药物化学 第8版PDF电子书下载

第一章 绪论 1

第一节 药物化学的起源与发展 1

第二节 化学药物的质量与纯度 7

第三节 药物的命名 8

第二章 新药研究的基本原理与方法 13

第一节 药物的化学结构与生物活性的关系 14

一、理化性质与生物活性 14

二、药物-受体相互作用 15

第二节 先导化合物的发现 22

一、从天然产物得到先导化合物 22

二、以现有药物作为先导化合物 23

三、用活性内源性物质作先导化合物 25

四、利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物 25

五、利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物 26

第三节 先导化合物的优化 26

一、生物电子等排替换 26

二、前药设计 27

三、软药设计 32

第四节 定量构效关系 33

一、Hansch方法 33

二、Hansch方法在药物设计中的应用 37

三、三维定量构效关系 38

第五节 计算机辅助药物设计 41

一、直接药物设计 41

二、间接药物设计 43

第三章 药物代谢反应 46

第一节 概述 46

第二节 药物代谢的酶 46

一、细胞色素P-450酶系 46

二、还原酶系 48

三、过氧化物酶和单加氧酶 48

四、水解酶 48

第三节 第Ⅰ相的生物转化 48

一、氧化反应 49

二、还原反应 58

三、脱卤素反应 60

四、水解反应 61

第四节 第Ⅱ相的生物转化 62

一、葡糖醛酸的结合 62

二、硫酸酯化结合 64

三、与氨基酸的结合 65

四、谷胱甘肽结合 66

五、乙酰化结合 67

六、甲基化结合 68

第五节 药物代谢在药物研究中的作用 69

一、设计和发现新药 69

二、优化药物的药动学性质 70

三、解释药物的作用机制 71

第四章 中枢神经系统药物 72

第一节 镇静催眠药 72

一、苯二氮？类 72

二、非苯二氮？类 77

第二节 抗癫痫药物 80

一、酰脲类 81

二、二苯并氮杂？类 84

三、GABA类似物 86

四、脂肪羧酸类及其他类 87

第三节 抗精神病药 88

一、吩噻嗪类 89

二、噻吨类 94

三、丁酰苯类 94

四、二苯并二氮？类及其衍生物 97

五、苯甲酰胺衍生物类 99

第四节 抗抑郁药 99

一、单胺氧化酶抑制剂 100

二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 101

三、5-羟色胺重摄取抑制剂 103

第五节 镇痛药 105

一、吗啡及其衍生物 105

二、合成镇痛药 109

三、阿片受体和内源性阿片样镇痛物质 114

四、阿片样镇痛药的构效关系 118

第六节 神经退行性疾病治疗药物 118

一、抗帕金森病药 118

二、抗阿尔茨海默病药物 123

第五章 外周神经系统药物 127

第一节 拟胆碱药 127

一、胆碱受体激动剂 127

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 130

第二节 抗胆碱药 133

一、生物碱类M受体拮抗剂 133

二、合成M受体拮抗剂 137

第三节 肾上腺素受体激动剂 143

一、拟肾上腺素药物 144

二、α2受体激动剂 148

三、选择性β受体激动剂 150

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系 153

第四节 组胺H1受体拮抗剂 153

一、经典的H1受体拮抗剂 155

二、非镇静H1受体拮抗剂 159

三、组胺H1受体拮抗剂的结构特点 163

第五节 局部麻醉药 164

一、局部麻醉药的发展 164

二、苯甲酸酯类局部麻醉药 165

三、酰胺类局部麻醉药 167

四、氨基酮类及其他类局部麻醉药 169

五、局部麻醉药的作用机制和构效关系 169

第六章 循环系统药物 172

第一节 β受体拮抗剂 172

一、β受体拮抗剂 172

二、β受体拮抗剂结构与活性关系 178

第二节 钙通道阻滞剂C 179

一、L-型钙通道阻滞剂作用机制 179

二、1，4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂及其构效关系 179

三、苯并硫氮？类钙通道阻滞剂 184

四、苯烷基胺类钙通道阻滞剂 186

五、其他类钙通道阻滞剂 187

第三节 钠、钾通道阻滞剂 188

一、钠通道阻滞剂 188

二、钾通道阻滞剂 191

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 194

一、血管紧张素转化酶抑制剂 194

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 199

第五节 NO供体药物 202

一、NO供体药物作用机制 202

二、硝酸酯及亚硝酸酯类 203

