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第一篇 药理学总论 1

第一章 绪论 2

一、药理学的性质和任务 2

二、药理学的发展 2

三、药理学在新药发现和新药研制中的地位 3

四、药理学的学习方法 6

第二章 药物代谢动力学 8

第一节 药物体内过程 8

一、药物跨膜转运及其影响因素 8

二、药物的吸收 11

三、药物的分布 15

四、药物代谢 17

五、药物排泄及意义 20

第二节 房室模型 22

一、血药浓度－时间曲线 22

二、房室模型 23

第三节 药物消除动力学类型 25

一、一级动力学过程与零级动力学过程 25

二、线性消除动力学 25

三、非线性消除 26

第四节 重要药物代谢动力学参数 27

一、半衰期 27

二、消除率 28

三、表观分布容积 28

四、生物利用度 28

五、稳态血药浓度 29

六、临床剂量设计与负荷剂量 30

第三章 药物效应动力学 31

第一节 药物的基本作用 31

一、药物作用性质和方式 31

二、药物的治疗作用 32

三、药物不良反应 32

第二节 药物剂量与效应关系 33

一、药物反应类型 33

二、量效关系 33

第三节 药物作用的靶点 35

第四节 药物受体 36

一、受体的概念和特性 36

二、受体学说 37

三、受体类型 38

四、第二信使 40

五、受体动力学以及药物分类 42

六、受体的调节 44

第四章 影响药物作用的因素 46

第一节 药物方面的因素 46

一、药物剂量和疗程 46

二、给药途径 48

三、药物相互作用 49

第二节 机体方面的因素 52

一、年龄 52

二、性别 53

三、病理因素 53

四、精神因素 54

五、时辰因素 54

六、遗传因素 56

第二篇 外周神经系统药物 59

第五章 外周神经的药理学概述 60

第一节 外周神经系统的分类 60

一、解剖学分类 60

二、药理学分类 61

第二节 传出神经系统的递质 63

一、突触的结构 63

二、神经冲动的化学传递 63

三、递质的合成、贮存、释放和失活 63

第三节 传出神经系统的受体及药物作用方式 65

一、受体的分类 65

二、受体的效应 66

三、传出神经系统药物作用方式和分类 67

第六章 作用于胆碱受体的药物 69

第一节 胆碱受体激动药 69

一、M胆碱受体激动药 69

二、N胆碱受体激动药 71

三、全胆碱受体激动药 71

第二节 胆碱受体阻断药 72

一、M胆碱受体阻断药 72

二、N胆碱受体阻断药 76

第三节 抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂 77

一、胆碱酯酶 77

二、易逆性抗胆碱酯酶药 79

三、难逆性抗胆碱酯酶药 81

四、胆碱酯酶复活药 81

五、有机磷酸酯类中毒解毒药物的应用原则 83

第七章 作用于肾上腺素受体的药物 84

第一节 肾上腺素受体激动药 84

一、α受体激动药 84

二、β受体激动药 87

三、α、β受体激动药 88

第二节 肾上腺素受体阻断药 91

一、α受体阻断药 91

二、β受体阻断药 93

第三篇 中枢神经系统药物 99

第八章 全身麻醉药 100

第一节 吸入麻醉药 100

一、作用机制 100

二、常用药物 100

第二节 静脉麻醉药 102

一、巴比妥类静脉麻醉药 102

二、非巴比妥类静脉麻醉药 103

第三节 复合麻醉 104

第九章 镇静催眠药 108

第一节 苯二氮？类 109

一、苯二氮？类药物的共性 109

二、常用的苯二氮？类药物 111

第二节 巴比妥类 114

第三节 其他镇静催眠药 115

第十章 中枢兴奋药 118

第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 118

第二节 主要兴奋呼吸中枢的药物 120

第三节 改善脑代谢药物 121

第十一章 抗癫痫药和抗惊厥药 124

第一节 概述 124

一、癫痫的定义及分类 124

二、抗癫痫药的作用方式及作用机制 125

三、常用抗癫痫药物 125

第二节 抗惊厥药 132

第十二章 治疗中枢神经系统退行性疾病的药物 133

第一节 抗帕金森病药 133

一、拟多巴胺类药 135

二、中枢抗胆碱药 140

第二节 治疗阿尔茨海默病药 141

