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1 受体药理学 1

1.1 概论 1

1.1.1 受体的研究简史 1

1.1.2 与受体相关的一些基本概念 2

1.1.3 受体的特征 3

1.1.4 受体药理学的研究意义 3

1.2 受体的命名 3

1.2.1 受体命名的基本要求 3

1.2.2 受体命名的原则 3

1.3 受体的分类 4

1.3.1 G蛋白偶联受体 5

1.3.2 配体门控离子通道受体 8

1.3.3 酶活性受体 9

1.3.4 核内受体 10

1.3.5 孤儿受体 12

1.4 内源性配体 14

1.5 受体的分子机制 15

1.5.1 受体定位 15

1.5.2 受体激活 15

1.5.3 与配体的结合 16

1.5.4 受体介导的信号转导 17

1.6 受体的调节 21

1.6.1 受体调节的一些基本概念 21

1.6.2 受体调节的方式 21

1.7 受体动力学 23

1.7.1 浓度-效应曲线与受体占领学说 23

1.7.2 竞争性交互作用 24

1.7.3 非竞争性交互作用 25

1.7.4 pD2、PA2与pD2的估计 26

1.8 研究受体的方法 28

1.8.1 受体结构、功能的测定 28

1.8.2 受体活性的检测 35

1.9 受体药理学各论 39

1.9.1 肾上腺素受体——G蛋白偶联受体类的药理学 40

1.9.2 配体门控离子通道受体类——N-甲基D-天冬氨酸受体的药理学 44

1.9.3 酶活性受体——白细胞介素-6受体的药理学 47

1.9.4 核内受体——维甲酸受体的药理学 49

1.10 问题与展望 51

2 离子通道药理学 53

2.1 离子通道研究简况 53

2.2 离子通道的共同特征和分类 53

2.2.1 离子通道的共同特征 53

2.2.2 离子通道的分类 55

2.3 药物对离子通道的作用 61

2.3.1 作用方式 61

2.3.2 作用的状态和使用依赖性 61

2.4 常用的作用于离子通道的药物 62

2.4.1 作用于Na+通道的药物 62

2.4.2 作用于Ca2+通道的药物 68

2.4.3 作用于K+通道的药物 70

2.4.4 作用于递质门控离子通道的药物 71

2.5 问题与展望 74

3 自由基药理学 76

3.1 自由基的定义与产生 76

3.1.1 自由基的定义和性质 76

3.1.2 自由基的产生 76

3.2 自由基的种类与理化性质 77

3.2.1 氧自由基 77

3.2.2 由药物代谢形成的自由基 82

3.3 氧自由基的信息传导作用 83

3.3.1 氧自由基与生物进化 83

3.3.2 氧自由基与免疫系统功能调节 83

3.3.3 活性氧的信号传导途径 84

3.4 氧化应激与自由基所致的疾病 85

3.4.1 活性氧介导的病理损害 86

3.4.2 药物代谢产生的自由基对机体的病理损伤 86

3.4.3 自由基所致的疾病 86

3.5 机体对自由基的防御机制 88

3.5.1 抗氧化酶类 89

3.5.2 抗氧化维生素类 92

3.5.3 小分子抗氧化物质 96

3.5.4 金属离子螯合剂 97

3.5.5 金属硫蛋白和血浆铜蓝蛋白 98

3.5.6 生物大分子的修复 99

3.6 调控氧自由基的药物 100

3.6.1 抗氧化药物 100

3.6.2 促氧化药物 107

3.7 氧自由基的检测和抗氧化剂的筛选 109

3.7.1 物理测定法 109

3.7.2 化学测定法 111

3.7.3 天然抗氧化剂的筛选 112

3.8 问题与展望 113

4 药物代谢酶药理学 115

4.1 药物代谢酶概论 115

4.1.1 定义 116

4.1.2 底物 116

4.1.3 分类与命名 116

4.1.4 P450的分布 117

4.1.5 P450的特征 118

4.1.6 P450的诱导与抑制 118

