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第一篇 总论 1

第1章 绪论 1

一、药理学的学科性质和任务 1

二、药理学的研究内容 1

三、药理学的历史和现状 2

四、药理学在新药开发中的作用 2

五、基因治疗 3

第2章 药物代谢动力学：药物吸收、分布、代谢和排泄的动态变化 4

第一节 体内药物的跨膜转运 4

一、药物通过细胞膜的方式 5

二、影响药物通透细胞膜的因素 6

第二节 药物的吸收、分布、代谢和排泄 7

一、吸收 7

二、分布 7

三、代谢（生物转化） 9

四、排泄 11

第三节 房室模型 12

第四节 药物消除动力学 13

一、一级消除动力学 13

二、零级消除动力学 14

第五节 体内药物的时量关系 14

一、一次给药 14

二、多次给药 15

第六节 药物代谢动力学重要参数 15

一、消除半衰期 15

二、清除率 16

三、表观分布容积 16

四、生物利用度 17

第七节 药物剂量的设计和优化 18

一、靶浓度 18

二、维持量 18

三、负荷量 19

四、个体化药物治疗 19

第3章 药物效应动力学：药物作用、作用机制和药物浓度与效应的关系 20

第一节 药物作用 20

一、药物作用和药理效应 20

二、药物的治疗作用 20

三、药物的不良反应 21

第二节 药物的量效关系 22

一、剂量-效应曲线 22

二、反映量效关系的药效动力学参数 23

第三节 药物作用机制 24

一、药物作用的主要机制 24

二、受体理论 25

三、受体与配体结合的特性 25

四、受体-药物相互作用 25

五、作用于受体的药物分类 26

六、受体结构和分类 27

七、信号传递 28

八、受体的调节 29

第4章 影响药物效应的因素 30

第一节 药物因素 30

一、药物制剂和给药途径 30

二、药物相互作用 30

第二节 机体因素 31

一、年龄 31

二、性别 31

三、遗传因素 31

四、特异质反应 33

五、疾病状态 33

六、心理因素：安慰剂效应 33

七、长期用药引起的机体反应性变化 34

第二篇 作用于外周神经系统的药物 35

第5章 传出神经系统药理学概论 35

第一节 传出神经系统的分类与生理 35

一、传出神经系统的解剖学分类 35

二、传出神经系统按递质分类 36

三、传出神经系统的生理功能 36

第二节 传出神经系统的递质 37

一、突触结构与神经冲动传递 37

二、递质的合成、释放和消除 37

第三节 传出神经系统的受体及效应 39

一、胆碱受体效应及机制 41

二、肾上腺素受体效应及机制 42

第四节 传出神经系统药物的作用环节与药物分类 43

一、传出神经系统药物的作用环节 43

二、传出神经系统药物分类 44

第6章 胆碱受体激动药 45

第一节 M、N胆碱受体激动药 45

第二节 M胆碱能受体激动药 46

第三节 N胆碱受体激动药 47

第7章 胆碱受体阻断药 48

第一节 M胆碱受体阻断药 48

一、阿托品和阿托品类生物碱 48

二、阿托品的合成代用品 50

第二节 N胆碱受体阻断药 51

一、神经节阻断药 51

二、神经肌肉阻断药 51

第8章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 53

第一节 概述 53

一、胆碱酯酶 53

二、抗胆碱酯酶药物及其分类 53

第二节 常用抗胆碱酯酶药 54

第三节 有机磷酸酯类 57

第9章 肾上腺素受体激动药 60

第一节 构效关系及分类 60

一、构效关系 60

二、分类 61

第二节 α、β受体激动药 62

第三节 α受体激动药 65

一、α1、α2受体激动药 65

二、α1受体激动药 66

三、α2受体激动药 67

第四节 β受体激动药 67

一、β1、β2受体激动药 67

二、β1受体激动药 68

三、β2受体激动药 68

第10章 肾上腺素受体阻断药 69

第一节 α肾上腺素受体阻断药 69

一、α1、α2肾上腺素受体阻断药 70

二、α1肾上腺素受体阻断药 71

三、α2肾上腺素受体阻断药 72

