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第一章 总论 1

第一节 绪论 1

一、药理学的研究内容及任务 1

二、药物及药理学发展简史 1

第二节 药物效应动力学——药效学 3

一、药物的基本作用 3

二、药物的作用类型 3

三、药物作用的两重性 4

四、药物作用机制 5

第三节 药物代谢动力学——药动学 8

一、药物的跨膜转运 8

（一）被动转运 9

（二）主动转运 9

二、药物的体内过程 10

（一）药物吸收 10

（二）药物分布 10

（三）药物生物转化 11

（四）药物排泄 12

三、药物代谢动力学的基本概念和参数 13

（一）药物代谢动力学的基本概念 13

（二）药物代谢动力学的重要参数 15

四、多次给药的血药浓度变化及给药方案 17

第四节　影响药物效应的因素 19

一、药物方面的因素 20

（一）构效关系 20

（二）量效关系 20

（三）药物制剂 22

（四）给药途径 22

（五）用药的时间与规律 22

二、机体方面的因素 23

（一）年龄 23

（二）性别 24

（三）遗传因素 24

（四）病理状态 24

（五）心理精神因素 25

（六）机体对药物反应性的变化 25

第二章　作用于传出神经系统药物 26

第一节　传出神经系统药理学概述 26

一、传出神经的分类 26

（一）传出神经的解剖学分类 26

（二）传出神经的化学递质 26

（三）传出神经按递质分类 26

二、传出神经的受体和效应 27

（一）胆碱受体及效应 27

（二）肾上腺受体及效应 28

三、受体激动与效应耦联机制 29

四、传出神经递质合成与消除 29

（一）乙酰胆碱 29

（二）去甲肾上腺 29

五、传出神经药物作用方式和分类 30

（一）作用方式 30

（二）药物分类 30

第二节　拟胆碱药 31

一、M受体激动药 32

二、胆碱酯酶抑制药 33

（一）易逆性胆碱酯酶抑制药 33

（二）难逆性胆碱酯酶抑制药 34

第三节　抗胆碱药 35

一、M受体阻断药 35

二、N受体阻断药 38

第四节　拟肾上腺素药 41

一、α、β受体激动药 42

二、α受体激动药 45

三、β受体激动药 46

第五节　抗肾上腺素药 48

一、α受体阻断药 48

二、β受体阻断药 50

三、αβ受体阻断药 51

第三章　麻醉药 53

第一节　全身麻醉药 53

一、吸入麻醉药 53

二、静脉麻醉药 54

三、复合麻醉 55

第二节　局部麻醉药 56

一、概述 56

二、常用局部麻醉药 58

第四章 中枢神经系统药物 60

第一节　镇静催眠药 60

一、苯二氮？类 60

二、巴比妥类 62

三、其他类镇静催眠药 63

第二节　抗癫痫药和抗惊厥药 64

一、抗癫痫药 64

（一）常用抗癫痫药 65

（二）抗癫痫药的应用原则 66

二、抗惊厥药 67

第三节　抗精神失常药 68

一、抗精神病药 68

（一）吩噻嗪类 68

（二）硫杂蒽类 70

（三）丁酰苯类 70

（四）其他药物 71

二、抗躁狂症药 71

三、抗抑郁症药 72

（一）三环类药 72

（二）去甲肾上腺素摄取抑制药 73

（三）5-HT摄取抑制药 73

（四）其他抗抑郁药 73

四、抗焦虑药 73

第四节　抗帕金森病药 75

一、中枢拟多巴胺药 75

二、中枢性抗胆碱药 77

第五节　镇痛药 78

一、阿片生物碱类镇痛药 79

二、人工合成镇痛药 80

三、其他镇痛药 82

四、阿片受体阻断药 82

第六节　解热镇痛抗炎药 83

一、基本药理作用 84

（一）解热作用 84

（二）镇痛作用 84

（三）抗炎抗风湿作用 84

二、常用解热镇痛抗炎药 85

（一）水杨酸类 85

（二）苯胺类 86

（三）吡唑酮类 86

（四）其他抗炎有机酸类 86

（五）解热镇痛抗炎药复方制剂 87

第七节　中枢兴奋药 88

一、大脑皮质兴奋药 89

二、呼吸中枢兴奋药 89

三、促进大脑功能恢复药 90

