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目录 1

第一章引言 1

一、受体药理学的进展 1

二、受体鉴定的标准 9

三、受体与配体的构象变化 15

第二章受体占据与生物反应的关系 23

一、受体与配体相互作用的学说 24

1．受体占据学说 24

2受体、配体的动力学学说 32

二、药物拮抗 37

1．竞争性拮抗 38

2．非竞争性拮抗 41

3．混合型拮抗 45

三、Schild作图 46

1．药物和效应器官中受体的相互作用 47

2．pA2与激动剂和拮抗剂的解离常数的关系 49

3从剂量－反应数据测定pA2 53

第三章 放射性标记配体检定受体的方法 57

一、标记配体 57

二、受体组织 59

三、孵育条件 60

1．缓冲液 60

2．时间与温度 61

1．平衡透析法 62

四、结合配体和游离配体的分离（结合反应的终止） 62

2．离心法 63

3．过滤法 64

五、非专一性标记与专一性标记 64

第四章受体与配体结合的定量处理 66

一、饱和实验 68

（一） 配体和受体结合的方式 68

1．关于受体与配体结合的通式 68

2．Scatchard方程 70

3．Hill方程 74

（二） 结合数据的图解 77

1．直接作图 77

3．双倒数作图 78

2．半对数作图 78

4．Scatchard作图 80

5．Hill作图 82

（三） 复杂结合系统 84

1．专一结合与非专一结合 84

2．配体结合的竞争性抑制 87

3．非专一结合的分析方法 88

（1）直接减法 88

（2）非专一结合的线性回归估计 89

（3）Rosenthal分析 91

4．多个专一结合成分 94

（1）Scatchard作图曲线的分析（渐近线作图法） 95

（2）配体结合的区别抑制 96

（四） 平均亲和力剪影法 97

二、动力学实验 104

1．基本概念 104

2．缔合速度常数 105

3．解离速度常数 108

三、竞争性抑制实验（KI和IC50的测定） 110

〔附录〕 115

1．Scatchard和Hill作图 115

2．缔合和解离速度常数 118

第五章受体的别构效应 121

别构效应模型 125

1．齐变模型（MWC模型） 125

2．序变模型（KNF模型） 131

3．齐变模型和序变模型的关系 135

第六章肽类激素和甾体激素的检测及其与受体的关系 141

一、肽类激素的特点和组织内肽的测定 141

1．肽类激素的特点 141

（1）碘或氚标记的活性肽 141

（2）肽酶活性的抑制 143

（3）活性肽的粘连吸附作用 144

2．组织内活性肽的测定 144

（1）提取方法 145

（2）贮存 146

（3）结果的表示 146

1．甾体激素受体的特征 147

二、甾体激素受体的特征、作用原理及检测技术 147

2．甾体激素的作用原理 148

3．神经甾体激素及其受体的检测 150

4．体外细胞浆甾体受体的测定 154

第七章 不同受体及其亚型和亚基的研究 157

一、受体的生理学分类 158

二、标记配体结合的饱和实验和动力学分析在研究受体亚型时的应用 161

1．各种受体亚型 162

2．一种器官同时含多种亚型的递质受体 163

3．研究神经递质受体亚型的方法 164

4．异种结合部位的分析 165

三、免疫学技术对受体亚基的鉴别 174

1．自家免疫病（重症肌无力）的实验模型 178

2．抗AChR抗体的分离 181

3．单克隆抗体技术的应用 184

4．电鳐AChR亚基的可能定位 186

第八章受体研究的概况与展望 188

一、受体研究存在的问题 188

二、受体与生物膜的关系 189

三、受体活化后的信息转导机理 191

1．环腺苷酸蛋白激酶（APK）系统 194

2．钙离子依存的蛋白激酶（CPK）系统 199

3．环鸟苷酸蛋白激酶（GPK）系统 204

四、受体生化药理学的展望 205

文献选录 208