一、胆碱酯酶抑制药 142

二、NMDA受体非竞争性拮抗剂 144

第十三章 抗精神病药 146

第一节 抗精神分裂症药 146

一、常用经典抗精神分裂症药物——DA受体阻断药 147

二、常用非典型抗精神分裂症药物——5－HT／DA受体阻断药 151

第二节 抗躁狂症药 154

第三节 抗抑郁障碍药 155

一、抑郁障碍的发病机制 155

二、抗抑郁药发展史简介 156

三、抗抑郁障碍药物的分类 156

四、常用抗抑郁障碍药 157

第十四章 镇痛药 164

第一节 阿片受体激动药 164

第二节 阿片受体部分激动药和激动－拮抗药 172

第三节 其他镇痛药 174

第四节 阿片受体拮抗药 176

第十五章 解热镇痛抗炎药 177

第一节 概述 177

一、磷脂代谢与药理作用及作用机制 177

二、药物常见不良反应 179

第二节 非选择性环氧化酶抑制药 181

一、水杨酸类 181

二、苯胺类 184

三、吲哚类 185

四、芳基乙酸类 185

五、芳基丙酸类 186

六、烯醇酸类 186

七、吡唑酮类 187

八、烷酮类 187

第三节 选择性环氧化酶－2抑制药 188

第四节 抗痛风药 189

第四篇 心血管系统药物 193

第十六章 抗心律失常药 194

第一节 心律失常电生理学基础 194

一、正常心脏电生理特性 194

二、心律失常发生的电生理学机制 195

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和药物分类 196

一、抗心律失常药的基本作用机制 196

二、抗心律失常药物的分类 197

第三节 常用抗心律失常药 198

一、钠通道阻滞药 198

二、β肾上腺素受体阻断药 203

三、延长动作电位时程药 204

四、钙通道阻滞药 205

五、其他类抗心律失常药 206

第四节 抗心律失常药的合理应用 206

第十七章 利尿药和脱水药 208

第一节 利尿药 208

一、利尿药作用的生理学基础 208

二、利尿药的分类 212

三、常用利尿药 212

第二节 脱水药 218

第十八章 抗心肌缺血药 220

第一节 硝酸酯类 221

第二节 β肾上腺素受体阻断药 225

第三节 钙通道阻滞药 226

第四节 抗血小板和抗血栓形成药 227

第五节 其他抗心肌缺血药 229

第十九章 抗高血压药 231

第一节 抗高血压药物的分类 232

第二节 常用抗高血压药 233

一、钙通道阻滞药 233

二、肾素－血管紧张素系统抑制药 234

三、利尿降压药 241

四、肾上腺素受体阻断药 242

五、其他抗高血压药 245

第三节 高血压病的合理用药 249

第二十章 治疗心力衰竭的药物 251

第一节 心力衰竭的病理生理学基础及治疗药物分类 251

一、心力衰竭的病理生理学基础 251

二、心衰治疗药物的演变与分类 253

第二节 肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制药 254

一、血管紧张素转化酶抑制药 254

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 255

三、醛固酮受体阻断药 255

第三节 利尿药 256

第四节 β受体阻断药 256

第五节 强心苷类 257

第六节 扩血管药 262

一、主要舒张静脉的血管扩张药 263

二、舒张动脉和静脉的血管扩张药 263

三、主要舒张小动脉的血管扩张药 263

四、其他扩血管药 264

第七节 非苷类正性肌力药 264

一、磷酸二酯酶抑制药 264

二、钙增敏药 265

三、β受体激动药 265

第二十一章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 266

第一节 调血脂药 266

一、血脂与血脂异常 266

二、常用药物 268

三、调血脂药的合理应用 276

第二节 抗氧化剂 277

第三节 多烯脂肪酸 279

第四节 保护血管内皮药 279

第五篇 作用于血液、呼吸及消化系统的药物 281

第二十二章 作用于血液及造血器官的药物 282

第一节 抗凝血药 282

第二节 抗血小板药 286

第三节 纤维蛋白溶解药和溶栓药 288

第四节 促凝血药 290

第五节 抗贫血药 292

第六节 血容量扩充药 296

第二十三章 作用于呼吸系统的药物 297