第二节 β肾上腺素受体阻断药 72

一、β肾上腺素受体阻断药的共性 72

二、常用β肾上腺素受体阻断药 76

第11章 局部麻醉药 79

第三篇 作用于中枢神经系统的药物 85

第12章 中枢神经系统药理学概述 85

第一节 中枢神经系统药物作用的细胞学基础 85

一、神经元 85

二、突触 86

三、神经胶质细胞 86

四、血脑屏障 86

第二节 氨基酸类中枢神经递质 86

一、谷氨酸 86

二、γ-氨基丁酸 86

三、甘氨酸 87

第三节 儿茶酚胺类中枢递质 87

一、多巴胺 87

二、去甲肾上腺素和肾上腺素 87

第四节 5-羟色胺 88

第五节 神经肽及神经营养因子 88

一、神经肽 88

二、神经营养因子 89

第六节 其他中枢神经递质或调质 90

一、一氧化氮 90

二、腺苷与ATP 90

三、花生四烯酸及其衍生物 90

第13章 全身麻醉药 92

第一节 吸入性麻醉药 92

第二节 静脉麻醉药 94

第三节 复合麻醉 95

第14章 镇静催眠抗焦虑药 96

第一节 苯二氮？类 96

第二节 苯二氮？受体拮抗药与反向激动药 100

第三节 巴比妥类 100

第四节 其他镇静催眠药 102

第15章 抗精神失常药 103

第一节 抗精神病药 103

一、吩噻嗪类 103

二、硫杂蒽类 106

三、丁酰苯类 106

四、五氟利多 106

第二节 抗躁狂抑郁症药 106

一、抗抑郁症药 107

二、抗躁狂症药 108

第三节 抗焦虑药 109

第16章 抗癫痫药 110

第一节 癫痫及抗癫痫药的分类 110

第二节 常用抗癫痫药 112

第三节 抗癫痫药的合理应用 113

第17章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 115

第一节 抗帕金森病药 115

一、拟多巴胺类药 116

二、抗胆碱药 119

第二节 治疗阿尔茨海默病药 119

一、胆碱酯酶抑制药 119

二、M受体激动剂 120

三、神经细胞保护和代谢激活药 121

第18章 中枢兴奋药 122

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物 122

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 123

第三节 主要兴奋脊髓的药物 124

第19章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药 125

第一节 概述 125

一、解热作用 125

二、镇痛作用 126

三、抗炎和抗风湿作用 126

四、药物的分类 126

第二节 水杨酸类 126

第三节 苯胺类 128

第四节 乙酸类 128

第五节 丙酸类 129

第六节 芬那酸类 130

第七节 烯醇酸类 130

第八节 吡唑酮类 130

第九节 选择性COX-2抑制药 130

第十节 解热镇痛抗炎药的配伍应用及与其他药物的相互作用 131

一、解热镇痛抗炎药的配伍应用 131

二、药物相互作用 132

第十一节 治疗类风湿关节炎的药物 132

第十二节 抗痛风药 133

第20章 镇痛药、药物依赖性和药物滥用 134

第一节 概述 134

第二节 阿片受体激动药 134

第三节 阿片受体部分激动药 140

第四节 其他镇痛药 141

第五节 阿片受体拮抗剂 141

第六节 阿片类药物依赖性与药物滥用 141

一、药物依赖性与药物滥用 141

二、阿片类药物依赖性的治疗 142

第四篇 作用于心血管和肾脏的药物 144

第21章 钙通道阻滞药 144

一、细胞Ca2＋调控机制 144

二、L亚型Ca2＋通道特性及药物作用机制 145

三、钙通道阻滞药的药理作用 146

四、钙通道阻滞药的临床应用 146

五、药物代谢动力学 148

六、不良反应及药物相互作用 148

七、各种钙通道阻滞药 148

第22章 抗缺血性心肌病药 151

第23章 抗高血压药 156

第一节 抗高血压药物的分类 156

第二节 常用抗高血压药物 157

一、利尿药 157

二、交感神经阻滞药 157

