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第1章 绪言 1

第一节 药理学的性质与任务 1

一、药物 1

二、药理学及其研究内容 1

三、药理学的学科任务 1

四、药理学的研究方法 1

第二节 药物学与药理学发展简史 1

一、药物学阶段 1

二、药理学阶段 2

第2章 药物效应动力学 3

第一节 药物的基本作用 3

一、兴奋与抑制作用 3

二、局部作用与吸收作用 3

三、特异性和选择性 3

四、药物作用的双重性 3

第二节 药物的量-效关系 5

一、药物量-效曲线 5

二、量-效关系的药效学参数 6

第三节 药物作用机制 7

一、理化反应 7

二、参与或干扰细胞代谢 7

三、影响酶的活性 7

四、影响生理物质的合成、释放与转运 7

五、影响离子通道 7

六、影响核酸代谢 7

七、影响免疫机制 7

八、作用于受体 8

第四节 药物与受体 8

一、受体概念与受体特性 8

二、药物与受体相互作用 8

三、作用于受体的药物分类 9

四、受体类型 10

五、信号传导 11

六、受体调节 11

第3章 药物代谢动力学 12

第一节 药物的跨膜转运 12

一、被动转运 12

二、载体转运 13

第二节 药物的体内过程 13

一、吸收 13

二、分布 14

三、生物转化 15

四、排泄 16

第三节 血药浓度变化的时间过程 17

一、时-量关系 17

二、药物消除动力学 17

第四节 药动学常用参数及其意义 18

一、消除半衰期 18

二、生物利用度 18

三、表观分布容积 19

四、清除率 19

第五节 药物剂量的设计 19

一、多次给药和稳态血药浓度 19

二、维持量 20

三、负荷量 20

第六节 房室模型 20

第4章 影响药物效应的因素及合理用药原则 22

第一节 药物方面的因素 22

一、药物剂量 22

二、药物剂型和制剂 22

三、给药途径 23

四、联合用药及药物相互作用 23

第二节 机体方面的因素 24

一、年龄 24

二、性别 25

三、遗传因素的影响 25

四、病理因素的影响 26

五、心理因素的影响 26

第三节 环境因素 27

一、吸烟 27

二、饮酒 27

三、其他外源性物质 27

四、时间节律因素 27

第四节 合理用药的原则 27

第5章 新药研究基本知识 29

第一节 药品及新药的概念、来源与分类 29

一、化学药品注册分类 29

二、中药及天然药物注册分类 30

三、生物制品注册分类 30

第二节 新药研究的基本过程 31

第三节 药理学在新药研究中的作用 32

一、临床前药理学研究 32

二、临床药理学研究 33

第四节 上市药物再评价及药物不良反应监测 33

第6章 拟胆碱药 35

第一节 胆碱能传出神经概述 35

一、胆碱能神经的组成 35

二、胆碱能神经递质 35

三、胆碱受体 35

四、胆碱能神经递质效应的分子学机制 36

五、作用于胆碱能传出神经系统药物的作用方式和分类 37

第二节 胆碱受体激动药 37

一、胆碱酯类 37

二、生物碱类 39

第三节 抗胆碱酯酶药 41

一、胆碱酯酶 41

二、抗胆碱酯酶药 42

第7章 抗胆碱药 47

第一节 M胆碱受体阻断药 47

第二节 NN胆碱受体阻断药 51

第三节 NM胆碱受体阻断药 51

一、除极化型肌松药 51

二、非除极化型肌松药 52

第8章 拟肾上腺素药 55

第一节 去甲肾上腺素能神经概述 55

一、去甲肾上腺素能神经的组成 55

二、去甲肾上腺素能神经递质 55

三、肾上腺素受体 56

四、去甲肾上腺素能神经递质效应的分子学机制 57

五、作用于去甲肾上腺素能传出神经系统药物的作用方式和分类 57

第二节 构效关系和分类 57

一、构效关系 57

二、分类 58

第三节 α、β受体激动药 59

第四节 α受体激动药 62

一、α1、α2受体激动药 62

二、α1受体激动药 63

三、α2受体激动药 64

第五节 β受体激动药 64

一、β1、β2受体激动药 64

二、β2受体激动药 65

第9章 抗肾上腺素药 66

第一节 α受体阻断药 66

第二节 β受体阻断药 68

第10章 麻醉药 73

第一节 局部麻醉药 73

第二节 全身麻醉药 76

