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第一章 绪论 1

第一节 概述 1

一、剂型、制剂、药剂学和工业药剂学的概念 1

二、药剂学的其他分支学科 2

第二节 药物制剂 3

一、剂型的分类 3

二、药用辅料 4

第三节 药剂学的任务与发展 6

一、药剂学的任务 6

二、药剂学的发展 7

第四节 药物制剂的质量控制 8

一、国家药品标准 8

二、药典 9

三、药品生产质量管理规范 10

四、仿制药质量和疗效一致性评价 11

参考文献 12

第二章 生物药剂学与药物动力学基础 13

第一节 概述 13

一、生物药剂学概念 13

二、生物膜结构 13

三、药物通过生物膜的转运途径与机理 14

四、药物的生物药剂学分类系统 15

第二节 药物的吸收及其影响因素 16

一、药物经胃肠道吸收的生理基础 16

二、影响药物胃肠道吸收的生理因素 17

三、影响药物胃肠道吸收的理化因素 18

四、影响药物胃肠道吸收的剂型与制剂因素 19

五、其他给药途径的药物吸收影响因素 21

第三节 药物的分布、代谢与排泄 22

一、药物的分布 22

二、药物的代谢 24

三、药物的排泄 25

第四节 药物动力学原理 26

一、概述 26

二、药物动力学基本概念 27

三、生物利用度与生物等效性 28

参考文献 28

第三章 液体制剂（一） 30

第一节 概述 30

一、液体制剂的概念与特点 30

二、液体制剂的质量要求 31

三、液体制剂的分类 31

第二节 药物的溶解度与溶解速度 32

一、溶解、溶解度及溶解速度 32

二、药物溶解度的影响因素 33

三、提高药物溶解度的方法 35

四、药物溶解速度的影响因素及提高方法 37

第三节 表面活性剂 37

一、表面活性剂概念及结构特征 37

二、表面活性剂的分类及常用表面活性剂 38

三、表面活性剂的特征 41

四、表面活性剂的生物学性质 46

五、表面活性剂在制剂中的应用 46

第四节 液体制剂的常用溶剂和附加剂 49

一、液体制剂的常用溶剂 49

二、液体制剂的常用附加剂 51

参考文献 54

第四章 液体制剂（二） 55

第一节 溶液型液体制剂 55

一、溶液剂 55

二、糖浆剂 57

三、芳香水剂 59

四、醑剂 60

五、酊剂 60

六、甘油剂 61

七、高分子溶液剂 61

第二节 溶胶剂 63

一、概述 63

二、溶胶剂的构造和性质 63

三、溶胶剂的制备 64

第三节 混悬剂 65

一、概述 65

二、混悬剂的物理稳定性 66

三、混悬剂的稳定剂 68

四、混悬剂的制备 70

五、混悬剂的质量评价 70

第四节 乳剂 71

一、概述 71

二、乳剂形成机理 72

三、乳化剂 73

四、决定乳剂类型的因素 75

五、乳剂的稳定性 76

六、乳剂的制备与设备 77

七、乳剂的质量评价 79

第五节 不同给药途径用液体制剂 80

一、合剂 80

二、洗剂 80

三、冲洗剂 80

四、搽剂 80

五、涂剂与涂膜剂 81

六、耳用液体制剂 81

七、滴鼻剂 81

八、灌肠剂 82

九、含漱剂 82

第六节 液体制剂的包装与贮存 82

一、液体制剂的包装 82

二、液体制剂的贮存 83

参考文献 83

第五章 无菌制剂 84

第一节 概述 84

一、无菌制剂 84

二、灭菌参数 85

三、物理灭菌法及设备 87

四、化学灭菌法 91

五、无菌操作法 92

六、无菌生产工艺验证 93

第二节 注射剂概述 93

一、注射剂的概念与特点 93

二、注射剂的质量要求 94

三、注射剂的分类 95

四、注射剂的给药途径 95

第三节 制药及注射用水的制备技术 96

一、热原 96

二、制药用水和注射用水的相关概念及质量要求 98

三、制药用水及注射用水的制备 99

第四节 液体过滤技术 103

一、过滤机理 103

二、过滤速度的影响因素及提高方法 104

三、过滤介质 104

四、过滤器及过滤装置 104

第五节 洁净室与空气净化技术 106

一、GMP洁净室的净化标准 106

