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第一章 绪言 1

一、药理学的性质与任务 1

二、药物与药理学的发展史 1

三、新药研究与开发 1

第二章 药物代谢动力学——药动学 3

第一节 药物分子的跨膜转运 3

一、药物通过细胞膜的方式 3

二、影响药物通透细胞膜的因素 3

第二节 药物的体内过程 4

一、吸收 4

二、分布 4

三、生物转化 4

四、排泄 5

第三节 房室模型与药物消除动力学 5

一、房室模型 5

二、药物消除动力学 5

第四节 体内药量变化的时间过程 5

一、单次给药的时－量曲线下面积 6

二、多次给药的稳态血药浓度 6

第五节 药物代谢动力学重要参数 6

一、消除半衰期 6

二、消除速率常数 6

三、清除率 6

四、表观分布容积 7

五、生物利用度 7

第三章 药物效应动力学——药效学 8

第一节 药物的基本作用 8

一、药物作用与药理效应 8

二、治疗效果 8

三、不良反应 9

第二节 药物剂量与效应关系 9

一、量反应的量－效曲线 9

二、质反应的量－效曲线 10

第三节 药物的作用机制 10

第四节 药物与受体 10

一、受体的概念与特性 10

二、受体的类型 11

三、药物与受体相互作用 11

四、作用于受体的药物分类 11

五、细胞内信号转导 11

六、受体的调节 12

第四章 影响药物效应的因素 13

第一节 药物方面的因素 13

一、药物剂型和给药途径 13

二、联合用药及药物相互作用 13

第二节 机体方面的因素 13

一、患者的生理因素 13

二、遗传因素 14

三、病理状态 14

四、机体对药物反应的变化 14

第五章 传出神经系统药理学概论 16

第一节 概述 16

第二节 传出神经系统的递质及受体 16

一、传出神经系统的递质 16

二、传出神经系统的受体 17

第三节 传出神经系统药物基本作用及其分类 17

一、传出神经系统药物基本作用 17

二、传出神经系统药物分类 17

第六章 胆碱受体激动药 19

第一节 M、N胆碱受体激动药 19

第二节 M胆碱受体激动药 19

第三节 N胆碱受体激动药 20

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 21

第一节 胆碱酯酶 21

第二节 抗胆碱酯酶药 21

一、易逆性抗胆碱酯酶药 21

二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类农药 22

第三节 胆碱酯酶复活药 22

一、氯解磷定 23

二、碘解磷定 23

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药 24

第一节 阿托品及其类似生物碱 24

一、阿托品 24

二、其他阿托品类生物碱 25

第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 26

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）——N胆碱受体阻断药 27

第一节 NN受体阻断药——神经节阻断药 27

第二节 NM受体阻断药——骨骼肌松弛药 27

一、除极化型肌松药 27

二、非除极化型肌松药 27

第十章 肾上腺素受体激动药 29

第一节 α肾上腺受体激动药 29

一、去甲肾上腺素 29

二、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧明 29

第二节 α、β肾上腺受体激动药 30

一、肾上腺素 30

二、多巴胺 30

三、麻黄碱 30

第三节 β肾上腺受体激动药 31

一、异丙肾上腺素 31

二、多巴酚丁胺 31

第十一章 肾上腺素受体阻断药 33

第一节 α肾上腺素受体阻断药 33

一、非选择性α肾上腺素受体阻断药 33

二、选择性α1肾上腺素受体阻断药 34

三、选择性α2肾上腺素受体阻断药 34

第二节 β肾上腺素受体阻断药 34

一、非选择性β肾上腺素受体阻断药 35

二、选择性β1肾上腺素受体阻断药 35

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 35

一、拉贝洛尔（柳胺苄心定） 35

二、卡维地洛 35

第十二章 麻醉药 37

第一节 局部麻醉药 37

一、药理作用 37

二、麻醉方法 37

三、常用局麻药 37

第二节 全身麻醉药 38

一、吸入性麻醉药 38

二、静脉麻醉药 38

三、复合麻醉 38

第十三章 镇静催眠药 40

第一节 苯二氮？类 40

第二节 巴比妥类 41

第三节 其他镇静催眠药 41

一、唑吡坦 41

二、扎来普隆 41

三、佐匹克隆 41

四、其他 42

第十四章 抗癫痫药和抗惊厥药 43

第一节 抗癫痫药 43

一、苯妥英钠 43

二、苯巴比妥 43

三、卡马西平 43

四、乙琥胺 44

五、丙戊酸钠 44

六、苯二氮？类 44

第二节 抗惊厥药 44

第十五章 抗中枢神经系统退行性疾病药 46

第一节 抗帕金森病药 46

