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第一篇 药理学总论 1

第一章 绪论 1

第一节 药理学的性质与任务 1

第二节 药物与药理学发展史 2

第三节 麻醉药理学发展史 3

第四节 麻醉药理学展望 4

第二章 药物效应动力学 6

第一节 药物的基本作用 6

一、兴奋作用和抑制作用 6

二、药物作用的选择性 6

三、局部作用和全身作用 7

第二节 药物的不良反应 7

一、副作用 7

二、毒性反应 8

三、后遗效应 9

四、继发反应 9

五、变态反应 9

六、类过敏反应 11

七、特异质反应 12

八、药物依赖性 12

九、停药反应 13

第三节 药物作用的构效、时效和量效关系 13

一、构效关系 13

二、时效关系 13

三、量效关系 14

四、药物的效能和效价强度 16

第四节 药物的作用机制 18

一、非特异性作用机制 18

二、特异性作用机制 19

第五节 受体 20

一、常用术语 20

二、受体的功能 22

三、受体的分类 22

四、受体学说 23

五、受体与药物反应动力学 25

六、受体的调节 25

第三章 药物代谢动力学 27

第一节 药物的体内过程 27

一、膜转运的基本规律 27

二、药物的吸收及其影响因素 29

三、药物分布及其影响因素 30

四、药物的代谢 31

五、药物的排泄 33

第二节 药物的速率过程 34

一、药物浓度时间曲线 34

二、药物速率类型 36

三、药动学模型 37

四、药动学参数 40

五、静脉给药的药动学分析 42

第四章 影响药物效应的因素 48

一、药物因素 48

二、机体因素 49

三、其他因素 51

第二篇 作用于外周神经系统的药物 53

第五章 传出神经系统药理概述 53

第一节 传出神经系统的分类 53

一、传出神经系统的解剖学分类 53

二、传出神经按递质的分类 53

第二节 传出神经系统的递质和受体 54

一、传出神经系统的递质 54

二、传出神经系统的受体 55

第三节 传出神经系统的生理功能 57

第四节 作用于传出神经系统的药物 58

一、传出神经系统药物作用方式 58

二、传出神经系统药物分类 59

第六章 拟副交感神经药 60

第一节 M胆碱受体激动药 60

一、胆碱酯类M胆碱受体激动药 60

二、生物碱类M胆碱受体激动药 61

第二节 N胆碱受体激动药 63

第三节 抗胆碱酯酶药 63

一、概述 63

二、常用药物 64

第四节 促乙酰胆碱释放药 65

第七章 胆碱受体阻断药 67

第一节 M胆碱受体阻断药 67

一、阿托品及其类似生物碱 67

二、阿托品的合成代用品 71

第二节 N胆碱受体阻断药 73

一、神经节阻断药 73

二、神经肌肉阻断药 73

第八章 肾上腺素受体激动药 75

第一节 构效关系及分类 75

一、构效关系 75

二、分类 75

第二节 α、β受体激动药 78

第三节 α受体激动药 82

一、α1、α2受体激动药 82

二、α1受体激动药 84

三、α2受体激动药 84

第四节 β受体激动药 87

一、β1、β2受体激动药 87

二、β1受体激动药 89

三、β2受体激动药 89

第九章 肾上腺素受体阻断药 91

第一节 α受体阻断药 91

一、α1、α2受体阻断药 91

二、α1受体阻断药 93

三、α2受体阻断药 93

第二节 β受体阻断药 93

一、β受体阻断药的共性 93

二、常用β受体阻断药 96

第三篇 作用于中枢神经系统的药物 99

第十章 中枢神经系统药理概述 99

第一节 中枢神经系统的细胞学基础 99

一、神经元 99

二、神经胶质细胞 99

三、神经环路 100

四、突触与信息传递 100

第二节 中枢神经递质及其受体 101

一、乙酰胆碱 101

二、γ－氨基丁酸 102

三、兴奋性氨基酸 103

四、去甲肾上腺素 105

五、多巴胺 105

六、5－羟色胺 106

七、组胺 107

八、神经肽 108

