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第1篇 总 论 1

第1章 绪论 1

第1节 药理学的研究内容和任务 1

第2节 药理学的发展简史 2

第3节 新药的研究与开发 2

第4节 药理学学习方法 3

第2章 药物效应动力学 4

第1节 药物的效应和作用 4

一、药物的基本作用 4

二、药物治疗作用与不良反应 5

第2节 药物作用机制 6

一、药物的作用机制 6

二、受体学说 6

第3节 药物效应的量效关系和构效关系 7

一、量效关系 7

二、构效关系 9

第3章 药物代谢动力学 10

第1节 药物的体内过程 10

一、体内过程的基本规律 10

二、药物的吸收及影响因素 12

三、药物的分布及影响因素 13

四、药物的代谢 15

五、药物的排泄 16

第2节 药物代谢动力学的基本概念 17

一、药物浓度－时间曲线 17

二、药物的转运速率类型 17

三、房室概念与房室模型 18

四、药动学参数计算及意义 19

五、多次给药的药－时曲线和稳态血药浓度 21

第4章 影响药物作用的因素及合理用药 24

第1节 影响药物作用的因素 24

一、机体方面因素 24

二、药物方面因素 25

三、其他因素 27

第2节 合理用药 27

一、合理用药基本原则 27

二、制定最佳治疗方案 28

第2篇 各 论 31

第5章 传出神经系统药理学概论 31

第1节 传出神经系统的分类 31

一、传出神经系统的解剖学分类 31

二、传出神经按递质分类 32

第2节 传出神经的递质和受体 32

一、突触的结构与神经冲动传递 32

二、传出神经系统的递质 33

三、传出神经的受体 35

第3节 传出神经系统药物的作用方式和分类 38

一、传出神经系统药物的作用方式 38

二、传出神经系统药物的分类 39

第6章 拟胆碱药 41

第1节 概述 41

一、乙酰胆碱 41

二、胆碱酯酶 42

第2节 M胆碱受体激动药 43

一、胆碱酯类M胆碱受体激动药 43

二、生物碱类M胆碱受体激动药 44

第3节 N胆碱受体激动药 46

第4节 抗胆碱酯酶药 46

一、概述 46

二、常用药物 48

第7章 抗胆碱药 53

第1节 M胆碱受体阻断药 53

一、阿托品类生物碱 53

二、阿托品合成代用品 57

第2节 N胆碱受体阻断药 58

一、神经节阻断药 58

二、神经肌肉阻断药 59

第8章 拟肾上腺素药 62

第1节 α、β受体激动药 63

第2节 α受体激动药 67

一、α1、α2受体激动药 67

二、α1受体激动药 68

三、α2受体激动药 69

第3节 β受体激动药 69

一、β1、β2受体激动药 69

二、β1受体激动药 70

三、β2受体激动药 71

第9章 抗肾上腺素药 72

第1节 α受体阻断药 72

一、短效α1、α2受体阻断药 72

二、长效α1、α2受体阻断药 73

三、α1受体阻断药 74

四、α2受体阻断药 75

第2节 β受体阻断药 75

一、β1、β2受体阻断药 77

二、β1受体阻断药 78

第3节 α、β受体阻断药 78

第10章 局部麻醉药和全身麻醉药 80

第1节 局部麻醉药 80

一、局麻药的药理作用 80

二、影响局麻药作用的因素 81

三、局麻药的临床用途 81

四、常用的局部麻醉药 81

第2节 全身麻醉药 82

一、吸入麻醉药 82

二、静脉麻醉药 83

三、复合麻醉 84

第11章 镇静催眠药和抗焦虑药 86

第1节 镇静催眠药 86

一、苯二氮类 86

二、巴比妥类 92

三、其他类镇静催眠药 94

第2节 抗焦虑药 96

第12章 抗癫痫药和抗惊厥药 98

第1节 抗癫痫药 98

一、抗癫痫药 98

二、应用抗癫痫药的注意事项 102

第2节 抗惊厥药 103

第13章 抗帕金森病药 105

第1节 影响多巴胺能神经类药 105

一、左旋多巴及其增效剂 105

二、促多巴胺释放药 107

三、多巴胺受体激动药 107

第2节 中枢抗胆碱药 108

第14章 抗精神失常药 110

第1节 抗精神病药 110

一、吩噻嗪类 110

二、硫杂蒽类 114

三、丁酰苯类 114

四、其他第一代抗精神病药 115

五、特异性多巴胺受体阻断药 115

六、5-HT受体阻断药 115

七、5-HT2受体及D2受体阻断药 116

第2节 抗躁狂药 116

第3节 抗抑郁药 117

一、三环类抗抑郁药 118

二、单胺氧化酶抑制剂（MAO Inhibitor） 119

三、5－羟色胺再摄取抑制剂 120

四、去甲肾上腺素再摄取抑制剂 120

五、其他抗抑郁药 121

第15章 镇痛药 122

第1节 阿片生物碱类 123

第2节 人工合成阿片类镇痛药 127

一、阿片受体激动药 127

二、阿片受体部分激动药和激动拮抗混合型药 129

第3节 其他镇痛药 130

第4节 阿片受体阻断药 131

第16章 解热镇痛抗炎药 132

第1节 解热镇痛抗炎药分类及其作用机制 132

一、解热镇痛抗炎药的分类 132

二、药物的药理作用及作用机制 132