一、吸入性麻醉药 76

二、静脉麻醉药 79

三、麻醉辅助药与复合麻醉 80

第11章 镇静催眠药 82

第一节 苯二氮？类 82

第二节 巴比妥类 84

第三节 其他镇静催眠药 85

第12章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 86

第一节 抗帕金森病药 86

一、拟多巴胺类药 86

二、抗胆碱药 88

第二节 治疗阿尔茨海默病药 89

一、阿尔茨海默病发病机制简介 89

二、胆碱酯酶抑制药 89

三、M胆碱受体激动药 90

四、NMDA受体非竞争性拮抗药 90

第13章 抗癫痫药与抗惊厥药 91

第一节 抗癫痫药 91

一、概述 91

二、抗癫痫药的作用方式及作用机制 91

三、常用抗癫痫药 91

四、使用抗癫痫药注意事项 93

第二节 抗惊厥药 94

第14章 抗精神失常药 95

第一节 抗精神病药 95

一、DA受体阻断药 96

二、5-HT/DA受体阻断药 100

第二节 抗躁狂抑郁症药 101

一、抗躁狂症药 101

二、抗抑郁症药 102

第三节 抗焦虑药 105

第15章 镇痛药 106

第一节 阿片生物碱类镇痛药 106

一、来源与构效关系 106

二、镇痛作用机制 106

三、常用阿片生物碱类药物 109

第二节 阿片类合成镇痛药 111

一、合成的阿片受体激动药 111

二、合成的阿片受体部分激动药 113

第三节 其他镇痛药 113

第四节 阿片受体拮抗药 114

附 癌痛的镇痛治疗 115

一、癌症疼痛三阶梯疗法 115

二、癌痛的药物治疗 115

第16章 解热镇痛抗炎药 116

第一节 非选择性COX抑制药 117

一、水杨酸类 118

二、苯胺类 119

三、乙酸类 120

四、芳基丙酸类 121

五、烯醇酸类 121

六、吡唑酮类 122

第二节 选择性COX-2抑制药 122

第三节 解热镇痛药复方制剂 123

附 抗痛风药 125

一、抑制尿酸合成药 125

二、促进尿酸排泄药 125

三、抑制痛风炎症药 126

第17章 抗心律失常药 127

第一节 概述 127

一、心肌细胞膜电位和电生理学特性 127

二、心律失常发生机制 128

三、抗心律失常药作用机制 129

四、抗心律失常药物分类 130

第二节 常用抗心律失常药 130

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药 130

二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药 133

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药 134

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药 135

五、其他类 136

六、常用抗心律失常药药理学特性比较 137

第18章 治疗充血性心力衰竭的药物 139

第一节 概述 139

一、充血性心力衰竭的概念及分类 139

二、充血性心力衰竭的病理生理学基础 139

三、治疗心力衰竭药物的分类 141

第二节 利尿药 141

第三节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 141

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 142

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 143

三、醛固酮拮抗药 143

第四节 β受体阻断药 143

第五节 血管扩张药 144

第六节 强心苷类 145

第七节 非苷类正性肌力药 148

一、儿茶酚胺类 148

二、磷酸二酯酶抑制药 149

第八节 钙通道阻滞药 150

第19章 抗心绞痛药 151

第一节 概述 151

一、心绞痛分类及其病理生理学机制 151

二、心绞痛药物治疗策略及抗心绞痛药物分类 152

第二节 硝酸酯类 153

第三节 钙通道阻滞药 156

第四节 β肾上腺受体阻断药 157

第五节 其他抗心绞痛药物 158

第20章 抗动脉粥样硬化药 160

