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第一章　绪论 1

一、剂型发展历程 1

二、现代药物剂型的发展方向 3

参考文献 9

第二章　药物剂型设计 10

第一节　制剂新产品开发立题与可行性分析 10

一、制剂新产品开发选题原则 10

二、制剂新产品开发选题途径 11

三、市场调查 13

第二节　剂型设计的基础 14

一、给药途径与剂型的确定 14

二、药物制剂设计的基本原则 14

三、制剂的剂型与药物的吸收 15

四、制剂的评价与生物利用度 17

第三节　剂型与处方设计 17

一、剂型设计 18

二、处方筛选 19

三、制剂工艺筛选 20

四、影响制剂的因素与包装材料考察 20

参考文献 21

第三章　处方前的研究工作 22

一、文献检索 22

二、药物的物理化学性质测定 24

参考文献 39

第四章　药物制剂的优化设计 41

一、概述 41

二、优化参数 41

三、正交设计法 42

四、均匀设计 43

五、析因设计法 45

参考文献 47

第五章　新药制剂的研究与申报 48

第一节　药品质量标准 48

一、药品质量标准的定义、类别 48

二、药品质量标准的主要内容 49

三、药典 54

第二节　药品研究实验记录 56

一、实验记录的内容 56

二、实验记录的书写与保存 57

第三节　中试放样评价 57

一、中试放样研究的主要任务 57

二、中试放样的步骤和方法 59

三、中试工艺参数和条件的优化选择 59

第四节　药品的包装与标签 61

一、药品的包装 61

二、标签 62

第五节　新药制剂的申报 62

一、新药的分类 62

二、申报资料项目及说明 63

三、新药审批程序 67

参考文献 69

第六章　药物制剂的稳定性 70

第一节　概述 70

一、研究药物制剂稳定性的意义 70

二、研究药物制剂稳定性的任务 70

第二节　药物稳定性的化学动力学基础 70

一、反应级数 70

二、温度对反应速率的影响与药物稳定性预测 71

第三节　制剂中药物的化学降解途径 72

一、水解 72

二、氧化 73

三、其他反应 74

第四节　影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 74

一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 74

二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 77

三、药物制剂稳定化的其他方法 80

第五节 固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学 81

一、固体药物制剂稳定性的特点 81

二、固体剂型的化学降解动力学 82

第六节　药物稳定性试验方法 83

一、影响因素试验 83

二、加速试验 84

三、长期试验 84

四、稳定性重点考察项目 84

五、有效期统计分析 85

六、经典恒温法 86

七、固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法 87

参考文献 88

第七章　工程验证 89

一、名词术语 89

二、验证的意义 90

三、验证的基本步骤 91

第一节　工程设计审查 91

一、项目范围 92

二、厂址选择 92

三、厂区布局总图 92

四、工艺流程 92

五、车间布局 93

第二节　检验方法的验证 94

一、仪器和试剂确认 94

二、检验方法的适应性验证 94

三、采样 94

第三节　空气净化系统验证 95

一、设计的审查 95

二、安装及其确认 95

三、高效过滤器的检漏 96

四、风量、风压的测量 98

五、烟雾试验 99

六、温度、湿度控制测试 100

七、悬浮粒子的测定 100

八、生物性粒子的测定 102

第四节　工艺用水系统验证 104

一、设计的审查 104

二、安装及其确认 105

三、运行测试 106

第五节　灭菌的验证 107

一、灭菌器的审查 108

二、建造安装及其确认 108

三、电偶校正 108

四、热分布测试 109

五、热穿透性试验 109

六、灭菌周期研究 109

第六节　生产工艺验证 110

一、审阅处方和操作规程 110

二、设备确认 111

三、物料确认 113

四、工艺条件验证 114

五、生产工艺复验证 114

六、生产工艺变更验证 115

七、生产工艺控制系统验证 115

参考文献 116

第八章 生物等效性研究与药物动力学数据处理 117

第一节　生物等效性与生物利用度 117

一、定义 117

二、吸收速率 117

三、吸收程度 118

四、生物利用度和生物等效性试验设计与原则 119

第二节　药物动力学数据处理及模型识别 121