第三节 中枢神经系统药物作用的特点与机制 108

一、中枢神经系统药理学特点 108

二、中枢神经系统药物的作用机制 109

第十一章 镇静催眠药和抗焦虑药 111

第一节 苯二氮？类 111

第二节 巴比妥类 114

第三节 其他镇静催眠药 116

第四节 苯二氮？受体阻断药——氟马西尼 117

第十二章 治疗中枢神经退行性疾病药 120

第一节 抗帕金森病药 120

一、左旋多巴及其增强药 121

二、多巴胺受体激动药 123

三、单胺氧化酶抑制药 124

四、中枢抗胆碱药 125

五、神经保护剂及金刚烷胺 125

第二节 治疗阿尔茨海默病药 126

一、乙酰胆碱酯酶抑制药 127

二、M胆碱受体激动药 128

三、NMDA受体拮抗药 128

四、神经细胞生长因子增强剂 129

五、代谢激活剂与神经保护药 129

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 131

第一节 抗癫痫药 131

第二节 抗惊厥药 137

第十四章 中枢兴奋药 140

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物 140

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 143

第十五章 抗精神失常药 146

第一节 抗抑郁药 146

一、三环类抗抑郁药 146

二、NA再摄取抑制药 148

三、选择性5-HT再摄取抑制药 150

四、其他抗抑郁药 151

第二节 抗精神病药 151

一、吩噻嗪类 152

二、硫杂蒽类 157

三、丁酰苯类 157

四、其他抗精神病药物 158

第三节 抗躁狂药 159

第十六章 镇痛药 162

第一节 概述 162

一、阿片受体 162

二、内源性阿片肽 162

三、阿片受体的功能 163

第二节 阿片受体激动药 163

第三节 阿片受体激动－拮抗药 173

第四节 阿片受体阻断药 177

第五节 非阿片类中枢镇痛药 180

第十七章 解热镇痛抗炎药 185

第一节 解热镇痛抗炎药的分类及其作用机制 185

一、药物分类 185

二、作用机制 186

第二节 解热镇痛抗炎药的治疗作用及其不良反应 187

一、治疗作用 187

二、不良反应 187

第三节 常用的解热镇痛抗炎药 188

一、水杨酸类 188

二、苯胺类 190

三、吲哚衍生物及类似物 191

四、丙酸类 191

五、烯醇酸类 194

第四节 肿瘤坏死因子抑制药 195

第四篇 麻醉药及肌松药 197

第十八章 吸入麻醉药 197

第一节 概述 197

一、吸入麻醉药的理想条件 197

二、理化性质 198

三、吸入麻醉药的强度 199

四、吸入麻醉药的药动学 200

第二节 吸入麻醉药的作用机制 202

一、吸入麻醉药对中枢神经系统的作用 202

二、吸入麻醉药对中枢神经递质的影响 204

三、吸入麻醉药对细胞膜的影响 207

第三节 吸入麻醉药对各器官系统的影响 216

一、吸入麻醉药对循环系统的影响 216

二、吸入麻醉药对呼吸系统的影响 217

三、吸入麻醉药对中枢神经系统的影响 218

四、吸入麻醉药对其他系统的影响 218

第四节 挥发性吸入麻醉药 219

第五节 气体吸入麻醉药 222

第十九章 静脉麻醉药 225

第一节 巴比妥类静脉麻醉药 225

第二节 非巴比妥类静脉麻醉药 229

一、烷基酚类 229

二、苯二氮？类 232

三、苯环己哌啶类 234

四、其他类 237

第二十章 局部麻醉药 241

第一节 概述 241

一、分类和构效关系 241

二、局麻药的作用机制 243

三、局麻药最低麻醉浓度 245

四、药理作用 246

五、影响局麻药药理作用的因素 247

六、药动学 250

七、不良反应 252

第二节 酯类局麻药 255

第三节 酰胺类局麻药 256

第二十一章 肌松药 259

第一节 概述 259

一、神经肌肉接头的兴奋传递 259