第一节 调血脂药 160

一、降低TC和LDL的药物 160

二、主要降低TG及VLDL的药物 162

第二节 抗氧化剂 163

第三节 多烯脂肪酸类 164

一、n-3型多烯脂肪酸、二十五碳五烯酸（EPA）和二十二碳六烯酸（DHA） 164

二、n-6型多烯脂肪酸 165

第四节 保护动脉内皮药 165

第21章 抗高血压药 166

第一节 抗高血压药物分类 166

第二节 常用抗高血压药物 166

一、利尿药 166

二、β受体阻断药 167

三、钙通道阻滞药 167

四、血管紧张素转化酶抑制药 168

五、AT1受体阻断药 170

第三节 其他抗高血压药物 171

一、中枢性降压药 171

二、血管平滑肌扩张药 172

三、神经节阻断药 172

四、α1受体阻断药 173

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 173

第四节 抗高血压药物的应用原则 173

第22章 利尿药与脱水药 175

第一节 利尿药 175

一、利尿药作用的生理学基础 175

二、常用的利尿药 177

第二节 脱水药 181

第23章 作用于血液及造血器官的药物 183

第一节 抗凝血药 183

一、凝血酶间接抑制药 184

二、凝血酶直接抑制药 185

三、香豆素类 185

四、钙离子络合药 186

第二节 抗血小板药 186

一、影响血小板代谢酶活性药 187

二、抑制ADP活化血小板的药物 188

三、血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药 188

第三节 纤维蛋白溶解药 188

第四节 促凝血药 190

一、促进凝血因子合成的药物 190

二、抗纤维蛋白溶解药 191

三、其他促凝血药 191

第五节 抗贫血药 192

第六节 造血生长因子 194

第七节 血容量扩充药 195

第24章 作用于呼吸系统的药物 196

第一节 平喘药 196

一、抗炎及抗过敏平喘药 196

二、支气管扩张药 198

第二节 镇咳药 201

一、中枢性镇咳药 201

二、外周性镇咳药 201

第三节 祛痰药 202

一、痰液稀释药 202

二、黏痰溶解药 202

第四节 组胺及作用于组胺受体的药物 202

一、组胺及组胺受体激动药 202

二、抗组胺药 203

第25章 作用于消化系统的药物 206

第一节 抗消化性溃疡药 206

一、口服抗酸药 206

二、抑制胃酸分泌药 207

三、胃黏膜保护药 210

四、抗幽门螺杆菌药 212

第二节 助消化药 212

第三节 止吐药与促胃肠动力药 212

第四节 泻药 215

一、容积性泻药 215

二、刺激性泻药 215

三、润滑性泻药 216

第五节 止泻药 216

一、抑制肠蠕动药 216

二、胃肠黏膜保护药 216

三、吸附剂 217

四、收敛剂 217

第六节 利胆药 217

一、胆汁分泌促进药 217

二、胆汁排出促进药 217

第26章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 219

第一节 子宫平滑肌兴奋药 219

一、垂体后叶制剂 219

二、前列腺素 220

三、麦角生物碱 221

第二节 子宫平滑肌抑制药 222

第27章 肾上腺皮质激素类药物 224

第一节 糖皮质激素 224

第二节 促皮质素及皮质激素抑制药 230

一、促皮质素 230

二、皮质激素抑制药 231

第三节 盐皮质激素 231

第28章 甲状腺激素及抗甲状腺药 232

第一节 甲状腺激素 232

第二节 抗甲状腺药 235

一、硫脲类 235

二、碘和碘化物 237

三、放射性碘 238

四、β肾上腺素受体阻断药 239

第29章 胰岛素及口服降血糖药 240

第一节 胰岛素 240

第二节 口服降血糖药 244

一、磺酰脲类 244

二、双胍类 246

三、胰岛素增敏剂 247

四、α葡萄糖苷酶抑制剂 248

五、其他类 248

第30章 抗菌药物概论 250

第一节 抗菌药物与化学治疗 250

一、抗菌药物的发展历史 250

二、专用名词 250

第二节 抗菌药物的作用机制 251

一、干扰细菌细胞壁的合成 252