第一节 平喘药 297

一、支气管扩张药 297

二、抗炎平喘药 300

三、抗过敏平喘药 301

第二节 镇咳药 304

一、中枢性镇咳药 304

二、外周性镇咳药 305

第三节 祛痰药 306

第二十四章 作用于消化系统的药物 309

第一节 治疗消化性溃疡药 309

一、抗酸药 309

二、抑制胃酸分泌药 309

三、增强胃黏膜屏障功能的药物 312

四、抗幽门螺杆菌药 313

第二节 消化功能调节药 314

一、助消化药 314

二、止吐药及胃肠动力药 314

三、泻药 315

四、止泻药 316

五、利胆药 316

第六篇 作用于内分泌系统药物 319

第二十五章 肾上腺皮质激素类药物 320

第一节 概述 320

第二节 糖皮质激素 322

第三节 盐皮质激素 331

第四节 促皮质素及皮质激素抑制药 332

一、促皮质素 332

二、皮质激素抑制药 332

第二十六章 胰岛素及口服降糖药 334

第一节 胰岛素及胰岛素类似物 334

一、胰岛素 334

二、胰淀粉样多肽类似物——普兰林肽 338

第二节 口服降血糖药 339

一、胰岛素促泌剂 339

二、胰岛素增敏剂 343

三、α－葡萄糖苷酶抑制剂 344

第三节 其他新型降血糖药 344

一、依克那肽 345

二、DPPⅣ抑制剂 346

第四节 糖尿病的合理用药 346

第二十七章 甲状腺激素及抗甲状腺药 348

第一节 甲状腺激素 348

第二节 抗甲状腺药 352

一、硫脲类 352

二、碘和碘化物 354

三、放射性碘 356

四、β肾上腺素受体阻断药 356

第三节 促甲状腺激素与促甲状腺释放激素 357

第二十八章 作用于生殖系统的药物 358

第一节 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 358

一、子宫平滑肌兴奋药 358

二、子宫平滑肌抑制药 360

第二节 雌激素类药及其拮抗药 361

一、雌激素类药（estrogen－like drugs） 361

二、雌激素拮抗药 363

第三节 孕激素类药 363

第四节 雄激素类药和同化激素类药 364

一、雄激素类药（androgens－like drugs） 364

二、同化激素类药（anabolic steroids） 365

第五节 避孕药 365

一、主要抑制排卵的避孕药 365

二、其他避孕药 366

第六节 治疗阴茎勃起功能障碍药 367

第七篇 化学治疗药物 369

第二十九章 抗微生物药物概论 370

第一节 抗微生物常用术语 371

一、常用术语 371

二、抗生素的分类 372

第二节 抗微生物药物的主要作用机制 372

一、抑制细菌细胞壁合成 372

二、影响细胞膜功能 373

三、抑制蛋白质合成 374

四、干扰核酸代谢 374

第三节 细菌的耐药性 374

一、耐药性的种类 374

二、耐药性产生机制 375

三、避免细菌耐药性的产生 376

第四节 抗微生物药物的合理应用 377

一、明确病因，针对性选药 377

二、运用PK／PD原理指导临床用药 377

三、根据患者的生理病理情况合理用药 378

四、严格控制抗菌药物的预防用药 379

五、防止和杜绝抗菌药物滥用 380

六、防止联合用药的滥用 380

第三十章 β－内酰胺类抗生素 382

第一节 青霉素类 382

一、天然青霉素 383

二、半合成青霉素 385

三、青霉素类抗生素的现状 387

第二节 头孢菌素类 387

一、第一代头孢菌素 390

二、第二代头孢菌素 391

三、第三代头孢菌素 392

四、第四代头孢菌素 394

第三节 其他β－内酰胺类 395

一、单环β－内酰胺类 395

二、头孢霉素类 395

三、氧头孢烯类 395

四、β－内酰胺酶抑制剂 396

五、碳青霉烯抗生素类 397

第三十一章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 398

第一节 大环内酯类抗生素 398

一、大环内酯类抗生素的共性 398

二、常用大环内酯类抗生素 401

第二节 林可霉素类抗生素 402

第三节 多肽类抗生素 404

一、万古霉素类 404

二、多黏菌素类 405

第三十二章 氨基糖苷类抗生素 407

第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 407

