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第1篇药理学总论 1

第一章绪言 1

第一节药理学的任务与研究内容 1

一、药理学的性质与任务 1

二、药理学的研究内容 2

三、学习药理学的目的与方法 3

第二节药物的起源与药理学的发展 3

简史 3

第三节新药的药理学研究 4

一、临床前药理学研究 5

二、新药临床药理学研究 5

第二章药物对机体的作用——药效学 6

第一节药物的基本作用 6

一、药物作用 6

二、药物作用的基本形式 6

第二节药物作用的方式 7

一、局部作用与吸收作用 7

二、直接作用与间接作用 7

三、药物作用的选择性 7

第三节药物作用的二重性 7

一、药物的防治作用 8

二、药物的不良反应 8

第四节药物作用机制 10

一、改变细胞周围环境的理化性质 10

二、作用于一定的靶点 10

三、补充机体所缺乏的物质 10

四、影响神经递质和激素的功能 11

五、影响免疫功能 11

六、与基因相关的治疗 11

第五节药物与受体 11

一、受体的概念 11

二、受体学说 12

三、受体的类型与药物——受体相互作用后的反应 12

四、药物与受体结合的形式 12

五、药物与受体结合的特点 13

六、药物与受体结合的相互作用 13

七、第二信使 14

八、受体调节 14

第六节药物的构效关系与量效关系 15

一、药物的构效关系 15

二、药物的量效关系 15

第三章机体对药物的作用——药动学 20

第一节药物的体内过程 21

一、药物的跨膜转运 21

二、药物的吸收 22

三、药物的分布 24

四、药物的代谢 25

五、药物的排泄 29

第二节药物代谢动力学的基本概念 30

一、血药浓度与时间的关系及血药浓度——时间曲线 30

二、药物的消除与蓄积 31

三、药物的消除速率与速率常数 32

四、房室模型与概念 33

五、生物利用度 34

六、表观分布容积 35

七、清除率 35

八、半衰期 35

九、稳态血药浓度 36

第四章影响药物效应的因素 38

第一节药物方面的因素 38

一、药物的化学结构 38

二、药物剂 38

三、给药途径 39

四、给药次数和给药时间 40

五、药物相互作用 40

六、长期用药 41

第二节机体方面的因素 41

一、年龄 41

二、性别 41

三、病理状态 42

四、心理因素 42

五、遗传因素 42

六、时间药理学 42

第2篇传出神经系统药物药理 45

第五章传出神经系统药理概论 45

第一节传出神经系统的结构及功能 45

第二节传出神经的化学传递及传出 46

神经分类 46

一、化学传递的相关概念 46

二、传出神经按递质分类 46

第三节传出神经递质的合成及代谢 47

一、ACh的合成与代谢 47

二、NA的合成与代谢 48

第四节传出神经的受体分布及效应 48

一、胆碱受体 49

二、肾上腺素受体 49

三、多巴胺受体 49

第五节传出神经递质及受体结合产生效应的机制 50

一、NA的β型作用机制 51

二、NA的a型作用机制 51

三、ACh的M样作用机制 51

四、ACh的N样作用机制 51

第六节传出神经药物的作用方式及 52

药物分类 52

一、直接作用于受体 52

二、影响神经递质 52

三、传出神经药物分类 52

第六章拟胆碱药 54

第一节直接作用于胆碱受体的拟胆 54

碱药 54

一、M、N胆碱受体激动药 54

二、M胆碱受体激动药 55

三、N胆碱受体激动药 57

第二节胆碱醋酶抑制药 57

一、易逆性胆碱酯酶抑制药 57

二、难逆性胆碱醋酶抑制药 60

第三节胆碱醋酶复活药 62

第七章抗胆碱药 64

第一节M胆碱受体阻断药 64

一、阿托品类生物碱 64

二、阿托品的合成代用品 67

三、选择性M受体阻断药 68

第二节NN胆碱受体阻断药——神经 69

节阻断药 69

第三节NM胆碱受体阻断药—骨骼 69

肌松弛药 69

一、去极化型肌松药 69

二、非去极化型肌松药 70

第八章拟肾上腺素药 72

第一节拟肾上腺素药的构效关系 72

与分类 72

第二节a、β受体激动药 73

第三节a受体激动药 75

一、a1、a2受体激动药 75

二、a1受体激动药 76

三、a2受体激动药 77

第四节β受体激动药 77

一、β1、β2受体激动药 77

