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目录 3

第一篇 口服快速释放制剂 3

一、历史沿革 3

二、含义与特点 4

第一章 口腔崩解片 5

第一节　概述 5

一、简介 5

二、特点 8

三、适用药物 9

四、口腔黏膜给药途径 9

一、概述 10

第二节 口腔速崩片 10

二、口腔速崩片常用辅料 11

三、制备工艺 14

四、银杏叶口腔崩解片的研究 15

第三节 口腔速溶片 16

一、概述 16

二、处方组成 17

三、制备工艺 18

四、制备工艺讨论 22

五、丹参酮口腔速溶片的研究 23

第四节　质量控制 25

二、药物硬度问题 26

第五节　存在问题及解决方法 26

一、载药量问题 26

三、药物口感问题 27

四、制备工艺问题 27

五、易碎性问题 27

参考文献 28

第二章　分散片 30

第一节　概述 30

一、定义 30

二、发展 30

三、品种 30

四、特点 32

五、分散片速崩机理 33

第二节　处方设计 34

一、药物选择 34

二、常用辅料 34

三、处方优化 37

第三节　制备工艺 38

一、制备方法 38

二、制备工艺关键技术 39

三、新辅料和新技术在分散片中的应用 42

四、溶出度测定 43

三、重量差异 43

五、硬度、脆碎度 43

第四节　质量控制 43

二、分散均匀性 43

一、崩解时限 43

六、生物利用度与等效性评价 44

第五节　实例 45

参考文献 46

第三章　滴丸剂 49

第一节　概述 49

一、定义与分类 49

二、发展 50

三、品种 51

四、特点 52

五、释药机理 53

第二节　处方设计 53

一、药物选择 53

二、基质、冷凝剂 54

第三节　制备工艺 56

一、制备原理 56

二、制备技术 57

三、制备工艺 57

二、圆整度的影响因素 62

一、丸重的影响因素 62

第四节　影响滴丸制备的因素 62

四、滴丸生产设备的发展 62

三、溶散时限或溶出度的影响因素 63

四、其他 63

第五节　滴丸剂的质量控制 63

一、性状 63

二、鉴别 64

三、检查 64

四、含量测定 64

五、溶出度测定 64

第六节　实例 66

参考文献 69

第四章 自乳化释药系统 71

第一节　概述 71

一、定义 71

二、特点 71

三、发展 72

四、自乳化和自微乳化的机制 72

五、物化性质 74

六、速释机理 74

七、影响SEDDS中药物口服吸收的主要因素 75

一、处方设计原则 76

第二节　处方组成 76

二、适用药物 78

三、油相 78

四、表面活性剂 79

五、助乳化剂 79

第三节　质量评价 80

一、自乳化速率 80

二、伪三元相图 81

三、药物的释放速率 81

参考文献 82

四、粒径 82

五、自乳化后所得乳剂粒子的极性 82

第二篇　缓释、控释制剂 87

第五章 口服缓控释制剂 87

第一节　概述 87

一、定义 87

二、特点 87

三、类型 88

四、控释制剂的基本组成 90

五、区别 90

六、现状 91

第二节　缓释、控释制剂释药原理和方法 94

一、按给药系统结构与聚合物性质分类 94

二、按照不同的原理分类 102

第三节　常用缓控释材料 109

第四节　适用药物与临床 110

一、适用药物 110

二、临床 112

第五节　缓释制剂 113

一、特点 113

三、设计 115

二、类型 115

四、制备工艺研究 117

第六节　控释制剂 127

一、特点 127

二、类型 127

三、设计与组成 127

四、制备工艺研究 129

第七节　体内外评价方法 135

一、体外评价 135

二、体内评价 139

三、体内外相关性评价 142

参考文献 143

四、缓控释制剂安全性检查 143

第六章　经皮给药控释制剂 145

第一节　概述 145

一、定义 145

二、经皮给药系统的发展与特点 145

三、经皮给药系统的类型 146

第二节　经皮吸收的影响因素 147

