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第一篇 总论 2

第一章 药理学绪论 2

第一节 药理学概述 2

一、药理学基本概念 2

二、药理学发展简况 2

三、药理学研究方法 3

第二节 药学基本知识 3

一、药物分类 3

二、常用药物制剂 4

三、药品标示 5

四、药品管理 5

第三节 药理学学习方法 6

第二章 药物效应动力学 7

第一节 药物作用的基本规律 7

一、药理作用和效应 7

二、药物的治疗作用和不良反应 8

第二节 药物的量效关系和构效关系 10

一、药物的量效关系 10

二、药物的构效关系 12

第三节 药物的作用机制 13

一、受体 13

二、酶 13

三、离子通道 13

四、转运体 13

五、免疫分子 14

六、基因 14

第四节 药物与受体 14

一、受体与配体 14

二、受体的特性 14

三、受体类型与细胞内信号转导 15

四、受体后的信息转导 16

五、受体的生理性调节 17

六、药物与受体相互作用 17

第三章 药代动力学 21

第一节 药代动力学的生物学基础 21

一、药物跨膜转运 21

二、药物的吸收 23

三、药物的分布 24

四、药物的代谢 25

五、药物的排泄 27

第二节 药代动力学的数学基础 28

一、药代动力学模型 28

二、速率类型 31

三、药代动力学基本参数 33

第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则 41

第一节 机体方面的因素 41

一、年龄 41

二、性别 41

三、精神因素 42

四、病理状态 42

五、遗传因素 42

六、生物节律 42

七、机体对药物反应的变化 42

第二节 药物方面的因素 43

一、剂量和剂型 43

二、给药途径 44

三、给药时间及疗程 44

四、联合用药及药物相互作用 44

第三节 合理用药原则 45

第二篇 自主神经系统药理学 48

第五章 自主神经系统药理学概论 48

第一节 自主神经系统分类 48

第二节 胆碱能神经传递 48

一、乙酰胆碱的合成、贮存和释放 48

二、胆碱受体及其信号转导 48

第三节 肾上腺素能神经传递 51

一、去甲肾上腺素的合成、贮存和释放 51

二、肾上腺素受体及其信号转导 51

第四节 自主神经系统的功能及作用于自主神经系统的药物 53

第六章 胆碱受体激动药 57

第一节 M胆碱受体激动药 57

一、乙酰胆碱 57

二、合成的胆碱酯类药物和天然拟胆碱生物碱 58

第二节 N胆碱受体激动药 59

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 61

第一节 胆碱酯酶 61

第二节 抗胆碱酯酶药 62

一、可逆性抗胆碱酯酶药 62

二、非可逆性抗胆碱酯酶药 63

第三节 胆碱酯酶复活药 65

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药 67

第一节 天然生物碱 67

第二节 半合成衍生物 69

一、合成扩瞳药 69

二、合成解痉药 69

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）——N胆碱受体阻断药 71

第一节 Nn胆碱受体阻断药——神经节阻断药 71

一、体内过程 71

二、药理作用 71

三、临床应用 71

第二节 NM胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药 71

一、去极化型肌松药 71

二、非去极化型肌松药 72

第十章 肾上腺素受体激动药 74

第一节 化学和构效关系 74

一、化学 74

二、构效关系 74

三、分类 75

第二节 α受体激动药 76

一、α1、α2受体激动药 76

二、α1受体激动药 77

三、α2受体激动药 78

第三节 α、β受体激动药 78

第四节 β受体激动药 83

一、β1、β2受体激动药 83

二、β1受体激动药 84

三、β2受体激动药 84

第十一章 肾上腺素受体阻断药 86

第一节 α受体阻断药 86

一、α受体阻断药的分类 86

二、α受体阻断药的药理作用 86

三、α1、α2受体阻断药 86

四、α1受体阻断药 88

五、α2受体阻断药 88

第二节 β受体阻断药 88

一、构效关系 88

二、β受体拮抗药的分类 89

三、体内过程 91

四、药理作用 91

五、临床应用 93

六、不良反应及应用注意 93

第三节 常用β受体阻断药 94

第三篇 中枢神经系统药理学 98

