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第一章 绪论 1

一、药理学的性质与任务 1

二、药理学的发展简史 2

三、药理学与新药研究 3

四、药理学的分支 4

第二章 药物效应动力学 5

第一节 药物的基本作用 5

一、药物作用与药理效应 5

二、治疗作用与不良反应 6

第二节 药物剂量与效应关系 7

第三节 构效关系 9

第四节 药物作用机制 10

第五节 药物受体 12

一、受体的概念 12

二、药物与受体相互作用学说 12

三、药物受体反应动力学 13

四、激动药与拮抗药 16

第六节 跨膜信息传递与细胞内信使 18

一、根据跨膜信息传递机制对受体的分类 18

二、细胞内信号传导 20

三、受体与细胞内信息传导系统 21

第三章 药物代谢动力学 22

第一节 药物的体内过程 22

一、药物通过生物膜的转运 22

二、吸收 25

三、分布 27

四、生物转化 29

五、排泄 35

第二节 体内药量变化的时间过程 36

一、时量关系及时量曲线 36

二、生物利用度 37

第三节 药物消除动力学 37

一、一级消除动力学 38

二、零级消除动力学 39

三、米氏消除动力学 40

四、药代动力学参数的计算及意义 40

五、房室模型 42

六、多次给药 43

第四章 影响药物效应的因素及合理用药 45

第一节 药物方面的因素 45

一、给药方式 45

二、药物剂型 46

三、药物相互作用 47

第二节 机体方面的因素 49

一、生理因素 50

二、精神因素 51

三、病理因素 52

四、遗传因素 52

第三节 合理用药 53

第五章 自主神经系统药理概论 55

第一节 自主神经系统的递质、受体和分类 56

一、自主神经系统递质 56

二、自主神经系统受体 58

三、自主神经按释放递质分类 61

第二节 自主神经系统效应的信号转导 62

一、胆碱受体的信号转导通路 62

二、肾上腺素受体的信号转导通路 62

第三节 自主神经系统的生理功能 64

第四节 自主神经系统药物的作用靶点与药物分类 65

一、自主神经系统药物的作用靶点 65

二、自主神经系统药物分类 66

第六章 胆碱受体激动药 67

第一节 M、N胆碱受体激动药 67

第二节 M胆碱受体激动药 69

第三节 N胆碱受体激动药 72

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 74

第一节胆碱酯酶 74

第二节 抗胆碱酯酶药 75

一、易逆性抗胆碱酯酶药 75

二、难逆性抗胆碱酯酶药 79

第三节 胆碱酯酶复活药 81

第四节 有机磷酸酯类中毒的防治 83

第八章 M胆碱受体阻断药 85

第一节 阿托品和阿托品类生物碱 85

第二节 阿托品的合成代用品 90

第九章 N胆碱受体阻断药 93

第一节 N1胆碱受体阻断药——神经节阻断药 93

第二节 N2胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药 93

第十章 肾上腺素受体激动药 98

第一节 化学、构效关系及分类 98

一、化学 98

二、构效关系 99

三、分类 100

第二节 α受体激动药 100

一、α1、α2受体激动药 100

二、α1受体激动药 103

三、α2受体激动药 104

第三节 α、β受体激动药 104

第四节 β受体激动药 107

一、β1、β2受体激动药 107

二、β1受体激动药 109

三、β2受体激动药 110

第十一章 肾上腺素受体阻断药 111

第一节 α肾上腺素受体阻断药 111

一、α1、α2受体阻断药 111

二、选择性α1受体阻断药 113

三、选择性α2受体阻断药 114

第二节β肾上腺素受体阻断药 114

一、β1、β2受体阻断药 118

二、选择性β1受体阻断药 118

三、兼有α受体阻断作用的β受体阻断药 119

第十二章 局部麻醉药 121

第十三章 全身麻醉药 127

第一节吸入麻醉药 127

第二节 静脉麻醉药 130

第三节 复合麻醉 131

第十四章 镇静催眠药 133

第一节 苯二氮？类 133

第二节 巴比妥类 138

第三节 其他镇静催眠药 140

第十五章 抗癫癎药和抗惊厥药 143

第一节 抗癫癎药 143

第二节 抗癫癎药应用注意事项 148

第三节 抗惊厥药 148

第十六章 抗中枢退行性疾病药 150

第一节 抗帕金森病药 150

一、拟多巴胺类药 151

二、抗胆碱药 153

第二节 抗老年性痴呆药 154

一、胆碱酯酶抑制药 154

二、脑代谢激活药 156

三、改善微循环药物 156

四、钙拮抗药 157

五、其他药物 158

第三节 抗小舞蹈病药 158

第十七章 抗精神失常药 161

