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Ⅰ 感染性疾病 3

1 雷特格韦（艾生特）：第一类艾滋病病毒整合酶抑制剂Julianne A.Hunt 3

1.1 背景 3

1.2 药理学 5

1.3 构效关系（SAR） 6

1.4 药代动力学和药物代谢 8

1.5 疗效和安全性 8

1.6 合成方法 9

1.7 参考文献 11

2 马拉维若（Selzentry）：一种治疗HIV的原创性CCR5拮抗剂David Price 15

2.1 背景 15

2.2 构效关系（SAR） 17

2.3 药代动力学和安全性 19

2.4 合成方法 20

2.5 参考文献 23

3 地瑞纳韦（辈力）：一种治疗多耐药性的HIV的HIV-1蛋白酶抑制剂Arun K.Ghosh和Cuthbert D.Martyr 25

3.1 背景 25

3.2 构效关系（SAR）和地瑞纳韦的衍生物① 27

3.3 药理学 28

3.4 药代动力学和药物代谢 28

3.5 药效和安全性 29

3.6 合成方法 30

3.7 总结① 36

3.8 参考文献 37

Ⅱ 癌症 43

4 地西他滨（达柯）：一种治疗癌症的DNA甲基转移酶抑制剂Jennifer A.Van Camp 43

4.1 背景 43

4.2 药理学 44

4.3 构效关系（SAR） 45

4.4 药代动力学和药物代谢 46

4.5 药效和安全性 46

4.6 合成方法 47

4.7 参考文献 50

5 卡培他滨（希罗达）：一种口服化疗药物R.JasonHerr 51

5.1 背景 51

5.2 药理学 54

5.3 构效关系（SAR） 55

5.4 药代动力学和安全性 56

5.5 合成方法 57

5.6 参考文献 62

6 索拉非尼（多吉美）：一种用于治疗晚期肾癌和不可切除的肝癌多激酶抑制剂Shuanghua Hu和Yazhong Huang 64

6.1 背景 64

6.2 药理学 66

6.3 构效关系（SAR） 68

6.4 药代动力学和药物代谢 69

6.5 药效和安全性 69

6.6 合成方法 70

6.7 参考文献 74

7 舒尼替尼（索坦）：一种血管生成抑制剂Martin Pettersson 76

7.1 背景 76

7.2 发现和开发 78

7.3 合成方法 79

7.4 参考文献 84

8 硼替佐米（万柯）：一类新型的蛋白酶体抑制剂Benjamin S.Greener和David S.Millan 86

8.1 背景 86

8.2 药理学 88

8.3 构效关系（SAR） 89

8.4 药代动力学和药物代谢 90

8.5 药效和安全性 91

8.6 合成方法 92

8.7 参考文献 95

9 帕唑帕尼（Votrient）：一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂Ji Zhang和Jie Jack Li 97

9.1 背景 97

9.2 药理学 99

9.3 构效关系（SAR） 100

9.4 药代动力学和药物代谢 103

9.5 药效和安全性 103

9.6 合成方法 104

9.7 其他发展中的VEGFR抑制剂：凡德他尼（Vandetanib）和西地尼布（Cediranib） 105

9.8 参考文献 106

Ⅲ 心血管和代谢疾病 111

10 西他列汀（捷诺维）：一种治疗Ⅱ型糖尿病的药物Scott D.Edmondson， Feng Xu和Joseph D.Armstrong Ⅲ 111

10.1 背景 111

10.2 药理学 112

10.3 构效关系（SAR） 113

10.4 药代动力学和药物代谢 113

10.5 药效和安全性 115

10.6 合成方法 116

10.7 参考文献 122

11 阿利克仑（泰克特纳）：一种全新治疗高血压的肾素抑制剂Victor J.Cee 126

11.1 背景 126

11.2 药理学 128

11.3 构效关系（SAR） 129

11.4 药代动力学和药物代谢 130

11.5 药效和安全性 131

11.6 合成方法 132

11.7 参考文献 138

12 维那卡兰（Kynapid）：一种治疗心房颤动抗心律失常新药David L.Gray 141

12.1 背景 141

12.2 药理学 144

12.3 构效关系（SAR） 145

12.4 药代动力学和药物代谢 145

12.5 药效和安全性 146

12.6 合成方法 147

12.7 参考文献 151

13 考尼伐坦（Vaprisol）：低钠血症拮抗剂加压素V1a和V2 Brian A.Lanman 154

13.1 背景 154

13.2 药理学 155

13.3 构效关系（SAR） 157

13.4 药代动力学和药物代谢 160

13.5 药效及安全性 160

13.6 合成方法 161

13.7 参考文献 166

14 利伐沙班（拜瑞妥）：一种血栓性疾病Factor Xa靶点抑制剂Ji Zhang和Jason Crawford 168

14.1 背景 168

14.2 药理学 170

14.3 构效关系（SAR） 170

14.4 药代动力学和药物代谢 173

14.5 药效和安全性 173

14.6 合成方法 174

14.7 发展中的化合物：阿哌沙班和奥米沙班 178

14.8 参考文献 178

15 内皮素拮抗剂治疗肺动脉高压的药物David J.Edmonds 181

15.1 背景 181

15.2 PAH的治疗 183

15.3 内皮素拮抗剂 185

15.4 波生坦的合成 189

15.5 斯他生坦的合成 190

15.6 安贝生坦的合成 191

15.7 结论 193

15.8 参考文献 193

Ⅳ 中枢神经系统疾病 199

16 伐伦克林（戒必适）：一个用于戒烟的α4β2尼古丁受体部分激动剂Jotham W.Coe，Frank R.Busch和Robe A.Singer 199

16.1 背景 199

16.2 化学发现工程 201

16.3 药理学 203

16.4 药代动力学和药物代谢 203

16.5 药效和安全性 204

16.6 合成方法 204

16.7 参考文献 215

17 多奈哌齐、利凡斯的明、加兰他敏：阿尔茨海默症的胆碱酯酶抑制剂SubasSakya和Kapil Karki 219

17.1 背景 219

17.2 药理学 220

17.3 构效关系（SAR） 223

17.4 药代动力学和药物代谢 226

17.5 药效和安全性 227

17.6 多奈哌齐的合成 228

17.7 利凡斯的明的合成 231

17.8 加兰他敏的合成 234

17.9 参考文献 240

18 阿瑞匹坦（止敏吐）：一种用于化疗晚期缓解呕吐症状的NK1受体拮抗剂药物John A.Lowe Ⅲ 243

18.1 背景 243

18.2 体外药理学和构效关系（SAR） 246

18.3 体内药理学 248

18.4 药代动力学和药物代谢 249

18.5 药效和安全性 249

18.6 合成方法 250

18.7 参考文献 255

19 莫达非尼（Nuvigil）：一种治疗嗜睡症的精神兴奋剂Ji Zhang和Jason Crawford 257

19.1 背景 257

19.2 药理学 259

19.3 药代动力学和药物代谢 260

19.4 药效和安全性 261

19.5 合成方法 261

19.6 参考文献 267

Ⅴ 多样疾病 273

20 雷洛昔芬（易维特）：一种选择性雌激素受体调节剂（SERM）Marta Pineiro-Nunez 273

20.1 背景 273

20.2 药理学 276

20.3 药代动力学和药物代谢 277

20.4 药效和安全性 278

20.5 合成方法 279

20.6 参考文献 287

21 拉坦前列素（舒而坦）：一种治疗绿内障的前列腺素类FP激活剂Sajiv K.Nairt和Kevin E.Henegar 290

21.1 背景 290

21.2 合成方法 291

21.3 参考文献 296

索引 298