第十二章 中枢神经系统药理学概论 98

第一节 中枢神经系统的细胞学基础 98

一、神经元 98

二、神经胶质细胞 98

三、神经环路 99

四、突触与信息传递 99

第二节 中枢神经递质及其受体 99

一、乙酰胆碱 100

二、?-氨基丁酸 100

三、兴奋性氨基酸 101

四、去甲肾上腺素 102

五、多巴胺 103

六、5-羟色胺 103

七、组胺 104

八、神经肽 104

第三节 中枢神经系统药理学特点 105

第十三章 局部麻醉药 108

第一节 概述 108

一、构效关系 108

二、局麻作用及作用机制 108

三、体内过程 109

四、不良反应 109

第二节 几种常用局麻药 110

第三节 局部麻醉方法 111

一、表面麻醉 111

二、浸润麻醉 111

三、传导麻醉 111

四、蛛网膜下腔麻醉 111

五、硬膜外麻醉 112

第十四章 全身麻醉药 113

第一节 吸人性麻醉药 113

一、吸入麻醉分期 113

二、体内过程 114

第二节 静脉麻醉药 116

第三节 复合麻醉 116

第十五章 镇静催眠药 118

第一节 苯二氮?类 118

一、构效关系 118

二、作用于苯二氮?受体结合位点的药物类型 118

三、药理作用及临床应用 119

四、作用机制 120

五、体内过程 121

六、不良反应及注意事项 121

第二节 巴比妥类 122

一、药理作用及机制 122

二、临床应用 122

三、体内过程 122

四、不良反应 123

第三节 其他镇静催眠药 123

附 中枢兴奋药 124

第十六章 抗癫痫药及抗惊厥药 125

第一节 抗癫痫药 125

一、概述 125

二、常用抗癫痫药 126

三、应用抗癫痫药注意事项 130

第二节 抗惊厥药 130

第十七章 抗帕金森病和治疗阿尔茨海默病药 132

第一节 抗帕金森病药 132

一、概述 132

二、拟多巴胺药 132

三、中枢抗胆碱药 134

四、其他药物 135

第二节 治疗阿尔茨海默病药 135

一、概述 135

二、乙酰胆碱酯酶抑制药 135

三、毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动药 137

四、神经细胞生长因子增强药 137

五、代谢激活药 137

第十八章 抗精神失常药 140

第一节 抗精神病药 140

一、吩噻嗪类 140

二、硫杂蒽类 143

三、丁酰苯类 144

四、其他抗精神病药物 145

第二节 抗躁狂症药 146

第三节 抗抑郁药 146

一、三环类抗抑郁药 147

二、去甲肾上腺素再摄取抑制药 148

三、选择性5-HT再摄取抑制药 149

四、其他抗抑郁药 150

第十九章 镇痛药 153

第一节 阿片生物碱类 153

一、吗啡类 153

二、可待因 157

第二节 人工合成的阿片类镇痛药 157

第三节 阿片受体拮抗药 159

附 恶性肿瘤所致疼痛的阶梯治疗 159

第二十章 解热镇痛抗炎药 161

第一节 概述 161

一、解热作用 162

二、镇痛作用 163

三、抗炎和抗风湿作用 163

第二节 水杨酸类 164

第三节 苯胺类 166

第四节 吡唑酮类 167

第五节 其他抗炎有机酸类 168

第六节 选择性环加氧酶抑制剂 169

第七节 解热镇痛药的配伍应用 170

第八节 治疗类风湿性关节炎的药物 171

附 抗痛风药 172

第四篇 心血管系统药理学 176

第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药 176

第一节 钠通道及其作用药物 176

一、钠通道 176

二、作用于钠通道的药物 176

第二节 钾通道及其作用药物 176

一、钾通道 176

二、作用于钾通道的药物 177

第三节 L-型钙通道及钙通道阻滞药 177

一、L-型钙通道 177

二、钙通道阻滞药的分类 178

三、钙通道阻滞药的药理学特征 180

四、代表性钙通道阻滞药 182

第二十二章 抗心律失常药 183

第一节 心脏的电生理学基础 183

一、快反应细胞 183

二、慢反应细胞 184

三、自律性 184

四、传导性 184

五、有效不应期 185

第二节 心律失常发生机制 185

一、折返 185

二、自律性升高 185

三、后除极 185

四、基因缺陷 185

第三节 抗心律失常药的基本作用机制和分类 187

一、抗心律失常药的基本作用机制 187

二、抗心律失常药分类 187

第四节 常用抗心律失常药 188