二、肌松药的分类 261

三、肌松药的作用机制 261

四、肌松药的药动学 262

五、肌松药的药效学 264

六、肌松药的临床应用 265

第二节 去极化肌松药 265

一、琥珀胆碱的药动学和药效学 266

二、琥珀胆碱的不良反应 266

三、对琥珀胆碱临床剂量的重新认识 269

第三节 非去极化肌松药 269

第四节 肌松药作用的逆转 277

一、肌松作用的自然消退 277

二、去极化肌松药的逆转 277

三、非去极化肌松药的逆转 278

第五篇 影响自体活性物质的药物 283

第二十二章 组胺和抗组胺药 283

第一节 组胺 283

第二节 抗组胺药 285

一、H1受体阻断药 285

二、H2受体阻断药 288

三、H3受体阻断药 288

第二十三章 脂质衍生物 290

第一节 花生四烯酸的生物合成和转化 290

第二节 前列腺素和血栓素 291

第三节 白三烯及其拮抗药 293

一、白三烯 293

二、白三烯拮抗药 294

第四节 血小板活化因子 295

第二十四章 5－羟色胺和抗5－羟色胺药 297

第一节 概述 297

一、5-HT受体及其功能 297

二、5-HT与疾病 297

第二节 5－羟色胺相关药物 300

一、5－羟色胺 300

二、5-HT受体激动药 301

三、5-HT受体阻断药 304

四、5-HT再摄取抑制药 305

第二十五章 一氧化氮及其供体与抑制药 306

第一节 一氧化氮 306

一、一氧化氮的产生 306

二、一氧化氮的药理作用 307

三、一氧化氮细胞内的灭活 308

四、一氧化氮的作用机制 308

第二节 一氧化氮供体及其应用 309

第三节 一氧化氮抑制药 312

一、非选择性NOS抑制药 312

二、选择性NOS抑制药 312

第二十六章 血管活性肽及相关药物 314

第一节 血管紧张素及其相关药物 314

一、血管紧张素 314

二、血管紧张素转化酶抑制药 314

三、血管紧张素受体阻断药 317

第二节 内皮素及其拮抗药 319

一、内皮素 319

二、内皮素受体阻断药 320

第三节 激肽及其相关药 320

一、缓激肽和胰激肽 320

二、激肽相关药 321

第四节 利尿钠肽 321

第五节 P物质 322

第六篇 作用于心脏和血管系统的药物 325

第二十七章 作用于心血管系统离子通道的药物 325

第一节 钠通道及作用于钠通道的药物 325

一、钠通道特性 325

二、钠通道分类 327

三、作用于钠通道的药物 327

第二节 钾通道及作用于钾通道的药物 328

一、电压门控钾通道 328

二、化学门控离子通道 329

三、作用于钾通道的药物 330

第三节 钙通道及钙通道阻滞药 331

一、电压门控钙通道 331

二、作用于钙通道的药物 332

第二十八章 抗心律失常药物 336

第一节 心律失常发生的电生理基础 336

一、正常心脏电生理特性 336

二、心律失常发生的电生理机制 338

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类 340

一、抗心律失常药的基本作用机制 340

二、抗心律失常药物的分类 341

第三节 常用抗心律失常药 343

一、第Ⅰ类钠通道阻滞药 343

二、第Ⅱ类β受体阻断药 348

三、第Ⅲ类延长动作电位时程药 349

四、第Ⅳ类钙通道阻滞药 351

五、其他类 351

第四节 抗心律失常药物应用原则 352

一、消除心律失常的促发因素 352

二、明确诊断、合理用药 352

三、减少不良反应 353

第二十九章 抗高血压药 356

第一节 抗高血压药物的分类 356

第二节 常用抗高血压药物 357

一、利尿药 357

二、肾上腺素受体阻断药 357

三、钙通道阻滞药 360

四、肾素－血管紧张素系统抑制药 361

第三节 其他抗高血压药物 363

一、中枢性降压药 363

二、血管扩张药 364

第四节 抗高血压药物的应用原则 365

一、有效治疗与终生治疗 365