第五章　钙通道阻滞药 92

第一节　钙通道阻滞药的分类 92

第二节 钙通道阻滞药基本药理学内容 93

一、基本药动学内容 93

二、基本药效学内容 93

（一）对心脏作用 93

（二）对血管作用 93

（三）其他作用 93

三、基本的临床应用 94

四、不良反应与注意事项 95

第六章　抗心律失常药 96

第一节　心律失常的电生理学基础 96

一、正常心肌电生理 96

（一）心肌细胞膜电位 96

（二）膜反应性和传导速度 97

（三）有效不应期 97

二、快速型心律失常的异常电生理 98

（一）冲动起源异常 98

（二）冲动传导异常 98

第二节　抗心律失常药的基本作用及分类 99

一、抗心律失常药的基本作用 99

（一）降低自律性 99

（二）减少后除极与触发活动 99

（三）消除折返激动 99

二、抗心律失常药的分类 99

第三节　常用抗心律失常药 100

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药 100

（一）Ⅰa类药物 100

（二）Ⅰb类药物 102

（三）Ⅰ类药物 103

二、Ⅱ类——β受体阻断药 103

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药 104

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药 104

五、其他抗心律失常药 105

第四节　抗心律失常药物的选用原则 105

第七章　抗高血压药 107

第一节　抗高血压药物的分类 108

第二节　常用抗高血压药物 108

一、利尿药 108

二、肾上腺素能神经阻断药 109

（一）α1受体阻断药 109

（二）β受体阻断药 109

三、作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的降压药物 110

（一）血管紧张素转化酶抑制药 110

（二）血管紧张素Ⅱ受体阻断药 112

四、钙通道阻滞药 112

五、交感神经阻滞药 113

（一）中枢性降压药 113

（二）神经节阻断药 113

六、血管扩张药 114

第三节　抗高血压药物治疗的原则 114

一、终生治疗 114

二、保护靶器官 114

三、有效平稳降压 115

四、个体化治疗 115

五、联合用药 115

第八章　治疗慢性心力衰竭的药物 117

第一节　强心苷类 117

第二节　非强心苷类正性肌力作用药 120

一、儿茶酚胺（CA）类 120

二、磷酸二酯酶抑制药 120

第三节　减轻心脏负荷药 121

一、利尿药 121

二、血管扩张药 121

第四节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 122

一、血管紧张素转化酶抑制药 122

（一）血管紧张素转化酶抑制剂的药理作用 122

（二）血管紧张素转化酶抑制剂的作用机制 122

（三）常用血管紧张素转换酶抑制剂 123

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 123

（一）AT1受体阻断药的药理作用 123

（二）AT1受体阻断药 124

第五节　β受体阻断药 124

一、β受体阻断药治疗心力衰竭 124

二、治疗机制 125

第九章　抗心绞痛药 127

第一节　概述 127

第二节　常用的抗心绞痛药物 128

一、硝酸脂类 128

二、肾上腺素β受体阻断药 128

三、钙拮抗药 129

四、其他抗心绞痛药 130

第十章　抗动脉粥样硬化药 131

第一节　调血脂药 131

一、胆汁酸结合树脂 131

二、烟酸类 132

三、苯氧酸类 132

四、HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类） 133

第二节　抗氧化剂 133

第三节　多烯脂肪酸类 134

第四节　保护动脉内皮药 134