第二节 常用的氨基糖苷类抗生素 410

第三十三章 四环素类及氯霉素 414

第一节 四环素类抗生素 414

一、四环素类抗生素的共性 414

二、常用四环素类抗生素 416

第二节 氯霉素 417

第三十四章 人工合成抗菌药物 420

第一节 喹诺酮类药物 420

一、喹诺酮类药物的共性 420

二、常用喹诺酮类药物 425

第二节 其他合成抗菌药物 427

一、磺胺类抗菌药 427

二、硝基呋喃类药物 430

三、硝基咪唑类药物 430

第三十五章 抗真菌药物 432

一、抗生素类抗真菌药 432

二、唑类抗真菌药 434

三、丙烯胺类抗真菌药 436

四、嘧啶类抗真菌药 436

五、棘白菌素类抗真菌药 437

第三十六章 抗病毒药 439

第一节 抗人类免疫缺陷病毒药（抗HIV药） 439

一、核苷反转录酶抑制药（NRTI） 440

二、非核苷反转录酶抑制剂（NNRTIs） 441

三、蛋白酶抑制剂（PIs） 442

第二节 抗流感病毒药 442

第三节 抗疱疹病毒药 444

第四节 抗肝炎病毒药 446

一、核苷类似药 447

二、生物制剂 448

第三十七章 抗结核病药和抗麻风病药 450

第一节 抗结核病药 450

一、一线抗结核病药 450

二、二线抗结核病药 454

三、抗结核病药的应用原则 454

第二节 抗麻风病药 455

第三十八章 抗寄生虫药 458

第一节 抗疟药 458

一、疟原虫的生活史和药物作用环节 458

二、主要用于控制症状的药物 459

三、主要用于控制复发和传播的药物 463

四、主要用于病因性预防的药物 463

第二节 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 464

一、抗阿米巴病药 464

二、抗滴虫病药 467

第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 467

一、抗血吸虫病药 467

二、抗丝虫病药 470

第四节 抗肠蠕虫病药 470

一、广谱驱肠虫药 470

二、其他抗肠虫药 472

三、驱肠蠕虫药的合理使用 472

第三十九章 抗恶性肿瘤药 474

第一节 抗恶性肿瘤药的作用机制与分类 474

一、抗恶性肿瘤药的作用机制 474

二、抗恶性肿瘤药的分类 477

三、抗恶性肿瘤药的耐药机制 478

四、抗肿瘤药物的不良反应 479

第二节 细胞毒类抗恶性肿瘤药 480

一、影响核苷酸生物合成的药物 480

二、直接影响DNA结构与功能的药物 483

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 488

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 489

第三节 调节体内激素平衡的药物 491

一、糖皮质激素类 491

二、雌激素类药及雌激素受体拮抗剂 492

三、雄激素类药及雄激素受体拮抗剂 492

四、孕激素类药物 493

五、促性腺激素释放激素类 493

六、芳香化酶抑制剂 493

第四节 分子靶向治疗药物 494

一、干扰细胞信号转导药物 494

二、泛素化－蛋白酶体抑制剂 496

三、表观遗传修饰抑制剂 497

四、单克隆抗体 497

五、其他药物 499

第五节 抗肿瘤药物的应用原则 500

第八篇 其他类药物 503

第四十章 影响免疫功能的药物 504

第一节 免疫应答和免疫病理反应 504

第二节 免疫抑制剂 505

第三节 免疫增强剂 509

第四十一章 影响自体活性物质的药物 512

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药 512

第二节 5－羟色胺类药物及拮抗药 516

第三节 组胺和抗组胺药 517

第四节 多肽类 520

第五节 一氧化氮及其供体与抑制剂 522

第六节 腺苷类 523

第四十二章 治疗骨质疏松症药 524

第一节 骨吸收抑制剂 524

一、雌激素及其类似物 524

二、双膦酸盐类 527

三、降钙素 529

四、钙剂和维生素D 530

第二节 骨形成促进剂 532

一、氟化物 532

二、甲状旁腺激素多肽片段 532

三、雄激素及同化激素类 533

四、他汀类药物 534

五、锶盐 534