第三节　促进药物透皮吸收的方法 148

一、透皮吸收促进剂与透皮吸收 148

二、离子导入法与透皮吸收 149

三、超声波与透皮吸收 150

四、电致孔法与透皮吸收 151

五、其他技术与透皮吸收 152

第四节　药物经皮扩散的研究方法 153

一、体外经皮扩散研究 153

二、体内经皮吸收研究 157

第五节　贴片剂 158

一、概述 158

二、贴剂的基本类型与组成 159

三、经皮给药系统的设计特点 160

四、透皮给药系统的制备工艺特点 162

五、贴片剂的质量控制 162

六、应用实例 163

第六节　巴布剂 167

一、概述 167

二、巴布剂的分类 168

三、巴布剂的基本结构 168

四、巴布剂的基质 169

五、巴布剂的透皮促进剂 170

六、巴布剂的制备工艺 171

七、巴布剂的质量评价 171

八、巴布剂的研究进展 172

九、实例 172

一、概述 175

第七节　穴位贴敷剂 175

二、穴位贴敷用药特点 176

三、穴位贴敷的选穴原则及常用穴位 176

四、穴位贴敷的药物剂型 176

五、实例 177

参考文献 179

第七章 多肽、蛋白质类药物注射用缓释、控释制剂 181

第一节　概述 181

一、现状 181

二、特点 181

三、稳定性 181

一、概述 182

四、剂型 182

第二节　缓释微球注射剂 182

二、制备材料和方法 185

三、多肽微球注射剂 188

四、蛋白质药物微球制剂特例——疫苗微球注射剂 192

五、缓释微球注射剂研究存在的问题 193

第三节　多肽、蛋白质药物的脂质体注射剂 194

一、概述 194

二、脂质体制备材料和方法 196

三、多肽及酶类脂质体 197

四、免疫佐剂 197

一、概述 198

第四节　多肽、蛋白质的纳米粒注射剂 198

二、制备材料和方法 199

参考文献 201

第三篇　定位控制释放制剂 205

第八章 口服定位控制释放系统 205

第一节 口服胃定位控制释放系统 205

一、胃内滞留制剂的机理 206

二、影响胃内漂浮制剂漂浮性能的主要因素 209

三、基于漂浮机制的两种技术 210

四、处方设计 213

五、制备工艺 215

六、质量评价 216

第二节 口服结肠给药控制释放系统 218

一、概述 218

二、结肠的解剖及生理特点以及影响结肠内药物吸收的因素 219

三、口服结肠给药系统的设计原理 220

四、结肠定位释药的制剂学手段 221

五、质量评价 223

第三节 口服小肠给药控制释放系统 226

一、概述 226

三、小肠定位给药（pH敏感型）的原理 227

二、小肠的解剖生理特征 227

四、制备工艺及实例 228

五、质量评价 232

参考文献 233

第九章　非胃肠道黏膜用控释制剂 237

第一节　黏膜吸收动物模型 237

一、体内吸收动物模型 237

二、在体灌流动物模型 238

三、离体吸收动物模型 239

第二节 口腔控释制剂 240

一、口腔黏膜的生理特点和药物的吸收过程 240

二、生物黏附制剂 242

三、口腔控释制剂应用举例 246

第三节　鼻腔控释制剂 249

一、概述 249

二、鼻黏膜吸收促进剂 252

三、鼻腔给药剂型 252

四、鼻腔给药的研究模型 253

第四节　眼用控释制剂 254

一、眼部组织结构与药物吸收特征 255

二、眼用控释制剂 258

三、质量评价 260

第五节　子宫及阴道黏膜给药系统 262

一、子宫黏膜给药系统 263

二、阴道黏膜给药 268

第六节　直肠控释给药系统 274

一、直肠黏膜的生理和物质吸收特点 275

二、影响直肠吸收的因素 275

三、直肠控释制剂的研究进展 277

四、直肠给药的药物 279

参考文献 280

第一节　概述 284

一、历史沿革 284

第十章　植入型控释制剂 284

二、适用药物和剂型特点 285

三、载体材料 285

四、载体材料的生物相容性 286

第二节　植入剂的类型 287

一、固体载药植入剂 287

二、植入泵制剂 289

三、注射给药植入剂 291

