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第一章 绪论 1

第一节 药剂学及其任务 1

第二节 药剂学的分支学科 2

第三节 药物剂型与给药系统 3

一、药物剂型的分类 3

二、药物传递系统 4

第四节 药物制剂的标准体系 5

一、药典 5

二、药品标准 6

三、处方药与非处方药 6

四、药品生产质量管理规范 7

第二章 液体制剂 10

第一节 概述 10

一、液体制剂的特点和质量要求 11

二、液体制剂的分类 11

第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 11

一、液体制剂的常用溶剂 12

二、增溶剂、助溶剂和潜溶剂 13

三、液体制剂的防腐 13

四、液体制剂的矫味与着色 15

五、抗氧剂 15

第三节 低分子溶液剂 16

一、溶液剂 16

二、糖浆剂 17

三、酏剂 18

四、芳香水剂 18

五、醑剂 19

六、酊剂 19

七、甘油剂 19

第四节 高分子溶液剂和溶胶剂 19

一、高分子溶液剂 19

二、溶胶剂 21

第五节 乳剂 22

一、概述 22

二、乳化剂 22

三、乳剂形成的必要条件 24

四、乳剂的制备 25

五、乳剂的稳定性 26

六、乳剂的质量评定 27

第六节 混悬剂 28

一、概述 28

二、混悬剂的物理稳定性 28

三、混悬剂的稳定剂 31

四、混悬剂的制备 32

五、混悬剂的质量评定 33

第七节 其他液体制剂 34

一、内服液体制剂 34

二、外用液体制剂 34

第八节 液体制剂的包装与贮存 36

第三章 注射剂和滴眼剂 40

第一节 概述 40

第二节 灭菌与无菌技术 41

一、基本概念 41

二、物理灭菌法 41

三、化学灭菌法 44

四、无菌操作法 44

五、灭菌参数 45

第三节 空气净化技术 46

一、概述 46

二、洁净室的净化标准 46

三、洁净室的净化方法 47

四、洁净室（区）的设计 48

第四节 注射剂 50

一、概述 50

二、注射剂的处方组成 51

三、注射剂的制备 56

第五节 输液 63

一、概述 63

二、输液的生产工艺 63

三、输液存在的问题及解决方法 65

四、输液举例 66

五、营养输液 66

六、血浆代用液 68

第六节 无菌粉末与冷冻干燥技术 68

一、概述 68

二、注射用冷冻干燥制品 68

三、注射用无菌分装产品 71

第七节 注射剂处方设计的一般考虑 71

一、药物物理化学性质的测定 71

二、药物的溶解性 71

三、药物的化学稳定性和生物学稳定性 72

四、注射剂的安全性和渗透压的调节 72

第八节 眼用制剂 73

一、概述 73

二、眼用药物的吸收途径和影响吸收的因素 74

三、滴眼剂的制备工艺 74

四、滴眼剂的附加剂 74

五、滴眼剂举例 75

第四章 散剂与颗粒剂 80

第一节 固体制剂概述 80

一、固体剂型的制备工艺 80

二、固体剂型的胃肠道吸收过程 81

三、药物的溶出速度 81

第二节 散剂 82

一、概述 82

二、散剂的制备 82

三、散剂的质量要求 91

四、散剂举例 92

第三节 颗粒剂 93

一、概述 93

二、颗粒剂的制备 93

三、颗粒剂的质量检查 94

四、包装与贮存 94

五、颗粒剂举例 94

第五章 片剂 98

第一节 概述 98

一、片剂的概念和特点 98

二、片剂的种类与质量要求 99

第二节 片剂的常用辅料 100

一、稀释剂 100

二、润湿剂与黏合剂 101

三、崩解剂 102

四、润滑剂 103

第三节 片剂的制备方法与分类 103

一、湿法制粒压片法 104

二、干法制粒压片法 108

三、直接粉末压片法 108

四、半干式颗粒压片法 109

第四节 片剂的包衣 109

一、概述 109

二、包衣材料及包衣过程 110

三、包衣的方法与设备 111

第五节 压片和包衣过程中遇到的问题及解决方法 113

一、压片过程中可能发生的问题及解决办法 113

二、包衣过程中可能发生的问题及解决办法 114

第六节 片剂的质量评价 114

一、外观性状 114

二、重量差异 115

三、硬度和脆碎度 115

四、崩解时限 115

五、溶出度或释放度 116

六、含量均匀度 116

七、微生物限度 116

第七节 片剂的包装和贮存 116

一、片剂的包装 116

二、片剂的贮存 117

第八节 片剂举例 117

第六章 胶囊剂与滴丸剂 123

第一节 胶囊剂 123

一、概述 123

二、胶囊剂的制备 124