4.1.7 研究意义 119

4.2 CYP超家族 120

4.2.1 CYP1家族 120

4.2.2 CYP2家族 123

4.2.3 CYP3家族 127

4.3 非P450酶类 129

4.3.1 丁酰基胆碱酯酶 129

4.3.2 乙醇脱氢酶 129

4.3.3 单胺氧化酶 131

4.3.4 转移酶类 132

4.4 药物代谢的类型 134

4.4.1 Ⅰ相反应 134

4.4.2 Ⅱ相反应 134

4.5 药物代谢酶的遗传药理学 140

4.5.1 药物代谢酶变异的原因 140

4.5.2 药物代谢酶遗传药理学的多态性 140

4.5.3 乙酰化代谢的多态性 140

4.6 药物代谢酶的研究方法 141

4.6.1 传统的遗传学方法 141

4.6.2 现代分子生物学研究方法 141

4.6.3 酶法与化学测定 141

4.6.4 药物代谢中间物的检测 145

4.7 问题与展望 150

5 抗肿瘤药理学 152

5.1 肿瘤化疗药理学基础 152

5.1.1 抗肿瘤药的分类 152

5.1.2 抗肿瘤药的药理作用机制 153

5.1.3 抗肿瘤药化疗的剂量和效应关系 155

5.1.4 抗肿瘤药的耐药性机制 155

5.2 常用肿瘤化疗药物 156

5.2.1 影响核酸生物合成的药物 156

5.2.2 影响DNA结构与功能的药物 157

5.2.3 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 160

5.2.4 抑制蛋白质合成与功能的药物 161

5.2.5 调节体内激素平衡的药物 162

5.3 抗肿瘤化疗药物的毒性反应和联合应用 163

5.3.1 抗肿瘤化疗药物的毒性反应 163

5.3.2 抗肿瘤化疗药物的联合应用 164

5.4 肿瘤免疫治疗和基因治疗 165

5.4.1 肿瘤免疫治疗 165

5.4.2 肿瘤基因治疗 166

5.5 其他类型抗肿瘤药 170

5.5.1 细胞分化诱导剂 170

5.5.2 细胞凋亡诱导剂 170

5.5.3 肿瘤放射增敏剂 170

5.6 抗肿瘤药新靶点的研究 171

5.6.1 新的细胞毒类抗肿瘤药 171

5.6.2 酪氨酸激酶抑制剂 171

5.6.3 细胞周期调控剂 171

5.6.4 肿瘤新生血管生成抑制剂 171

5.6.5 肿瘤耐药逆转剂 172

5.6.6 端粒酶抑制剂 172

5.7 问题与展望 173

6 抗病毒药理学 175

6.1 概述 175

6.1.1 病毒的基本特性 175

6.1.2 病毒复制 175

6.1.3 病毒感染的类型 178

6.1.4 抗病毒药物的研制 180

6.2 常见抗病毒感染的化学药物 181

6.2.1 抑制病毒与受体结合或进入细胞 181

6.2.2 抑制病毒脱壳 181

6.2.3 抑制病毒核酸合成 182

6.2.4 抑制病毒蛋白酶活性 190

6.2.5 病毒蛋白修饰抑制剂 192

6.2.6 抑制病毒释放 192

6.2.7 硫酸化多糖类抗病毒药物 193

6.3 基因治疗 193

6.3.1 反义寡核苷酸 193

6.3.2 核酶 193

6.3.3 其他抗病毒基因表达技术 194

6.4 天然抗病毒药物 194

6.5 免疫治疗 194

6.5.1 干扰素 194

6.5.2 治疗型疫苗 197

6.6 展望 198

7 生物活性分子药理学 199

7.1 腺苷 199

7.1.1 生物合成与代谢 199

7.1.2 生物活性 200

7.1.3 临床应用 202

7.2 20碳五烯酸和22碳六烯酸 202

7.2.1 结构和来源 202

7.2.2 生物活性 203

7.2.3 临床应用 204

7.3 去氢表雄酮 205

7.3.1 结构和合成 205

7.3.2 生物活性 205

7.3.3 临床应用 206

7.4 褪黑素 207

7.4.1 结构和合成 207