第一节 抗精神病药 161

一、吩噻嗪类 161

二、硫杂蒽类 165

三、丁酰苯类 165

四、其他抗精神病药 166

第二节 抗躁狂症药 167

第三节 抗抑郁药 168

一、三环类抗抑郁药 168

二、NA再摄取抑制药 170

三、5-HT再摄取抑制药 171

四、其他抗抑郁药 171

第十八章 镇痛药 174

第一节 阿片生物碱类镇痛药 174

一、来源及构效关系 174

二、阿片肽 175

三、阿片受体及其亚型 175

四、耐受性与依赖性 178

第二节 人工合成镇痛药 181

第三节 其他镇痛药 185

第四节 阿片受体阻断药 185

第十九章 解热镇痛抗炎药 187

第一节 概述 187

第二节 水杨酸类 189

第三节 苯胺类 192

第四节 吡唑酮类 193

第五节 其他有机酸类 195

第六节 解热镇痛抗炎药的配伍应用 196

第七节 治疗类风湿性关节炎的药物 197

第八节 抗痛风药 198

第二十章 抗变态反应药 200

第一节组胺和抗组胺药 200

一、组胺及组胺受体激动药 200

二、抗组胺药 201

第二节 5－羟色胺和抗5－羟色胺药 204

一、5－羟色胺和5－羟色胺受体激动药 205

二、5－羟色胺受体阻断药 206

第二十一章 钙拮抗药 208

第一节 钙、钙通道与钙拮抗药分类 208

一、钙及细胞内钙浓度的调节 208

二、钙通道的特性与分类 209

三、钙通道的分子结构 211

四、钙拮抗药的分类 212

第二节 钙拮抗药的作用与临床应用 214

一、作用机制 214

二、药理作用 214

三、临床应用 216

第三节 常用的钙拮抗药 218

一、二氢吡啶类（Ⅰ a类） 218

二、地尔硫？类（Ⅰ b类） 220

三、苯胺烷类（Ⅰ c类） 220

四、氟苯桂嗪类 221

五、其他 222

第二十二章 肾素－血管紧张素系统药物 224

第一节 肾素－血管紧张素系统及其功能 224

一、肾素－血管紧张素系统的组成成分 224

二、局部组织的肾素－血管紧张素系统 226

三、血管紧张素受体的胞内信号转导通路 226

四、肾素－血管紧张素系统的功能 227

第二节 血管紧张素转化酶抑制药 228

一、血管紧张素转化酶抑制药的药理作用 228

二、血管紧张素转化酶抑制药的作用机制 230

三、血管紧张素转化酶抑制药的体内过程 231

四、血管紧张素转化酶抑制药的分类及常用药物 231

第三节 血管紧张素受体阻断药 234

一、AT1受体阻断药的药理作用 234

二、AT1受体阻断药 235

第二十三章 抗心律失常药 238

第一节 心律失常的电生理基础 238

一、正常心肌电生理 238

二、心律失常发生的电生理学机制 241

第二节 抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类 243

一、抗心律失常药的基本电生理作用 243

二、抗心律失常药的分类 244

第三节 常用的抗心律失常药 245

一、Ⅰ类钠通道阻滞药 245

二、Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药 249

三、Ⅲ类延长动作电位时程药 250

四、Ⅳ类钙通道阻滞药 251

五、其他类 251

第四节 快速型心律失常的药物选用 252

一、用药原则 252

二、合理用药 252

第二十四章 抗慢性充血性心力衰竭药 254

第一节 慨述 254

一、CHF时心肌的功能和结构变化 254

二、CHF时神经内分泌变化 255

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化 256

四、CHF药物治疗的演变 257

五、治疗充血性心力衰竭药物的分类 257

第二节 肾素－血管紧张素－醛固酮系统（RAAS）抑制药 257

一、血管紧张素转化酶（ACE）抑制药 257

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药 259

三、抗醛固酮药——螺内酯 260

第三节 利尿药 260

第四节 β受体阻断药 261

第五节 强心苷类 263

第六节 其他治疗CHF的血管扩张药 267

一、应用根据 267

二、常用药物 267

三、药物的选用 268

第七节 其他治疗CHF药 268

一、非苷类正性肌力作用药 268

二、钙拮抗药 270

第八节 药物治疗CHF的预期目标 270

第二十五章 抗心绞痛药 271

第一节 概述 271

一、心绞痛的分型 271

二、心绞痛的病理生理 272

三、抗心绞痛药的分类 272

第二节 硝酸酯类 273

第三节 肾上腺素β受体阻断药 276

第四节 钙拮抗药 277

第五节 其他抗心绞痛药 278