三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 127

四、胶囊举例 127

第二节 滴丸剂 128

一、概述 128

二、滴丸剂的基质和冷凝液 129

三、滴丸剂的制备 129

四、滴丸剂的质量评价 129

五、滴丸举例 130

第七章 半固体制剂 133

第一节 栓剂 133

一、概述 133

二、栓剂的基质 134

三、栓剂的制备 136

四、质量检查 138

第二节 软膏剂 138

一、概述 138

二、软膏剂的基质 139

三、软膏剂的附加剂 145

四、软膏剂的制备 145

五、软膏剂的质量检查 148

第三节 眼膏剂 149

一、概述 149

二、眼膏剂基质 149

三、眼膏剂的制备及注意事项 149

四、眼膏剂举例 150

五、眼膏剂的质量检查及包装贮存 150

第四节 凝胶剂 150

一、概述 150

二、水性凝胶基质 151

三、水凝胶剂的制备 152

四、质量检查与包装贮存 152

第五节 膜剂与涂膜剂 152

一、概述 152

二、成膜材料 153

三、膜剂的制备 154

四、影响膜剂释药速度的因素 155

五、举例 156

第六节 巴布剂 157

一、概述 157

二、巴布剂的基本结构 157

三、巴布剂的基质 157

四、巴布剂的制备 158

五、巴布剂的质量评价 158

第八章 气雾剂、喷雾剂和粉雾剂 163

第一节 气雾剂 163

一、概述 163

二、气雾剂的组成 165

三、气雾剂的制备 168

四、气雾剂的质量评定 169

第二节 喷雾剂 170

一、概述 170

二、喷雾剂的质量评定 171

第三节 粉雾剂 172

一、概述 172

二、粉雾剂的质量评定 172

第九章 中药制剂 175

第一节 概述 175

一、中药制剂的概念 176

二、中药制剂的特点 176

三、中药制剂的发展 176

四、中药制剂现代化 177

第二节 中药提取 177

一、提取溶剂和辅助剂 178

二、提取过程与影响因素 179

三、常用提取方法与设备 180

第三节 中药提取物的分离与纯化 183

一、分离 183

二、纯化 184

第四节 中药提取物的浓缩与干燥 185

一、浓缩 185

二、干燥 187

第五节 中药浸出制剂 190

一、浸出制剂的概念 190

二、浸出制剂的特点 190

三、浸出制剂的分类 190

四、常用中药浸出制剂 190

第十章 药物制剂基本理论 202

第一节 药物溶液的形成理论 203

一、药用溶剂的种类和性质 203

二、药物的溶解度及其影响因素 204

三、溶解速度及其影响因素 207

四、药物溶液的性质和测定方法 208

第二节 表面活性剂 210

一、表面活性剂的分类 210

二、表面活性剂的特性 212

三、表面活性剂的生物学性质 216

四、表面活性剂的作用 217

第三节 粉体学基础 218

一、概述 218

二、粉体的粒子特征 218

三、粉体的密度与空隙率 221

四、粉体的流动性、影响因素及改善方法 222

五、粉体的吸湿性与润湿性 223

六、黏附性与凝聚性 225

七、粉体的压缩成型性 225

第四节 药物制剂的稳定性 226

一、概述 226

二、药物制剂的物理与化学稳定性 226

三、影响药物制剂化学稳定性的因素及稳定化方法 229

四、药物稳定性实验方法 236

五、固体药物制剂稳定性 239

六、新药开发过程中药物系统稳定性研究 241

第五节 药物制剂的设计 241

一、概述 241

二、处方设计前的研究工作 242

三、制剂的评价 244

第十一章 药物制剂新技术 251

第一节 固体分散技术 252

一、概述 252

二、载体材料 252

三、固体分散体的类型 254

四、固体分散体的制备方法 254

五、固体分散体的速释与缓释原理 255

六、固体分散体的验证 256

第二节 包合技术 257

一、概述 257

二、包合材料 257

三、包合物的类型 259

四、包合物的制备方法 259

五、包合作用的影响因素 260

六、包合物的验证 260

第三节 微囊与微球制备技术 261

一、概述 261

二、微囊与微球的载体材料 261

三、微囊的制备 262

四、微球的制备 266

五、影响粒径的因素 266

六、微囊与微球中药物的释放 267

七、微囊与微球的质量评价 269

第四节 纳米粒与亚微粒制备技术 270

一、概述 270

二、纳米粒与亚微粒的制备方法 271

三、固体脂质纳米粒的制备 272

四、纳米粒与亚微粒的修饰 273

五、纳米粒与亚微粒的稳定性 273

六、纳米粒与亚微粒的质量评定 274