二、β1受体激动药 78

三、β2受体激动药 78

第五节a、β、DA受体激动药 78

第九章抗肾上腺素药 81

第一节a受体阻断药 81

一、a1、a2受体阻断药 82

二、a1受体阻断药 83

第二节β受体阻断药 84

一、非选择性β受体阻断药 85

二、选择性β1受体阻断药 88

三、a、β受体阻断药 88

第3篇麻醉药物药理 91

第十章全身麻醉药 91

第一节吸入性麻醉药 91

第二节静脉麻醉药 93

第三节复合麻醉 94

第十一章局部麻醉药 96

第一节局麻药分类 96

第二节局麻作用及作用机制 96

第三节局麻药的给药方法 97

第四节影响局麻药作用的因素 97

第五节常用局麻药 98

第六节局麻药的不良反应 99

第4篇中枢神经系统药物药理 103

第十二章镇静催眠药 103

第一节苯二氮？类 103

第二节巴比妥类 105

第三节其他镇静催眠药 107

第十三章抗癫痫药及抗惊厥药 110

第一节抗癫痫药 110

第二节抗惊厥药 114

第十四章抗精神障碍药 117

第一节抗精神病药 118

一、吩噻嗪类 118

二、硫杂蒽类 121

三、丁酰苯类 121

四、二苯二氮？类 122

五、苯酰胺类 122

六、二苯丁酰呢啶类 123

七、新型非典型抗精神病药 124

第二节抗躁狂症药及抗抑郁症药 125

一、抗躁狂症药 125

二、抗抑郁症药 126

第三节抗焦虑症药 129

第十五章抗帕金森病药 132

一、中枢拟多巴胺药 132

二、中枢性抗胆碱药 135

第十六章抗老年性痴呆症药 137

一、中枢性胆碱醋酶抑制药 137

二、中枢M胆碱受体激动药 139

三、NMDA受体非竞争性拮抗药 139

第十七章镇痛药 141

第一节阿片生物碱类镇痛药 141

第二节人工合成镇痛药 145

一、人工合成阿片镇痛药 145

二、人工合成阿片受体部分激动药 147

第三节其他镇痛药 148

第四节镇痛药的应用原则与阿片受体阻断药 148

第十八章解热镇痛抗炎药及抗痛风药 151

第一节解热镇痛抗炎药 151

一、水杨酸类 153

二、苯胺类 155

三、吡唑酮类 156

四、有机酸类 157

五、其他 159

六、解热镇痛药复方制剂 160

第二节抗痛风药 160

一、抑制痛风炎症药 160

二、促进尿酸排泄药 161

三、抑制尿酸生成药 161

第十九章中枢兴奋药及促大脑功能恢复药 163

第一节大脑皮质兴奋药 163

第二节延髓呼吸中枢兴奋药 164

第三节颈动脉体及主动脉体兴奋药 165

第四节促大脑功能恢复药 165

第5篇心血管系统药物药理 167

第二十章钙通道阻滞药 167

第一节钙通道与分型 168

第二节钙通道阻断药的分类 169

第三节常用钙通道阻滞药 174

一、二氢吡啶类 174

二、硫氮草类 177

三、苯烷胺类 177

四、其他类 178

第二十一章抗心律失常药 180

第一节正常心肌电生理 180

一、心肌细胞膜电位与离子转运 180

二、自律性 180

三、传导速度 180

四、有效不应期 181

五、心肌兴奋性 181

六、膜反应性 181

第二节异常心肌电生理 182

一、冲动起源异常 182

二、冲动传导异常 182

第三节抗心律失常药的作用机制及分类 183

一、抗心律失常药的作用机制 183

二、抗心律失常药分类 184

第四节常用抗心律失常药 185

一、I类——钠通道阻滞药 185

二、Ⅱ类——β受体阻断药 190

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药 191

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药 192

五、其他类 193

第五节抗心律失常药的应用原则 193

第二十二章抗高血压药 196

第一节血压调节及高血压 197

一、血压调节 197

二、高血压 198

第二节抗高血压药物分类及常用药物 198

一、抗高血压药物分类 198

二、抗高血压药物的作用部位 199

三、常用抗高血压药 199

第三节抗高血压药应用原则 215

一、有效治疗与终身治疗 215

二、根据病情及合并症选用药物 215

三、保护靶器官 216

四、个体化治疗 216

五、联合用药 216

第二十三章抗慢性心功能不全药 219