一、拟多巴胺类药 46

二、中枢性抗胆碱药 47

第二节 治疗阿尔茨海默病药 47

一、胆碱酯酶抑制药 47

二、其他常用治疗AD的药物 47

第十六章 抗精神失常药 49

第一节 抗精神病药 49

一、经典抗精神病药 49

二、非典型抗精神病药 50

第二节 抗躁狂症药 51

第三节 抗抑郁症药 51

一、5-HT及NA再摄取抑制剂 51

二、选择性NA再摄取抑制剂 52

三、选择性5-HT再摄取抑制剂 52

四、其他 52

第十七章 镇痛药 53

第一节 阿片生物碱类镇痛药 53

一、吗啡 53

二、可待因 54

第二节 人工合成的阿片受体激动药 54

第三节 阿片受体部分激动药和激动－拮抗药 55

第四节 阿片受体拮抗药 55

一、纳洛酮 55

二、纳曲酮 55

第十八章 解热镇痛抗炎药 57

第一节 非选择性环氧合酶抑制药 57

一、阿司匹林 57

二、对乙酰氨基酚 58

第二节 选择性环氧合酶－2抑制药 58

第十九章 钙通道阻滞药 60

第一节 钙通道阻滞药的分类 60

一、选择性钙通道阻滞药 60

二、非选择性钙通道阻滞药 60

第二节 钙通道阻滞药的药理作用和临床应用 60

第三节 常用钙通道阻滞药 61

第二十章 抗心律失常药 63

第一节 心律失常的电生理学基础 63

一、正常心肌电生理学特征 63

二、心律失常发生的电生理学机制 63

第二节 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类 64

一、抗心律失常药的基本电生理作用 64

二、抗心律失常药物的分类 64

第三节 常用抗心律失常药 65

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药 65

二、Ⅱ类——β受体阻断药 66

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药 66

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药 67

五、其他类药 67

第二十一章 抗高血压药 68

第一节 抗高血压药物的分类 68

第二节 常用抗高血压药物 68

一、利尿药 68

二、钙通道阻滞药 69

三、肾上腺素受体阻断药 69

四、肾素－血管紧张素系统抑制药 69

第三节 其他抗高血压药物 71

一、中枢性降压药 71

二、血管扩张药 71

三、神经节阻断药 71

四、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 72

五、其他新型抗高血压药 72

第二十二章 治疗心力衰竭的药物 73

第一节 肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制药 73

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂（ACEI） 73

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 74

三、醛固酮拮抗药——螺内酯 74

第二节 利尿药 74

第三节 β受体阻断药 74

第四节 强心苷类正性肌力药 75

第五节 血管扩张药 76

第六节 非苷类正性肌力药 76

第七节 其他治疗心力衰竭的药物 76

第二十三章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 78

第一节 调血脂药 78

一、主要降低TC和LDL的药物 78

二、主要降低TG和VLDL的药物 79

第二节 抗氧化剂 79

第三节 其他类 79

第二十四章 抗心绞痛药 81

第一节 硝酸酯类 81

一、硝酸甘油 81

二、硝酸异山梨酯 82

第二节 β受体阻断药 82

第三节 钙通道阻滞药 82

第二十五章 利尿药和脱水药 84

第一节 利尿药 84

一、袢利尿药（高效利尿药） 84

二、噻嗪类及类噻嗪类利尿药（中效利尿药） 85

三、保钾利尿药（低效能利尿药） 85

四、碳酸酐酶抑制药 85

第二节 脱水药 85

第二十六章 作用于血液系统及造血器官的药物 87

第一节 抗凝血药 87

一、肝素类 87

二、香豆素类 88

三、枸橼酸钠 88

第二节 抗血小板药 89

第三节 纤维蛋白溶解药 89

第四节 促凝血药 89

一、维生素K 89

二、凝血因子制剂 90

三、纤维蛋白溶解抑制药 90

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 90

一、抗贫血药 90

二、造血细胞生长因子 91

第六节 血容量扩充药 92

第二十七章 组胺和抗组胺药 94

第一节 组胺 94

第二节 抗组胺药 94

一、H1受体阻断剂 94

二、H2受体阻断剂 95

第二十八章 作用于呼吸系统的药物 97

第一节 平喘药 97

一、支气管扩张药 97

二、抗炎平喘药 98

三、抗过敏平喘药 98

第二节 镇咳药 98

一、中枢性镇咳药 98

二、外周性镇咳药 99

