神失常药 146

二、硫杂蒽类 150

三、丁酰苯类 151

第二节 抗躁狂抑郁症药 152

一、抗躁狂症药 152

二、抗抑郁症药 153

第三节 抗焦虑症药 155

第十六章 镇痛药 157

第一节 构效与分类 157

一、构效关系 157

二、药物分类 158

第二节 阿片生物碱类镇痛药 158

一、阿片肽与阿片受体 158

二、耐受性与依赖性 160

第三节 人工合成镇痛药 163

中药介绍 165

第四节 阿片受体阻断药 165

第十七章 中枢兴奋药 167

第一节 主要兴奋大脑皮层药 167

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢药 168

第三节 主要兴奋脊髓药 169

中药介绍 169

第十八章 解热镇痛抗炎药 171

第一节 水杨酸类 172

第二节 苯胺类 174

第三节 吡唑酮类 175

第四节 其他有机酸类 176

第五节 解热镇痛抗炎药的配伍应用 178

中药介绍 178

一、钙通道的特性与分类 181

第一节 钙通道与钙通道阻滞药分类 181

第十九章 钙通道阻滞药 181

第四篇 作用于循环和血液系统的药物 181

二、钙通道阻滞药分类 182

第二节 常用钙通道阻滞药 183

一、二氢吡啶类 183

二、地尔硫？类 185

三、苯烷胺类 186

四、氟苯桂嗪类 187

五、其他类 187

第二十章 抗心律失常药 190

第一节 心律失常的电生理学基础 190

一、正常心肌电生理 190

二、心律失常发生的电生理学机制 192

第二节 抗心律失常药的作用机制及其分类 194

一、抗心律失常药的基本电生理作用 194

二、抗心律失常药的分类 194

一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药 195

第三节 常用抗心律失常药 195

二、Ⅱ类药——β肾上腺素受体阻断药 199

三、Ⅲ类药——延长APD的药物 200

四、Ⅳ类药——钙拮抗药 202

五、其他类 203

第四节 抗心律失常（快速型）药物的选用 204

中药介绍 204

第二十一章 抗慢性心功能不全药 207

第一节 慢性心功能不全的基本病理生理变化及其治疗药物的分类 207

一、慢性心功能不全的基本病理生理变化 207

二、治疗慢性心功能不全药物的分类 208

第二节 强心苷类 208

第三节 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药及血管紧张素Ⅱ受体阻断药 213

第五节 利尿药 215

第四节 β受体阻断药 215

第六节 血管扩张药 216

第七节 其他治疗慢性心功能不全药 216

一、钙通道阻滞药 216

二、磷酸二酯酶Ⅲ抑制药 217

三、β受体部分激动药 217

中药介绍 217

第二十二章 抗心绞痛药 219

第一节 概述 219

一、心绞痛的病理生理学和抗心绞痛药的作用方式 219

二、心绞痛的临床分型和常用抗心绞痛药的分类 220

第二节 常用抗心绞痛药 220

一、硝酸酯类及亚硝酸酯类 220

二、β受体阻断药 222

三、钙通道阻滞药 224

中药介绍 226

第一节 调血脂药 227

第二十三章 抗动脉粥样硬化药 227

一、HMG-CoA还原酶抑制药 228

二、苯氧酸类 230

三、烟酸类 231

四、胆汁酸螯合剂 232

第二节 其他抗动脉粥样硬化药 233

一、抗氧化药 233

二、多烯脂肪酸类 233

三、保护动脉内皮药 234

中药介绍 234

第二十四章 抗高血压药 236

第一节 抗高血压药的分类 236

第二节 常用的抗高血压药 237

一、利尿药 237

二、肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制药 238

三、β受体阻断药 241

四、钙通道阻滞药 242

五、交感神经抑制药 244

六、扩张血管药 246

第三节 抗高血压药的合理应用 248

一、个体化治疗 248

二、联合用药 248

三、根据合并症与不良反应的特点选用药物 248

四、坚持长期治疗 249

中药介绍 249

第二十五章 利尿药及脱水药 252

第一节 利尿药 252

一、利尿药作用的生理学基础及各类利尿药的作用机制 252

二、利尿药分类 254

三、常用利尿药 255

第二节 脱水药 258

中药介绍 260

第二十六章 作用于血液系统及造血系统的药物 262

第一节 抗凝血药 263

一、肝素类 263

二、凝血酶直接抑制药 264

三、香豆素类 265

第二节 抗血小板药 266