第2节 水杨酸类 133

第3节 苯胺类 135

第4节 吡唑酮类 136

第5节 其他有机酸类 137

第6节 治疗类风湿关节炎的药物 139

一、非甾体类抗炎药 139

二、肾上腺皮质激素 140

三、慢作用抗风湿药 140

四、免疫抑制剂 141

五、免疫调节剂 141

第17章 中枢兴奋药 144

第1节 主要兴奋大脑皮质的药物 144

第2节 主要兴奋延脑呼吸中枢药物 146

第18章 抗高血压药 149

第1节 抗高血压药物分类 149

第2节 常用抗高血压药物 150

一、利尿药 150

二、肾上腺素受体阻断药 151

三、影响血管紧张素Ⅱ的抗高血压药 152

四、钙通道阻滞药 155

五、中枢性降压药 156

六、血管舒张药 157

第3节 抗高血压药物的合理应用 158

一、有效降压和终生治疗 158

二、保护靶器官 158

三、平稳降压 158

四、个体化治疗 159

五、联合用药 159

第19章 治疗充血性心力衰竭的药物 161

第1节 CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类 161

一、CHF时心肌的功能和结构变化 161

二、CHF时神经内分泌变化 162

三、心力衰竭时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化 163

四、CHF药物治疗的演变 163

五、治疗CHF药物的分类 163

第2节 肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制药 164

一、血管紧张素I转化酶（ACE）抑制药 164

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药 166

三、醛固酮拮抗药 167

第3节 强心苷类 168

第4节 利尿药 172

第5节 β受体阻断药 172

第6节 其他治疗CHF的药物 174

一、血管扩张药 174

二、非苷类正性肌力药 175

三、钙通道阻滞剂 176

第20章 抗心律失常药 178

第1节 心肌的电生理和心律失常发生机制 178

一、正常心肌电生理特性 178

二、心律失常的发生机制 179

第2节 抗心律失常药的基本电生理作用及分类 180

一、抗心律失常药的基本电生理作用 180

二、抗心律失常药的分类 180

第3节 常用抗心律失常药 181

一、Ⅰ类钠通道阻滞药 181

二、Ⅱ类β肾上腺素受体拮抗药 184

三、Ⅲ类延长动作电位时程药 185

四、Ⅳ类钙拮抗药 186

第21章 抗心绞痛药 187

一、供氧减少 187

二、耗氧增加 187

第1节 硝酸酯类 188

第2节 β受体阻断药 190

第3节 钙通道阻滞药 191

第4节 其他抗心绞痛药物 193

第5节 抗心绞痛药物的联合应用 193

一、各类抗心绞痛药物的临床评价 193

二、抗心绞痛药物的联合应用 194

三、各型心绞痛的药物治疗 195

第22章 抗动脉粥样硬化药 197

第1节 调血脂药 197

一、HMG-CoA还原酶抑制剂 198

二、主要影响胆固醇吸收和转化的药物 199

三、影响脂蛋白合成、转运及分解的药物 199

第2节 抗氧化剂 201

第3节 多烯脂肪酸类 202

第4节 动脉内皮保护药 202

第23章 利尿药及脱水药 204

第1节 利尿药 204

一、利尿药作用的生理学基础 204

二、常用的利尿药 207

第2节 脱水药 211

第24章 作用于血液和造血系统的药物 214

第1节 抗凝血药及促凝血药 214

一、抗凝血药 214

二、促凝血药 218

第2节 抗血小板药 219

第3节 纤维蛋白溶解药 220

第4节 作用于造血系统的药物 221

第5节 抗贫血药 222

第6节 血容量扩充药 224

第25章 组胺及抗组胺药 227

第1节 组胺及组胺受体激动药 227

第2节 抗组胺药 228

一、H1受体阻断药 228

二、H2受体阻断药 229

第26章 作用于呼吸系统的药物 231

第1节 平喘药 231

一、抗炎平喘药 231

二、支气管扩张药 232

三、抗过敏平喘药 235

第2节 镇咳药 237

一、中枢性镇咳药 237

二、外周性镇咳药 238

第3节 祛痰药 238

一、刺激性祛痰药 239

二、黏液溶解药 239

三、黏液调节药 239

第27章 作用于消化系统的药物 241

第1节 治疗消化性溃疡的药物 241

一、抗酸药 241

二、抑制胃酸分泌药 242

三、胃黏膜保护药 244

四、抗幽门螺杆菌药 245

第2节 调节消化功能药 246

一、助消化药 246

二、止吐药 246

三、增强胃肠动力药 247

四、泻药 248

五、止泻药 250

六、利胆药 250

第28章 子宫兴奋药 252

第1节 垂体后叶素类 252

第2节 麦角生物碱类 253

第3节 前列腺素类 254

第29章 性激素类药物 256

第1节 性激素的分泌调节及作用机制 256

一、性激素的分泌及调节 256