二、保护靶器官 365

三、平稳降压 365

四、联合用药 366

第三十章 控制性降压药 368

第一节 概述 368

第二节 血管平滑肌扩张药 368

第三节 钙通道阻滞药 373

第四节 钾通道开放药 375

第五节 神经节阻滞药 376

第六节 其他降压药 377

第三十一章 抗慢性充血性心力衰竭药 380

第一节 CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类 380

一、CHF的病理学基础 380

二、CHF时神经内分泌变化 381

三、CHF时心肌β肾上腺素受体信号转导的变化 382

四、CHF的分期与心功能分级 382

五、治疗CHF药物的分类 383

第二节 肾素－血管紧张素－醛固酮系统（RAAS）抑制药 384

一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制药 384

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 387

三、醛固酮拮抗药 388

第三节 利尿药 389

第四节 β受体阻断药 391

第五节 强心苷类 394

第六节 其他治疗CHF的药物 397

一、血管扩张药 397

二、非苷类正性肌力作用药 398

三、钙通道阻滞药 400

第三十二章 抗心绞痛药 402

第一节 常用抗心绞痛药物 403

一、硝酸酯类 403

二、钙通道阻滞药 406

三、β受体阻断药 409

第二节 其他抗心绞痛药 410

第三节 抗心绞痛药物的治疗应用及联合用药 411

一、抗心绞痛药物对不同类型心绞痛的治疗应用 411

二、抗心绞痛药物的联合用药 412

第七篇 作用于血液及造血系统的药物 415

第三十三章 抗凝血与促凝血药物 415

第一节 概述 415

第二节 抗凝血药 416

一、凝血酶间接抑制药 417

二、凝血酶直接抑制药 419

三、维生素K拮抗药 419

第三节 抗血小板药 421

一、血小板代谢酶抑制药 421

二、血小板活化抑制药 421

三、血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药 423

第四节 纤维蛋白溶解药 423

第五节 促凝血药 425

第三十四章 血浆容量扩充药 431

第一节 概述 431

第二节 常用药物 432

一、羟乙基淀粉 432

二、明胶制剂 436

三、右旋糖酐 438

四、全氟碳化合物 440

第八篇 作用于内脏系统的药物 443

第三十五章 利尿药与脱水药 443

第一节 利尿药作用的生理学基础 443

第二节 常用利尿药 446

一、袢利尿药 446

二、噻嗪类利尿药 449

三、保钾利尿药 451

四、碳酸酐酶抑制药 453

第三节 脱水药 455

第三十六章 作用于呼吸系统的药物 457

第一节 平喘药 457

一、支气管扩张平喘药 457

二、抗炎平喘药 462

三、抗过敏平喘药 463

第二节 镇咳药 463

一、中枢性镇咳药 464

二、外周性镇咳药 465

第三节 祛痰药 465

一、黏痰溶解祛痰药 465

二、稀释性祛痰药 466

第三十七章 抗消化性溃疡药及消化功能调节药 468

第一节 抗消化性溃疡药 468

一、碱性抗酸药 468

二、抑制胃酸分泌药 469

三、增强胃黏膜屏障作用药物 472

四、抗幽门螺杆菌药 473

第二节 消化功能调节药 474

一、助消化药 474

二、止吐药与增强胃肠动力药 474

三、止泻药与吸附药 476

四、泻药 477

五、利胆药 479

第三十八章 作用于子宫平滑肌的药物 481

第一节 子宫兴奋药 481

一、垂体后叶激素 481

二、前列腺素 483

三、麦角生物碱类 485

四、中草药 486

第二节 子宫抑制药 486

一、β2受体激动药 487

二、其他子宫平滑肌抑制药 487

第九篇 作用于内分泌系统的药物 491

第三十九章 肾上腺皮质激素类药 491

