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目 录 1

绪 论 1

一、药物化学研究的内容 1

二、药物化学的发展 2

三、药物的质量 2

四、药物名称 3

第一章药物的化学结构与药效的关系 4

第一节决定药物疗效的两个基本因素 5

一、药物作用的动力学时相 5

二、药物作用的药效学时相 6

第二节药物动力相的构效关系 6

二、影响药物到达作用部位的因素 7

一、药物的转运 7

第三节药效相的构效关系 15

一、药物－受体的相互作用 15

二、立体因素对药效的影响 22

第二章麻醉药 29

第一节全身麻醉药 29

一、吸入麻醉药 29

二、静脉麻醉药 32

第二节局部麻醉药 35

一、苯甲酸酯类 36

二、酰胺类 37

三、其他类 38

四、构效关系 39

第一节镇静催眠药 45

一、苯二氮？类 45

第三章镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 45

二、巴比妥类 50

三、其他类镇静催眠药 55

第二节抗癫痫药 56

一、抗癫痫药物的发展 56

第三节抗精神失常药 60

一、抗精神病药 60

二、抗焦虑药 68

三、抗抑郁药 68

四、抗躁狂药 70

第四章解热镇痛药及非甾体抗炎药 72

第一节解热镇痛药 73

一、水杨酸类 73

三、吡唑酮类 77

一、吲哚乙酸类 78

第二节非甾体抗炎药 78

二、3,5－吡唑烷二酮类 81

三、邻氨基苯甲酸类 83

四、芳基烷酸类 83

五、1,2－苯并噻嗪类 87

第五章作用于传出神经系统的药物 90

第一节拟胆碱药 90

一、胆碱受体激动剂 90

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 92

第二节抗胆碱药 95

一、M受体拮抗剂 95

二、N受体拮抗剂 95

第三节拟肾上腺素药 97

一、拟肾上腺素药物的发展 97

二、拟肾上腺素药物的一般代谢过程 98

三、拟肾上腺素药物的构效关系 99

四、具儿茶酚结构的拟肾上腺素药物的理化通性 100

第四节抗肾上腺素药物 103

第六章抗过敏药和抗溃疡药 104

第一节抗过敏药 104

一、氨基醚类 105

二、乙二胺类 105

三、哌嗪类 106

四、丙胺类 106

五、三环类 107

六、哌啶类 108

七、组胺H1受体拮抗剂的构效关系 109

第二节抗消化道溃疡药 112

一、组胺H2受体拮抗剂 113

二、质子泵抑制剂 117

第七章心血管系统药物 121

第一节调血脂药 121

一、苯氧乙酸类 121

二、烟酸类 124

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 125

四、其他类 126

第二节抗心绞痛药 127

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 127

二、钙拮抗剂 129

三、β受体阻断剂 134

第三节抗高血压药 134

一、中枢性降压药 134

三、作用于交感神经系统的药物 135

四、肾上腺素受体阻断剂 136

三、作用于血管平滑肌的药物 136

五、作用于肾素－血管紧张素－醛甾酮的药物 138

第四节抗心律失常药 139

一、钠通道阻滞剂 139

二、β受体阻断剂 140

三、钾通道阻滞剂 142

四、钙通道阻滞剂 143

第五节强心药 143

一、强心苷 143

二、磷酸二酯酶抑制剂 143

第一节喹诺酮类抗菌药 144

一、喹诺酮类药物分类 144

第八章抗菌药及抗病毒药 144

二、发展概况 145

三、构效关系 147

第二节磺胺类药物及抗菌增效剂 151

一、磺胺类药物的发展 151

二、磺胺类药物的作用构效关系 152

三、磺胺类药物的作用机制 153

四、抗菌增效剂 154

第三节抗结核病药 155

一、抗生素类抗结核病药 156

二、合成抗结核病药 157