第二十六章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 280

第一节 调血脂药 280

一、主要降低TC和LDL的药物 282

二、主要降低TG及VLDL的药物 286

三、降低Lp(a)的药物 289

第二节 抗氧化剂 289

第三节 多烯脂肪酸类 291

一、n-3型多烯脂肪酸 291

二、n-6型多烯脂肪酸 292

第四节 黏多糖和多糖类 293

第五节 抗动脉粥样硬化中草药 293

第二十七章 抗高血压药 296

第一节 抗高血压药物的分类 296

第二节 常用抗高血压药物 297

一、利尿药 297

二、钙拮抗药 297

三、β受体阻断药 299

四、血管紧张素转化酶抑制药 300

五、AT1受体阻断药 301

第三节 其他抗高血压药物 302

一、中枢性降压药 302

二、α1受体阻断药 304

三、血管平滑肌舒张药 305

四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 306

五、神经节阻断药 307

六、钾通道开放药（钾外流促进药） 307

七、作用于其他新靶点的药物 308

第四节 抗高血压药物的合理应用 309

第二十八章 利尿药及脱水药 312

第一节 利尿药 312

一、利尿药作用的生理学基础 312

二、利尿药的分类 314

三、常用利尿药 316

四、利尿药的合理应用 322

第二节 脱水药 323

第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 325

第一节 抗凝血药 326

一、凝血酶间接抑制药 326

二、凝血酶直接抑制药 329

三、香豆素类 329

第二节 抗血小板药 331

一、抑制血小板代谢酶的药物 331

二、特异性抑制ADP活化血小板的药物 333

三、血小板GPⅡb／Ⅲa受体阻断药 334

第三节 纤维蛋白溶解药 335

一、纤溶酶原激活药 335

二、去纤维蛋白药 338

第四节 促凝血药 338

一、促进凝血因子活性的凝血药 338

二、抗纤维蛋白溶解药 339

三、凝血因子制剂 340

第五节 抗贫血药 340

第六节 促进白细胞增生药 343

第七节 血容量扩张药 344

第三十章 作用于呼吸系统的药物 347

第一节平喘药 347

一、抗炎平喘药 348

二、支气管扩张药 350

第二节 镇咳药 353

一、中枢性镇咳药 354

二、外周性镇咳药 354

第三节 祛痰药 355

一、恶心性祛痰药 355

二、黏痰溶解药 355

第三十一章 作用于消化系统的药物 357

第一节 抗消化性溃疡药 357

一、抗酸药 358

二、抑制胃酸分泌药 358

三、胃黏膜保护药 362

四、抗菌药物 364

第二节 助消化药 364

第三节 止吐药与促胃肠动力药 365

一、止吐药 365

二、促胃肠动力药 366

第四节 泻药 367

一、渗透性泻药 367

二、接触性泻药 367

三、容积性和润滑性泻药 368

第五节 止泻药 368

第六节 护肝及利胆药 369

一、护肝药 369

二、利胆药 369

第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 373

第一节 子宫平滑肌兴奋药 373

第二节 子宫平滑肌抑制药 376

一、β2肾上腺素受体激动药 377

二、其他子宫平滑肌抑制药 377

第三十三章 性激素类药与避孕药 379

第一节 生殖过程及其调控 379

第二节 雌激素类药及抗雌激素类药 380

一、雌激素类药 380

二、抗雌激素类药 382

第三节 孕激素类及抗孕激素类药 383

一、孕激素类 383

二、抗孕激素类药 384

第四节 雄激素类及抗雄激素类药 384

一、雄激素和同化激素类药 384

二、抗雄激素类药 386

第五节 避孕药 386

一、类固醇避孕药 387

二、男用避孕药 389

三、外用避孕药 390

第三十四章 肾上腺皮质激素类药物 392

第一节 糖皮质激素类药物 392

第二节 促肾上腺皮质激素及皮质激素抑制药 400

一、促肾上腺皮质激素 400

二、皮质激素抑制药 401

第三节 盐皮质激素 403

第三十五章 甲状腺激素和抗甲状腺药 404

第一节 甲状腺激素 404

第二节 抗甲状腺药 407

一、硫脲类 407

二、碘和碘化物 408

三、放射性碘 409

四、β受体阻断药 410

第三十六章 胰岛素及口服降血糖药 412

第一节胰岛素 412

第二节 口服降血糖药 415

一、磺酰脲类 415

二、双胍类 417

三、葡萄糖苷酶抑制药 418

四、胰岛素增敏药 418

五、其他类 419

第三十七章 抗菌药物概论 421

第一节 常用术语 421