二、性激素的作用机制 257

第2节 雌激素类药及抗雌激素类药 257

一、雌激素类药 257

二、抗雌激素类药 258

第3节 孕激素类药及抗孕激素类药 258

一、孕激素类药 258

二、抗孕激素类药 259

第4节 雄激素类药及同化激素类药 260

一、雄激素类药 260

二、同化激素类药 261

第30章 肾上腺皮质激素类药物 262

第1节 糖皮质激素 262

第2节 常用的糖皮质激素类药物 271

一、全身用药的糖皮质激素 271

二、局部外用制剂 272

三、吸入性糖皮质激素 273

第3节 盐皮质激素 273

第4节 促皮质素及皮质激素抑制药 273

一、促皮质素 273

二、皮质激素抑制药 274

第31章 甲状腺激素及抗甲状腺药 276

第1节 甲状腺激素 276

第2节 抗甲状腺药 279

一、硫脲类 279

二、碘及碘化物 280

三、放射性碘 281

四、β肾上腺素受体拮抗药 282

第32章 胰岛素和口服降血糖药 283

第1节 胰岛素及人胰岛素类似物 283

一、胰岛素（insu1in） 283

二、人胰岛素类似物 286

第2节 口服降血糖药 287

一、磺酰脲类 287

二、双胍类 288

三、胰岛素增敏药 289

四、α－葡萄糖苷酶抑制剂 289

五、其他类口服降血糖药 290

第33章 化学治疗药物概述 291

第1节 常用术语 291

第2节 抗微生物药物作用机制 292

第3节 细菌的耐药性 293

一、细菌耐药性产生的机制 293

二、细菌获得耐药性的方式 294

第4节 抗菌药物的合理应用 294

一、抗菌药临床应用的基本原则 294

二、抗菌药的预防性应用 295

三、抗菌药物的联合应用 295

四、肝肾功能减退患者抗菌药的应用 295

第34章 β－内酰胺类抗生素 297

第1节 青霉素类抗生素 298

一、天然青霉素 298

二、半合成青霉素 300

第2节 头孢菌素类抗生素 301

一、第一代头孢菌素 302

二、第二代头孢菌素 303

三、第三代头孢菌素 303

四、第四代头孢菌素 304

第3节 其他β－内酰胺类抗生素 304

一、碳青霉烯类 304

二、头霉素类 305

三、单环β－内酰胺类 305

四、氧头孢烯类 305

第4节 β－内酰胺酶抑制剂 305

第35章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素 307

第1节 大环内酯类抗生素 307

一、大环内酯类抗生素的共性 308

二、常用大环内酯类抗生素 309

第2节 林可霉素类抗生素 310

第3节 万古霉素类抗生素 312

第36章 氨基糖苷类及多黏菌素类 314

第1节 氨基糖苷类抗生素的共性 314

第2节 常用氨基糖苷类抗生素的特点及应用 316

第3节 多黏菌素类 317

第37章 四环素类及氯霉素 319

第1节 四环素类 319

第2节 氯霉素 321

第38章 人工合成抗菌药 323

第1节 喹诺酮类药物 323

一、喹诺酮类抗菌药的共性 323

二、常用喹诺酮类抗菌药 326

第2节 磺胺类药物 328

一、磺胺类抗菌药的共性 329

二、常用磺胺类抗菌药 330

第3节 其他合成类抗菌药 331

一、甲氧苄啶 331

二、硝基咪唑类 331

三、硝基呋喃类 333

第39章 抗结核病药及抗麻风病药 335

第1节 抗结核病药 335

第2节 抗麻风病药 341

一、砜类 341

二、其他药物 341

第40章 抗真菌药及抗病毒药 343

第1节 抗真菌药 343

一、抗生素类抗真菌药 343

二、唑类抗真菌药 344

三、丙烯胺类抗真菌药 345

四、嘧啶类抗真菌药 345

第2节 抗病毒药 345

一、一般抗病毒药 345

二、抗艾滋病病毒药 346

第41章 抗寄生虫药 349

第1节 抗疟药 349

一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节 349

二、常用的抗疟药 350

第2节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 352

一、抗阿米巴病药 352

二、抗滴虫病药 354

第3节 抗血吸虫病药及抗丝虫病药 354

一、抗血吸虫病药 354

二、抗丝虫病药 355

第4节 抗肠蠕虫药 356

第42章 抗恶性肿瘤药 358

第1节 抗肿瘤药物分类及药理学基础 358

一、抗恶性肿瘤药的分类 358

二、抗肿瘤药的药理作用机制 359

第2节 常用抗恶性肿瘤药物 361

一、干扰核酸生物合成的药物 361

二、影响DNA结构与功能的药物 365

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 370

四、干扰蛋白质合成与功能的药物 371

五、影响体内激素平衡的药物 373

六、其他抗恶性肿瘤药物 374

第3节 抗肿瘤药物的合理应用及毒性反应 376

一、抗肿瘤药物的应用原则 376

二、抗恶性肿瘤药毒性反应及处理 377

主要参考文献 379