三、α1受体阻断药 158

四、β受体阻断药 159

五、作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的降压药物 159

六、钙通道阻滞药 162

七、血管扩张药 163

第三节 其他抗高血压药物 163

一、前列环素合成促进药 163

二、5-HT受体阻断药 163

三、内皮素受体阻断药 164

第四节 抗高血压药物治疗的原则 164

一、确切降压与终生治疗 164

二、保护靶器官 164

三、平稳降压 164

四、个体化治疗 164

五、联合用药 165

第24章 治疗慢性充血性心力衰竭的药物 166

第一节 概述 166

一、CHF时心肌的功能和结构变化 166

二、CHF时神经内分泌变化 166

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化 167

四、治疗心衰药物的演变 167

五、治疗心衰药物的分类 168

第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药 168

一、血管紧张素转化酶抑制药 168

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 170

三、醛固酮受体拮抗药 171

第三节 利尿药 172

第四节 β受体阻断药 173

一、βreceptor blockers治疗心衰 173

二、β受体阻断药治疗心衰的机制 174

第五节 强心苷类 175

第六节 其他治疗CHF的血管扩张药 178

一、应用依据 178

二、常用药物 178

三、药物的选用 178

第七节 其他正性肌力作用药 178

一、儿茶酚胺类 178

二、磷酸二酯酶抑制药 179

第八节 钙拮抗药及精氨酸加压素受体阻断剂 179

一、钙拮抗药 179

二、精氨酸加压素受体阻断药 180

第九节 药物治疗CHF的预期目标 180

第25章 抗心律失常药 181

第一节 心律失常的电生理学基础 181

第二节 心律失常发生的电生理机制 182

一、冲动形成障碍 183

二、冲动传导障碍 183

第三节 抗心律失常药的基本电生理作用 184

一、纠正自律性包括纠正正常自律性的改变和取消异常自律性 184

二、防止后除极和触发活动 184

第四节 抗心律失常药的分类 185

第五节 常用抗心律失常药 185

一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药 185

二、Ⅱ类药——肾上腺素受体阻断药 189

三、Ⅲ类药——延长动作电位时程药 190

四、Ⅳ类药——钙通道拮抗药 191

五、其他类药 192

第六节 抗心律失常药的致心律失常作用 193

第26章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药 195

第一节 调血脂药 195

一、主要降低TC和LDL的药物 196

二、主要降低TG及VLDL的药物 200

第二节 抗氧化药 201

第三节 多烯脂肪酸类 202

第四节 保护动脉内皮药 202

第27章 利尿药和脱水药 203

第一节 利尿药作用的生理学基础 203

第二节 利尿药的分类 205

第三节 常用利尿药 206

第四节 利尿药的耐药 212

第五篇 作用于消化、呼吸系统和子宫的药物 214

第28章 治疗消化系统疾病的药物 214

第一节 治疗消化性溃疡药 214

一、胃酸分泌抑制药 215

二、胃酸中和药，抗酸药 218

三、黏膜保护及抗幽门螺杆菌药 219

第二节 止吐药、催吐药及促胃肠动力药 220

一、止吐与促胃肠动力药 220

二、催吐药 223

第三节 胃肠解痉药 223

第四节 泻药与止泻药 223

一、泻药 223

二、止泻药 224

第五节 肝胆疾病辅助用药 224

一、利胆药 224

二、治疗肝炎肝硬化辅助用药 225

第29章 治疗呼吸系统疾病的药物 227

第一节 平喘药 227

一、β-肾上腺素受体激动剂 228

二、M胆碱受体拮抗药 231

三、磷酸二酯酶抑制药 231