一、线性和非线性过程的识别 121

二、房室模型识别 121

参考文献 123

第九章　注射剂 124

第一节　概述 124

一、注射剂的定义与分类 124

二、注射剂的质量标准 124

第二节　水溶液注射剂 124

一、处方设计 124

二、实例分析 127

第三节　易氧化药物注射剂 128

一、处方设计 128

二、实例分析 129

第四节　易水解药物注射剂 131

一、处方设计 131

二、实例分析 133

第五节　难溶性药物注射剂 134

一、处方设计 134

二、实例分析 135

第六节　光不稳定药物注射剂 137

一、处方设计 137

二、实例分析 137

第七节　油溶液注射剂 138

一、处方设计 138

二、实例分析 139

第八节　混悬型注射剂 140

一、处方设计 140

二、实例分析 141

第九节　注射用乳剂 142

一、处方设计 142

二、实例分析 143

第十节　大输液 145

一、处方设计 145

二、实例分析 146

第十一节　注射用无菌粉末 148

一、处方设计 148

二、实例分析 148

第十二节　中药注射剂 150

一、处方设计 150

二、实例分析 153

第十三节　注射用脂质体 156

一、处方设计 156

二、实例分析 157

第十四节　注射用微球 159

一、处方设计 159

二、实例分析 160

参考文献 161

第十章　眼用制剂 162

第一节　滴眼剂与洗眼剂 162

一、处方设计 162

二、实例分析 163

第二节　眼用膜剂 167

一、处方设计 167

二、实例分析 168

第三节　眼用凝胶 170

一、处方设计 170

二、实例分析 171

参考文献 172

第十一章　散剂和颗粒剂 173

第一节　概述 173

一、散剂特点和质量要求 173

二、颗粒剂特点和质量要求 174

第二节　散剂处方和制备工艺 174

一、普通散剂 175

二、含液体组分散剂 176

三、含共熔及引湿性、浸膏组分散剂 177

四、含毒剧药物和小剂量药物散剂 178

第三节　颗粒剂处方和制备工艺 180

一、可溶性颗粒剂 180

二、混悬型颗粒剂 182

三、泡腾性颗粒剂 183

四、中药颗粒剂 185

五、无糖型中药颗粒剂 189

参考文献 191

第十二章　胶囊剂 192

第一节　概述 192

第二节　普通胶囊剂 192

一、处方设计 192

二、实例分析 193

第三节　中药胶囊剂 194

一、处方设计 194

二、实例分析 194

第四节　肠溶胶囊剂 195

一、处方设计 196

二、实例分析 196

第五节　综合依赖型结肠定位释药柱塞胶囊 197

参考文献 200

第十三章　片剂 201

第一节　概述 201

一、片剂特点和质量要求 201

二、片剂分类 201

三、片剂常用辅料 203

第二节　普通口服片剂 210

一、处方设计 210

二、实例分析 211

第三节　中药片剂 214

一、处方设计 214

二、实例分析 216

第四节　溶液片 220

一、概述 220

二、实例分析 220

第五节　舌下片 221

一、处方设计 221

二、实例分析 221

第六节　阴道片 223

一、处方设计 223

二、实例分析 223

第七节　植入片 223

一、处方设计 223

二、实例分析 223

第八节　泡腾片 224

一、处方设计 224

二、实例分析 225

第九节 口含片 229

一、处方设计 229

二、实例分析 229

第十节　咀嚼片 231

一、处方设计 231

二、实例分析 231

第十一节　包衣片 234

一、处方设计和工艺 234

二、实例分析 239

第十二节 口腔速释片 247

一、处方设计 247

二、实例分析 248

第十三节　分散片 250

一、处方设计 250

二、实例分析 251

第十四节　亲水性凝胶骨架片 253

一、处方设计 254

二、实例分析 255

第十五节　溶蚀性骨架片 257

一、处方设计 258

二、实例分析 258

第十六节 胃肠道生物黏附片 260

一、处方设计 260

二、实例分析 261

第十七节 口服渗透泵片 262

一、处方设计 262

二、实例分析 264

第十八节 口服定时给药系统 266

一、处方设计 266

二、实例分析 268

第十九节 胃漂浮片剂 268

一、处方设计 269

二、实例分析 270

第二十节 口服结肠定位片剂 270

一、处方设计 271

二、实例分析 274

第二十一节　微囊片 275

一、处方设计 275

二、实例分析 277

参考文献 280

第十四章　滴丸剂 281

第一节　概述 281

一、定义与分类 281

二、特点 281

三、常用基质和冷凝剂 281

四、制备方法 281