第一节强心苷 220

第二节非强心苷类正性肌力药 226

第三节β受体激动药 226

一、β1受体激动药 226

二、a5、β受体阻断药 227

第四节减轻心脏负荷药 227

一、利尿药 227

二、肾素一血管紧张素系统抑制药 227

三、血管舒张药 228

第二十四章抗心绞痛药 230

一、心绞痛概述 230

二、常用抗心绞痛药 231

第二十五章抗动脉粥样硬化药 237

第一节调血脂药 238

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药 239

二、苯氧酸类药 239

三、烟酸及其衍生物 240

四、胆酸螯合药 240

第二节抗氧化药 241

第三节多烯脂肪酸类 242

第四节保护血管内皮药 242

第6篇内脏系统药物药理 245

第二十六章利尿药及脱水药 245

第一节利尿药 245

一、利尿药作用的肾泌尿生理学基础 245

二、利尿药的分类 248

三、常用利尿药 250

四、利尿药的临床应用原则 255

第二节脱水药 256

第二十七章血液及造血系统药 258

第一节抗贫血药 258

一、铁制剂 258

二、维生素类 259

三、红细胞生成素 261

第二节升白细胞药 262

第三节促凝血药 263

一、促进凝血因子生成药 264

二、抗纤维蛋白溶解药 265

三、凝血因子制剂 266

四、作用于血管的止血药 266

五、增加血小板药 266

第四节抗凝血药及溶血栓药 267

一、抗凝血药 267

二、溶血栓药 270

三、抗血小板药 272

四、凝血酶抑制药 273

第五节血容量扩充药 274

第二十八章呼吸系统药 277

第一节镇咳药 277

一、中枢性镇咳药 277

二、外周性镇咳药 278

第二节祛痰药 278

一、痰液稀释药 278

二、黏痰溶解药 279

三、黏液稀释药 279

第三节平喘药 280

一、支气管平滑肌松弛药 281

二、抗炎平喘药 283

三、抗过敏平喘药 285

第二十九章消化系统药 287

第一节助消化药 287

第二节抗消化性溃疡药 288

一、抗酸药 288

二、胃酸分泌抑制药 289

三、胃黏膜保护药 292

四、抗幽门螺杆菌药 294

五、胃肠解痉药 295

第三节泻药和止泻药 295

一、泻药 295

二、止泻药 296

第四节止吐药及促胃肠动力药 297

一、多巴胺受体阻断药 297

二、5一HT3受体拮抗药 298

三、5一HT4受体激动药 298

第五节肝胆疾病辅助用药 298

一、肝炎辅助用药 298

二、治疗肝性脑病药 299

三、胆石溶解药和利胆药 299

第三十章子宫平滑肌兴奋药及子宫平滑肌抑制药 302

第一节子宫平滑肌兴奋药 302

第二节子宫平滑肌抑制药 304

第7篇激素类药物药理 309

第三十一章肾上腺皮质激素类药 309

第一节糖皮质激素类药 310

第二节盐皮质激素类药 317

第三节促皮质素及皮质激素抑制药 317

一、促皮质素 317

二、皮质激素抑制药 318

第三十二章性激素类药 320

第一节雌激素类药与抗雌激素类药 320

一、雌激素类药 320

二、抗雌激素类药 322

第二节孕激素类药 322

第三节雄激素类药与同化激素类药 323

一、雄激素类药 323

二、同化激素 324

第三十三章避孕药 326

第一节女性用避孕药 326

一、主要抑制排卵的避孕药 326

二、主要干扰孕卵着床的避孕药 327

三、紧急避孕药 327

四、抗早孕药 328

第二节男性避孕药 328

第三节人工流产或引产药 329

第三十四章甲状腺激素及抗甲状腺药 331

第一节甲状腺激素 331

第二节抗甲状腺素药 333

一、硫脲类 334

二、碘及碘化物 335

三、放射性碘 335

四、β受体阻断药与其他药 335

第三十五章胰岛素及口服降血糖药 337

第一节胰岛素 337

第二节口服降血糖药 340

一、磺酰脲类 340

二、双肌类 341

三、a-葡萄糖苷酶抑制药 342

四、胰岛素增敏药 342

五、餐时血糖调节药 342

第8篇化学治疗药物药理 345

第三十六章抗病原微生物药 345

第一节病原微生物药的基本概念 345

第二节抗菌药物的作用机制 346

一、抑制细菌细胞壁合成 347

二、影响细菌细胞膜通透性 347