四、过敏介质阻释剂 233

五、肾上腺皮质激素 234

六、抗白三烯类药物 235

第二节 祛痰药 236

第三节 镇咳药 238

第30章 作用于子宫平滑肌的药物 240

第一节 子宫平滑肌兴奋药 240

第二节 子宫平滑肌抑制药 243

一、β2受体激动药 244

二、其他子宫平滑肌抑制药 244

第六篇 作用于内分泌系统的药物 246

第31章 下丘脑和腺垂体激素类药物 246

第一节 腺垂体激素及相关药物 246

一、生长激素 246

二、催乳素及影响催乳素分泌的药物 248

三、促性腺激素类及其相关药物 248

四、促甲状腺素 249

五、促皮质素 250

第二节 下丘脑激素类药 250

一、促甲状腺素释放激素 250

二、促性激素释放素 251

三、生长抑素 252

四、生长激素释放激素 253

五、促皮质素释放激素 253

第32章 肾上腺皮质激素类药 255

第一节 糖皮质激素 256

第二节 盐皮质激素 261

第三节 促皮质素及肾上腺皮质激素抑制剂 262

一、促肾上腺皮质激素 262

二、肾上腺皮质激素抑制药 262

第33章 甲状腺激素和抗甲状腺药 264

第一节 甲状腺激素 264

第二节 抗甲状腺药 266

一、硫脲类 266

二、碘和碘化物 267

三、放射性碘［131I］ 267

四、β-肾上腺素受体阻断药 268

五、其他抗甲状腺药 268

第34章 胰岛素和口服降血糖药 270

第一节 胰岛素及胰岛素类似物 270

一、胰岛素 270

二、新型胰岛素类似物 273

第二节 口服降糖药 274

一、磺酰脲类 274

二、双胍类 275

三、胰岛素增敏剂 276

四、α-葡萄糖苷酶抑制药 277

五、促胰岛素分泌药 277

六、醛糖还原酶抑制药 277

七、其他口服降糖药 277

第35章 性激素与避孕药物 279

第一节 雌激素及选择性雌激素受体调节药和抗雌激素类药 280

一、雌激素类 280

二、选择性雌激素受体调节药 281

三、抗雌激素类药 282

第二节 孕激素类和抗孕激素药 282

一、孕激素类 282

二、抗孕激素类药 285

第三节 雄激素类和抗雄激素类药 285

一、雄激素类 285

二、抗雄激素类药 287

第四节 避孕药 287

一、甾体避孕药 287

二、男用避孕药 288

三、外用避孕药 288

第36章 影响骨盐平衡的药物 289

第一节 甲状旁腺激素 290

一、甲状旁腺激素 290

二、甲状旁腺激素相关蛋白 291

第二节 降钙素 291

第三节 维生素D及其代谢物 292

第四节 影响钙磷代谢药 293

一、二膦酸盐类 293

二、氟化物 294

第七篇 作用于自体活性物质的药物 296

第37章 组胺与抗组胺药 296

第一节 组胺和组胺受体激动药 296

第二节 抗组胺药 297

一、H1受体阻断药 297

二、H2受体阻断药 299

三、H3受体阻断药 299

第38章 5-羟色胺和5-羟色胺药受体阻断药 301

第一节 概述 301

一、5-羟色胺的生物化学 301

二、5-羟色胺受体 301

第二节 5-羟色胺和5-羟色胺激动药 302

一、5-HT受体激动药 303

二、5-HT再摄取抑制药 304

第三节 5-HT受体拮抗药 304

第八篇 作用于血液系统药物 306

第39章 抗贫血药 306

第40章 作用于凝血与纤溶系统的药物 311

第一节 抗凝血药 313

第二节 抗血小板药 318

一、抑制血小板代谢的药物 318

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 319

三、血小板膜糖蛋白受体阻断药 319

第三节 纤维蛋白溶解药 319

第四节 促凝血药 321

第九篇 作用于免疫系统的药物 323

第41章 免疫抑制药 323

第42章 免疫兴奋药 326

第十篇 化学治疗药物 328

第43章 化学治疗药物概论 328

一、发展简史 328

二、化学治疗指数 329

三、化学治疗药物的分类 329

四、抗菌药物的作用机制 329

五、抗菌药物应用中常见术语 331