五、质量要求 282

第二节　滴丸剂处方设计与实例分析 283

一、普通滴丸剂 283

二、缓控释滴丸剂 284

三、肠溶滴丸剂 285

四、中药滴丸剂 286

参考文献 288

第十五章　小丸剂 289

第一节　概述 289

一、定义与分类 289

二、特点 289

三、常用辅料 289

四、制备方法 289

五、质量评价方法及要求 290

第二节　小丸剂处方设计与实例分析 291

一、速释小丸剂 291

二、缓控释小丸剂 292

参考文献 293

第十六章　软胶囊剂 294

一、定义 294

二、特点 294

三、原辅料基本要求 294

四、制备方法 295

五、质量要求 295

六、实例 296

参考文献 296

第十七章　膜剂和涂膜剂 297

第一节　膜剂 297

一、定义与分类 297

二、特点 297

三、常用辅料 297

四、制备方法 298

五、质量要求 298

六、实例 298

第二节　涂膜剂 299

一、定义 299

二、特点 299

三、常用辅料 299

四、制备方法 299

五、质量要求 300

六、实例 300

参考文献 300

第十八章　软膏剂 301

第一节　概述 301

一、软膏剂的作用及分类 301

二、软膏剂的质量要求 301

第二节　软膏剂的处方设计、制备与举例 301

一、适合制备软膏剂的药物 301

二、软膏基质 302

三、软膏剂的附加剂 305

四、软膏剂的制备方法 309

五、举例 310

参考文献 312

第十九章　硬膏剂 313

第一节　概述 313

一、膏药治病的机理 313

二、硬膏剂的特点 313

三、硬膏剂的分类 313

第二节　硬膏剂的处方设计、制备与举例 313

一、硬膏剂的处方设计 313

二、硬膏剂的制备方法 315

三、举例 319

参考文献 322

第二十章　巴布剂 323

第一节　概述 323

一、巴布剂的特点 323

二、巴布剂与中国传统硬膏剂的剂型区别 323

第二节　处方设计与举例 324

一、巴布剂的设计基础 324

二、巴布剂的基本结构 324

三、巴布剂的基质 324

四、巴布剂的制备工艺研究 325

五、巴布剂的质量评价标准研究 326

六、举例 326

参考文献 327

第二十一章　凝胶剂 328

第一节　概述 328

一、凝胶剂和原位凝胶的定义 328

二、凝胶剂与原位凝胶的特点 328

第二节　凝胶剂的处方设计与举例 329

一、处方设计原则 329

二、凝胶剂的常用基质与附加剂 329

三、凝胶剂的制备方法 331

四、举例 331

五、凝胶剂的质量要求 333

第三节　原位凝胶的处方设计与举例 334

一、原位凝胶常用基质与附加剂 334

二、给药途径 336

三、制备方法及举例 336

参考文献 338

第二十二章　栓剂 339

第一节　概述 339

一、栓剂的分类 339

二、新型栓剂 339

三、栓剂的一般质量要求 339

第二节　栓剂的作用途径和影响栓剂中药物吸收的因素 340

一、栓剂中药物吸收途径 340

二、影响栓剂中药物吸收的因素 341

第三节　栓剂的处方设计与举例 341

一、药物 342

二、基质 342

三、添加剂 343

四、处方设计原则 344

五、制备方法 345

六、包装材料和贮藏 346

七、举例 346

八、栓剂的质量评价 348

参考文献 349

第二十三章　气雾剂 350

第一节　概述 350

一、气雾剂的特点 350

二、气雾剂的分类 350

第二节　气雾剂处方设计与举例 351

一、肺部的吸收 351

二、影响药物在呼吸系统分布的因素 351

三、气雾剂的组成 351

四、气雾剂的处方类型及举例 354

五、气雾剂的制备工艺 355

六、气雾剂在生产与贮藏期间均应符合的规定 355

七、气雾剂的质量评定 356

第三节　喷雾剂 357

一、概述 357

二、喷雾装置 357

第四节　吸入粉雾剂 357

一、概述 357

二、粉末雾化器 358

第五节　举例 358

一、溶液型气雾剂 358

二、混悬型气雾剂 358

三、乳剂型气雾剂 359

四、喷雾剂 359

参考文献 360

第二十四章　液体制剂 361

第一节　概述 361

一、液体制剂的特点和质量要求 361

二、液体制剂的分类 361

三、液体制剂的溶剂和附加剂 362

第二节　液体制剂的处方设计和举例 365

一、糖浆剂的处方设计和举例 365

二、合剂的处方设计和举例 368

三、溶液型液体制剂的处方设计和举例 370

四、芳香水剂的处方设计和举例 372

五、酊剂的处方设计和举例 373

六、醑剂的处方设计和举例 374

七、甘油剂的处方设计和举例 374

八、混悬剂的处方设计和举例 375

九、乳剂的处方设计和举例 382

参考文献 385