二、空气净化技术 108

三、洁净室的设计及要求 110

第六节 注射剂的处方组成 111

一、注射剂的原料 112

二、注射剂的溶剂 112

三、注射剂的附加剂 113

第七节 小体积注射剂的制备 117

一、注射剂的制备工艺流程图 117

二、注射剂的容器及处理方法 117

三、溶液型注射液的制备 119

四、混悬型注射剂的制备 124

五、乳剂型注射剂的制备 124

第八节 输液 125

一、概述 125

二、输液的制备 127

三、输液容易存在的问题及解决方法 131

第九节 注射用无菌粉末 132

一、注射用无菌分装产品 132

二、注射用冷冻干燥制品 133

第十节 眼用液体制剂 137

一、概述 137

二、滴眼剂吸收途径及影响吸收的因素 138

三、滴眼剂的常用附加剂 140

四、滴眼剂的制备方法 142

五、滴眼剂的举例 143

参考文献 145

第六章 固体制剂（一） 146

第一节 固体制剂概述 146

一、固体制剂的特点 146

二、固体制剂的制备工艺 147

三、固体剂型的体内吸收途径 148

四、Noyes-Whitney方程 148

第二节 固体制剂的常用辅料 149

一、填充剂和吸收剂 149

二、润湿剂和黏合剂 151

三、崩解剂 153

四、润滑剂 155

五、其他辅料 156

第三节 粉体学 156

一、粉体学概念及在制剂中的应用 156

二、粉体粒子的性质 157

第四节 粉碎、筛分与混合 168

一、粉碎 168

二、筛分 172

三、混合 174

第五节 制粒 177

一、概述 177

二、湿法制粒 178

三、干法制粒 182

第六节 干燥 182

一、概述 182

二、干燥的原理 183

三、干燥速率及影响因素 184

四、干燥的方法与设备 185

参考文献 188

第七章 固体制剂（二） 189

第一节 散剂 189

一、概述 189

二、散剂的制备 189

三、散剂举例 191

四、散剂的包装与贮存 191

五、散剂的质量评价 192

第二节 颗粒剂 193

一、概述 193

二、颗粒剂的制备 194

三、颗粒剂举例 194

四、颗粒剂的包装与贮存 195

五、颗粒剂的质量评价 195

第三节 胶囊剂 196

一、概述 196

二、胶囊剂的制备与设备 197

三、胶囊剂举例 203

四、胶囊剂的包装与贮存 204

五、胶囊剂的质量评价 204

第四节 滴丸剂 205

一、概述 205

二、滴丸剂常用基质和冷凝液 205

三、滴丸剂制备方法 206

四、滴丸剂举例 208

五、滴丸的质量评价 209

第五节 微丸剂 210

一、概述 210

二、微丸剂的辅料 210

三、微丸剂的制备 210

四、微丸剂举例 213

五、微丸剂的包装与贮存 213

六、微丸剂的质量评价 213

参考文献 214

第八章 固体制剂（三） 215

第一节 片剂概述 215

一、片剂的概念与特点 215

二、片剂的质量要求 215

三、片剂的分类 216

第二节 片剂的制备 217

一、湿法制粒压片 217

二、干法制粒压片 221

三、直接压片 221

四、片剂成型的机理及影响因素 222

五、片剂生产中可能出现的问题及解决方法 223

第三节 片剂的包衣 227

一、概述 227

二、包衣的方法与设备 228

三、包衣的材料与工艺 230

四、包衣过程中可能出现的问题及解决方法 235

第四节 片剂的质量控制 236

一、片剂质量控制的目的及意义 236

二、片剂的质量控制项目 236

第五节 片剂的包装与贮存 238

一、片剂的包装 238

二、片剂的贮存 239

第六节 片剂举例 239

一、普通片 239

二、包衣片 240

三、泡腾片 241

四、分散片 242

五、口腔崩解片 242

参考文献 242

第九章 膏剂、膜剂、凝胶剂与栓剂 244

第一节 流变学 244

一、概述 244

二、流变性质 246

三、流体流变性质的测定 250

四、流变学在药剂学中的应用 252

第二节 软膏剂 252