第十一章　利尿药和脱水药 136

第一节　利尿药 136

一、利尿药作用的生理学基础 136

（一）肾小管的过滤作用 136

（二）肾小管和集合管的重吸收 136

二、利尿药分类 136

三、常用利尿药 137

（一）高效能利尿药 137

（二）中效能利尿药 138

（三）弱效能利尿药 139

第二节　脱水药 140

第十二章　作用血液和造血系统药物 142

第一节　抗贫血药 142

一、铁制剂 142

二、维生素类 143

三、造血细胞生长因子 144

第二节　促凝血药 145

一、促进凝血因子形成的止血药 145

二、抗纤维蛋白溶解的止血药 146

三、作用于血管的止血药 147

第三节　抗凝血药及溶血栓药 148

一、抗凝血药 148

二、纤维蛋白溶解药 150

第四节　抗血小板药 150

第五节 促进白细胞增生药 151

第六节　血容量扩充药 152

第十三章　组胺受体阻断药 154

第一节　H1受体阻断药 154

第二节 H2受体阻断药 155

第十四章　作用于呼吸系统的药物 156

第一节　镇咳药 156

一、中枢性镇咳药 156

二、外周性镇咳药 157

第二节　祛痰药 157

一、痰液稀释药 158

二、黏痰溶解药 158

第三节　平喘药 158

一、肾上腺素受体激动药 158

二、M受体阻断药 160

三、茶碱类 160

四、过敏介质释放抑制药 160

五、肾上腺素糖皮质激素类药 161

第十五章　作用于消化系统的药物 163

第一节　助消化药 163

第二节　抗消化性溃疡药 164

一、抗酸药 164

二、胃酸分泌抑制药 165

（一）H2受体阻断药 165

（二）胃壁细胞H+泵抑制药 166

（三）M胆碱受体阻断药 166

（四）胃泌素受体阻断药 167

三、胃黏膜保护药 167

四、抗幽门螺杆菌药 168

五、胃肠解痉药 168

第三节　止吐药 168

一、5-HT3受体阻断药 168

二、多巴胺（D2）受体阻断药 168

三、胆碱能M1受体 169

四、H1受体阻断药 169

第四节　泻药 169

一、容积性泻药 169

二、接触性泻药 170

三、润滑性泻药 171

第五节　止泻药 171

第六节　肝胆疾病用药 172

一、利胆药与胆石溶解药 172

二、肝炎辅助用药 172

三、治疗肝昏迷药 173

第十六章　子宫兴奋药和子宫抑制药 176

第一节　子宫兴奋药 176

第二节　子宫抑制药 178

第十七章　激素类药物 179

第一节 肾上腺素皮质激素类药物 179

一、糖皮质激素 180

二、盐皮质激素 183

三、促肾上腺皮质激素 183

四、皮质激素抑制药 184

第二节 甲状腺素和抗甲状腺药 185

一、甲状腺激素 186

二、抗甲状腺药 187

（一）硫脲类 187

（二）碘及碘化物 187

（三）放射性碘 188

（四）β受体阻断药 188

第三节 胰岛素和口服血糖药 189

一、胰岛素 189

二、口服降血糖药 191

（一）磺酰脲类 191

（二）双胍类 192

（三）葡萄糖苷酶抑制药 192

（四）胰岛素增敏药 192

第四节　性激素类药 193

一、雌激素类 193

二、孕激素类 195

三、雄激素和同化激素 196

（一）雄激素类药 196

（二）同化激素类药 197

第五节　避孕药 197

一、主要抑制排卵的避孕药 197

二、主要干扰孕卵着床的避孕药 197

三、主要阻碍受精的避孕药 198

四、主要影响精子生成的避孕药 199

五、抗早孕药 199

六、人工流产或引产药 199

第十八章　维生素类药物 201

第一节　脂溶性维生素 201

第二节　水溶性维生素 202

第十九章　调节水、电解质和酸碱平衡药物 205

第一节　调节水、电解质平衡药 205

第二节　调节酸碱平衡药 206

第二十章　抗微生物药物 208

第一节　概述 208

一、抗菌药物的常用术语 208

二、抗菌药物的作用机制 209