第二节 抗菌药物作用机制 423

一、干扰细菌细胞壁的合成 423

二、损伤细菌细胞膜及其功能 424

三、影响细菌体内生命物质的合成 425

第三节 细菌耐药性发生机制 426

一、产生灭活抗菌药物的酶 426

二、抗菌药作用靶位改变 427

三、抗菌药物渗透障碍 428

四、细菌代谢途径的改变 428

第四节 抗菌药物合理应用原则 429

第三十八章 β－内酰胺类抗生素 432

第一节 抗菌作用机制及细菌耐药性 432

一、抗菌作用机制 432

二、细菌的耐药性 434

第二节 青霉素类抗生素 435

一、天然青霉素 436

二、半合成青霉素 437

第三节 头孢菌素类抗生素 444

一、第一代头孢菌素 446

二、第二代头孢菌素 447

三、第三代头孢菌素 448

四、第四代头孢菌素 450

第四节 非典型β－内酰胺类抗生素 451

一、头霉素类 451

二、碳青霉烯类 452

三、单环β－内酰胺类 453

四、氧头孢烯类 453

五、β－内酰胺酶抑制药 454

第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素 459

第一节 大环内酯类 459

一、大环内酯类抗生素 459

二、常用的大环内酯类药物 462

第二节 林可霉素类抗生素 465

第三节 万古霉素及去甲万古霉素 466

第四十章 氨基苷类及多黏菌素类 469

第一节 氨基苷类抗生素 469

一、氨基苷类抗生素的共性 469

二、主要氨基苷类抗生素特点及应用 472

第二节 多黏菌素类 476

第四十一章 四环素类及氯霉素类 479

第一节 四环素类 479

一、短效四环素类 480

二、中效四环素类 481

三、长效四环素类 481

四、其他四环素类 482

第二节 氯霉素类 482

第四十二章 人工合成抗菌药 485

第一节喹诺酮类 485

一、概述 485

二、抗菌作用机制及细菌耐药性 486

三、氟喹诺酮类的共同药理学特性及应用注意 488

四、喹诺酮类药物 488

第二节 磺胺类 491

一、磺胺类药物的化学结构与分类 491

二、抗菌作用机制及细菌耐药性 492

三、常用磺胺类药物 493

第三节 甲氧苄啶类 495

第四节硝基呋喃类 496

第五节 硝基咪唑类 496

第四十三章 抗真菌药及抗病毒药 499

第一节 抗真菌药 499

一、常用抗真菌药的分类 499

二、常用抗真菌药 499

第二节 抗病毒药 503

一、概述 503

二、病毒的繁殖过程及抗病毒药的作用机制 503

三、抗病毒药 504

第四十四章 抗结核病药及抗麻风病药 513

第一节 抗结核病药 513

一、第一线抗结核病药 513

二、第二线抗结核病药 518

第二节 抗麻风病药 519

一、常用抗麻风病药 519

二、其他抗麻风病药 520

第四十五章 抗疟药 522

第一节 控制症状的抗疟药 523

第二节 用于根治的抗疟药 526

第三节 主要用于病因性预防的抗疟药 527

第四节 抗疟药的合理应用 527

第四十六章 抗阿米巴药及抗滴虫药 529

第一节 抗阿米巴药 529

一、肠道内抗阿米巴药 529

二、肠道外抗阿米巴药 530

三、兼有肠道内外抗阿米巴作用的药物 530

四、阿米巴病的药物治疗原则 532

第二节 抗滴虫药 532

第四十七章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 534

第一节 抗血吸虫病药 534

第二节 抗丝虫病药 536

第四十八章 抗肠蠕虫药 538

第一节 常用抗肠蠕虫药 538

第二节 抗肠蠕虫药的应用原则 542

第四十九章 抗恶性肿瘤药物 544

第一节 抗肿瘤药的研究简史 544

第二节 抗肿瘤药的基本作用及分类 544

一、细胞动力学及其在肿瘤化疗中的意义 544

二、抗肿瘤药对生物大分子的作用 546

三、抗肿瘤药的分类 547

第三节 常用抗肿瘤药 548

一、人工合成药 548

二、天然来源药 555

三、激素类 562

四、其他抗肿瘤药 563

第四节 其他用于肿瘤治疗的药物 564

第五节 抗肿瘤药的耐药机制及其不良反应 565

一、耐药性机制 565

二、抗肿瘤药的不良反应 566

第六节 抗肿瘤药的应用原则及合理应用 568

第五十章 免疫调节药 571

第一节 概述 571

一、免疫反应 571

二、T淋巴细胞激活的双信号传导 572

三、免疫调节药发展简史 572

四、免疫调节药的分类 573

第二节 免疫抑制药 573

一、肾上腺皮质激素 573

二、具有免疫抑制作用的抗生素 573

三、抗增殖及抗代谢药 577

四、烷化剂 578

五、抗淋巴细胞抗体 579

第三节 免疫刺激药 579

中文药名索引 584

英文药名索引 595