一、概述 252

二、软膏基质 253

三、软膏剂的制备与设备 256

四、软膏剂举例 257

五、软膏剂的包装、贮藏与质量评价 257

第三节 乳膏剂 258

一、概述 258

二、乳膏基质 258

三、乳膏剂的制备与设备 262

四、乳膏剂举例 263

五、乳膏剂的包装、贮藏与质量评价 263

第四节 凝胶剂 264

一、概述 264

二、凝胶基质 264

三、凝胶剂的制备与设备 266

四、凝胶剂举例 266

五、凝胶剂的包装、贮藏与质量评价 266

第五节 贴膏剂 267

一、概述 267

二、橡胶贴膏 267

三、凝胶贴膏 269

第六节 膜剂 269

一、膜剂概述 269

二、膜剂的成膜材料 270

三、膜剂的制备与设备 270

四、膜剂举例 271

五、膜剂的质量评价 271

第七节 糊剂与眼用半固体制剂 272

一、糊剂 272

二、眼用半固体制剂 272

第八节 栓剂 273

一、概述 273

二、栓剂基质 275

三、栓剂的制备 276

四、栓剂举例 278

五、栓剂的包装、贮藏与质量评价 278

参考文献 279

第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 280

第一节 概述 280

一、吸入制剂的肺部吸收特点 280

二、影响药物在肺部吸收的因素 280

第二节 气雾剂 281

一、概述 281

二、气雾剂的组成 283

三、气雾剂的制备及设备 285

四、气雾剂举例 287

五、气雾剂的质量评价 288

第三节 喷雾剂 289

一、概述 289

二、喷雾装置 289

三、喷雾剂的处方设计 291

四、喷雾剂举例 292

五、喷雾剂的质量评价 292

第四节 吸入粉雾剂 293

一、概述 293

二、吸入粉雾剂的装置 293

三、吸入粉雾剂的制备 295

四、吸入粉雾剂举例 296

五、吸入粉雾剂的质量评价 296

参考文献 296

第十一章 中药制剂 298

第一节 中药制剂概述 298

一、中药制剂的概念与特点 298

二、中药制剂的质量要求 299

三、中药制剂的分类 300

第二节 中药制剂前处理 301

一、浸出的原理 301

二、浸出的影响因素 302

第三节 浸出制剂的制备及设备 304

一、浸渍法 304

二、渗漉法 305

三、煎煮法 307

四、连续逆流法 308

五、其他方法 309

六、浸出液的蒸发及干燥 312

第四节 常用的中药制剂 314

一、汤剂 314

二、酒剂 315

三、酊剂 316

四、流浸膏剂与浸膏剂 316

五、煎膏剂 317

六、中药丸剂 318

七、膏药 321

参考文献 323

第十二章 固体分散体、包合物、微囊与微球 324

第一节 固体分散体 324

一、概述 324

二、固体分散体的热力学特性 325

三、固体分散体的制备方法 326

四、固体分散体的物理稳定性问题 328

五、固体分散体的物理表征 330

六、固体分散体的体外溶出和体内评价 331

第二节 包合物 332

一、概述 332

二、包合材料 333

三、药物-环糊精相互作用的机制 335

四、常用的包合技术 336

五、包合物的验证 337

第三节 微囊与微球 338

一、概述 338

二、微囊与微球常用载体材料 339

三、微囊与微球的制备方法 341

四、微囊与微球中药物的释放 345

五、微囊与微球的质量评价 346

参考文献 347

第十三章 缓（控）释制剂 348

第一节 概述 348

一、缓（控）释制剂的概念 348

二、缓（控）释制剂的特点 348

三、缓（控）释制剂的分类 349

第二节 缓（控）释制剂的释药原理和处方设计 349

一、释药原理 349

二、处方设计 353

第三节 缓（控）释制剂的处方和制备 354

一、骨架型缓（控）释制剂 354

二、膜控型缓（控）释制剂 356

三、渗透泵型缓（控）释制剂 358

四、微丸型缓（控）释制剂 360

五、其他类型缓（控）释制剂 363

第四节 缓（控）释制剂的体内外评价方法 364