三、细菌的耐药性及其产生机制 210

第二节　抗生素 211

一、β-内酰胺类抗生素 211

（一）天然青霉素 212

（二）半合成青霉素 214

（三）头孢菌素类 215

（四）其他β-内酰胺类抗生素 216

二、大环内酯类、林可霉素类抗生素 220

（一）大环内酯类抗生素的共性 220

（二）常用药物 221

（三）林可霉素类 222

三、氨基糖苷类抗生素 223

（一）氨基糖苷类的共性 224

（二）常用氨基糖苷类抗生素 225

四、四环素类抗生素 227

（一）天然四环素类 227

（二）半合成四环素类 228

五、酰胺醇类抗生素 229

六、多肽类及其他抗生素 230

（一）糖肽类抗生素 231

（二）多黏菌素类 231

（三）杆菌肽类 232

（四）其他类抗生素 232

第三节　人工合成类抗菌药 232

一、喹诺酮类 233

（一）概述 233

（二）常用氟喹诺酮类药物 234

二、磺胺类和甲氧苄啶 236

（一）磺胺类 236

（二）常用磺胺类药 238

（三）甲氧苄啶类 238

三、其他合成抗菌药 239

第四节　抗真菌药 241

一、抗生素类抗真菌药 241

二、唑类抗真菌药 242

三、丙烯胺类抗真菌药 243

四、嘧啶类抗真菌药 243

第五节　抗病毒药 244

一、抗疱疹病毒药物 244

二、抗人类免疫缺陷病毒药 245

三、其他抗病毒药 246

第六节　抗结核病和抗麻风病药 248

一、抗结核病药 248

（一）一线抗结核病药 248

（二）二线抗结核病药 250

（三）新一代抗结核病药 251

（四）抗结核病药的应用原则 251

二、抗麻风病药 251

第七节　消毒防腐药 252

一、醇类 253

二、醛类 253

三、酚类 254

四、酸类 254

五、氧化剂 254

六、卤素类 255

七、表面活性剂 255

八、染料 255

九、重金属盐类 256

第八节　抗微生物的合理应用 256

一、抗菌药临床应用的基本原则 257

二、抗菌药的联合应用 257

三、肝肾功能不全时抗菌药的应用 258

第二十一章　抗寄生虫病药物 259

第一节　抗疟药 259

一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节 259

二、常用抗疟药 260

（一）主要用于控制症状的抗疟药 260

（二）主要用于控制复发和传播疟药物 262

（三）主要用于病因性预防的抗疟药 262

第二节　抗阿米巴病药和抗滴虫药 263

一、抗阿米巴病药 263

二、抗滴虫病药 264

第三节　抗血吸虫病药和抗丝虫病药 265

一、抗血吸虫病药 265

二、抗丝虫病药 265

第四节　驱肠虫药 266

一、常用驱肠虫药 266

二、驱肠虫的合理选用 267

第二十二章　抗恶性肿瘤药 269

第一节 细胞增殖动力学与抗恶性肿瘤药作用及分类 269

一、细胞增殖动力学 269

二、抗恶性肿瘤药物分类 270

第二节　抗恶性肿瘤药常见的不良反应 270

第三节　常用的抗恶性肿瘤药物 271

一、干扰核酸生物合成的药物 271

（一）嘧啶拮抗药 271

（二）嘌呤拮抗药 272

（三）叶酸拮抗药 272

（四）DNA多聚酶抑制剂 272

（五）核苷二磷酸还原酶抑制剂 273

二、直接破坏DNA结构和功能的药物 273

（一）烷化剂 273

（二）抗生素类 274

（三）铂类配合物 274

（四）喜树碱类 274

三、干扰转录过程、阻止RNA合成的药物 274

四、影响蛋白质合成的药物 275

五、激素类 276

第四节　抗恶性肿瘤药的联合应用 277

第二十三章　免疫功能调节药 279

第一节　免疫抑制药 279

第二节　免疫增强药 281

第二十四章　解毒药 284

第一节　重金属及类金属中毒解毒药 284

第二节　氰化物中毒解毒药 286

第三节　有机磷酸酯类中毒解救药 287

一、M受体阻断药 288

二、胆碱酯酶复活药 288

参考书目 290