第一节 糖皮质激素类药物 491

第二节 盐皮质激素类药物 499

第三节 促肾上腺皮质激素及皮质激素抑制药 500

一、促肾上腺皮质激素 500

二、皮质激素抑制药 501

第四十章 甲状腺激素及抗甲状腺药 504

第一节 甲状腺激素 504

第二节 抗甲状腺药 507

一、硫脲类 507

二、碘及碘化物 509

三、放射性碘 511

四、β受体阻断药 512

第四十一章 胰岛素及口服降血糖药 514

第一节 胰岛素及胰岛素类似物 514

一、胰岛素 514

二、胰岛素类似物 516

第二节 口服降糖药 517

一、磺酰脲类 517

二、双胍类 518

三、胰岛素增敏剂 519

四、α－葡萄糖苷酶抑制剂 520

五、促胰岛素分泌药 520

六、醛糖还原酶抑制药 521

七、肠促胰素类药物 521

第十篇 化学治疗药 525

第四十二章 化学治疗药理概论 525

第一节 常用术语 525

第二节 抗菌药物的作用机制 526

一、抑制细菌细胞壁合成 526

二、增加胞质膜的通透性 527

三、抑制核酸的复制与修复 527

四、抑制蛋白质合成 528

第三节 细菌耐药性的产生机制 528

一、细菌耐药性的种类 528

二、细菌产生耐药性的机制 529

三、耐药基因的转移方式 531

四、针对细菌多重耐药性的对策 531

第四十三章 β－内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 533

第一节 β－内酰胺类抗生素 533

一、青霉素类 533

二、头孢菌素类 538

三、碳青霉烯类 539

四、头霉素类 540

五、氧头孢烯类 541

六、单环类 541

七、β－内酰胺酶抑制药及其复方制剂 541

第二节 糖肽类与其他抗菌药物 542

一、糖肽类抗生素 542

二、其他类 543

第四十四章 氨基苷类及多黏菌素类 549

第一节 氨基苷类 549

一、氨基苷类的共同特点 549

二、常用氨基苷类抗生素 551

第二节 多黏菌素类 553

第四十五章 大环内酯类及林可霉素类 556

第一节 大环内酯类抗生素 556

一、大环内酯类抗生素的共性 557

二、常用大环内酯类抗生素特点及应用 560

第二节 林可霉素类抗生素 562

第四十六章 四环素类及氯霉素 566

第一节 四环素类抗生素 566

一、四环素类抗生素的共性 566

二、常用四环素类抗生素特点及应用 570

第二节 氯霉素类 572

第四十七章 人工合成抗菌药 577

第一节 喹诺酮类抗菌药 577

一、氟喹诺酮类抗菌药的共性 577

二、各种常用氟喹诺酮类抗菌药特点及应用 579

第二节 磺胺类抗菌药 580

一、磺胺类抗菌药的共性 580

二、常用磺胺类抗菌药特点及应用 582

第三节 其他合成抗菌药 583

一、甲氧苄啶 583

二、硝基呋喃类 584

三、硝基咪唑类 584

第四十八章 抗结核药 586

第一节 概述 586

第二节 常用抗结核药 586

一、第一线抗结核药 586

二、第二线抗结核药 589

三、新型抗结核药 590

第三节 抗结核药应用原则 591

第四十九章 抗菌药物的合理应用 593

第一节 抗菌药物临床应用的基本原则 593

一、尽早明确病原学诊断 593

二、根据抗菌药的特性选用抗菌药 593

三、根据患者的生理、病理、免疫等状态合理用药 594

四、严加控制抗菌药应用的几种情况 596

第二节 抗菌药物的预防性应用 597

一、抗菌药在外科领域中的预防性应用 597

二、抗菌药在内科领域中的预防性应用 598

第三节 抗菌药物的治疗性应用 598

一、治疗性应用的基本原则 598

二、常见致病菌及抗菌药物选择 600

第四节 抗菌药物的联合应用 603

一、联合用药的目的及可能结果 603

二、联合用药的指征 604

第五节 抗菌药物在肝、肾功能减退患者中的应用 604

一、肝功能减退患者抗菌药物的应用 604

二、肾功能减退患者抗菌药物的应用 605