一、体外释药行为评价 364

二、体内过程评价 367

三、体内外相关性评价 369

参考文献 370

第十四章 经皮吸收制剂 371

第一节 概述 371

一、经皮给药制剂的概念与特点 371

二、经皮给药制剂的质量要求 372

三、经皮给药制剂的分类 372

第二节 药物经皮吸收机制及促进方法 374

一、药物经皮吸收机制 374

二、影响药物经皮吸收的因素 375

三、药物经皮吸收的促进方法 376

第三节 经皮吸收制剂的处方组成 378

一、药物及附加剂 378

二、控释材料 379

三、压敏胶 379

四、背衬材料及保护层 380

第四节 经皮吸收制剂的制备 380

一、膜材的加工 380

二、制备工艺 380

三、经皮给药贴剂的处方举例 381

第五节 经皮吸收制剂的质量评价 382

一、经皮制剂体外评价方法 382

二、经皮制剂体内评价方法 383

三、黏性的测定 384

参考文献 385

第十五章 靶向制剂 386

第一节 概述 386

一、靶向制剂的概念与特点 386

二、靶向制剂的分类 386

三、靶向性评价 389

第二节 脂质体 390

一、脂质体的概念与特点 390

二、脂质体的组成与结构 392

三、脂质体分类 394

四、脂质体的理化性质 395

五、脂质体的制备方法 396

六、脂质体的修饰 398

七、脂质体的质量评价 399

第三节 纳米粒 399

一、纳米粒的概念、特点和分类 399

二、固体脂质纳米粒 400

三、纳米粒的修饰 401

第四节 聚合物胶束 402

一、聚合物胶束的概念和特点 402

二、聚合物胶束的分类及组成 402

三、聚合物胶束的制备方法（载药方法） 403

第五节 纳米乳 404

一、纳米乳的概念和特点 404

二、纳米乳的制备方法 405

三、纳米乳作为药物载体的应用 407

参考文献 408

第十六章 生物技术药物制剂 409

第一节 概述 409

一、生物技术药物的概念 409

二、生物技术药物的分类 410

三、生物技术药物的结构 411

四、生物技术药物的理化性质 412

五、生物技术药物与制剂设计相关的特性 415

第二节 生物技术药物注射给药系统 416

一、普通注射给药系统 416

二、新型注射给药系统 419

第三节 生物技术药物非注射给药系统 427

一、生物技术药物的经皮给药制剂 427

二、生物技术药物的黏膜给药制剂 428

三、生物技术药物的口服给药制剂 431

第四节 生物技术药物制剂的质量评价 434

一、生物技术药物的质量控制 434

二、生物技术药物的稳定性评价 435

参考文献 435

第十七章 药物制剂的稳定性 436

第一节 概述 436

一、研究药物制剂稳定性的意义及内容 436

二、药物制剂的主要化学降解途径 436

三、药物制剂稳定性研究的化学动力学基础 440

第二节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 441

一、处方因素和稳定化方法 441

二、非处方因素和稳定化方法 445

三、药物制剂稳定化的其他方法 447

第三节 固体药物制剂的稳定性 447

一、固体制剂稳定性的一般特点 448

二、影响固体制剂稳定的因素及稳定化方法 448

第四节 药物制剂稳定性试验方法 450

一、稳定性试验的目的和基本要求 450

二、药物稳定性试验指导原则规定的试验内容 450

三、药物制剂稳定性研究的其他方法 453

参考文献 455

第十八章 药品的包装 457

第一节 概述 457

一、药品包装的概念及重要性 457

二、药品包装的基本功能 458

三、药品包装的分类 459

四、药品包装的要求 460

第二节 药用包装材料 461

一、玻璃药包材 461

二、塑料药包材 464

三、金属药包材 466

四、复合包装材料药包材 468

第三节 药包材的质量评价 471

一、药包材的生物学试验方法 471

二、理化性质检查方法 472

三、药包材与药物的相容性 474

参考文献 479

中文索引 480

英文索引 489