第四节抗真菌药 160

一、抗生素类抗真菌药 160

二、合成类抗真菌药 161

三、其他抗真菌药 164

第五节抗病毒药 165

一、三环胺类 166

二、核苷类 166

三、多肽类 169

第九章抗生素 171

第一节β－内酰胺抗生素 171

一、β－内酰胺抗生素的结构、分类 171

二、β－内酰胺抗生素的发展 172

三、稳定性 188

四、作用机制 188

五、过敏反应 188

第二节 四环素类抗生素 189

一、四环素类抗生素的发展 189

二、四环素类抗生素的稳定性 190

三、四环素类抗生素的作用机制和耐药性 191

第三节氨基糖苷类抗生素 193

一、氨基糖苷类抗生素的发展 193

二、氨基糖苷类抗生素的结构和特性 193

第四节大环内酯类抗生素 196

一、大环内酯类抗生素的发展 196

二、大环内酯类抗生素的稳定性 198

第五节氯霉素类抗生素 201

一、氯霉素及其衍生物的发展 201

第六节其他类抗生素 204

一、多肽类抗生素 204

二、林可霉素和克林霉素 204

三、磷霉素 205

第一节烷化剂 206

一、氮芥类 206

第十章抗肿瘤药 206

二、乙烯亚胺（乙撑亚胺）类 210

三、亚硝基脲类 211

四、磺酸酯及多元醇类 211

第二节抗代谢药 212

一、嘧啶拮抗物 212

二、嘌呤拮抗物 215

三、叶酸拮抗物 216

第三节其他抗肿瘤药物 217

一、生物碱类 217

二、抗肿瘤抗生素 219

三、铂络合物 221

四、杂类化合物 222

一、甾类药物的分类 223

第一节 甾类药物分类及合成 223

第十一章甾类药物 223

二、甾类药物的合成 224

第二节甾类药物 224

一、雌激素类药物 224

二、雄激素类药物 229

三、孕激素类药物和抗孕激素 233

四、肾上腺皮质激素类药物 238

第三节甾类药物的一般性质 243

一、羰基反应 244

二、皮质激素17位α－醇酮基的还原性 244

三、甲基酮和亚甲基酮的反应 244

四、羟基反应 244

八、红外分光光度法 245

七、薄层色谱法 245

六、炔基反应 245

五、与强酸（或强酸加溶剂）的显色反应 245

九、紫外分光光度法 246

第十二章维生素 247

第一节脂溶性维生素 247

一、维生素A 247

二、维生素D 249

三、维生素E 251

四、维生素K 253

第二节水溶性维生素 255

第十三章生物碱及苷类 262

第一节托品衍生物 262

一、莨菪生物碱 262

二、合成的M胆碱受体拮抗剂 267

第二节苯烃胺衍生物 268

第三节喹啉衍生物 270

第四节异喹啉衍生物 274

一、黄连生物碱 274

二、阿片生物碱 274

三、吗啡衍生物 276

四、合成镇痛药 278

五、镇痛药构效关系 284

第五节黄嘌呤衍生物 285

第六节苷类 287

一、蒽苷类 287

二、黄酮苷类 288

三、强心苷类 290

第一节先导化合物的发现 292

第十四章新药研究的途径与方法 292

一、天然生物活性成分 293

二、改进现有药物 295

三、药理模型筛选与偶然发现 297

第二节先导化合物优化的一般方法 298

一、药动学方面的优化 299

二、药效学方面的优化 303

第三节全新药物设计简介 307

实验一 苯妥英钠的合成 311

一、实验目的 311

二、主要试剂及仪器 311

三、实验步骤 311

四、操作步骤 313

三、主要试药及仪器 313

二、化学反应原理 313

一、实验目的 313

实验二乙酰水杨酸的合成 313

实验三磺胺醋酰钠的合成 315

一、合成 315

二、成盐 316

三、鉴别 317

实验四 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴别 318

一、实验目的 318

二、化学反应原理 318

三、主要试剂及仪器 319

四、操作步骤 319

五、注意事项 320

药物化学中文索引 321

药物化学英文索引 325