第三节 祛痰药 99

一、痰液稀释药 99

二、黏痰溶解药 99

第二十九章 作用于消化系统的药物 100

第一节 抗消化性溃疡药 100

一、抗酸药 100

二、抑制胃酸分泌药 100

三、胃黏膜保护药 101

四、抗幽门螺杆菌药 101

第二节 消化功能调节药 101

一、助消化药 101

二、止吐药 101

三、增强胃肠动力药 101

四、泻药 101

五、止泻药与吸附药 101

六、利胆药 102

第三十章 子宫平滑肌兴奋药与抑制药 103

第一节 子宫平滑肌兴奋药 103

一、缩宫素 103

二、麦角生物碱 104

三、前列腺素类 104

第二节 子宫平滑肌抑制药 104

第三十一章 肾上腺皮质激素类药物 106

第一节 糖皮质激素 106

第二节 盐皮质激素 108

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药 108

一、促皮质素 108

二、皮质激素抑制药 109

第三十二章 甲状腺激素及抗甲状腺药 110

第一节 甲状腺激素 110

第二节 抗甲状腺药 110

一、硫脲类 110

二、碘及碘化物 111

三、放射性碘 111

四、β受体阻断药 111

第三十三章 胰岛素及其他降血糖药 113

第一节 胰岛素 113

第二节 口服降血糖药 114

一、磺酰脲类 114

二、双胍类 114

三、胰岛素增敏药 114

四、α－葡萄糖苷酶抑制药及餐时血糖调节药 114

第三节 其他新型降血糖药 115

一、以胰高血糖素肽－1（GLP－1）为作用靶点的药物 115

二、胰淀粉样多肽类似物 115

第三十四章 抗菌药物概论 116

第一节 抗菌药物的常用术语 116

第二节 抗菌药物的作用机制 117

第三节 细菌耐药性 117

第四节 抗菌药物的合理应用原则 117

第三十五章 β－内酰胺类抗生素 119

第一节 青霉素类 119

一、天然青霉素 119

二、半合成青霉素 120

第二节 头孢菌素类 121

第三节 其他β－内酰胺类 121

第三十六章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素、杆菌肽 124

第一节 大环内酯类抗生素 124

一、红霉素 124

二、罗红霉素 124

三、克拉霉素 125

四、阿奇霉素 125

第二节 林可霉素类抗生素 125

第三节 万古霉素、杆菌肽 125

一、万古霉素类 125

二、杆菌肽 126

第三十七章 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素 127

第一节 氨基糖苷类抗生素 127

一、氨基糖苷类抗生素的共性 127

二、常用氨基糖苷类抗生素 128

第二节 多黏菌素类抗生素 128

第三十八章 四环素类及氯霉素类 130

第一节 四环素类抗生素 130

一、四环素 130

二、多西环素 130

第二节 氯霉素类抗生素 131

第三十九章 人工合成抗菌药 132

第一节 喹诺酮类抗菌药 132

一、喹诺酮药物概述 132

二、常用喹诺酮类药物的特点 132

第二节 磺胺类抗菌药 133

一、磺胺类药物概述 133

二、常用的磺胺类药物 133

第三节 其他合成抗菌药 133

一、甲氧苄啶（TMP） 133

二、硝基呋喃类药物 134

三、硝基咪唑类药物 134

第四十章 抗真菌药及抗病毒药 135

第一节 抗真菌药 135

一、抗生素类 135

二、唑类 135

三、丙烯胺类 135

四、嘧啶类 136

第二节 抗病毒药 136

一、抗疱疹病毒药 136

二、抗艾滋病病毒药 136

三、抗流感病毒药 136

四、其他 137

第四十一章 抗结核病药与抗麻风病药 138

第一节 抗结核病药 138

一、一线抗结核病药 138

二、二线抗结核病药 139

三、抗结核病药的应用原则 139

第二节 抗麻风病药 140

第四十二章 抗寄生虫药 141

第一节 抗疟药 141

一、主要用于控制症状的药物 141

二、主要用于阻止复发和传播的药物 142

三、主要用于病因性预防的药物 142

第二节 抗阿米巴病药 142

第三节 抗血吸虫病和抗丝虫病药 143

一、抗血吸虫病药 143

二、抗丝虫病药 143

第四节 抗肠蠕虫药 143

第四十三章 抗恶性肿瘤药 145

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础 145

一、抗肿瘤药物的作用机制 145

二、耐药性产生的机制 145

第二节 常用的抗恶性肿瘤药 146

一、影响核酸生物合成的药物 146

二、影响DNA结构与功能的药物 146

三、嵌入DNA干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 147

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 147

五、影响体内激素平衡的药物 148

六、分子靶向药物 148

七、其他 149

第三节 抗恶性肿瘤药的联合应用 149

主要参考文献 151