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药 188

二、Ⅱ类——β-肾上腺素受体拮抗药 190

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药 191

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药 191

五、其他药物 191

第五节 常用抗心律失常药的药理学作用 192

第二十三章 治疗充血性心力衰竭药 194

第一节 概述 194

一、充血性心力衰竭的病理生理学 194

二、主要治疗药物 194

第二节 利尿药 195

一、药理作用 195

二、临床应用 195

第三节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 195

一、血管紧张素转化酶抑制剂 196

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 198

第四节 β受体拮抗药 198

一、药理作用与作用机制 198

二、临床应用 199

三、不良反应与注意事项 199

第五节 强心苷类 199

一、构效关系 200

二、体内过程 200

三、药理作用 201

四、正性肌力作用机制 202

五、临床应用 204

六、不良反应 204

七、中毒的防治 204

八、用法 205

九、药物相互作用 205

第六节 其他治疗充血性心力衰竭药 205

一、血管扩张药 205

二、非苷类正性肌力药 205

三、钙通道阻滞药 206

第二十四章 抗高血压药 208

第一节 概述 208

第二节 常用抗高血压药物 208

一、利尿药 208

二、钙通道阻滞药 209

三、β受体阻断药 210

四、血管紧张素转化酶抑制药 211

五、AT1受体阻断药 211

第三节 其他经典抗高血压药物 212

一、中枢性降压药 212

二、血管平滑肌扩张药 213

三、α1受体阻断药 214

四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 214

五、神经节阻断药 215

六、钾通道开放药（钾外流促进药） 215

七、其他药物 215

第四节 高血压药物治疗的新概念 215

一、有效治疗与终生治疗 215

二、保护靶器官 215

三、平稳降压 216

四、联合用药 216

第二十五章 抗心绞痛药 217

第一节 概述 217

第二节 硝酸酯类及亚硝酸酯类 218

第三节 钙通道阻滞药 221

一、抗心绞痛作用及机制 221

二、临床应用 221

第四节 β-肾上腺素受体拮抗药 222

一、药理作用 222

二、临床应用 222

第五节 其他抗心绞痛药物 223

第二十六章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 225

第一节 调血脂药 225

一、主要降低TC和LDL的药物 227

二、主要降低TG及VLDL的药物 230

三、降低Lp（a）的药物 232

第二节 抗氧化药 233

第三节 多烯脂肪酸类 234

一、n-3型多烯脂肪酸 234

二、n-6型多烯脂肪酸 235

第四节 黏多糖和多糖类 235

第五篇 内脏系统药理学及抗组胺药 238

第二十七章 利尿药和脱水药 238

第一节 利尿药 238

一、利尿药作用的生理学和药理学基础 238

二、常用利尿药 241

第二节 脱水药 247

第二十八章 作用于血液及造血器官的药物 249

第一节 纠正血液凝固异常的药物——抗凝血药及促凝血药 249

一、抗凝血药 250

二、促凝血药 253

第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 254

一、纤维蛋白溶解药 255

二、纤维蛋白溶解抑制药 256

第三节 抗血栓药 256

一、抑制血小板代谢的药物 256

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 257

三、凝血酶抑制剂 257

四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂 258

第四节 抗贫血药及造血细胞生长因子 258

一、抗贫血药 258

二、造血细胞生长因子 260

第五节 血容量扩充药 261

第二十九章 组胺及抗组胺药 264

第一节 组胺类 264

第二节 抗组胺药 264

一、H1受体拮抗药 264

二、H2受体拮抗药 266

第三十章 平喘、镇咳和祛痰药 268