一、磷酸二酯酶抑制药 266

二、环加氧酶抑制药 267

三、血小板GpⅡb/Ⅲa受体阻断药 267

第三节 纤维蛋白溶解药 268

第四节 促凝血药及抗纤维蛋白溶解药 269

一、促凝血因子活性药 270

二、凝血因子制剂 270

三、抗纤维蛋白溶解药 271

第五节 抗贫血药 271

二、叶酸、维生素B12 272

一、铁剂 272

三、生长因子的基因重组产品 274

第六节 促进白细胞增生药 274

第七节 血容量扩充药 275

中药介绍 276

第五篇 作用于内脏系统的药物 281

第二十七章 作用于呼吸系统药 281

第一节 平喘药 281

一、β受体激动药 282

二、茶碱类 283

三、M受体阻断药 284

四、抗过敏平喘药 285

五、糖皮质激素类 286

第二节 祛痰药 286

一、痰液稀释药 286

二、黏痰溶解药 287

一、中枢性镇咳药 288

第三节 镇咳药 288

二、外周性镇咳药 289

中药介绍 290

第二十八章 作用于消化系统药 292

第一节 抗消化性溃疡药 292

一、抗酸药 292

二、抑制胃酸分泌药 293

三、黏膜保护药 295

四、抗幽门螺杆菌药 297

第二节 止吐药与胃肠促动力药 297

第三节 泻药 299

一、接触性泻药 299

二、容积性泻药 299

三、润滑性泻药 300

第四节 止泻药 300

第五节 助消化药 301

第六节 治疗肝胆疾病药 302

一、护肝药 302

二、肝昏迷辅助治疗药 303

三、利胆药及胆石溶解药 304

中药介绍 304

第二十九章 子宫兴奋药及松弛药 308

第一节 子宫兴奋药 308

第二节 子宫松弛药 311

中药介绍 311

第六篇 作用于内分泌系统的药物 315

第三十章 影响自体生物活性物质药物 315

第一节 组胺及抗组胺药 315

一、组胺 315

二、抗组胺药 316

一、花生四烯酸的生物合成和转化 321

第二节 廿碳烯酸类药 321

二、前列腺素类和血栓素 323

三、白三烯及其拮抗药 324

第三节 血小板活化因子 325

第四节 5－羟色胺和抗5－羟色胺药 326

一、5－羟色胺和5－羟色胺受体激动药 326

二、抗5－羟色胺药 327

第五节 多肽类 328

一、血管紧张素Ⅱ 328

二、激肽和影响激肽释放酶－激肽系统药 329

三、利尿钠肽 329

四、P物质 330

五、内皮素和内皮素抑制药 330

六、其他多肽 331

第六节 一氧化氮及其相关的药物 331

第七节 腺苷与心肌缺血预适应 333

中药介绍 334

第三十一章 性激素类药和避孕药 336

第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 337

一、雌激素类药 337

二、抗雌激素类药 338

第二节 孕激素类和抗孕激素类药 338

一、孕激素类药 338

二、抗孕激素类药 340

第三节 雄激素类药和同化激素类药 340

一、雄激素类药 340

二、同化激素类药 341

第四节 避孕药 341

一、主要抑制排卵的避孕药 342

二、抗着床避孕药 344

三、影响子宫和胎盘功能的避孕药 344

中药介绍 345

四、男性避孕药 345

五、外用避孕药 345

第三十二章 肾上腺皮质激素类药物 348

第一节 糖皮质激素类药 349

第二节 促皮质素及皮质激素抑制药 356

一、促皮质素 356

二、皮质激素抑制药 356

第三节 盐皮质激素类药 356

中药介绍 357

第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药 360

第一节 甲状腺激素 360

第二节 抗甲状腺药 362

一、硫脲类 362

二、碘及碘化物 363

四、β受体阻断药 364

三、放射性碘 364

中药介绍 365

第三十四章 胰岛素及口服降血糖药 367

第一节 胰岛素 367

第二节 口服降血糖药 370

一、磺酰脲类 370

二、双胍类 371

三、α－葡萄糖苷酶抑制药 372

四、其他类 372

中药介绍 373

第七篇 化学治疗药物 375

第三十五章 抗菌药物概论 375

第一节 抗菌药物的基本概念和常用术语 375

第二节 抗菌药作用机制 376

三、抑制细菌蛋白质合成 377

一、抑制细菌细胞壁合成 377

二、影响胞浆膜的通透性 377

四、抑制细菌叶酸代谢 378

五、抑制细菌核酸代谢 378

第三节 细菌的耐药性 378

一、耐药性产生机制 378

二、避免细菌耐药性的措施 379

第四节 抗感染中草药研究概况 379

第三十六章 β－内酰胺类抗生素 381