第五节 纳米乳与亚微乳制备技术 275

一、概述 275

二、常用乳化剂与助乳化剂 275

三、纳米乳的形成条件与制备 276

四、亚微乳的制备 277

五、纳米乳和亚微乳的质量评价 278

第六节 脂质体制备技术 278

一、概述 278

二、制备脂质体的材料 280

三、脂质体的制备方法 281

四、脂质体的修饰 282

五、脂质体的质量评价 283

第十二章 缓释、控释制剂 289

第一节 概述 289

一、缓释、控释制剂的概念 289

二、缓释、控释制剂的特点 290

三、缓释、控释制剂的分类 290

四、缓释、控释制剂的适用范围 291

第二节 缓释、控释制剂的释药原理与方法 291

一、溶出原理 291

二、扩散原理 292

三、溶蚀、扩散与溶出结合模式 293

四、渗透压原理 294

五、离子交换作用 295

第三节 缓释、控释制剂的设计 296

一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素 296

二、缓释、控释制剂的设计 297

第四节 缓释、控释制剂的处方及制备工艺 298

一、缓释、控释制剂常用材料 298

二、缓释、控释制剂的处方与制备工艺 299

第五节 缓释、控释制剂的体内外评价 302

一、体外释放度试验 302

二、体内生物利用度和生物等效性试验 303

三、体内外相关性 303

第六节 靶向制剂 304

一、概述 304

二、被动靶向制剂 306

三、主动靶向制剂 307

四、物理化学靶向制剂 309

第十三章 经皮吸收制剂 313

第一节 概述 313

一、经皮给药系统的概念 313

二、经皮给药系统的特点 313

三、经皮给药系统的研究概况 314

四、经皮给药系统的类型 314

第二节 经皮吸收制剂的研究 315

一、影响药物经皮吸收的因素 315

二、常用的经皮吸收促进剂 316

三、经皮制剂常用的高分子材料 317

四、促进药物经皮吸收的新技术 319

五、经皮吸收制剂的体外扩散研究 320

第三节 经皮吸收制剂的制备 321

一、经皮吸收药物制剂的制备工艺流程 321

二、经皮吸收药物制剂的质量控制 322

第十四章 生物技术药物制剂 324

第一节 概述 324

一、生物技术药物的基本概念 324

二、生物技术药物及其制剂的研究概况 325

三、生物技术药物的特性 326

四、发展蛋白质和多肽类药物传递系统的关键问题 326

第二节 蛋白质与多肽类药物注射剂的处方与工艺 327

一、蛋白质类药物注射剂的处方设计 327

二、蛋白质类药物注射剂的制备工艺 328

第三节 蛋白质类药物的新型注射给药系统 329

一、控释微球制剂 329

二、脉冲式给药系统 331

第四节 蛋白质及多肽类药物的非注射途径给药系统 331

一、鼻腔给药系统 331

二、口服给药系统 332

三、肺部给药系统 333

四、透皮给药系统 333

五、直肠给药系统 333

六、口腔黏膜给药系统 333

第十五章 生物药剂学 336

第一节 药物的跨膜转运 337

一、细胞膜的结构与功能 337

二、药物跨膜转运机制 337

第二节 口服药物的吸收 339

一、胃肠道吸收 339

二、影响口服药物吸收的因素 340

第三节 非口服给药的吸收 344

一、注射部位吸收 344

二、鼻黏膜吸收 345

三、口腔黏膜给药 346

四、肺黏膜给药 346

五、直肠给药 346

六、药物的经皮吸收 346

第四节 分布 346

一、表观分布容积 347

二、影响分布的因素 347

三、淋巴系统转运 348

四、血一脑屏障与胎盘屏障 348

第五节 代谢 349

一、代谢部位与代谢反应类型 349

二、影响代谢的因素 350

第六节 排泄 350

一、肾脏排泄 351

二、胆汁排泄 351

第七节 生物利用度 352

一、生物利用度 352

二、生物等效性 352

第十六章 药物制剂的配伍变化 356

第一节 概述 356

一、药物制剂配伍变化的概念 356

二、临床治疗过程中药物配伍的目的 356

三、药物制剂配伍变化的分类 357

第二节 物理化学配伍变化 357

一、物理性配伍变化 357

二、化学性配伍变化 358

三、注射液的物理化学配伍变化 358

第三节 药动学和药效学配伍变化 361

一、药动学相互作用 361

二、药效学方面的药物相互作用 364

第四节 配伍变化的处理原则与方法 365

一、处理原则 365

二、处理方法 365

第五节 配伍变化的研究方法 365

一、实验方法 365

二、配伍变化研究中所采用的仪器分析法 366

参考答案 370

参考文献 374