第一节 平喘药 268

一、肾上腺素受体激动药 268

二、茶碱类 270

三、M胆碱受体拮抗药 271

四、糖皮质激素类 271

五、肥大细胞膜稳定药 271

六、其他平喘药 272

第二节 镇咳药 272

第三节 祛痰药 273

第三十一章 作用于消化系统的药物 275

第一节 抗消化性溃疡药 275

一、抗酸药 275

二、抑制胃酸分泌药 276

三、黏膜保护药 277

四、抗幽门螺杆菌药 278

第二节 助消化药 278

第三节 止吐药与胃肠促动力药 279

一、H1受体阻断药 279

二、M胆碱受体阻断药 279

三、多巴胺受体阻断药 279

四、5-HT3受体阻断药 280

第四节 泻药 281

一、容积性泻药 281

二、渗透性泻药 281

三、刺激性泻药 282

四、润滑性泻药 282

第五节 止泻药 283

一、收敛药 283

二、吸附药 283

第六节 利胆药 284

第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 286

第一节 子宫平滑肌兴奋药 286

一、垂体后叶素激素类 286

二、麦角生物碱类 287

三、前列腺素类 288

第二节 子宫平滑肌抑制药 288

第三十三章 性激素类药及避孕药 290

第一节 概述 290

一、性激素的分泌及调节 290

二、性激素的作用机制 290

第二节 雌激素类药及雌激素拮抗药 291

一、雌激素类药 291

二、雌激素拮抗药 292

第三节 孕激素及孕激素拮抗药 292

一、孕激素类药 292

二、孕激素拮抗药 293

第四节 雄激素类药和同化激素类药 293

一、雄激素类药 293

二、同化激素类药 294

第五节 避孕药 294

一、主要抑制排卵的避孕药 295

二、抗着床避孕药 296

三、抗早、中孕药物 296

四、男性避孕药 296

第六篇 抗骨质疏松药与内分泌系统药理学 300

第三十四章 抗骨质疏松药 300

第一节 骨质疏松症概论 300

第二节 骨质疏松形成的原因及影响因素 300

一、遗传因素 300

二、内分泌因素 301

三、骨微环境中的细胞因子 301

四、生活习惯与骨质疏松 302

第三节 常用抗骨质疏松药 302

一、骨吸收抑制剂 302

二、骨形成促进剂 307

三、骨矿化药物 308

第三十五章 肾上腺皮质激素类 311

第一节 概述 311

一、肾上腺皮质激素的分泌与功能 311

二、化学结构与构效关系 311

第二节 糖皮质激素 312

一、体内过程 313

二、药理作用及机制 314

三、临床应用 316

四、不良反应与注意事项 318

五、用法与剂量 319

第三节 盐皮质激素类药 319

一、体内过程 319

二、药理作用及机制 320

三、临床应用 320

第四节 促皮质素及皮质激素抑制剂 320

一、促皮质素（ACTH） 320

二、皮质激素抑制药 320

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 323

第一节 甲状腺激素 323

第二节 抗甲状腺药 326

一、硫脲类 326

二、碘和碘化物 328

三、放射性碘 328

四、β-肾上腺素受体拮抗药 329

第三十七章 治疗糖尿病药物 331

第一节 概述 331

一、糖尿病的类型 331

二、糖尿病的治疗 331

第二节 胰岛素及其他降血糖多肽 331

一、胰岛素及胰岛素增敏剂 331

二、胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide1，GLP-1）类似物 335

三、胰淀粉样多肽（amylin）类似物 335

第二节 口服降血糖药 336

一、磺酰脲类（sulfonylureas） 336

二、双胍类（biguanides） 337

三、其他药物 338

第七篇 化学治疗药物 342

第三十八章 抗菌药物 342

第一节 概述及常用术语 342

第二节 抗菌药的作用机制 343

一、干扰细菌细胞壁的合成 343

二、损伤细菌胞浆膜，影响其功能 344

三、抑制细菌蛋白质合成 344

四、影响核酸代谢 345

五、影响叶酸代谢 345

第三节 细菌的耐药性 345

一、耐药性产生机制 345

二、细菌耐药性的转移方式 347

三、对细菌耐药性的防治措施 347

第四节 抗菌药物合理应用原则 347

一、病原菌的确认诊断 347

二、严格根据适应证选药 347

三、根据药效学和药动学相结合的原则选药 348

四、抗菌药的预防性应用 348

五、肝、肾功能不良患者应用抗菌药 348

