药物新制剂的设计与开发 DDS系列制剂的设计PDF电子书下载

第一章 DDS制剂开发设计概述 1

第一节 DDS制剂的目的 5

1．现在的一般药物疗法 5

2．持效性药物疗法的优点 7

第二节 DDS制剂的开发设计 10

1．药物的给药途径 10

2．药物释放速度与服用量的关系 11

3．多次给药与DDS制剂 13

第三节 药物理化性质对DDS制剂开发设计的影响 15

2．药物的水溶性 16

1．剂型的大小 16

3．分配系数 17

4．药物在消化道内的稳定性 18

5．蛋白结合 19

6．药物pKa值与生物膜的通过 19

7．药物分子的大小与扩散系数 21

3．药物的分布 26

第二章 生物膜的结构与药物的体内动态 28

第一节 生物膜的结构与功能 28

1．生物膜模式 28

2．生物膜的功能 29

1．消化道的结构与功能 31

第二节 药物的体内动态 31

2．药物的吸收 35

4．药物的代谢 41

5．药效时间的持续化 43

6．药物的副作用 46

7．血药浓度的安全域 47

1．扩散理论 55

第一节 利用扩散原理的DDS制剂 55

第三章 经口给药的DDS制剂的开发设计 55

2．利用扩散原理设计的DDS口服剂型 58

第二节 利用溶解原理的DDS制剂 61

1．溶解理论 61

2．利用溶解原理设计的DDS口服剂型 62

第三节 利用离子交换原理的DDS制剂 65

第四节 利用渗透压原理的DDS制剂 66

第四章 非经口给药的DDS制剂(注射剂)的开发设计 74

第一节 影响非经口给药DDS制剂开发设计的诸因素 74

第二节 药物与高分子的复合物 76

第三节 水性悬浊液 77

第四节 油性溶液 80

第五节 油性悬浊液 81

第六节 乳剂 82

第七节 脂质体 85

第八节 微型泵与持续型注入器 87

第五章 经皮肤给药的DDS制剂的开发设计 94

第一节 透皮吸收机制 94

1．皮肤的一般结构 95

2．透皮吸收经路 96

3．透皮吸收速度 97

4．透皮吸收速度的促进 99

第二节 透支吸收的物理化学研究方法 101

第三节 新TTS制剂的开发设计 108

1．作为DDS制剂给药部位的皮肤特点 108

2．东莨菪碱的TTS制剂 109

3．硝酸甘油的TTS制剂 111

第六章 植入型DDS制剂的开发设计 117

第一节 皮下埋入型DDS制剂 117

第二节 阴道植入型DDS制剂 121

第三节 子宫内植入型DDS制剂 124

第四节 眼内植入型DDS制剂 126

第七章 利用高分子的DDS制剂中药物释放特性 138

第一节 DDS制剂中使用高分子的种类与特点 138

1．硅酮类 138

2．聚乙烯 140

3．亲水性聚合物 140

第二节 高分子DDS制剂中的药物释放机制 141

2．胶囊型DDS制剂中药物释放机制 142

1．一般扩散机制 142

3．基质型DDS制剂中药物释放机制 144

第三节 影响高分子DDS制剂中的药物释放的主要参数 146

1．高分子膜中药物扩散系数(D_m) 147

2．溶液中药物扩散系数(D_s) 152

3．高分子膜中扩散层厚度(δ_m) 153

4．溶液中扩散层厚度(δ_d) 154

第八章 高分子在DDS制剂中的应用 160

第一节 水凝胶高分子 160

1．水凝胶的内部结构 160

2．构成水凝胶的高分子 163

3．水凝胶在制剂中的应用 166

第二节 机体内浸蚀性高分子中药物释放特性 167

1．交联结构的分裂对药物释放的控制 168

2．侧链的水解、离子化及质子化对药物释放的控制 169

3．高分子主链的断裂对药物释放的控制 171

第三节 药物-高分子复合物对药物释放的控制 173

1．药物-高分子复合物的开发设计 173

2．药物-高分子复合物的合成路线 174

3．体外药物释放特性 176

4．体内药物-高分子复合物的药物动力学研究 179

第一节 甾体类前体药物的代谢 183

第九章 甾体类前体药物 183

第二节 甾体类前体药物的溶解度 189

第三节 睾丸酮前体 192

第四节 雌激素及黄体酮前体 198

第五节 副肾皮质激素前体 201

第十章 脂质体的制备方法 209

第一节 形成脂质体的脂质 209

第二节 脂质体的制备方法 211

1．多室脂质体的薄膜制备法 211

2．单室脂质体的超声波制备法 214

3．表面活性剂处理法 216

4．乙醇注入法 218

5．乙醚注入法 219

6．French挤压法 221

7．钙融合法 221

8．反相蒸发法 223

第十一章 DDS型脂质体 229

第一节 具有魅力的脂质体 229

第二节 药物输送系统中的脂质体 230

1．脂质体的实用性 231

2．医学上的必要性 238

3．脂质体制剂的经济价值及市场预测 239

第三节 脂质体的靶向性 240

第十二章 DDS型微型胶囊 248

第一节 缓释性及持效性微型胶囊 248

第二节 靶向性微型胶囊 256

1．磁性流体 257

2．靶向性磁性微囊 257

1．前体药物 263

第一节 前体药物及用化学方法制备的DDS制剂 263

第十三章 国际DDS制剂讨论会 263

2．抗肿瘤抗生素阿霉素的高分子前体药物的合成、性质及抗肿瘤活性 264

3．可溶性高分子药物载体的合成及生物化学评价 266

4．新的低聚物和聚合物药物载体的开发 267

第二节 基质型制剂的性质及药物释放特性 269

1．基质型制剂中药物释放特性 270

2．物理化学和化学的药物载体水凝胶DDS制剂的开发设计 271

3．膨润聚合物中生物活性物质的释放机制 273

4．抗凝剂的聚合物基质的开发 274

1．球状药物载体 275

第三节 球状药物载体的给药剂型 275

2．局部用抗生素微型胶囊制剂的开发 277

3．注射用药物靶向性白蛋白微型小球 278

4．DDS型磁性微球的开发 279

5．磁控高分子中药物的释放 279

6．特异脏器靶向性的聚合物包封脂质体的开发 281

第四节 胰岛素DDS制剂 281

1．一般胰岛素给药剂型 282

2．输送胰岛素的机体适应膜(微型胶囊)的开发 284

3．胰岛素缓释微型泵给药系统 285

4．胰岛素自身控制型给药系统的开发 286

第十四章 乳剂作为药物载体的利用 289

第一节 乳剂型基质中药物释放机制 289

第二节 脂肪乳剂作为药物载体的利用 291

1．脂肪乳剂的制备方法 291

2．脂肪乳剂作为药物载体的利用 293

第三节 W/O型乳剂作为药物载体的利用 296

第四节 复合型乳剂作为药物载体的利用 299

第五节 乳剂型注射剂的展望 301

1．口服给药的DDS制剂 305

第十五章 DDS制剂今后研究的课题 305

第一节 各种给药途径的DDS制剂 305

2．经皮肤给药的DDS制剂 308

3．经粘膜给药的DDS制剂 310

4．注射给药的DDS制剂 311

第二节 靶向性制剂 313

1．前体药物 313

2．乳剂 314

3．微型胶囊 316

4．脂质体 317