三、抑制细菌蛋白质合成 347

四、抑制细菌核酸代谢 348

五、影响细菌叶酸代谢 348

第三节细菌耐药性及其产生机制 348

一、细菌耐药性 348

二、细菌对抗菌药物产生耐药性的机制 350

第四节抗菌药物应用的基本原则 350

一、严格按照适应证选药 351

二、抗菌药的联合应用 352

第三十七章β-内酸胺类抗生素 359

第一节青霉素类 359

一、天然青霉素 359

二、半合成青霉素 363

第二节头孢菌素类 367

第三节其他β-内酰胺类 368

一、碳青霉烯类 368

二、单环β-内酰胺类 369

三、β-内酰胺酶抑制剂 369

四、氧头孢烯类 370

第三十八章大环内醋类及林可霉素类抗生素 373

第一节大环内醋类 373

一、红霉素类 373

二、其他大环内醋类 374

第二节林可霉素类抗生素 375

第三十九章氨基糖苷类抗生素 377

第一节氨基糖苷类抗生素的共同特点 377

第二节常用氨基糖苷类抗生素 380

第四十章多黏菌素类及多肽类抗生素 383

第一节多黏菌素类抗生素 383

第二节多肽类抗生素 383

第四十一章四环素类及氯霉素类 386

第一节四环素类 386

第二节氯霉素类 388

第四十二章人工合成抗菌药 391

第一节喹诺酮类药 391

一、喹诺酮类药概述 391

二、喹诺酮类药的共性 392

三、常用喹诺酮类药 394

第二节磺胺类药 396

一、化学结构及分类 396

二、抗菌作用 397

三、抗菌机制 397

四、耐药性 397

五、各种磺胺药特点 398

六、不良反应及用药注意事项 399

第三节其他人工合成抗菌药 399

一、甲氧节啶 399

二、硝基咪唑类 400

三、硝基呋喃类 401

第四十三章抗真菌药及抗病毒药 403

第一节抗真菌药 403

一、全身抗真菌药 403

二、外用抗真菌药 406

第二节抗病毒药 407

一、抗疱疹病毒药 407

二、抗艾滋病病毒（HIV）药 410

三、抗流感病毒药 411

四、抗肝炎病毒药 412

第四十四章抗结核病药及抗麻风病药 414

第一节抗结核病药 414

一、常用抗结核病药 414

二、其他抗结核病药 418

三、抗结核病药的应用原则 418

第二节抗麻风病药 419

第四十五章抗寄生虫病药 422

第一节抗疟药 422

一、疟原虫生活史与抗疟药的作用环节 422

二、抗疟药分类 423

三、常用抗疟药 424

第二节抗阿米巴病药及抗滴虫病药 428

一、抗阿米巴病药 428

二、抗滴虫病药 431

第三节抗血吸虫病药及抗丝虫病药 432

一、抗血吸虫病药 432

二、抗丝虫病药 433

第四节抗肠道蠕虫病药 435

第四十六章抗恶性肿瘤 439

第一节概述 439

一、细胞群分类 439

二、抗恶性肿瘤药的分类 440

三、抗恶性肿瘤药的作用机制 440

四、抗恶性肿瘤药的常见不良反应及注意事项 442

第二节常用抗恶性肿瘤药 442

一、烷化剂 442

二、抗代谢药 446

三、天然产物及其衍生物 449

四、抗肿瘤抗生素 451

五、影响激素功能的抗癌药 453

六、其他抗癌药 455

第三节抗肿瘤药物的应用基本原则 457

第9篇其他类药物药理 461

第四十七章组胺及抗组胺药 461

第一节组胺及组胺受体激动药 461

一、组胺 461

二、组胺受体激动药 462

第二节组胺受体阻断药 463

一、H1受体阻断药 463

二、H2受体阻断药 465

第四十八章调节免疫功能药 467

第一节免疫抑制药 468

一、肾上腺皮质激素类药 469

二、钙调磷酸酶抑制药 469

三、抗增殖与抗代谢药 471

四、抗体 472

第二节免疫增强药 472

第三节细胞因子 475

第四十九章调节水、电解质及酸碱平衡药 478

第一节调节水、电解质平衡药 478

一、钠盐 478

二、钾盐 478

三、钙盐 479

第二节调节酸碱平衡药 480

第三节葡萄糖 482

第五十章器官疾病诊断用药 483

第一节X线造影剂 483

第二节磁共振成像（MRI）造影剂 485

第三节器官功能检查用药 486

第五十一章酶类及生化制剂 490

第一节酶类 490

第二节生化制剂 492

第五十二章维生素类药 495

一、脂溶性维生素 495

二、水溶性维生素 496

中文索引 500

英文索引 513