第六节 强心药 206

一、强心苷类 207

二、强心苷类药物构效关系 209

第七节 调血脂药 210

一、血脂的化学和生物化学 210

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 210

三、影响胆固醇和三酰甘油代谢药物 214

第八节 抗血栓药 218

一、抗血小板药 219

二、抗凝血药 221

第九节 其他心血管系统药物 223

一、作用于α肾上腺素受体的药物 223

二、作用于血管平滑肌药物和作用于交感神经末梢药物 225

第七章 消化系统药物 228

第一节 抗溃疡药 228

一、H2受体拮抗剂 229

二、质子泵抑制剂 234

第二节 镇吐药 239

一、5-HT3受体拮抗剂 240

二、NK1受体拮抗剂 242

第三节 促胃动力药 244

一、多巴胺D2受体拮抗剂 245

二、5- HT4受体激动剂 247

第四节 肝胆疾病辅助治疗药物 248

一、肝病辅助治疗药物 248

二、胆病辅助治疗药 251

第八章 解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药 254

第一节 解热镇痛药 254

一、水杨酸类药物 255

二、苯胺类药物 257

第二节 非甾体抗炎药 258

一、吡唑酮类 258

二、邻氨基苯甲酸类药物 259

三、芳基烷酸类药物 260

四、1，2-苯并噻嗪类 265

五、选择性COX-2抑制剂 267

第三节 抗痛风药 270

第九章 抗肿瘤药 271

第一节 生物烷化剂 271

一、氮芥类 271

二、乙撑亚胺类 275

三、亚硝基脲类 276

四、磺酸酯类 277

五、金属铂配合物 279

第二节 抗代谢药物 281

一、嘧啶拮抗物 281

二、嘌呤拮抗物 285

三、叶酸拮抗物 286

第三节 抗肿瘤抗生素 288

一、多肽类抗生素 288

二、蒽醌类抗生素 289

第四节 抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 292

一、喜树碱类 292

二、长春碱类 294

三、紫杉醇类 295

第五节 新型分子靶向抗肿瘤药物 298

一、小分子激酶抑制剂 298

二、蛋白酶体抑制剂 303

第十章 抗生素 305

第一节 β-内酰胺类抗生素 306

一、青霉素类 306

二、头孢菌素类 316

三、β-内酰胺酶抑制剂及非经典的β-内酰胺类抗生素 324

第二节 四环素类抗生素 328

第三节 氨基糖苷类抗生素 331

第四节 大环内酯类抗生素 333

第五节 氯霉素类抗生素 339

第十一章 合成抗菌药物及其他抗感染药物 342

第一节 喹诺酮类抗菌药 342

一、喹诺酮类药物的研究进展 342

二、喹诺酮类药物的作用机制 345

三、喹诺酮类药物 346

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 348

第三节 抗结核药物 352

一、合成抗结核药物 352

二、抗结核抗生素 356

第四节 抗真菌药物 359

一、抗真菌抗生素 359

二、唑类抗真菌药物 360

三、其他抗真菌药物 363

第五节 抗病毒药物 364

一、抑制病毒复制初始时期的药物 364

二、干扰病毒核酸复制的药物 367

三、抗艾滋病药物 371

第六节 抗寄生虫药 377

一、驱肠虫药 377

二、抗血吸虫病药 378

三、抗疟药 379

第十二章 降血糖药物、骨质疏松治疗药物及利尿药 385

第一节 降血糖药物 385

一、胰岛素及其类似物 385

二、胰岛素分泌促进剂 387

三、胰岛素增敏剂 390

四、α-葡糖苷酶抑制剂 392

五、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 392

第二节 骨质疏松治疗药物 393

一、骨吸收抑制剂 394

二、骨形成促进剂 397

第三节 利尿药 397

一、碳酸酐酶抑制剂 399

二、Na＋－Cl－协转运抑制剂 399

三、Na＋－K＋－2Cl－协转运抑制剂 401

四、阻断肾小管上皮Na＋通道药物 404

五、盐皮质激素受体阻断剂 404

第十三章 激素类药物 406

第一节 前列腺素类药物 406

第二节 肽类激素类药物 410

第三节 甾体激素类药物 412

一、甾体雌激素药物 414

二、非甾体雌激素药物 416

三、雄性激素、蛋白同化激素和抗雄性激素药物 420

四、孕激素药物 425

五、甾体避孕药物 427

六、孕激素拮抗剂 430

七、肾上腺皮质激素药物 431

第十四章 维生素 438

第一节 脂溶性维生素 438

一、维生素A类 438

二、维生素D类 442

三、维生素E类 445

四、维生素K类 447

第二节 水溶性维生素 450

一、维生素B类 450

二、维生素C类 457

中英文对照索引 461