第五十章 抗病毒药 606

第一节 抗流感病毒药 606

一、M2蛋白抑制药 606

二、NA抑制药 607

三、广谱抗病毒药 608

第二节 抗疱疹病毒药 608

第三节 抗人类免疫缺陷病毒药 610

一、入胞抑制药 610

二、逆转录酶抑制药 611

三、HIV整合酶抑制药 613

四、HIV蛋白酶抑制药 613

第四节 抗肝炎病毒药 613

第五十一章 抗真菌药 617

第一节 抗生素类抗真菌药 617

第二节 唑类抗真菌药 618

第三节 嘧啶类抗真菌药 620

第四节 丙烯胺类抗真菌药 621

第五节 棘白菌素类抗真菌药 622

第五十二章 抗恶性肿瘤药物 624

第一节 概述 624

一、抗肿瘤药的分类 624

二、肿瘤细胞生物学和药物作用 625

三、抗恶性肿瘤药物作用机制 626

四、耐药性 626

五、抗恶性肿瘤药物的不良反应 627

第二节 细胞毒类抗肿瘤药 628

一、破坏DNA结构与功能的药物 628

二、干扰核酸生物合成的药物 631

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 633

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 634

第三节 非细胞毒类抗肿瘤药 636

一、调节体内激素平衡的药物 636

二、蛋白酪氨酸激酶抑制剂 637

三、细胞分化诱导剂 638

四、生物反应调节剂 638

五、细胞凋亡诱导剂 638

六、单克隆抗体 638

七、新生血管生成抑制剂 639

第四节 抗肿瘤药的合理应用 639

一、抗肿瘤药的治疗方案 639

二、抗肿瘤药的联合应用原则 639

第十一篇 其他药物 645

第五十三章 作用于免疫系统的药物 645

第一节 免疫应答与免疫病理 645

一、免疫应答 645

二、免疫病理反应 645

第二节 免疫抑制药 647

一、免疫抑制药特点 647

二、免疫抑制药的临床应用 647

三、常用的免疫抑制药 648

第三节 免疫增强药 652

一、免疫增强药分类 652

二、免疫增强药的临床应用 652

第五十四章 基因治疗药物 657

第一节 基因治疗 657

第二节 基因治疗的主要分类与方法 657

一、基因治疗的类型 657

二、基因治疗的方法 657

第三节 基因治疗的途径 659

第四节 基因转移技术 659

第五节 基因治疗的应用 660

第六节 基因治疗的现状与展望 661

第五十五章 围手术期药物相互作用 663

第一节 概述 663

一、药物相互作用的概念 663

二、药物相互作用的类型 663

第二节 药物相互作用的基本机制 664

一、药剂学相互作用 664

二、药动学相互作用 665

三、药效学相互作用 667

第三节 麻醉药物的相互作用 668

一、吸入麻醉药的相互作用 668

二、静脉麻醉药的相互作用 669

三、局部麻醉药的相互作用 671

四、肌肉松弛药的相互作用 672

第四节 麻醉药与其他围手术期用药的相互作用 674

一、治疗心血管疾病的药物 674

二、治疗中枢神经系统疾病的药物 679

三、抗感染药物 682

四、其他 683

第五十六章 药物依赖性 684

第一节 概述 684

一、基本概念 684

二、精神活性物质的分类 685

三、精神活性物质滥用的危害 685

第二节 阿片类药物依赖 686

一、阿片成瘾的临床特征 687

二、阿片依赖的发生机制 687

三、阿片依赖的治疗 689

第三节 其他药物依赖 691

一、镇静催眠药依赖 691

二、苯丙胺类依赖 692

三、可卡因类依赖 693

四、大麻类依赖 694

五、致幻剂依赖 694

六、氯胺酮依赖 695

七、丙泊酚依赖 696

第五十七章 解毒药 697

第一节 有机磷酸酯类中毒的解毒药 697

第二节 金属与类金属中毒的解毒药 700

第三节 氰化物中毒的解毒药 702

第四节 有机氟中毒的解毒药 704

第五节 抗蛇毒药 705