六、老年人、儿童、孕妇应用抗菌药 348

七、抗菌药的联合应用 349

第三十九章 β-内酰胺类抗生素 351

第一节 β-内酰胺类抗生素的共性 351

一、药理作用 351

二、作用机制 351

三、耐药性 353

四、临床应用 353

五、不良反应及注意事项 354

六、药物相互作用 354

第二节 青霉素类 354

一、天然青霉素 354

二、半合成青霉素类 355

第三节 头孢菌素类抗生素 358

一、第1代头孢菌素类 360

二、第2代头孢菌素 361

三、第3代头孢菌素 361

四、第4代头孢菌素 362

第四节 其他β-内酰胺类抗生素 363

一、头霉素类 363

二、碳青霉烯类 363

三、单环β-内酰胺类 364

四、氧头孢烯类 364

五、β-内酰胺酶抑制药 364

第四十章 大环内酯类、林可霉素类及肽类抗生素 366

第一节 大环内酯类 366

一、大环内酯类的共性 366

二、常用大环内酯类抗生素 367

第二节 林可霉素类 368

第三节 肽类抗生素 369

第四十一章 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素 371

第一节 氨基糖苷类抗生素 371

一、氨基糖苷类的抗生素共性 371

二、常用的氨基糖苷类抗生素 373

第二节 多黏菌素类 375

第四十二章 四环素类及氯霉素类 377

第一节 四环素类 377

一、化学与分类 377

二、发展史与现状 377

三、作用机制 378

四、耐药性 379

五、临床应用 379

第二节 氯霉素类 381

第四十三章 人工合成抗菌药 384

第一节 喹诺酮类抗菌药 384

一、概述 384

二、常用氟喹诺酮类药物 388

第二节 磺胺类抗菌药 390

一、概述 390

二、常用磺胺类药物 393

第三节 其他合成类抗菌药 394

一、抗菌增效剂 394

二、硝基呋喃类药物 395

三、硝基咪唑类药物 395

第四十四章 抗真菌及抗病毒药 397

第一节 抗真菌药 397

一、抗生素类 397

二、唑类 398

三、嘧啶类 400

四、烯丙胺类 400

第二节 抗病毒药 400

一、抗疱疹病毒药 401

二、抗流感病毒药 402

三、抗艾滋病病毒药 403

四、其他抗病毒药 405

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药 408

第一节 抗结核病药 408

一、各类抗结核病药 408

二、抗结核药物应用原则 411

第二节 抗麻风病药 412

第四十六章 抗寄生虫药 414

第一节 抗疟药 414

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制 414

二、抗疟药的分类 414

三、常用的抗疟药 415

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 418

一、抗阿米巴病药 418

二、抗滴虫病药 421

第三节 抗血吸虫病药及抗丝虫病药 421

一、抗血吸虫病药 421

二、抗丝虫病药 422

第四节 抗肠蠕虫药 424

一、抗肠线虫药 424

二、抗绦虫药 425

第四十七章 抗恶性肿瘤药 428

第一节 抗肿瘤药物的作用机制及分类 428

一、抗肿瘤药物的作用机制 428

二、抗肿瘤药物的分类 429

第二节 常用抗肿瘤药 430

一、人工合成抗肿瘤药 430

二、天然抗肿瘤药物 435

三、激素类 439

四、其他抗肿瘤药 440

第三节 肿瘤耐药性机制及抗肿瘤药的不良反应 441

一、肿瘤耐药性机制 441

二、抗肿瘤药的不良反应 441

第四节 抗肿瘤药物的合理应用 443

一、序贯疗法 443

二、联合用药疗法 443

三、大剂量间歇疗法 443

第八篇 免疫调节药与基因治疗药物 446

第四十八章 免疫调节药 446

第一节 概述 446

一、免疫反应 446

二、淋巴细胞激活的双信号传导 446

三、免疫调节药的分类 447

第二节 免疫抑制药 448

一、糖皮质激素 448

二、钙调磷酸酶抑制药 449

三、抗增殖及抗代谢药 451

四、烷化剂 453

五、抗体制剂 453

六、器官移植的药物治疗一般原则 454

七、免疫耐受 455

第三节 免疫刺激药 455

第四十九章 基因治疗药物 459

一、基因治疗概念和策略 459

二、基因治疗载体 460

三、恶性肿瘤基因治疗 461

四、遗传病及其他疾病的基因治疗 464

五、基因治疗问题和前景 465

中英文对照索引 467