六、细菌耐药机制 332

七、抗菌药物合理应用原则 335

第44章 β-内酰胺类抗生素 339

第一节 化学结构、机制及耐药性 339

第二节 青霉素类抗生素 340

一、天然青霉素 342

二、半合成青霉素 343

第三节 头孢菌素类抗生素 343

一、第一代头孢菌素 345

二、第二代头孢菌素 345

三、第三代头孢菌素 346

四、第四代头孢菌素 347

第四节 其他β-内酰胺类抗生素 347

第45章 氨基苷类抗生素 350

第一节 氨基苷类抗生素的共性 350

第二节 主要氨基苷类抗生素的特点和应用 354

第46章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 360

第一节 大环内酯类抗生素 360

一、概述 360

二、各种大环内酯类抗生素的特点 362

第二节 林可霉素类抗生素 365

第三节 多肽类抗生素 366

第47章 四环素类及氯霉素类抗生素 370

第一节 四环素类抗生素 370

一、天然四环素类抗生素 370

二、半合成四环素类抗生素 373

第二节 氯霉素类抗生素 374

第48章 人工合成抗菌药 378

第一节 喹诺酮类药物 378

一、概述 378

二、主要喹诺酮类药物的药理特点与临床应用 381

第二节 磺胺类抗菌药 384

一、概述 384

二、常用磺胺类药物 385

第三节 其他合成抗菌药物 387

第49章 抗结核及抗麻风病药 391

第一节 抗结核病药 391

一、第一线抗结核病药 391

二、第二线抗结核病药 395

三、其他抗结核药Other Drugs 395

四、抗结核病药物的应用原则 396

第二节 抗麻风病药 397

一、常用抗麻风病药 397

二、其他抗麻风病药 397

第50章 抗真菌药物 398

第一节 全身性抗真菌药 398

一、深部抗真菌药 398

二、表浅部抗真菌药 401

第二节 外用抗真菌药 401

第51章 抗病毒药 404

第一节 抗病毒药概述 404

一、病毒简介 404

二、抗病毒药的作用机制 404

三、抗病毒药的分类 404

第二节 抗流感病毒药 405

第三节 抗疱疹病毒药物 406

第四节 抗艾滋病病毒药 409

一、核苷类反转录酶抑制药 409

二、非核苷类反转录酶抑制药 411

三、HIV蛋白酶抑制药 411

四、AIDS的治疗有关问题 413

第五节 抗肝炎病毒药物 413

第52章 抗寄生虫药 415

第一节 抗疟药 415

一、原虫生活史 415

二、常用的抗疟药 416

三、合理使用抗疟药 419

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫药 419

一、抗阿米巴病药 419

二、抗滴虫药 420

第三节 抗血吸虫药和抗丝虫病药 420

一、抗血吸虫药 420

二、抗丝虫病药 421

第四节 抗肠道蠕虫病药 422

一、广谱驱肠虫药 422

二、其他抗肠虫药 423

第53章 抗肿瘤药 424

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础 424

一、抗恶性肿瘤药的分类 424

二、细胞毒类抗肿瘤药的作用机制 425

三、非细胞毒类抗肿瘤药的作用机制 426

第二节 细胞毒类抗肿瘤药 426

一、影响核酸生物合成的药物 426

二、影响DNA结构与功能的药物 427

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 429

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 429

第三节 细胞毒类抗肿瘤药存在的问题和应用原则 430

一、毒性反应 430

二、耐药性 430

三、应用原则 430

第四节 非细胞毒类抗肿瘤药 431

一、调节体内激素药物 431

二、单克隆抗体 432

三、信号转导抑制剂 432

四、细胞分化诱导剂 433

五、细胞凋亡诱导剂 433

六、新生血管生成抑制剂 433

七、肿瘤基因治疗药物 433

中英对照索引 434