二、损伤细菌胞质膜 252

三、抑制细菌蛋白质合成 253

四、影响核酸代谢 253

五、影响叶酸代谢 253

第三节 细菌对抗菌药物的耐药性 253

一、耐药性产生机制 254

二、细菌耐药性的转移方式 256

三、对细菌耐药性的防治措施 256

第四节 抗菌药物的合理应用 256

一、病原菌的确认诊断 256

二、严格根据适应证选药 256

三、根据药效学和药动学相结合的原则选药 257

四、抗菌药物的预防性应用 257

五、肝、肾功能不良患者抗菌药物的应用 257

六、老年人，儿童，孕妇抗菌药物的应用 257

七、抗菌药物的联合应用 258

第31章 β内酰胺类抗生素 259

第一节 抗菌机制、作用类型及耐药生 259

第二节 青霉素类抗生素 261

一、天然青霉素 261

二、半合成青霉素类 262

第三节 头孢菌素类抗生素 264

一、第一代头孢菌素 264

二、第二代头孢菌素 265

三、第三代头孢菌素 265

四、第四代头孢菌素 266

第四节 非典型β内酰胺类抗生素 267

一、头霉素类 267

二、碳青霉烯类 267

三、单环β内酰胺类 267

四、氧头孢烯类 267

五、β内酰胺酶抑制药 268

第32章 大环内酯类、林可霉素类及其他多肽类抗生素 270

第一节 大环内酯类抗生素 270

一、大环内酯类的共性 270

二、常用大环内酯类抗生素 271

第二节 林可霉素类抗生素 272

第三节 多肽类抗生素 273

第33章 氨基苷类抗生素 275

一、抗菌作用 275

二、体内过程 276

三、不良反应 276

四、常用氨基苷类抗生素 276

第34章 四环素类及氯霉素抗生素 279

第一节 四环素类 279

第二节 氯霉素 282

第35章 人工合成抗菌药 283

第一节 喹诺酮类药物 283

第二节 磺胺类药物 286

一、肠道易吸收的磺胺类药物 287

二、口服难吸收的磺胺类药物 287

三、局部应用的磺胺类药物 287

第三节 其他人工合成抗菌药 288

第36章 抗真菌药及抗病毒药 290

第一节 抗真菌药 290

一、抗真菌抗生素类 290

二、人工合成抗真菌药 291

第二节 抗病毒药 292

一、抗HIV药 293

二、抗疱疹病毒药 294

三、抗流感病毒药 295

四、抗肝炎病毒药 296

第37章 抗结核病药与抗麻风病药 298

第一节 抗结核病药 298

一、第一线抗结核病药物 298

二、第二线抗结核病药物 300

第二节 抗麻风病药 300

一、砜类 300

二、吩嗪类 301

三、其他药物 301

第38章 抗寄生虫病药 302

第一节 抗疟药 302

一、主要控制症状的药物 303

二、主要用于控制复发和传播的药物 304

三、主要用于病因性预防的药物 304

第二节 抗阿米巴病药 305

一、抗肠内外阿米巴病药 305

二、抗肠内阿米巴病药 306

三、抗肠外阿米巴病药 306

第三节 抗血吸虫病药 306

第四节 抗肠蠕虫病药 308

第五节 其他抗寄生虫病药 309

一、抗滴虫病药 309

二、抗丝虫病药 309

三、抗黑热病药 309

第39章 抗恶性肿瘤药物 311

第一节 概述 311

一、抗恶性肿瘤药分类 311

二、抗肿瘤药物的基本作用 311

三、抗肿瘤药物的主要不良反应 312

第二节 常用抗肿瘤药物 313

一、影响核酸生物合成的药物 313

二、影响DNA结构和功能的药物 314

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 315

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 316

五、调节体内激素平衡药 317

第三节 抗肿瘤药应用原则 317

第40章 解毒药 319

第一节 金属类中毒解救药 319

第二节 氰化物中毒解救药 320

一、高铁血红蛋白形成剂 320

二、供硫剂 320

第三节 高铁血红蛋白血症解毒药 321

第四节 有机磷酸酯类中毒解毒药 321

一、有机磷酸酯类概述 321

二、常用解毒药 322

三、临床用药原则 323

第五节 生物毒素中毒解救药 323

中文药名索引 324

英文药名索引 331