第三节　植入剂中药物释放机制 292

一、被动扩散控释 293

第四节　植入剂制备工艺 294

一、直接灌装法 294

三、脉冲和磁控释药系统 294

二、溶蚀降解机理 294

二、压模成型 295

三、熔融成型 295

第五节　植入剂的应用 296

一、激素给药 296

二、肿瘤的治疗 296

三、眼部植入 297

四、胰岛素给药 298

五、精神药物 298

参考文献 298

第一节　概述 300

第十一章　靶向制剂 300

一、靶向药物转运系统 301

二、靶向制剂的分类 303

三、靶向制剂有关的生物学因素 304

四、靶向制剂的药动学和药效学评价 306

五、靶向制剂的质量评价 306

第二节　脂质体 307

一、脂质体的构成及性质 308

二、脂质体的体内分布及靶向性 311

三、脂质体的制备及评价 313

四、脂质体的改性研究 316

五、囊泡 322

第三节　微球与微囊 322

一、微球和微囊的体内分布 323

二、微球与微囊的组成 323

三、释药规律及影响因素 324

四、微球和微囊的制备及质量评价 325

五、制备举例 332

第四节　纳米粒 337

一、纳米粒的靶向机理 337

二、纳米粒的制备 338

三、纳米粒制剂工艺 340

四、纳米粒的修饰 341

五、固脂纳米粒 342

第五节　乳剂 343

一、乳剂类型 343

二、乳剂的释药机制 344

三、影响乳剂释药特性与靶向性的因素 344

四、微乳 346

五、自乳化给药系统 348

一、对药物载体的修饰 349

二、单克隆抗体制剂 349

第六节　主动靶向制剂 349

三、前体药物 350

第七节　脏器靶向制剂 350

一、肝靶向制剂 350

二、脑靶向制剂 352

三、骨靶向制剂 355

四、肺靶向 357

五、肾靶向 358

六、其他 359

参考文献 359

二、脉冲式给药系统 365

一、疾病的时间节律 365

第一节　概述 365

第十二章　脉冲式控释药物制剂 365

第四篇　定时控制释放制剂 365

第二节　磁性控制脉冲式给药 366

一、磁性制剂 366

二、磁性控制脉冲式给药系统 366

第三节　超声波控制脉冲式给药 369

一、骨架制备 369

二、体内外研究 369

一、利用温敏脂质体控制脉冲释药技术 372

第四节　温度控制脉冲式给药 372

四、超声波触发式释药的展望 372

三、机制 372

二、利用温敏水凝胶控制脉冲释药技术 373

第五节　电化学控制脉冲式给药 374

一、电场控制透明质酸脉冲给药系统 374

二、电穿孔脉冲式给药 376

第六节　光控制脉冲式给药 378

第七节　溶解度控制脉冲式给药 379

一、利用包衣层控制的脉冲释药技术 380

二、利用渗透泵机制控制脉冲释药技术 382

三、利用亲水凝胶溶胀机制控制脉冲释药技术 383

参考文献 384

第八节　微波控制脉冲式给药 384

第十三章 自调式控释药物制剂 387

第一节　概述 387

一、自调式控释药物制剂的定义 387

二、自调式控释药物制剂的释药机制及特点 387

三、自调式控释药物制剂的材料 388

四、自调式控释制剂的应用 389

五、自调式控释药物制剂的研究现状及展望 389

第二节 自调式药物控释释放系统 390

一、pH敏感释药体系 390

二、基于酶和底物反应的自调式药物控释释放系统 399

三、竞争结合型胰岛素控释系统 407

四、抗体和抗原作用控制的触发式释药系统 410

五、含苯硼酸基团的葡萄糖敏感系统 415

六、螯合剂的自调式释药系统 417

参考文献 418

附录 423

附录1 口腔崩解片的剂型特点和质量控制会议纪要 425

附录2　缓释、控释制剂指导原则 428

附录3　微囊、微球与脂质体制剂指导原则 432

附录4　《药品注册管理办法》（试行）附件一：中药、天然药物分类及申报资料要求 435

附录5　《药品注册管理办法》（试行）附件二：化学药品注册分类及申报资料要求 443

附录6　《药品注册管理办法》（试行）附件三：生物制品注册分类及申报资料项目要求 454