7.4.2 生物学作用 207

7.4.3 MT受体及其信号传导机制 209

7.4.4 MT的临床应用 210

7.5 一氧化氮 211

7.5.1 一氧化氮与一氧化氮合酶 211

7.5.2 NO的生物学作用 212

7.5.3 NO的临床应用 213

7.6 多肽类活性药物 213

7.6.1 几类多肽活性药物的概述 213

7.6.2 鲑鱼降钙素的药理作用 214

7.6.3 奥曲肽的药理作用 214

7.6.4 生长激素释放肽的药理作用 215

7.6.5 GHRP释放GH的作用机制 215

7.7 细胞生长因子类药物 216

7.7.1 细胞生长因子的种类 216

7.7.2 重组人表皮生长因子的药理作用 217

7.7.3 重组人碱性成纤维生长因子的药理作用 217

7.7.4 重组人神经生长因子的药理作用 217

7.7.5 血小板衍生生长因子的药理作用 218

7.7.6 其他细胞生长因子的药理作用 218

7.8 干扰素类药物 219

7.8.1 干扰素的种类 219

7.8.2 人干扰素α2a和人干扰素α2b的药理作用 219

7.8.3 人干扰素γ的药理作用 220

7.9 白细胞介素类药物 221

7.9.1 白细胞介素的种类及特性 221

7.9.2 白细胞介素-2的药理作用 222

7.9.3 白细胞介素-3的药理作用 223

7.9.4 白细胞介素-6的药理作用 223

7.9.5 白细胞介素-8的药理作用 224

7.9.6 重组人白细胞介素-11的药理作用 224

7.10 集落刺激因子类药物 225

7.10.1 重组人集落刺激因子类药物的种类 225

7.10.2 重组人粒细胞集落刺激因子的药理作用 226

7.10.3 重组人粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子的药理作用 227

7.11 基因工程溶血栓药物 227

7.11.1 基因工程溶血栓药物的种类 228

7.11.2 重组葡激酶的药理作用 228

7.11.3 重组人组织血纤溶酶原激活剂的药理作用 228

7.12 其他基因工程药物 229

7.12.1 新的免疫抑制剂——单克隆抗体OKT3及其药理作用 229

7.12.2 重组人生长激素及其药理作用 229

7.12.3 重组人骨形成蛋白-2及其药理作用 231

7.13 基因工程疫苗 231

7.13.1 基因工程病毒疫苗的种类 231

7.13.2 重组乙型肝炎表面抗原疫苗的免疫作用 232

7.13.3 基因工程疟疾疫苗的预防作用 233

8 生化药理的检测新技术 235

8.1 细胞培养法 235

8.1.1 细胞增殖法与抑制增殖法 235

8.1.2 细胞培养法的特定依赖细胞株 235

8.1.3 细胞培养量效指标的测定方法 236

8.1.4 应用 238

8.2 免疫测定法 240

8.2.1 放射免疫测定法 241

8.2.2 免疫放射定量测定法 241

8.2.3 酶联免疫吸附测定法 242

8.2.4 时间分辨荧光免疫测定法 244

8.3 新型免疫检测传感器及其应用 245

8.3.1 免疫检测系统 245

8.3.2 免疫检测技术 246

8.3.3 应用 247

8.4 压电石英晶体生物传感器及其应用 247

8.4.1 理论基础 247

8.4.2 新的固相化技术 248

8.4.3 应用 249

8.5 生物特异相互作用分析法 250

8.5.1 生物特异相互作用分析原理 250

8.5.2 分析仪器 252

8.5.3 传感探针 253

8.5.4 应用 253

8.5.5 展望 254

8.6 DNA微阵列技术 255

8.6.1 DNA微阵列 255

8.6.2 微阵列技术 256

8.6.3 微阵列技术的应用 257

8.6.4 展望 257

附录1 药理靶点（英文） 259

附录2 英汉生化药理学词汇 265