第一节 青霉素类 381

一、天然青霉素 381

二、半合成青霉素类 384

第二节 头孢菌素类 387

一、头霉素类 393

二、碳青霉烯类 393

第三节 其他β－内酰胺类抗生素 393

三、单环β－内酰胺类 394

四、氧头孢烯类 394

五、β－内酰胺酶抑制药 394

第三十七章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 399

第一节 大环内酯类抗生素 399

第二节 林可霉素类 401

第三节 万古霉素类 402

第三十八章 氨基苷类抗生素及多粘菌素类 405

第一节 氨基苷类抗生素 405

一、氨基苷类抗生素的共性 405

二、氨基苷类抗生素的作用机制 405

第二节 多粘菌素类 408

第三十九章 四环素类及氯霉素类 410

第一节 四环素类 410

第二节 氯霉素类 412

第一节 喹诺酮类药物 415

一、喹诺酮类共同特性 415

第四十章 人工合成抗菌药 415

二、常用喹诺酮类药物 417

第二节 磺胺类药 419

第三节 其他合成抗菌药 422

一、甲氧苄啶 422

二、硝基呋喃类药 422

三、硝基咪唑类 423

四、抗感染中草药 423

中药介绍 423

第四十一章 抗真菌药及抗病毒药 426

第一节 抗真菌药 426

一、咪唑类抗真菌药 426

三、嘧啶类抗真菌药 428

二、多烯类抗真菌药 428

四、烯丙胺类抗真菌药 429

五、其他类抗真菌药 429

第二节 抗病毒药 430

一、抗疱疹病毒药 431

二、抗艾滋病病毒药 433

三、抗流感病毒药 436

四、抗肝炎病毒药 438

中药介绍 439

第四十二章 抗结核病药及抗麻风病药 443

第一节 抗结核病药 443

一、第一线抗结核病药 443

二、第二线抗结核病药 447

三、抗结核病药的应用原则 449

第二节 抗麻风病药 449

第一节 抗菌药物的选用原则 453

第四十三章 抗菌药物的合理应用 453

第二节 抗菌药物的合理联合应用 459

一、联合用药的目的 459

二、联合用药的适应证 459

三、联合用药中药物的相互作用 460

第四十四章 抗疟药 462

第一节 疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节 462

一、疟原虫的生活史与药物作用环节 463

二、疟原虫的耐药性 463

第二节 常用抗疟药及分类 463

一、主要用于控制症状的抗疟药 464

二、主要用于控制复发和传播的药物 465

三、主要用于病因性预防的抗疟药 466

中药介绍 467

第一节 抗阿米巴病药 469

第四十五章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 469

中药介绍 471

第二节 抗滴虫病药 471

中药介绍 472

第四十六章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 473

第一节 抗血吸虫病药 473

中药介绍 474

第二节 抗丝虫病药 474

第四十七章 抗肠蠕虫药 476

中药介绍 479

第四十八章 抗恶性肿瘤药 480

第一节 抗恶性肿瘤药的作用机制、分类 480

一、抗恶性肿瘤药的作用机制 480

二、抗恶性肿瘤药的分类 483

第二节 常用抗恶性肿瘤药物 483

一、影响核酸生物合成的药物 483

二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物 486

三、干扰转录过程、阻止RNA合成的药物 488

四、影响蛋白质合成的药物 489

五、激素类 490

第三节 抗肿瘤药物的应用原则和不良反应 494

一、抗肿瘤药物的应用原则 494

二、抗肿瘤药物的不良反应 495

中药介绍 496

第八篇 其他 499

第四十九章 影响免疫功能的药物 499

第一节 免疫抑制药 500

第二节 免疫增强药 501

中药介绍 503

第五十章 解毒药 506

一、金属及类金属中毒解毒药 506

二、氰化物中毒解毒药 506

第五十一章 药物相互作用 510

第一节 药动学方面的相互作用 511

一、吸收 511

二、分布 511

三、生物转化 512

四、排泄 513

第二节 药效学方面的相互作用 513

一、协同作用 513

二、拮抗作用 514

第三节 直接化学或物理性相互作用 514

第四节 不良的药物相互作用 516

第1～5批国家非处方药目录（西药部分） 524

小儿常用药物剂量折算法 555

中文药名索引 557

英文药名索引 565

主要参考文献 576